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鞘内注射不同剂量2-PMPA对切口痛大鼠的镇痛作用研究 被引量：1
1
作者 张苏明 李莉 +2 位作者 王存金 庞君 张励才 《中国疼痛医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期135-138,共4页
目的：研究蛛网膜下腔注射不同剂量NAAG肽酶抑制剂2-磷酸甲基戊二酸[2-（Phosphonomethyl）-pentanedioic acid,2-PMPA]对切口痛大鼠的镇痛作用.方法：雄性SD大鼠30只,随机分为切口痛模型组（A组）、2-PMPA治疗组（B组）和第Ⅱ组代谢型... 目的：研究蛛网膜下腔注射不同剂量NAAG肽酶抑制剂2-磷酸甲基戊二酸[2-（Phosphonomethyl）-pentanedioic acid,2-PMPA]对切口痛大鼠的镇痛作用.方法：雄性SD大鼠30只,随机分为切口痛模型组（A组）、2-PMPA治疗组（B组）和第Ⅱ组代谢型谷氨酸受体拮抗剂（LY-341495）组（C组）,B组又根据2-PMPA剂量的不同分为B1组（10 μg）、B2组（50 μg）和B3组（100 μg）.所有大鼠于左后爪作一纵形切口制备切口痛模型,术后A组鞘内注射5％ DMSO溶剂10 μl;B组鞘内注射不同剂量的2-PMPA;C组鞘内注射100 μg 2-PMPA,于注射前30min腹腔注射LY-341495 1mg/kg.术后2h以累积疼痛评分（calculative pain score,CPS）和机械缩足阈值（paw withdrawal threshold,PWT）评估疼痛强度.结果：A组、B1组、B2组、B3组和C组大鼠术前的CPS和PWT值均无显著性差异,与术前相比,术后各组的CPS（14.17±2.18）、（13.50±1.87）、（9.17±1.67）、（4.83±1.47）、（12.68±1.98）均升高（P＜0.05）,PWT值（3.13±1.36）、（4.07±1.44）、（9.40±2.61）、（15.83±6.74）、（4.26±2.06）均降低（P＜0.05）.术后A组与B1组的CPS和PWT值相比均无显著性差异（P＞0.05）;B2组和B3组与A组和B1组相比术后CPS均降低,PWT值均升高,差异有统计学意义（P＜0.05）;B3组与B2组相比术后CPS降低,PWT值升高,差异有统计学意义（P＜0.05）;C组与B3组相比术后CPS升高,PWT值降低,差异有统计学意义（P＜0.01）.结论：NAAG肽酶抑制剂2-PMPA对切口痛大鼠有明显镇痛作用,且随剂量增大而增强,其镇痛作用与提高细胞外NAAG水平进而激活第Ⅱ组代谢型谷氨酸受体有关. 展开更多
关键词 2-pmpa 切口痛 NAAG肽酶抑制剂 第Ⅱ组代谢型谷氨酸受体
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猴免疫缺陷病毒(SIVmac239)恒河猴适应株耐9-(2-磷酸甲氧丙基)腺嘌呤(PMPA)突变位点筛查
2
作者 王卫 鞠斌 +5 位作者 丛喆 董志会 陈霆 杜文达 蒋虹 魏强 《中国比较医学杂志》 CAS 2013年第10期44-48,57,共6页
目的初步明确猴免疫缺陷病毒(SIVmac239)耐9-(2-磷酸甲氧丙基)腺嘌呤(PMPA)突变基因位点,指导SIV/恒河猴模型在药物评价中的应用。方法 SIVmac239恒河猴适应株感染恒河猴,之后进行PMPA治疗,测定不同时间点血浆病毒载量和外周血CD4+T细胞... 目的初步明确猴免疫缺陷病毒(SIVmac239)耐9-(2-磷酸甲氧丙基)腺嘌呤(PMPA)突变基因位点,指导SIV/恒河猴模型在药物评价中的应用。方法 SIVmac239恒河猴适应株感染恒河猴,之后进行PMPA治疗,测定不同时间点血浆病毒载量和外周血CD4+T细胞数;使用CEMx174细胞进行药物敏感实验。单拷贝PCR测定病毒rt基因变异情况。结果 PMPA治疗不能有效降低感染猴血浆病毒载量,且对血CD4+T细胞数没有显著影响;细胞水平药物敏感实验证实该病毒株对PMPA不敏感。序列比对发现S205L和M502I可能影响到病毒对PMPA的药物敏感性。结论本研究为SIV/恒河猴模型的合理使用及HIV-1的临床治疗提供了信息。 展开更多
关键词 SIVMAC239 pmpa rt基因 耐药位点
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PMPA萃取比色法测定锰 被引量：2
3
作者 赵卫东 王淑珍 《黑龙江冶金》 1998年第1期10-20,33,共12页
根据锰能与PMPA形成螯合物,本文介绍了PMPA比色法测定锰。在PH=6.3～9.4,锰的螯合物(螯合比1:2)被定量萃取到无水乙醇中,萃取物在波长为625毫微米处有最大吸光度。含锰在20μg/ml范围内,遵守朗伯-比尔定律。采用此方法对标准样品进行测... 根据锰能与PMPA形成螯合物,本文介绍了PMPA比色法测定锰。在PH=6.3～9.4,锰的螯合物(螯合比1:2)被定量萃取到无水乙醇中,萃取物在波长为625毫微米处有最大吸光度。含锰在20μg/ml范围内,遵守朗伯-比尔定律。采用此方法对标准样品进行测定,得到了满意的分析结果。 展开更多
关键词 锰 测定 pmpa 比色法 萃取
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HPLC-荧光法研究阿德福韦前药的大鼠组织分布 被引量：2
