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盐肤木根中三萜类化合物及其PTP1B抑制活性
1
作者 王琳 师莹莹 王光安 《化学研究与应用》 北大核心 2025年第8期2187-2193,共7页
盐肤木是一种常用中药材,本文拟研究盐肤木根中的化学成分及其对蛋白酪氨酸磷酸酶1B(protein tyrosine phosphatase 1B,PTP1B)的抑制活性。采用系统柱层析方法分离纯化盐肤木根中的化学成分,通过波谱法鉴定化合物结构,通过体外酶活实验... 盐肤木是一种常用中药材,本文拟研究盐肤木根中的化学成分及其对蛋白酪氨酸磷酸酶1B(protein tyrosine phosphatase 1B,PTP1B)的抑制活性。采用系统柱层析方法分离纯化盐肤木根中的化学成分,通过波谱法鉴定化合物结构,通过体外酶活实验评价化合物对PTP1B的抑制活性,并通过细胞实验评价化合物对胰岛素抵抗HepG2细胞的葡萄糖消耗量及PTP1B mRNA表达量的影响。从盐肤木根中分离得到8个三萜类化合物,分别为盐肤木素(1)、乌苏酸(2)、2α,3β-二羟基-12-烯-28-乌苏酸(3)、1β,3β-二羟基乌苏烷-12烯-28-乌苏酸(4)、3β,19α-二羟基-12-烯-28-乌苏酸(5)、gypensapogenin E(6)、3β,19α,23-三羟基-12-烯-28-乌苏酸(7)、3β,23-二羟基-12-烯-28-乌苏酸(8)。其中,化合物1和6具有较好的PTP1B酶抑制其活性,并能够提高胰岛素抵抗HepG2细胞的葡萄糖消耗量。化合物1为新化合物,其余化合物均首次从盐肤木中分离得到。化合物1和6具有作为降糖先导化合物的潜力,为盐肤木根的临床合理使用及开发提供了参考依据。 展开更多
关键词 盐肤木 化学成分 乌苏酸 蛋白酪氨酸磷酸酶1B
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PTP1B作为药物靶点的研究进展 被引量：6
2
作者 张雪莲 郑海洲 郑智慧 《国外医药（抗生素分册）》 CAS 2017年第4期173-178,共6页
Protein tyrosine phosphatase 1B(PTP1B)是治疗2型糖尿病以及肥胖的潜在的,有效的靶点。最近,其作为抗肿瘤的靶点得到了很多关注。这篇文章简要介绍了PTP1B在不同疾病相关信号通路中的作用以及人们在发现PTP1B抑制剂上已经取得的成果... Protein tyrosine phosphatase 1B(PTP1B)是治疗2型糖尿病以及肥胖的潜在的,有效的靶点。最近,其作为抗肿瘤的靶点得到了很多关注。这篇文章简要介绍了PTP1B在不同疾病相关信号通路中的作用以及人们在发现PTP1B抑制剂上已经取得的成果。目前,以PTP1B为靶点的小分子药物发现仍面临很多困难,经过努力,希望在不久的将来会找到更有潜力并且更加有效的PTP1B临床抑制剂药物。 展开更多
关键词 ptp1b ptp1b抑制剂 2型糖尿病 肥胖 肿瘤
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荞麦花叶黄酮对2型糖尿病大鼠胰岛素抵抗及肝组织PTP1B的影响 被引量：14
3
作者 韩淑英 王志路 +3 位作者 储金秀 朱丽莎 熊国顺 杨云霞 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第23期3114-3118,共5页
