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嵌段材料的分子量对PLGA-mPEG载药微球降解和释药行为的影响 被引量:5
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作者 李近 蒋国强 丁富新 《高校化学工程学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第5期785-790,共6页
改变嵌段材料PLGA-mPEG亲、疏水端的分子量,通过体外降解和释药实验,考察材料性质对PLGA-mPEG载药微球的性质、降解以及释药行为的影响。当亲水链段mPEG较短时,PLGA-mPEG材料疏水链段的分子量越高,微球对药物包封率越高;微球的降解取决... 改变嵌段材料PLGA-mPEG亲、疏水端的分子量,通过体外降解和释药实验,考察材料性质对PLGA-mPEG载药微球的性质、降解以及释药行为的影响。当亲水链段mPEG较短时,PLGA-mPEG材料疏水链段的分子量越高,微球对药物包封率越高;微球的降解取决于材料的性质和水渗入的速度,亲水链段mPEG的引入增强了微球的吸水性,加速了材料的水解,释药速率相应提高,低分子量mPEG加速水解的效应更明显;但mPEG对微球有增塑作用,使微球在降解过程中维持了一定机械强度和完整形态,降低了降解后期微球崩解造成药物突释的风险。 展开更多
关键词 plga-mpeg 微球 药物控释 分子量 降解
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mPEG-PLGA-mPEG纳米粒的体外降解规律的研究 被引量:11
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作者 段友容 张志荣 +1 位作者 唐永刚 林芸竹 《生物医学工程学杂志》 EI CAS CSCD 2004年第6期921-925,共5页
通过开环共聚方法合成了具有不同组份的丙交酯 /乙交酯 /聚乙二醇 (LA/GA/PEG)共聚物 (PLGA PEG ,PELGA) ,并进一步偶联制得三嵌段共聚物 (mPEG PLGA mPEG ,简称PELGE)。采用超声乳化—溶剂蒸发法 (O/W )制备PELGE纳米粒 ,用紫外分光光... 通过开环共聚方法合成了具有不同组份的丙交酯 /乙交酯 /聚乙二醇 (LA/GA/PEG)共聚物 (PLGA PEG ,PELGA) ,并进一步偶联制得三嵌段共聚物 (mPEG PLGA mPEG ,简称PELGE)。采用超声乳化—溶剂蒸发法 (O/W )制备PELGE纳米粒 ,用紫外分光光度法测定乳酸含量的方法研究了PELGA、PELGE纳米粒体外降解规律 ,体外降解实验表明 :共聚物分子量增加 ,降解减慢 ;共聚物中GA含量增加 ,即LA/GA比例减小 ,降解加快 ;PEG含量增加 ,降解加快 ;LA/GA和PEG含量相同的PELGE比PELGA的降解速度快。证明了可通过改变LA/GA的比例或PEG的含量来调节聚合物的降解速率。 展开更多
关键词 PLGA 体外降解 纳米粒 含量 PEG 超声乳化 改变 共聚物 组份 偶联
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mPEG-PLGA-mPEG系列纳米粒的毒性与其结构的关系 被引量:5
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作者 杨立开 何黎黎 +4 位作者 段友容 刘洁 孙逊 张志荣 龚涛 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期211-214,共4页
目的研究丙交酯/乙交酯/聚乙二醇(LA/GA/PEG)共聚物(mPEG-PLGA-mPEG)系列材料所制备的空白纳米粒的细胞毒性,并考察毒性与材料结构的关系。方法采用MTT法测定与空白纳米粒培养48 h后的正常人肝细胞Chang的细胞存活率,采用Origin软件分析... 目的研究丙交酯/乙交酯/聚乙二醇(LA/GA/PEG)共聚物(mPEG-PLGA-mPEG)系列材料所制备的空白纳米粒的细胞毒性,并考察毒性与材料结构的关系。方法采用MTT法测定与空白纳米粒培养48 h后的正常人肝细胞Chang的细胞存活率,采用Origin软件分析mPEG-PLGA-mPEG材料中的PEG分子量,并考察PEG的含量和LA/GA比例对毒性的交互作用。结果PEG的分子量和含量对纳米粒的毒性影响较明显,LA/GA比例对其影响较小。结论控制合成mPEG-PLGA-mPEG的材料中所使用PEG的分子量和含量,可降低mPEG-PLGA-mPEG所制备纳米粒的毒性。 展开更多
关键词 纳米粒 丙交酯/乙交酯/聚乙二醇共聚物 细胞毒性