4
作者 黄丽华 刘志勇 +1 位作者 罗婵 母昭德 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期637-640,共4页
目的:建立大鼠组织中阿德福韦(PMEA)含量测定的柱前衍生化HPLC-荧光检测法,研究新型阿德福韦前药M1、M2在Wister大鼠组织中的分布情况。方法:Benetnach C18(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,柱前衍生化;流动相A:含2%乙腈的25 mmol·... 目的:建立大鼠组织中阿德福韦(PMEA)含量测定的柱前衍生化HPLC-荧光检测法,研究新型阿德福韦前药M1、M2在Wister大鼠组织中的分布情况。方法:Benetnach C18(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,柱前衍生化;流动相A:含2%乙腈的25 mmol·L-1磷酸二氢钾缓冲溶液(5 mmol·L-1氢氧化四丁基铵,pH 6.0),流动相B:含65%乙腈的25 mmol·L-1磷酸二氢钾缓冲溶液(5 mmol·L-1氢氧化四丁基铵,pH 6.0),梯度洗脱;流速1.0 mL·min-1;柱温35℃;荧光检测波长为λex 236nm和λem 420 nm。以泰诺福韦(PMPA)为内标,测定Wister大鼠肝、肾中的药物浓度,比较新型前药M1、M2与阿德福韦酯(ADV)的组织分布特点。结果:组织匀浆中PMEA线性关系、最低检测限、准确度、精密度均符合分析要求。大鼠肝组织中药物浓度:M2>M1>ADV,肾组织中药物浓度:ADV>M1>M2。结论:该方法准确、稳定,灵敏度高,可用于PMEA的检测及药动学研究。在大鼠组织中M2比M1和ADV具有更强的肝靶向性和更弱的肾靶向性,具有继续研发的价值。 展开更多
关键词 阿德福韦(PMEA) 泰诺福韦(pmpa) 阿德福韦酯(ADV) 前药 HPLC-荧光检测法
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(R)-9-[2-(磷酸甲氧)丙基]腺嘌呤合成方法的改进
5
作者 高慢 巫婷 +3 位作者 任晓莉 沈永嘉 叶传永 叶波 《华东理工大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期407-410,共4页
在(R)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤与对甲苯磺酰氧甲基磷酸二乙酯的反应中,用新鲜制备的叔丁醇锂N,N-二甲基甲酰胺溶液代替叔丁醇锂四氢呋喃溶液脱去(R)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤中羟基上的质子,从而使得反应在较为安全的状态下进行。此外,在脱去(R)-... 在(R)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤与对甲苯磺酰氧甲基磷酸二乙酯的反应中,用新鲜制备的叔丁醇锂N,N-二甲基甲酰胺溶液代替叔丁醇锂四氢呋喃溶液脱去(R)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤中羟基上的质子,从而使得反应在较为安全的状态下进行。此外,在脱去(R)-9-[2-(二乙氧基磷酰甲氧)丙基]腺嘌呤中的乙基时,将(R)-9-[2-(二乙氧基磷酰甲氧)丙基]腺嘌呤与三甲基溴硅烷的摩尔比由原先的1∶6变化到1∶4.5。核磁共振和质谱分析表明改进后产物的化学结构与原工艺获得的产物结构相同。 展开更多
关键词 合成 (R)-9-[2-磷酸甲氧)丙基]腺嘌呤 三甲基溴硅烷
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HPLC-MS法研究富马酸泰诺福韦双特戊酯在大鼠体内的组织分布
6
作者 李婧 《西南民族大学学报（自然科学版）》 CAS 2018年第6期576-581,共6页
建立HPLC-MS方法,研究新型替诺福韦酯类前药富马酸泰诺福韦双特戊酯大鼠灌胃后,其活性成分替诺福韦(PMPA)在大鼠体内的组织分布情况.采用Agilent Poroshell 120 SB-C18柱(2. 7μm,4. 6×100 mm),内标为阿昔洛韦,流动相为甲醇-0. 2%... 建立HPLC-MS方法,研究新型替诺福韦酯类前药富马酸泰诺福韦双特戊酯大鼠灌胃后,其活性成分替诺福韦(PMPA)在大鼠体内的组织分布情况.采用Agilent Poroshell 120 SB-C18柱(2. 7μm,4. 6×100 mm),内标为阿昔洛韦,流动相为甲醇-0. 2%甲酸(2∶98),组织样品匀浆后用甲醇去蛋白,以选择离子监测进行测定(SIR,内标m/z=226. 2,PMPA m/z=288. 1).组织样品在较宽的浓度范围内均具有良好的线性关系(r≥0. 991),准确度、日内精密度、日间精密度、提取回收率、稳定性及基质效应等均符合生物样品测定的要求. PMPA在组织及器官内分布较广,在胃、肠、肾脏和肝脏内浓度较高.方法快速、准确、灵敏,可用于PMPA生物样品测定以及大鼠体内的组织分布研究. 展开更多
关键词 富马酸泰诺福韦双特戊酯 替诺福韦 组织分布 HPLC—MS
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