目的:探讨荞麦花叶黄酮(FBFL)对2型糖尿病大鼠降血糖、改善胰岛素抵抗的作用及其机制。方法:雄性健康Wistar大鼠70只,随机抽取10只作为正常对照组,其余60只大鼠每天灌胃脂肪乳,第14天开始腹腔注射小剂量四氧嘧啶,隔日1次,共3次,同时继... 目的:探讨荞麦花叶黄酮(FBFL)对2型糖尿病大鼠降血糖、改善胰岛素抵抗的作用及其机制。方法:雄性健康Wistar大鼠70只,随机抽取10只作为正常对照组,其余60只大鼠每天灌胃脂肪乳,第14天开始腹腔注射小剂量四氧嘧啶,隔日1次,共3次,同时继续灌胃脂肪乳。末次腹腔注射四氧嘧啶72 h后,用血糖仪测定空腹血糖和用KIPT值判定胰岛素抵抗性。KIPT<正常组的60%作为2型糖尿病胰岛素抵抗大鼠。将成模大鼠随机分为模型组,阳性药物组,FBFL低、中、高剂量组,连续4周。末次给药后禁食,用血糖仪测空腹血糖(FBG),用正糖钳技术判定胰岛素抵抗性,用生化分析仪测定游离脂肪酸(FFA),放免法测定血浆胰岛素(INS),免疫组织化学法检测肝组织蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)表达。结果:与正常组比较,模型组大鼠FBG,INS,FFA含量明显升高(P<0.05,P<0.01);大鼠葡萄糖输注速率(GIR)明显下降;肝组织PTP1B表达增加。各剂量FBFL能不同程度的改善上述指标的变化,明显改善胰岛素抵抗性,增加胰岛素敏感性,使肝组织PTP1B表达下调,并呈一定剂量依赖性。结论:FBFL对四氧嘧啶加脂肪乳所致2型糖尿病大鼠胰岛素抵抗具有明显的改善作用,并呈一定剂量依赖性。 展开更多
关键词 荞麦花叶黄酮 2型糖尿病 胰岛素抵抗 ptp1b
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新型含咔唑环酰腙衍生物的合成及Cdc25B/PTP1B抑制活性评价 被引量：8
4
作者 李英俊 王思远 +5 位作者 靳焜 高立信 盛丽 张楠 刘季红 李佳 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2019年第2期491-499,共9页
以咔唑和4-氰基氯化苄为初始原料,经多步反应合成出了一系列新型含咔唑基团的酰腙衍生物6,并利用IR、^1H NMR、^13C NMR和元素分析对其进行了结构表征.对目标化合物进行了Cdc25B/PTP1B抑制活性评价,结果显示,目标化合物6对Cdc25B/PTP1B... 以咔唑和4-氰基氯化苄为初始原料,经多步反应合成出了一系列新型含咔唑基团的酰腙衍生物6,并利用IR、^1H NMR、^13C NMR和元素分析对其进行了结构表征.对目标化合物进行了Cdc25B/PTP1B抑制活性评价,结果显示,目标化合物6对Cdc25B/PTP1B均具有较高的抑制活性,其中4-[(咔唑-9-基)甲基]-N'-(2-羟基-1-萘亚甲基)苯甲酰肼(6g)对Cdc25B和PTP1B的抑制活性最高,IC50值分别为(2.16±0.38)和(1.06±0.23)μg/mL.对化合物6g进行分子对接的研究结果表明,6g能与Cdc25B/PTP1B酶形成稳定的复合物,形成氢键和疏水等相互作用. 展开更多
关键词 酰腙 咔唑 合成 Cdc25B和ptp1b抑制剂 分子对接
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黄芪多糖抑制2型糖尿病大鼠肝脏PTP1B的表达改善胰岛素抵抗的机制 被引量：14
5
作者 欧阳静萍 王念 +4 位作者 张德玲 邹丰 刘坚 杨海鹭 徐怡 《中国动脉硬化杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第7期569-570,共2页
关键词 黄芪多糖 2型糖尿病 ptp1b 胰岛素抵抗
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榅桲籽的化学成分及其PTP1B抑制活性 被引量：9
6
作者 哈及尼沙 阿卜杜热合曼.努如拉 +2 位作者 李改茹 马桂芝 程煜凤 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期510-513,共4页