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Development of NAMI-A-loaded PLGA-mPEG Nanoparticles:Physicochemical Characterization, in vitro Drug Release and in vivo Antitumor Efficacy
4
作者 YANG Yong-guang LIU Du +3 位作者 XIA Yu ZHOU Yan-hui ZHONG Xue-yun LIU Jie 《Chemical Research in Chinese Universities》 SCIE CAS CSCD 2011年第3期345-349,共5页
NAMI-A[imidazolium trans-tetrachloro(dimethylsulfoxide)imidazoleruthenium(Ⅲ)] shows extraordinary activities against metastatic tumors. However, the hydrolysis of NAMI-A to produce dimethyl sulfoxide(DMSO) could redu... NAMI-A[imidazolium trans-tetrachloro(dimethylsulfoxide)imidazoleruthenium(Ⅲ)] shows extraordinary activities against metastatic tumors. However, the hydrolysis of NAMI-A to produce dimethyl sulfoxide(DMSO) could reduce anti-metastatic activity. To enhance the circulation time and the anti-metastatic effect of NAMI-A, NAMI-A-loaded nanoparticles were prepared by the double emulsion method and characterized by scanning electron microscopy for surface morphology, laser light scattering for size and zeta potential for surface charges. Controlled release of NAMI-A was observed in a sustained manner. Compared with free NAMI-A, NAMI-A-loaded nanoparticles exhibited superior antitumor effect by delaying tumor growth in T739 mice. PLGA-mPEG nanoparticles are promising for further studies as drug delivery carriers. 展开更多
关键词 plga-mpeg nanoparticle NAMI-A Drug release Drug delivery ANTITUMOR
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Preparation of 5-Fluorouracil Loaded Polylactide-co-glycolide-co-methoxy Poly(ethylene glycol) (PLGA-mPEG) Nanoparticles via High Speed Shearing
5
作者 LIN Hang REN Hui +3 位作者 WANG Xi-shan TANG Qing-chao TANG Jun WANG Ce 《Chemical Research in Chinese Universities》 SCIE CAS CSCD 2008年第6期805-808,共4页
5-Fluorouracil(5-FU) loaded nanoparticles(NPs) were prepared by a high speed shearing double emulsion method with polylactide-co-glycolide-co-methoxy poly(ethylene glycol)(PLGA-mPEG) as loading material. The p... 5-Fluorouracil(5-FU) loaded nanoparticles(NPs) were prepared by a high speed shearing double emulsion method with polylactide-co-glycolide-co-methoxy poly(ethylene glycol)(PLGA-mPEG) as loading material. The prepared NPs possess a negative zeta potential and their loading efficiency is about 15%(mass fraction). The result of in vitro release shows that the release behavior of 5-FU from NPs is coincident with Zero-level release from the second day. 展开更多
