为建立以HPLC-ELSD法测定顺铂脂质体中DSPE-PEG2000含量的方法,以Waters Sun Fire prep Silica(250 mm×4.6 mm,5μm)为分离柱(柱温25℃),甲醇-冰醋酸-三乙胺(500∶8∶2,V/V/V)为流动相(流速1 m L/min),蒸发光散射检测器检测(雾化温...为建立以HPLC-ELSD法测定顺铂脂质体中DSPE-PEG2000含量的方法,以Waters Sun Fire prep Silica(250 mm×4.6 mm,5μm)为分离柱(柱温25℃),甲醇-冰醋酸-三乙胺(500∶8∶2,V/V/V)为流动相(流速1 m L/min),蒸发光散射检测器检测(雾化温度50℃,蒸发温度100℃,气体流速1.6 m L/min).结果表明,DSPE-PEG2000在21.08421.6μg/m L浓度范围内线性关系良好(r=0.999 3),加样回收率为99.03%101.23%(RSD=1.08%,n=9).该法能简便、快速、准确地测定顺铂脂质体中DSPE-PEG2000含量,重复性良好.展开更多
目的:为提高非诺贝特溶解度,将非诺贝特包载于PEG_(2000)-DSPE胶束中,研究其在SD大鼠体内的口服药动学情况。方法:对非诺贝特PEG_(2000)-DSPE胶束进行表征,大鼠单剂量灌胃给予非诺贝特PEG_(2000)-DSPE胶束和非诺贝特混悬液,眼底静脉丛取...目的:为提高非诺贝特溶解度,将非诺贝特包载于PEG_(2000)-DSPE胶束中,研究其在SD大鼠体内的口服药动学情况。方法:对非诺贝特PEG_(2000)-DSPE胶束进行表征,大鼠单剂量灌胃给予非诺贝特PEG_(2000)-DSPE胶束和非诺贝特混悬液,眼底静脉丛取血,HPLC法测定血浆中非诺贝特酸含量,并用药物与统计(Drug and Statistics,DAS)软件分析处理药动学数据。结果:成功制备了非诺贝特PEG_(2000)-DSPE胶束,平均粒径为(23.40±3.62)nm,包封率和载药量分别为(97.65±3.32)%和(1.33±0.32)%。大鼠体内口服药动学结果表明非诺贝特PEG_(2000)-DSPE胶束和非诺贝特混悬液的药动学行为均符合二室模型,非诺贝特PEG20 00-DSPE胶束和非诺贝特混悬液的AUC_((0-24))分别为(61.41±5.71)μg·h·ml^(-1)和(8.49±0.66)μg·h·ml^(-1),C_(max)分别为(9.67±1.65)μg·ml^(-1)和(0.71±0.09)μg·ml^(-1)。非诺贝特PEG_(2000)-DSPE胶束的AUC_((0-24))和C_(max)相比于非诺贝特混悬液组分别提高了7倍和14倍。非诺贝特PEG_(2000)-DSPE胶束相对于原料药生物利用度为723.3%。结论:非诺贝特PEG_(2000)-DSPE胶束显著提高了非诺贝特在大鼠体内的口服吸收速度和生物利用度。PEG_(2000)-DSPE胶束作为口服药物载体具有优良的应用前景。展开更多
目的:本研究旨在通过不同方法修饰羟基磷灰石纳米颗粒并检测其稳定性及分散性。方法:首先采用水合热合成法制备羟基磷灰石纳米颗粒,然后用透射电镜(TEM)和场发射扫描电镜(SEM)对其表面形态结构进行表征。我们首次用溴化十六烷三甲基铵(C...目的:本研究旨在通过不同方法修饰羟基磷灰石纳米颗粒并检测其稳定性及分散性。方法:首先采用水合热合成法制备羟基磷灰石纳米颗粒,然后用透射电镜(TEM)和场发射扫描电镜(SEM)对其表面形态结构进行表征。我们首次用溴化十六烷三甲基铵(CTAB),PEG2000和人血清对羟基磷灰石纳米颗粒通过共价结合或表面吸附的方式进行表面嫁接,并利用透射电镜,傅里叶红外光谱(FT-IR)和X射线衍射(XRD)对新合成的这三种纳米羟基磷灰石复合物的形貌,结构和晶粒粒径进行表征。对这三种羟基磷灰石纳米颗粒悬浮液的时间沉降曲线进行分析。在分散性上通过检测这三种羟基磷灰石复合物悬浮液在不同pH值下的Zeta电位并绘制Zeta-pH曲线。结果:我们发现CTAB修饰的羟基磷灰石纳米颗悬浮液的悬浮稳定性最佳,其次是PEG2000,最后是人血清。在pH=7.0时,CTAB修饰的羟基磷灰石纳米颗粒的zeta电位值是25.68 m V,而PEG2000修饰的Zeta电位是4.32m V,人血清修饰的Zeta电位是-13.23m V。结论:CTAB表面修饰的羟基磷灰石纳米颗粒相对于其它两种表面活性剂复合物具有更好的分散性和悬浮稳定性,与DNA/RNA结合能力更强。本课题的结果给羟基磷灰石纳米颗粒载体的应用提供了一种新的选择,有望利用亲和力更高的基因载体实现基因治疗,具有广阔的应用前景。展开更多
文摘为建立以HPLC-ELSD法测定顺铂脂质体中DSPE-PEG2000含量的方法,以Waters Sun Fire prep Silica(250 mm×4.6 mm,5μm)为分离柱(柱温25℃),甲醇-冰醋酸-三乙胺(500∶8∶2,V/V/V)为流动相(流速1 m L/min),蒸发光散射检测器检测(雾化温度50℃,蒸发温度100℃,气体流速1.6 m L/min).结果表明,DSPE-PEG2000在21.08421.6μg/m L浓度范围内线性关系良好(r=0.999 3),加样回收率为99.03%101.23%(RSD=1.08%,n=9).该法能简便、快速、准确地测定顺铂脂质体中DSPE-PEG2000含量,重复性良好.