采用硅胶、Sephadex LH-20及半制备液相等多种色谱方法从榅桲种子中分离得到11个化合物,利用UV、1D、2D NMR、HR-ESI-MS等波谱技术分别鉴定为5,7-二羟基-2-正二十五烷基色烯-4-酮(1)、乌苏酸(2)、委陵菜酸(3)、齐墩果酸(4)、β-胡萝卜苷... 采用硅胶、Sephadex LH-20及半制备液相等多种色谱方法从榅桲种子中分离得到11个化合物,利用UV、1D、2D NMR、HR-ESI-MS等波谱技术分别鉴定为5,7-二羟基-2-正二十五烷基色烯-4-酮(1)、乌苏酸(2)、委陵菜酸(3)、齐墩果酸(4)、β-胡萝卜苷(5)、β-谷甾醇(6)、苦杏仁苷(7)、芦丁(8)、山柰酚(9)、槲皮素(10)和异槲皮素(11)。其中化合物1为新化合物, 3和5为首次从榅桲属中分离得到,其他成分均为首次从榅桲籽中分离得到。用体外PTP1B抑制活性实验,化合物1～4和8对PTP1B有抑制活性,其IC50值分别为0.465、16.14、28.96、23.78和11.70μmol·L^(-1)。 展开更多
关键词 榅桲籽 化学成分 5 7-二羟基-2-正二十五烷基色烯-4-酮 ptp1b抑制活性
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红背山麻杆根中PTP1B抑制活性成分研究 被引量：6
7
作者 冯守爱 覃日懂 +5 位作者 韦康 李志华 陈义昌 宁振兴 刘绍华 梁鸿 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2016年第12期1915-1918,共4页
运用硅胶和凝胶色谱等天然产物分离技术从红背山麻杆根中分离得到9个化合物,结合各化合物理化性质和光谱数据鉴定其结构,包括6个三萜类成分鲨烯(1)、乙酰基木油醇酸(2)、木栓酮(3)、3-乙酰氧基-12-齐墩果烯-28-酸甲酯(4)、马斯里酸(5)... 运用硅胶和凝胶色谱等天然产物分离技术从红背山麻杆根中分离得到9个化合物,结合各化合物理化性质和光谱数据鉴定其结构,包括6个三萜类成分鲨烯(1)、乙酰基木油醇酸(2)、木栓酮(3)、3-乙酰氧基-12-齐墩果烯-28-酸甲酯(4)、马斯里酸(5)、马斯里酸甲酯(6)和3个甾醇成分β-谷甾醇(7)、β-谷甾醇-3-O-硬脂酸酯(8)、豆甾-4-烯-3,6-二酮(9)。化合物2、3和7为首次从该植物中分离得到,其余化合物均为首次从该属植物中分离得到。以体外酶学方法测定化合物PTP1B抑制活性,化合物2、5、6和8具有PTP1B抑制活性。 展开更多
关键词 红背山麻杆 化学成分 三萜 ptp1b
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软紫草中抑制PTP1B活性成分的研究 被引量：6
8
作者 王欣 唐志书 +1 位作者 杨楠 岳正刚 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第13期1120-1123,共4页
目的研究软紫草中的化学成分,筛选天然蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂。方法采用硅胶、MCI、ODS和Sephadex LH-20等色谱技术进行分离纯化,通过理化方法和波谱数据进行分析和结构鉴定,对分离得到的化合物进行体外PTP1B抑制活性的筛选... 目的研究软紫草中的化学成分,筛选天然蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂。方法采用硅胶、MCI、ODS和Sephadex LH-20等色谱技术进行分离纯化,通过理化方法和波谱数据进行分析和结构鉴定,对分离得到的化合物进行体外PTP1B抑制活性的筛选。结果从软紫草中分离鉴定了8个化合物,分别为:去氧紫草素(1)、紫草素(2)、乙酰紫草素(3)、β,β'-二甲基丙烯酰阿卡宁(4)、槲皮素(5)、山柰酚(6)、山柰素(7)和β-谷甾醇(8),其中1~4显示,出较好的PTP1B抑制活性,IC50分别为(0.80±0.16),(4.42±0.37),(1.02±0.13)和(0.36±0.08)μmol·L^(-1)。构效关系研究显示,萘醌环可能是这类化合物抑制PTP1B活性的关键母核结构;2位长脂肪链上取代基的变化对于酶的抑制活性影响显著,取代基极性增大抑制活性会降低,末端双键的数目增多抑制活性增加。结论紫草素衍生物1,4-萘醌类是一类治疗糖尿病的新型药物先导化合物,值得深入研究。 展开更多
