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μ阿片受体激动剂PL017对内脏痛和胃肠功能的调节作用 被引量：2
1
作者 张兆伟 秦妮娜 +1 位作者 陈锴 邹雨霞 《西北药学杂志》 CAS 2018年第6期775-777,共3页
目的探究μ阿片受体激动剂[MePhe3,D-Pro4]morphiceptin (PL017)在外周水平对小鼠内脏痛和末端结肠的调节。方法用醋酸扭体模型评价药物对外周内脏痛的调节。排珠实验评价末端结肠的运动能力。排便实验综合反映药物对大肠、小肠和胃的... 目的探究μ阿片受体激动剂[MePhe3,D-Pro4]morphiceptin (PL017)在外周水平对小鼠内脏痛和末端结肠的调节。方法用醋酸扭体模型评价药物对外周内脏痛的调节。排珠实验评价末端结肠的运动能力。排便实验综合反映药物对大肠、小肠和胃的调节效果。结果(1)皮下注射PL017在扭体模型中表现出显著的剂量依赖性的强效镇痛(ED50=9.76±1.36μg·kg^(-1));(2)拮抗剂组结果表明,PL017的外周镇痛由μ阿片受体介导;(3)抑制排珠和排便的有效剂量远高于其外周镇痛剂量。结论探究了PL017在醋酸扭体模型中的外周镇痛活性;相较于胃肠调节,PL017对内脏痛的镇痛活性更高,提示PL017可能具有一定治疗外周内脏痛的潜力。 展开更多
关键词 μ阿片受体激动剂 pl017 扭体实验 结肠排珠 排便
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脊髓蛛网膜下腔注射mu和Kappa阿片激动剂PL 017和66A-078引起大鼠血压降低 被引量：4
2
作者 梅林 韩济生 《北京医科大学学报》 CSCD 1990年第6期413-416,共4页
用脊髓蛛网膜下腔(ith)插管和注射的方法,观察了mu(μ)型阿片受体激动剂PLO 17和Kappa(k)型阿片受体激动剂 66A-078对大鼠平均动脉血压(MAP)的影响。结果表明:PL017 2.5～10μg或66A-078 0.25～4μg可使大鼠MAP显著下降,呈量-效关系。... 用脊髓蛛网膜下腔(ith)插管和注射的方法,观察了mu(μ)型阿片受体激动剂PLO 17和Kappa(k)型阿片受体激动剂 66A-078对大鼠平均动脉血压(MAP)的影响。结果表明:PL017 2.5～10μg或66A-078 0.25～4μg可使大鼠MAP显著下降,呈量-效关系。用特异性μ或k阿片受体拮抗剂可预防或翻转此作用。静脉(iv)注射PL017 10μg和66A-078 4μg并不引起MAP的明显降低。本文结果提示:大鼠脊髓中的μ和k阿片受体具有心血管抑制作用。 展开更多
关键词 阿片受体 pl017 66A-078 蛛网膜下腔注射
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