关键词 5-FU plga-mpeg Nanoparticle Zeta potential
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骨形成蛋白微球温敏性凝胶复合系统的制备及释药特性研究 被引量:4
6
作者 符旭东 刘宏 +1 位作者 汤韧 张孟佑 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第13期1005-1008,共4页
目的考察处方和制备工艺对人重组骨形成蛋白-2(rhBMP-2)微球释放度的影响,并比较rhBMP-2微球和rhBMP-2微球温敏性凝胶复合系统的体外释药特性。方法采用W/O/W型乳化溶剂挥发法以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)和端羧基聚乳酸-羟基乙酸共聚... 目的考察处方和制备工艺对人重组骨形成蛋白-2(rhBMP-2)微球释放度的影响,并比较rhBMP-2微球和rhBMP-2微球温敏性凝胶复合系统的体外释药特性。方法采用W/O/W型乳化溶剂挥发法以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)和端羧基聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA-COOH)为材料制备空白微球。通过吸附法制备rhBMP-2载药微球。以单甲基聚乙二醇-羟基乙酸共聚物(MPEG-PLGA)为材料制备凝胶。通过试管倒转法测定凝胶剂和微球凝胶剂的初始胶凝化温度(IGT),采用夹心法酶联免疫吸附法测定释药速度。结果20%的MPEG-PLGA凝胶和微球凝胶剂的IGT均在37℃左右,微球中药物呈现三相释药模式,而微球凝胶剂体外释药曲线符合Higuchi方程。采用PLGA-COOH制备的rhBMP-2微球,其突释明显小于以PLGA为材料制备的微球,增加内水相与油相的体积比、在内水相中加入氯化钠均可以在一定程度上减小突释。结论rhBMP-2微球温敏性凝胶复合系统可以减少药物突释,具有比微球剂更理想的体外释药特性。 展开更多
关键词 人重组骨形成蛋白-2 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 单甲基聚乙二醇-羟基乙酸共聚物 温敏性凝胶 微球 突释
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三种注射用新辅料对Beagle犬类过敏及过敏反应研究 被引量:5
7
作者 耿兴超 张琳 +5 位作者 宋莹 杨锐 涂家生 黄芝瑛 孙会敏 李波 《中国药事》 CAS 2011年第7期640-642,669,共4页
目的研究3种注射用新辅料乙交酯-丙交酯共聚物(PLGA)、乙二醇单甲醚-聚乳酸嵌段共聚物(mPEG-PDLLA)和羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)能否引起Beagle犬产生类过敏或过敏反应,为临床研究和应用提供依据。方法使用Beagle犬于1、3、5d致敏共3次... 目的研究3种注射用新辅料乙交酯-丙交酯共聚物(PLGA)、乙二醇单甲醚-聚乳酸嵌段共聚物(mPEG-PDLLA)和羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)能否引起Beagle犬产生类过敏或过敏反应,为临床研究和应用提供依据。方法使用Beagle犬于1、3、5d致敏共3次,末次致敏后第14d激发。观察给药后反应症状,检测常规血液学指标、血浆中组胺、IgE、IgG和IgM含量。结果上述各项指标在首次给药后和激发日激发后均未见明显异常改变。结论PLGA、mPEG-PDLLA和HP-β-CD在本实验剂量下不能引起Beagle犬产生类过敏或过敏反应。 展开更多
关键词 PLGA mPEG-PDLLA HP-β-CD BEAGLE犬 类过敏反应
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穿心莲内酯甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸纳米粒处方优化及体外释药考察 被引量:13