关键词 软紫草 ptp1b抑制剂 化学分离 结构鉴定 活性筛选 构效关系
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苯并呋喃/噻吩联二苯类PTP1B抑制剂三维构效关系研究 被引量：5
9
作者 潘咏梅 计明娟 +1 位作者 叶学其 邝平先 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第2期167-172,共6页
主要采用比较分子力场分析方法 (CoMFA)对苯并呋喃 /噻吩联二苯类PTP1B (proteintyrosinephosphatase 1B)抑制剂进行了三维构效关系的研究 ,考察了静电场、立体场和氢键场对构效关系的影响 .交叉系数q2 的值达到 0 .5 8,表明CoMFA得到... 主要采用比较分子力场分析方法 (CoMFA)对苯并呋喃 /噻吩联二苯类PTP1B (proteintyrosinephosphatase 1B)抑制剂进行了三维构效关系的研究 ,考察了静电场、立体场和氢键场对构效关系的影响 .交叉系数q2 的值达到 0 .5 8,表明CoMFA得到的构效关系模型比较理想 .同时testset中分子的预测活性也表明 ,模型具有较好的预测能力 .研究还表明 ,氢键场的加入不一定有利于模型的改善 .通过对分子场等值面图的分析 ,可以观察到叠合分子周围立体场和静电场对化合物活性的影响 ,为改进原有化合物的结构 ,提高它们的活性提供了指导 .还尝试采用比较分子相似性指数分析方法 (CoMSIA)对这一系列化合物作了研究 ,结果表明虽然CoMSIA中加入了疏水场 ,但是对于研究的体系 。 展开更多
关键词 苯并呋喃 噻吩联二苯 ptp1b抑制剂 三维构效关系 酪氨酸蛋白磷酸酯酶 COMFA 糖尿病治疗药物
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蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)与2型糖尿病及肥胖的关系 被引量：8
10
作者 王辰 王沥 杨泽 《遗传》 CAS CSCD 北大核心 2004年第6期941-946,共6页
蛋白质酪氨酸磷酸酶 1B(PTP1B)是一种在体内广泛表达的胞内蛋白质酪氨酸磷酸酶 ,在调节胰岛素敏感性和能量代谢的过程中起着重要作用。通过抑制PTP1B可增加胰岛素和瘦蛋白 (leptin)的活性 ,为寻找 2型糖尿病。
关键词 蛋白质酪氨酸磷酸酶IB(ptp1b) 2型糖尿病 肥胖 胰岛素信号
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含咔唑/苯并咪唑环的2,5-二取代-1,3,4-噻二唑酰胺衍生物的合成及对PTP1B/TCPTP抑制活性的评价 被引量：6
11
作者 李英俊 赵月 +6 位作者 靳焜 高立信 盛丽 刘雪洁 杨鸿境 林乐弟 李佳 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2019年第9期2599-2608,共10页
合成了一系列新型含咔唑/苯并咪唑环的2,5-二取代-1,3,4-噻二唑酰胺衍生物.利用IR,1H NMR,13C NMR和元素分析对其进行了结构表征.评价了目标化合物对蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和T细胞蛋白酪氨酸磷酸酶(TCPTP)的抑制活性,讨论了结构与... 合成了一系列新型含咔唑/苯并咪唑环的2,5-二取代-1,3,4-噻二唑酰胺衍生物.利用IR,1H NMR,13C NMR和元素分析对其进行了结构表征.评价了目标化合物对蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和T细胞蛋白酪氨酸磷酸酶(TCPTP)的抑制活性,讨论了结构与活性的关系.实验结果显示,绝大多数化合物对PTP1B的抑制活性超过高度同源的TCPTP的抑制活性,其中2-(9-咔唑基亚甲基)-5-(3-氯苯甲酰氨基)-1,3,4-噻二唑(5c)对PTP1B的抑制活性最高[IC50=(2.43±0.43)μg/mL],2-(9-咔唑基亚甲基)-5-(4-甲基苯甲酰氨基)-1,3,4-噻二唑(5b)和化合物5c对PTP1B的抑制活性均高于阳性对照药物齐墩果酸.对目标化合物5c进行分子对接研究和密度泛函理论(DFT)计算.分子对接结果表明,5c与PTP1B酶通过形成氢键、疏水和π-π等相互作用形成稳定的复合物. 展开更多