文摘目的:为提高非诺贝特溶解度,将非诺贝特包载于PEG_(2000)-DSPE胶束中,研究其在SD大鼠体内的口服药动学情况。方法:对非诺贝特PEG_(2000)-DSPE胶束进行表征,大鼠单剂量灌胃给予非诺贝特PEG_(2000)-DSPE胶束和非诺贝特混悬液,眼底静脉丛取血,HPLC法测定血浆中非诺贝特酸含量,并用药物与统计(Drug and Statistics,DAS)软件分析处理药动学数据。结果:成功制备了非诺贝特PEG_(2000)-DSPE胶束,平均粒径为(23.40±3.62)nm,包封率和载药量分别为(97.65±3.32)%和(1.33±0.32)%。大鼠体内口服药动学结果表明非诺贝特PEG_(2000)-DSPE胶束和非诺贝特混悬液的药动学行为均符合二室模型,非诺贝特PEG20 00-DSPE胶束和非诺贝特混悬液的AUC_((0-24))分别为(61.41±5.71)μg·h·ml^(-1)和(8.49±0.66)μg·h·ml^(-1),C_(max)分别为(9.67±1.65)μg·ml^(-1)和(0.71±0.09)μg·ml^(-1)。非诺贝特PEG_(2000)-DSPE胶束的AUC_((0-24))和C_(max)相比于非诺贝特混悬液组分别提高了7倍和14倍。非诺贝特PEG_(2000)-DSPE胶束相对于原料药生物利用度为723.3%。结论:非诺贝特PEG_(2000)-DSPE胶束显著提高了非诺贝特在大鼠体内的口服吸收速度和生物利用度。PEG_(2000)-DSPE胶束作为口服药物载体具有优良的应用前景。
文摘目的:本研究旨在通过不同方法修饰羟基磷灰石纳米颗粒并检测其稳定性及分散性。方法:首先采用水合热合成法制备羟基磷灰石纳米颗粒,然后用透射电镜(TEM)和场发射扫描电镜(SEM)对其表面形态结构进行表征。我们首次用溴化十六烷三甲基铵(CTAB),PEG2000和人血清对羟基磷灰石纳米颗粒通过共价结合或表面吸附的方式进行表面嫁接,并利用透射电镜,傅里叶红外光谱(FT-IR)和X射线衍射(XRD)对新合成的这三种纳米羟基磷灰石复合物的形貌,结构和晶粒粒径进行表征。对这三种羟基磷灰石纳米颗粒悬浮液的时间沉降曲线进行分析。在分散性上通过检测这三种羟基磷灰石复合物悬浮液在不同pH值下的Zeta电位并绘制Zeta-pH曲线。结果:我们发现CTAB修饰的羟基磷灰石纳米颗悬浮液的悬浮稳定性最佳,其次是PEG2000,最后是人血清。在pH=7.0时,CTAB修饰的羟基磷灰石纳米颗粒的zeta电位值是25.68 m V,而PEG2000修饰的Zeta电位是4.32m V,人血清修饰的Zeta电位是-13.23m V。结论:CTAB表面修饰的羟基磷灰石纳米颗粒相对于其它两种表面活性剂复合物具有更好的分散性和悬浮稳定性,与DNA/RNA结合能力更强。本课题的结果给羟基磷灰石纳米颗粒载体的应用提供了一种新的选择,有望利用亲和力更高的基因载体实现基因治疗,具有广阔的应用前景。