8
作者 卢慧芳 刘艳美 +3 位作者 王荷香 周敏 李晓婷 郝海军 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2022年第19期2034-2039,共6页
目的:优化穿心莲内酯甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸[methoxy poly(ethylene glycol)-poly(lactic-co-glycolic acid),mPEG-PLGA]纳米粒处方,并进行体外释药评价。方法:乳化法制备穿心莲内酯mPEG-PLGA纳米粒,Box-Behnken设计-效应面法... 目的:优化穿心莲内酯甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸[methoxy poly(ethylene glycol)-poly(lactic-co-glycolic acid),mPEG-PLGA]纳米粒处方,并进行体外释药评价。方法:乳化法制备穿心莲内酯mPEG-PLGA纳米粒,Box-Behnken设计-效应面法筛选穿心莲内酯mPEG-PLGA纳米粒最优处方,测定包封率、载药量、粒径及Zeta电位。采用质量分数为5%的甘露醇和乳糖等量混合物作为冻干保护剂,进一步制备成冻干粉,考察体外释药行为。结果:穿心莲内酯mPEG-PLGA纳米粒最佳处方为:mPEG-PLGA用量为589 mg、水相体积为70 mL、聚乙二醇硬脂酸酯15(Solutol HS 15)质量分数为1.2%,包封率为(82.07±1.62)%,载药量为(3.87±0.21)%,粒径为(179.56±9.19)nm,Zeta电位为(-10.91±1.84)mV。穿心莲内酯mPEG-PLGA纳米粒体外释药具有缓释特征,释药过程符合Weibull模型:lnln[1/(1-M_(t)/M_(∞))]=0.4103lnt-1.4341。结论:可用Box-Behnken设计-效应面法优化穿心莲内酯mPEG-PLGA纳米粒,为后续研究奠定基础。 展开更多
关键词 穿心莲内酯 mPEG-PLGA纳米粒 冻干粉 Weibull模型
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聚乙二醇化聚乳酸羟基乙酸纳米粒的制备及体外抗黏性能评价 被引量:6
9
作者 谢鑫鑫 王俊腾 +3 位作者 秦利芳 闻真 郭桂萍 林东海 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第21期1727-1731,共5页
目的:制备单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸纳米粒(mPEG-PLGA-NP)并研究其理化性质及体外抗黏性能。方法:以不同mPEG分子量和含量的mPEG-PLGA为载体,采用自乳化溶剂扩散法制备纳米粒,并对其制备处方工艺进行单因素考察。以呋喃二烯为... 目的:制备单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸纳米粒(mPEG-PLGA-NP)并研究其理化性质及体外抗黏性能。方法:以不同mPEG分子量和含量的mPEG-PLGA为载体,采用自乳化溶剂扩散法制备纳米粒,并对其制备处方工艺进行单因素考察。以呋喃二烯为模型药考察纳米粒的载药性能,采用体外黏蛋白结合法评价纳米粒的抗黏性能。结果:确定自乳化溶剂扩散法制备mPEG-PLGA-NP的最佳处方,丙酮为有机溶剂,0.2%的聚山梨酯80为乳化剂,mPEG-PLGA的用量为25mg,有机相和水相的体积比为1∶15。纳米粒呈球形,外观规整,分布均匀。mPEG-PLGA-NP随着修饰的mPEG含量的增加粒径逐渐减小,Zeta电位的绝对值逐渐减小。载呋喃二烯的mPEG-PLGA-NP包封率为50%,载药量在10%左右。体外黏蛋白结合实验显示,经mPEG修饰的纳米粒抗黏性比未修饰的高6倍,并且随着修饰的mPEG相对分子质量和含量的增加,mPEG-PLGA-NP的抗黏性能逐渐增强。结论:本实验成功制备并表征了mPEG-PLGA-NP,并且mPEG-PLGA-NP具有良好的载药和抗黏性能。 展开更多
关键词 单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸 纳米粒 呋喃二烯 黏蛋白 抗黏
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紫杉醇嵌段共聚物纳米粒的制备及体外实验研究 被引量:7
10
作者 许红玮 方琴 +2 位作者 王季石 李芳琼 王培明 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第1期11-14,共4页