关键词 1 3 4-噻二唑酰胺 咔唑 苯并咪唑 合成 蛋白酪氨酸磷酸酶1B(ptp1b)抑制剂 分子对接 密度泛函理论(DFT)计算
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基于咔唑的新型碳酰腙衍生物的合成及蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制活性评价 被引量：5
12
作者 李英俊 刘雪洁 +6 位作者 刘季红 高立信 靳焜 盛丽 杨鸿境 林乐弟 李佳 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2020年第2期478-488,共11页
合成出了一系列新型基于咔唑的单-/双-碳酰腙衍生物3和4.利用1H NMR、13C NMR、IR和元素分析对其进行了结构表征.评价了目标化合物对蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的抑制活性,讨论了结构与活性的关系.实验结果显示,大部分化合物对PTP1B具... 合成出了一系列新型基于咔唑的单-/双-碳酰腙衍生物3和4.利用1H NMR、13C NMR、IR和元素分析对其进行了结构表征.评价了目标化合物对蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的抑制活性,讨论了结构与活性的关系.实验结果显示,大部分化合物对PTP1B具有良好的抑制活性,其中1,5-双[(9-丁基-3-咔唑基)亚甲基]碳酰腙(4c)的抑制活性最高,IC50=(4.81±0.41)mmol/L,且活性高于对照药物齐墩果酸.对目标化合物1-[(9-庚基-3-咔唑基)亚甲基]碳酰腙(3f)和4c进行分子对接研究和密度泛函理论(DFT)计算.分子对接结果表明,化合物3f和4c结合到PTP1B酶由螺旋α3和α6形成的活性位点,与PTP1B酶通过氢键、极性、疏水和p-p等相互作用形成了稳定的复合物. 展开更多
关键词 碳酰腙 咔唑 合成 ptp1b抑制剂 分子对接 DFT计算
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野生金线莲中两个丁酸苷类化合物的PTP1B抑制活性 被引量：5
13
作者 蔡金艳 张锦文 +3 位作者 唐菲 张小琼 徐江涛 张勇慧 《中药药理与临床》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期16-18,共3页
目的:对金线莲(Anoectochilus roxburghii(Wall.)Lindl.)中分离到的两个丁酸苷类化合物进行PTP1B抑制活性研究。方法:采用比色法间接测定游离磷酸根的量,来评价PTP1B的去磷酸化活性。结果:体外PTP1B抑制活性筛选结果表明化合物Ⅰ(kinsen... 目的:对金线莲(Anoectochilus roxburghii(Wall.)Lindl.)中分离到的两个丁酸苷类化合物进行PTP1B抑制活性研究。方法:采用比色法间接测定游离磷酸根的量,来评价PTP1B的去磷酸化活性。结果:体外PTP1B抑制活性筛选结果表明化合物Ⅰ(kinsenoside)对PTP1B有显著的抑制作用,抑制活性明显强于阳性对照和化合物Ⅱ(methyl4-β-D-glucopyranosyl-butanoate)。结论:kinsenoside有望作为潜在的PTP1B抑制剂或活性先导化合物,用于治疗Ⅱ型糖尿病和肥胖症,值得进一步研究和开发。 展开更多
关键词 金线莲 kinsenoside 丁酸苷类 ptp1b抑制剂
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氨基酸羟胺钒配合物的合成、表征及对PTP1B酶的抑制活性 被引量：3
14
作者 张恒强 张其颖 +3 位作者 李佳 刘东 吴小芳 单永奎 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2012年第2期243-250,共8页
合成了2种羟胺氧钒配合物——缬(亮)氨酸羟胺氧钒,并通过元素分析、红外光谱、紫外光谱、热重分析及X射线单晶衍射对其结构进行了表征.采用PTP1B酶筛选模型评价了它们及相关配合物的PTP1B酶抑制活性.实验结果表明,这2种配合物同属于三... 合成了2种羟胺氧钒配合物——缬(亮)氨酸羟胺氧钒,并通过元素分析、红外光谱、紫外光谱、热重分析及X射线单晶衍射对其结构进行了表征.采用PTP1B酶筛选模型评价了它们及相关配合物的PTP1B酶抑制活性.实验结果表明,这2种配合物同属于三斜晶系,P1空间群,中心钒原子与7个配位的氮氧原子形成扭曲的五角双锥构型,进而通过氢键作用形成三维晶体结构.这2种配合物对PTP1B酶都表现出抑制活性,亮氨酸羟胺氧钒在浓度为20μg/mL时对PTP1B酶的抑制率达到90.51%. 展开更多
关键词 氨基酸羟胺氧钒配合物 晶体结构 ptp1b酶抑制活性
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罗勒籽脂肪酸及其对蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)抑制作用的研究 被引量：3
15
作者 胡尔西丹·伊麻木 马庆苓 +2 位作者 阿布力米提·伊力 热娜·卡斯木 阿吉艾克拜尔·艾萨 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2012年第9期1261-1263,1302,共4页
利用索氏提取法提取罗勒籽油,向罗勒籽油加入氢氧化钾甲醇溶液后并用水浴加热,加入正己烷和蒸馏水萃取,上清液即为罗勒籽油中脂肪酸,用气相色谱质谱法(GC/MS)对脂肪酸进行鉴定。共鉴定出了4种脂肪酸,其中α-亚麻酸为62.88%、亚油酸为20.... 利用索氏提取法提取罗勒籽油,向罗勒籽油加入氢氧化钾甲醇溶液后并用水浴加热,加入正己烷和蒸馏水萃取,上清液即为罗勒籽油中脂肪酸,用气相色谱质谱法(GC/MS)对脂肪酸进行鉴定。共鉴定出了4种脂肪酸,其中α-亚麻酸为62.88%、亚油酸为20.66%、棕榈酸为10.67%、硬脂酸为5.79%。对罗勒籽脂肪酸进行PTP1B的抑制作用研究,结果表明脂肪酸对PTP1B有较强的抑制作用,其IC50为11.12μg/mL。该研究为深入研究罗勒籽的药理作用提供了科学依据。 展开更多
关键词 罗勒籽 脂肪酸 气相色谱/质谱 ptp1b抑制作用
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桑叶多糖SJB的结构分析和蛋白酪氨酸磷酸酯酶PTP1B抑制活性 被引量：5
16
作者 夏玮 张文清 罗国安 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2008年第11期2205-2208,共4页
通过DEAE-纤维素和凝胶过滤柱色谱对桑叶碱提粗多糖进行分级分离,获得均一多糖SJB,进行结构鉴定.采用蛋白酪氨酸磷酸酯酶PTP1B体外模型对SJB进行降血糖活性测定.结果表明:SJB的相对分子质量为5.4×104,由鼠李糖、阿拉伯糖、葡萄糖... 通过DEAE-纤维素和凝胶过滤柱色谱对桑叶碱提粗多糖进行分级分离,获得均一多糖SJB,进行结构鉴定.采用蛋白酪氨酸磷酸酯酶PTP1B体外模型对SJB进行降血糖活性测定.结果表明:SJB的相对分子质量为5.4×104,由鼠李糖、阿拉伯糖、葡萄糖、半乳糖、半乳糖醛酸组成的酸性杂多糖;主链由1,2-、1,2,4-连接的鼠李糖和1,4-、1,3,4-连接的半乳糖醛酸组成;侧链包括末端、1,5-、1,3,5-连接的阿拉伯糖;末端、1,4-连接的葡萄糖以及末端、1,3-、1,4-、1,6-连接的半乳糖,主要通过鼠李糖的O4位和半乳糖醛酸的O3位与主链相连.该多糖为首次从桑叶中获得的酸性杂多糖.20μg/mL SJB对PTP1B的抑制率为31.7%. 展开更多