目的:制备紫杉醇嵌段共聚物纳米制剂,研究其理化性质和体外抗癌活性。方法:采用界面沉积法制备了负载紫杉醇的聚乙二醇单甲醚-乳酸-羟基醋酸共聚物(mPEG-PLGA)嵌段共聚物纳米粒,运用粒径分析仪测其粒径及Zeta电位,透射电镜表征纳米粒的... 目的:制备紫杉醇嵌段共聚物纳米制剂,研究其理化性质和体外抗癌活性。方法:采用界面沉积法制备了负载紫杉醇的聚乙二醇单甲醚-乳酸-羟基醋酸共聚物(mPEG-PLGA)嵌段共聚物纳米粒,运用粒径分析仪测其粒径及Zeta电位,透射电镜表征纳米粒的形态,研究了投药量及mPEG在共聚物中的不同含量对纳米粒的影响,考察所制纳米粒对癌细胞的作用。结果:所制纳米粒为球形,粒径为纳米级,与临床用的紫杉醇注射液相比,癌细胞的存活率明显降低,且对癌细胞作用时间越长,细胞毒性作用越明显。结论:该试验可为开发紫杉醇新型静脉注射制剂提供了实验依据。 展开更多
关键词 纳米粒 聚乙二醇单甲醚/乳酸-羟基醋酸 紫杉醇 抗癌活性
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青蒿琥酯mPEG-PLGA纳米粒的制备及其对K562细胞的凋亡作用 被引量:4
11
作者 许娜 王霜 +4 位作者 杜庆锋 许露露 张进芳 李国峰 刘晓力 《中华中医药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第1期85-89,共5页
目的:探讨负载青蒿琥酯的聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-乙醇酸亲性嵌段共聚物(mPEG-PLGA)纳米粒的制备工艺及其对人白血病K562细胞的生长抑制作用。方法:采用改良的自乳化法制备青蒿琥酯mPEG-PLGA纳米粒(Art-Nps),应用扫描电镜表征纳米粒的形... 目的:探讨负载青蒿琥酯的聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-乙醇酸亲性嵌段共聚物(mPEG-PLGA)纳米粒的制备工艺及其对人白血病K562细胞的生长抑制作用。方法:采用改良的自乳化法制备青蒿琥酯mPEG-PLGA纳米粒(Art-Nps),应用扫描电镜表征纳米粒的形态;激光散射粒度测定仪测其粒径分布及Zeta电位;高效液相色谱法测定Art-Nps的载药量、包封率和体外释放样品;MTT法及Hoechst染色观察其对人白血病K562细胞的增殖及促凋亡作用。结果:Art-Nps为类球形实体粒子,表面光滑,平均粒径为(156.70±1.01)nm,Zeta电位为-(26.23±1.86)mV,平均载药量为(14.51±0.20)%,平均包封率为(86.51±0.50)%,体外释放规律符合Higuchi方程:Q=4.11t1/2+27.05,R2=0.98。MTT法显示Art-Nps抑制K562细胞增殖呈时间-剂量依赖性,且作用72h后抑制率超过青蒿琥酯处理组,具有缓释作用;经不同浓度Art-Nps培养k562细胞48h后可见细胞数量明显减少,细胞大小不一,形态不规则,高倍镜可见细胞核固缩、凝集,并有凋亡小体,且随着浓度增加凋亡小体增多。结论:本研究所制Art-Nps具有粒径小、高载药量及包封率的特点,体外实验证明其可诱导人白血病K562细胞凋亡,且具有缓释作用,延长了药物对白血病细胞的作用时间,本研究为开发青蒿琥酯新剂型提供了实验依据。 展开更多
关键词 青蒿琥酯 聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-乙醇酸亲性嵌段共聚物 纳米粒 K562细胞
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三七总皂苷复合纳米囊泡的理化性质及对大鼠心肌缺血的保护作用 被引量:5
12
作者 廖正根 韩锡镇 +6 位作者 李翔 张婧 罗云 赵海平 倪斌 梁新丽 赵国巍 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第11期899-903,共5页
目的构建以聚乙二醇单甲醚-聚乳酸共聚物(MPEG-PLGA)纳米粒为核心的三七总皂苷复合纳米囊泡(PNS-CNV),对该复合纳米囊泡的理化性质及对大鼠急性心肌缺血损伤的保护作用进行考察。方法采用复乳-溶剂挥发法制备不同相对分子质量的聚乙二... 目的构建以聚乙二醇单甲醚-聚乳酸共聚物(MPEG-PLGA)纳米粒为核心的三七总皂苷复合纳米囊泡(PNS-CNV),对该复合纳米囊泡的理化性质及对大鼠急性心肌缺血损伤的保护作用进行考察。方法采用复乳-溶剂挥发法制备不同相对分子质量的聚乙二醇单甲醚-聚乳酸共聚物三七总皂苷纳米粒(PNS-NP),以三七总皂苷纳米粒为核心,采用薄膜分散法对其进行包封,制备三七总皂苷复合纳米囊泡;采用超滤法、透射电镜、纳米粒度仪,测定三七总皂苷复合纳米囊泡各指标成分的包封率及其理化性质;建立大鼠急性心肌缺血模型,考察三七总皂苷复合纳米囊泡对心肌及血清中生化指标的影响。结果聚乙二醇单甲醚-聚乳酸共聚物的相对分子质量对三七总皂苷复合纳米囊泡的包封率、粒径及Zeta电位没有显著性影响。药效结果显示,与三七总皂苷水溶液组相比,三七总皂苷复合纳米囊泡组大鼠心肌组织中SOD活力显著提高、H2O2及丙二醛含量降低,血清中乳酸脱氢酶(LDH)活力降低(P<0.05),并且以相对分子质量5000的聚乙二醇单甲醚-聚乳酸共聚物为载体的三七总皂苷复合纳米囊泡的保护作用最优。结论复合纳米囊泡作为三七总皂苷的口服给药传递系统,应用前景广泛。 展开更多