关键词 桑叶 多糖 结构鉴定 蛋白酪氨酸磷酸酯酶ptp1b抑制活性
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基于酪氨酸磷酸酶(PTP1B)的Ⅱ型糖尿病药物设计、合成和体外活性及毒性的初步评价 被引量：3
17
作者 卢骋 刘祥 +4 位作者 唐延婷 徐永学 仲威龙 孙涛 周红刚 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2016年第2期155-164,共10页
酪氨酸磷酸酶PTP1B已被公认为治疗II型糖尿病药物的理想靶标蛋白.通过重组表达制备PTP1B蛋白及其蛋白质晶体,并尝试将其与768种小分子片段进行以结构为基础的筛选,得到了数个与PTP1B结合的小分子片段及其化学结构.在此基础上利用计算机... 酪氨酸磷酸酶PTP1B已被公认为治疗II型糖尿病药物的理想靶标蛋白.通过重组表达制备PTP1B蛋白及其蛋白质晶体,并尝试将其与768种小分子片段进行以结构为基础的筛选,得到了数个与PTP1B结合的小分子片段及其化学结构.在此基础上利用计算机辅助药物设计方法设计与优化出一种新型PTP1B抑制剂,并经13步反应合成了该目标分子.体外药理活性和毒性的初步评价的结果表明,其对体外重组人源PTP1B的酪氨酸磷酸酶活性半数抑制浓度IC50值达到(3.4±1.2)μmol/L,优于阳性对照;在Hep G2细胞胰岛素抵抗模型中,该化合物能有效改善胰岛素抵抗细胞对葡萄糖的利用能力,其改善效果与阳性药匹格列酮相当.初步的斑马鱼毒性检测表明,目标该化合物在浓度为500μmol/L时未对幼鱼产生明显毒性.新化合物的发现为新型PTP1B抑制剂的后续开发开辟了新基础. 展开更多
关键词 酪氨酸磷酸酶ptp1b X射线晶体衍射 计算机辅助药物设计 合成 活性
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小檗碱及其衍生物对2型糖尿病大鼠骨骼肌PTP1B蛋白表达的影响 被引量：2
18
作者 罗运环 徐丽君 +6 位作者 陆付耳 易屏 董慧 魏世超 刘德亮 王开富 邹欣 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第18期1430-1434,共5页
目的:观察小檗碱及其衍生物对2型糖尿病大鼠骨骼肌蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)蛋白表达的影响。方法:采用尾静脉注射小剂量链脲佐菌素(STZ)和高脂高热卡饮食喂养的方法建立大鼠2型糖尿病模型。随机分为模型组、小檗碱组、8-羟基二氢小... 目的:观察小檗碱及其衍生物对2型糖尿病大鼠骨骼肌蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)蛋白表达的影响。方法:采用尾静脉注射小剂量链脲佐菌素(STZ)和高脂高热卡饮食喂养的方法建立大鼠2型糖尿病模型。随机分为模型组、小檗碱组、8-羟基二氢小檗碱(Hdber)高、中、低剂量组和二甲双胍组,另设正常对照组。干预8周后,检测各组大鼠血糖、血脂、空腹胰岛素(FINS)水平及骨骼肌PTP1B、胰岛素受体β(InsRβ)亚基蛋白及其酪氨酸磷酸化水平的差异。结果:与正常组比较,模型组大鼠血糖升高,血脂代谢紊乱,FINS及骨骼肌PTP1B蛋白表达升高(P<0.05,P<0.01),而InsRβ亚基蛋白表达及其酪氨酸磷酸化水平降低(P<0.01);与模型组比较,各治疗组代谢紊乱均得到明显改善、FINS降低(P<0.05,P<0.01),但骨骼肌组织PTP1B蛋白表达水平无明显差异;与小檗碱组比较,Hdber中高剂量组对各指标的改善程度相接近。结论:小檗碱及Hdber均可改善2型糖尿病大鼠糖脂代谢紊乱,其机制可能与增加骨骼肌组织InsRβ亚基蛋白表达及其酪氨酸磷酸化水平有关,而未观察到其对PTP1B蛋白表达水平的显著影响。 展开更多
关键词 小檗碱 8-羟基二氢小檗碱 2型糖尿病 ptp1b
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榅桲总多酚的纯化工艺及PTP1B抑制作用研究 被引量：4
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作者 哈及尼沙 阿力木江.阿布力孜 +1 位作者 阿米娜 阿吉艾克拜尔.艾萨 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2015年第8期1448-1452,1384,共6页
通过采用11种大孔吸附树脂对榅桲多酚粗提物的静态吸附和解吸试验,筛选出适合分离纯化榅桲总多酚的最优树脂,并对其动态吸附特性和影响因素进行研究。结果表明:最佳纯化工艺条件为:AB-8大孔吸附树脂做吸附填料,上样液质量浓度0.04 g/m L... 通过采用11种大孔吸附树脂对榅桲多酚粗提物的静态吸附和解吸试验,筛选出适合分离纯化榅桲总多酚的最优树脂,并对其动态吸附特性和影响因素进行研究。结果表明:最佳纯化工艺条件为:AB-8大孔吸附树脂做吸附填料,上样液质量浓度0.04 g/m L,以2 BV/h的吸附速率进行吸附,上样量为11 BV,用3 BV蒸馏水除杂后,以50%乙醇溶液为洗脱剂,洗脱液用量为4 BV,洗脱流速控制在2 BV/h。经AB-8树脂吸附富集后,样品总多酚质量浓度达到了30.11 mg/g,是粗提物(9.55 mg/g)的3倍。对纯化前后的榅桲总多酚进行PTP1B的抑制作用研究,结果显示,榅桲总多酚对PTP1B有较强的抑制作用,即榅桲总多酚纯化前的IC50为78.14μg/m L,用AB-8树脂纯化后所得总多酚的IC50为16.12μg/m L。 展开更多
关键词 榅桲 AB-8大孔吸附树脂 总多酚 纯化 ptp1b抑制作用
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人源蛋白酪氨酸磷酸酶PTP1B功能域及其全酶的原核表达及活性比较 被引量：1
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作者 庞晓斌 谢欣梅 +2 位作者 李晓婷 王守宝 杜冠华 《河南大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2014年第2期196-201,共6页
通过设计引物,利用RT-PCR从人肝癌细胞(huh-7)中克隆蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP1B)全长及功能域PTPc的cDNA序列并连接到pGEM-T Vector载体上,测序正确的cDNA序列连接到表达载体pET-32a(+)上,分别在大肠杆菌Transetta(DE3)和BL21(DE3)菌株中... 通过设计引物,利用RT-PCR从人肝癌细胞(huh-7)中克隆蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP1B)全长及功能域PTPc的cDNA序列并连接到pGEM-T Vector载体上,测序正确的cDNA序列连接到表达载体pET-32a(+)上,分别在大肠杆菌Transetta(DE3)和BL21(DE3)菌株中稳定表达目标蛋白,经Ni 2+亲和柱纯化后目的蛋白达到了电泳纯,通过酶促动力学方法分析两种蛋白的体外活性.本实验成功表达了PTP1B和PTPc可溶性蛋白,并发现Transetta(DE3)菌株较BL21(DE3)有更高的蛋白表达能力;酶促动力学分析表明,PTP1B全酶的Vmax为16.13mmol·L-1·s-1,Km为0.94mmol/L;其功能域PTPc的Vmax为5.49mmol·L-1·s-1,Km为0.54mmol/L.表明PTP1B全酶的活性高于PTPc功能域的活性. 展开更多
关键词 ptp1b PTPc 蛋白表达 酶活性
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