关键词 聚乙二醇单甲醚-聚乳酸共聚物 复合纳米囊泡 理化性质 急性心肌缺血
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包载丁香苦苷和羟基酪醇的mPEG-PLGA纳米粒处方与制备工艺的优化 被引量:7
13
作者 管庆霞 于欣 +5 位作者 吕邵娃 孙佳琳 张亮 封文静 温美欣 李永吉 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第12期2508-2512,共5页
目的优化包载丁香苦苷和羟基酪醇的聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-乙醇酸(mPEG-PLGA)纳米粒处方与制备工艺。方法沉淀法制备纳米粒后,以水相与有机相比例、药物用量、表面活性剂(Pluronic F-68)浓度为影响因素,总包封率和总载药量为评价指标,... 目的优化包载丁香苦苷和羟基酪醇的聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-乙醇酸(mPEG-PLGA)纳米粒处方与制备工艺。方法沉淀法制备纳米粒后,以水相与有机相比例、药物用量、表面活性剂(Pluronic F-68)浓度为影响因素,总包封率和总载药量为评价指标,星点设计-效应面法优化处方与制备工艺。结果所得纳米粒溶液呈淡蓝色乳光,最佳条件为水相与有机相比例2.1∶1,药物用量14.1 mg,Pluronic F-68浓度0.1%,平均总包封率(32.38±1.21)%,总载药量(12.01±0.32)%,平均粒径(69.03±1.89)nm,Zeta电位(-25.2±0.99)m V。结论该方法稳定可靠,可用于优化包载丁香苦苷和羟基酪醇的mPEG-PLGA纳米粒处方与制备工艺。 展开更多
关键词 丁香苦苷 羟基酪醇 mPEG-PLGA纳米粒 制备 星点设计-效应面法
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共同装载吴茱萸碱和Fe3O4纳米粒子的磁性药物载体的制备 被引量:10
14
作者 王岩 王笑英 +3 位作者 吕言云 许文彬 郭轶 徐力 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2013年第12期2866-2870,共5页
以单甲醚-聚乙二醇-聚(丙交酯-乙交酯)(mPEG-PLGA)作为载体,采用溶液透析的方法共同装载抗癌药物吴茱萸碱和Fe3O4磁性纳米粒子.通过透射电子显微镜、红外光谱、紫外-可见光谱及体外释放实验、普鲁士蓝染色、体外毒性实验和磁靶向研究,... 以单甲醚-聚乙二醇-聚(丙交酯-乙交酯)(mPEG-PLGA)作为载体,采用溶液透析的方法共同装载抗癌药物吴茱萸碱和Fe3O4磁性纳米粒子.通过透射电子显微镜、红外光谱、紫外-可见光谱及体外释放实验、普鲁士蓝染色、体外毒性实验和磁靶向研究,综合评价了磁性纳米药物载体的性能.结果表明,磁性药物载体胶束分散性良好,粒径均一,有较高的载药量和包封率,能够实现药物缓释,具有磁靶向特性. 展开更多
关键词 磁性纳米粒子 聚乙二醇/聚丙交酯-乙交酯 吴茱萸碱 缓释 磁靶向特性
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载汉黄芩素的mPEG-PLGA纳米粒的制备及体外评价 被引量:2
15
作者 沈熊 许根英 +3 位作者 董颖 梁健 吕迁洲 许青 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第11期2298-2301,共4页
目的制备载汉黄芩素的mPEG-PLGA纳米粒,并对其性能进行体外评价。方法以mPEG-PLGA为载体材料,采用溶剂扩散法制备载汉黄芩素的纳米粒,考察其形态、载药性能、血清稳定性和体外释放行为等指标。结果制得的汉黄芩素纳米粒外观圆整,粒径为(... 目的制备载汉黄芩素的mPEG-PLGA纳米粒,并对其性能进行体外评价。方法以mPEG-PLGA为载体材料,采用溶剂扩散法制备载汉黄芩素的纳米粒,考察其形态、载药性能、血清稳定性和体外释放行为等指标。结果制得的汉黄芩素纳米粒外观圆整,粒径为(112±33)nm;载药量为(3.27±0.04)%;纳米粒在50%胎牛血清中稳定;pH 7.4磷酸盐缓冲液中24 h累积释放率约为39%,血浆对其释放行为无明显影响。结论制得的汉黄芩素纳米粒具有明显的药物缓释效果和良好的血清稳定性。 展开更多
关键词 汉黄芩素 单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物 纳米粒 缓释
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硫酸长春碱温敏性凝胶的释药特性和抗血管生成活性研究 被引量:2
16
作者 符旭东 胡江红 +1 位作者 鲁有祥 张孟佑 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第22期1723-1727,共5页
目的考察硫酸长春碱(VBL)温敏性凝胶的释药特征,并评价其抗血管生成活性。方法以单甲基聚乙二醇-羟基乙酸共聚物(MPEG-PLGA)为材料制备VBL凝胶,运用高效液相色谱法测定VBL凝胶的载药量和释放度,采用鸡胚尿囊膜(CAM)实验考察不同剂量的VB... 目的考察硫酸长春碱(VBL)温敏性凝胶的释药特征,并评价其抗血管生成活性。方法以单甲基聚乙二醇-羟基乙酸共聚物(MPEG-PLGA)为材料制备VBL凝胶,运用高效液相色谱法测定VBL凝胶的载药量和释放度,采用鸡胚尿囊膜(CAM)实验考察不同剂量的VBL凝胶对CAM血管的抑制作用。结果随着MPEG-PLGA溶液浓度的增加,溶液发生相转变的温度降低,20%MPEG-PLGA溶液在37℃左右胶凝。VBL凝胶在2h表现出10%~30%的突释,随着MPEG-PLGA的浓度的增加,突释量减小。2h以后凝胶的释药速度减慢,第3天以后释药速度又呈现出加快的趋势,10%和20%的水凝胶在10d的累积释放度为80%左右。VBL凝胶高剂量组(5.6×10-3pg·个-1鸡胚)和低剂量组(2.8×10-3pg·个-1鸡胚)均能明显抑制CAM小血管的生成(P<0.01),其中高剂量组还能够明显抑制大血管的生成(P<0.05)。低剂量的VBL凝胶剂对CAM小血管的抑制作用明显优于相同剂量的水溶液(P<0.01),高剂量的VBL凝胶剂对CAM大、小血管的抑制作用与相同剂量的水溶液相当(P>0.05)。结论VBL温敏性凝胶具有明显的缓释特征,通过低剂量持续作用的方式可以明显地抑制CAM血管生成。 展开更多
关键词 硫酸长春碱 单甲基聚乙二醇-羟基乙酸共聚物 温敏性凝胶 鸡胚尿囊膜 血管生成抑制剂
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HepG2.2.15细胞对同时包载丁香苦苷和羟基酪醇纳米粒的摄取机制研究 被引量:1
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作者 管庆霞 李云行 +5 位作者 吕邵娃 孙佳琳 张亮 封文静 王利萍 李永吉 《中国中医药信息杂志》 CAS CSCD 2018年第3期81-85,共5页
目的考察HepG2.2.15细胞对同时包载丁香苦苷和羟基酪醇纳米粒(nanoparticles co-loaded with syringopicroside and hydroxytyrosol,SH-NPs)的摄取机制。方法采用沉淀法制备SH-NPs,以异硫氰酸荧光素为荧光标记物,采用流式细胞仪研究HepG... 目的考察HepG2.2.15细胞对同时包载丁香苦苷和羟基酪醇纳米粒(nanoparticles co-loaded with syringopicroside and hydroxytyrosol,SH-NPs)的摄取机制。方法采用沉淀法制备SH-NPs,以异硫氰酸荧光素为荧光标记物,采用流式细胞仪研究HepG2.2.15细胞对SH-NPs的摄取机制。结果秋水仙素为抑制剂,孵育时间在0.5~24 h范围内,阳性细胞百分数由1.9%增加到56.4%;药物浓度为125、250、500μg/m L时,阳性细胞百分数分别为4.9%、3.4%、3.9%。氯喹为抑制剂,孵育时间在0.5~24 h范围内,阳性细胞百分数由7.4%增加到55.4%;药物浓度为125、250、500μg/m L时,阳性细胞百分数分别为19.5%、22.5%、27.6%。结论秋水仙素与氯喹对HepG2.2.15细胞摄取有抑制作用,且HepG2.2.15细胞对SH-NPs的摄取与药物浓度、孵育时间呈正相关,推断HepG2.2.15细胞对SH-NPs细胞的摄取机制为非特异性吸附内吞。 展开更多
关键词 丁香苦苷 羟基酪醇 聚乙二醇-聚乳酸乙醇酸共聚物纳米粒 HEPG2.2.15细胞 摄取机制
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多西他赛纳米泡的制备和性质 被引量:1
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作者 李欣 丁亚琼 +2 位作者 丁晶 杜丽娜 金义光 《国际药学研究杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第5期956-960,共5页
目的优化多西他赛(docetaxel,DTX)纳米泡处方和工艺,并考察其性质。方法用Langmuir膜天平筛选成膜材料单甲氧基聚乙二醇-聚(乳酸羟基乙酸)共聚物(m PEG-PLGA)与不同膜稳定剂的最佳比例。以沸点为29.5℃的全氟戊烷为有机相,采用注入法制... 目的优化多西他赛(docetaxel,DTX)纳米泡处方和工艺,并考察其性质。方法用Langmuir膜天平筛选成膜材料单甲氧基聚乙二醇-聚(乳酸羟基乙酸)共聚物(m PEG-PLGA)与不同膜稳定剂的最佳比例。以沸点为29.5℃的全氟戊烷为有机相,采用注入法制备m PEG-PLGA包裹DTX的纳米胶束,加入全氟戊烷后可形成纳米乳。考察纳米乳的处方工艺、及其形成纳米泡的条件。采用MTT法考察DTX纳米泡的MCF-7细胞毒性。结果成膜材料最佳比例为m PEG-PLGA∶司盘20=10∶1(摩尔比),形成的膜弹性好,可耐受温度和超声。DTX纳米泡有明显的温度和超声敏感性。随温度升高粒径逐渐增大;温度降低粒径减小。在超声作用下,纳米泡先发生合并,粒径变大,随后略有减小。DTX纳米泡有显著的MCF-7细胞毒作用,呈剂量依赖性。结论 DTX纳米泡有望成为肿瘤靶向超声触发释药新制剂。 展开更多
关键词 单甲氧基聚乙二醇-聚(乳酸-羟基乙酸)共聚物 全氟戊烷 多西他赛 聚合物胶束 纳米泡
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载阿托伐他汀钙的普朗尼克/mPEG-b-PLGA混合胶束 被引量:1
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作者 刘蕾 徐慧萍 +1 位作者 卜永强 宋仕永 《河南大学学报(医学版)》 CAS 2015年第3期166-170,174,共6页
目的研究普朗尼克/mPEG-b-PLGA混合胶束中两载体配比对载阿托伐他汀钙聚合物胶束性能的影响。方法制备不同配比的mPEG-b-PLGA、F127载阿托伐他汀钙聚合物混合胶束,用激光粒度分析仪(DLS),稳态荧光光谱仪,紫外分光光度计(UV)等对其粒径... 目的研究普朗尼克/mPEG-b-PLGA混合胶束中两载体配比对载阿托伐他汀钙聚合物胶束性能的影响。方法制备不同配比的mPEG-b-PLGA、F127载阿托伐他汀钙聚合物混合胶束,用激光粒度分析仪(DLS),稳态荧光光谱仪,紫外分光光度计(UV)等对其粒径、临界胶束浓度、载药量以及体外释放的性质进行了考察。结果混合胶束在载药量、稳定性等方面都由于单一普朗尼克胶束,通过药物体外释放试验比较,在24h时,混合胶束的释放量明显提高,药物更完全的释放。结论在普朗尼克载阿托伐他汀钙胶束的制备中加入一定比例的mPEG-bPLGA可不同程度的提高其性能,具有一定的应用前景。 展开更多
关键词 阿托伐他汀钙 普朗尼克F127 mPEG-b-PLGA 混合胶束
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负载奥沙利铂纳米粒子的制备及抗肿瘤效果研究
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作者 殷婷 张西志 +1 位作者 钱晓萍 刘宝瑞 《现代肿瘤医学》 CAS 2014年第11期2552-2556,共5页
目的:采用聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸(mPEG-PLGA)二亲嵌段共聚物为载体,制备负载奥沙利铂的纳米粒子(nanoparticle,NP),全面考察其性质及体内抗肿瘤效果。方法:通过双乳化挥发法,制备奥沙利铂载药纳米粒子,考察纳米粒子的形态、粒径分布... 目的:采用聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸(mPEG-PLGA)二亲嵌段共聚物为载体,制备负载奥沙利铂的纳米粒子(nanoparticle,NP),全面考察其性质及体内抗肿瘤效果。方法:通过双乳化挥发法,制备奥沙利铂载药纳米粒子,考察纳米粒子的形态、粒径分布、稳定性、体外释放特性及体内抗肿瘤效果等性质。结果:所制得奥沙利铂纳米粒子为较规则的圆球形,平均粒径200.6-242.1nm,稳定性实验提示其稳定性良好;平均包封率和载药量分别为(65.62±1.27)%和(3.21±0.02)%,体外释放曲线显示了奥沙利铂纳米粒子良好的缓释特性。体内实验中,相比对照组和空白组,纳米粒子组能明显抑制肿瘤的生长,相对裸药组能明显降低药物的毒副反应,且能够延长小鼠的平均生存期。结论:实验结果为肿瘤"带瘤生存"的治疗理念提供了新的思路和科学依据。 展开更多
关键词 奥沙利铂 纳米粒子 聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸 带瘤生存
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