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丁香活性组分PEG-PLGA纳米粒抗结肠癌活性研究 被引量:1
1
作者 吴春红 王健 +3 位作者 郭晓怡 李健 李亚玲 刘明华 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第11期1297-1303,共7页
目的丁香活性组分(active fraction from clove,AFC)具有明显的抗结肠癌活性,前期研究已制备AFC-PEG-PLGA纳米粒,本研究进一步系统评价AFC-PEG-PLGA纳米粒的体外、体内抗结肠癌活性。方法常规培养人结肠癌细胞HCT116、SW620、HCT8和LOVO... 目的丁香活性组分(active fraction from clove,AFC)具有明显的抗结肠癌活性,前期研究已制备AFC-PEG-PLGA纳米粒,本研究进一步系统评价AFC-PEG-PLGA纳米粒的体外、体内抗结肠癌活性。方法常规培养人结肠癌细胞HCT116、SW620、HCT8和LOVO,以CCK-8试剂检测结肠癌细胞增殖抑制率及IC50值,筛选AFC-PEG-PLGA纳米粒敏感的结肠癌细胞;建立裸鼠HCT116结肠癌细胞移植瘤模型,随机分为阴性对照组(0.9%NS)、阳性对照组(5-氟尿嘧啶,5-Fu,30.0 mg/kg)及PEGPLGA空纳米粒对照组、AFC(100 mg/kg)、AFC-PEG-PLGA纳米粒(100 mg/kg)治疗组。每周连续给药5 d后停药2 d,给药4周,每2~3 d测量瘤径和体重1次,计算肿瘤体积(tumor volume,TV)、相对肿瘤体积(relative tumor volume,RTV)和相对肿瘤增殖率(T/C%)。实验结束后处死动物,剥取瘤组织,称瘤重,检测AFC-PEG-PLGA纳米粒对移植瘤生长的影响。结果体外实验结果表明,AFC-PEG-PLGA纳米粒对结肠癌细胞HCT116、SW620、HCT8和LOVO的IC50为(99.58±5.48)、(145.66±6.96)、(162.62±6.58)、(229.24±9.25)μg/mL,活性最强的是HCT116细胞,活性略强于AFC。体内实验结果发现,经5-Fu、AFC与AFC-PEG-PLGA纳米粒治疗后,裸鼠TV、RTV、T/C/%及裸鼠瘤重均明显下降,其中T/C/%分别为37.54%、57.39%和43.04%,AFC-PEG-PLGA纳米粒作用强于AFC,与阴性对照组比较,P<0.01。结论AFC-PEG-PLGA纳米粒具有较强的体外、体内抗结肠癌活性,以HCT116作用最强,活性强于AFC。 展开更多
关键词 丁香活性组分 peg-plga 纳米粒 结肠癌 HCT116
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载银离子PLGA-PEG-PLGA温度敏感水凝胶的制备及体外抗菌性能 被引量:12
2
作者 袁宝明 董晓明 +3 位作者 杨帆 彭传刚 王金成 吴丹凯 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2019年第10期2225-2232,共8页
利用聚乙二醇(PEG 1000)引发乙交酯和D,L-丙交酯开环共聚合,制备了聚丙交酯乙交酯(PLGA)三嵌段共聚物(PLGA-PEG-PLGA)温敏水凝胶材料;利用核磁共振氢谱(1H NMR)确定了产物的结构及组成.通过还原硝酸银的方法制备银纳米粒子(Ag NPs),并... 利用聚乙二醇(PEG 1000)引发乙交酯和D,L-丙交酯开环共聚合,制备了聚丙交酯乙交酯(PLGA)三嵌段共聚物(PLGA-PEG-PLGA)温敏水凝胶材料;利用核磁共振氢谱(1H NMR)确定了产物的结构及组成.通过还原硝酸银的方法制备银纳米粒子(Ag NPs),并将其与PLGA-PEG-PLGA三嵌段共聚物水凝胶混合,制得新型AgNPs/PLGA-PEG-PLGA复合水凝胶;对该复合水凝胶的相关性能进行了表征. AgNPs/PLGA-PEGPLGA复合水凝胶仍然具有温敏性能,随着温度升高可发生溶胶-凝胶的相转变;还可以持续释放银纳米粒子,从而发挥抗菌性能.体外细胞实验结果表明,AgNPs/PLGA-PEG-PLGA复合水凝胶具有良好的生物相容性,未见明显细胞毒性,是具有应用前景的新型复合水凝胶. 展开更多
关键词 PLGA-peg-plga 温度敏感水凝胶 银纳米粒子 抗菌性能
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黄芩苷PEG-PLGA纳米胶束的制备、表征及在急性心肌缺血模型大鼠体内的组织分布 被引量:11
3
作者 赵炎军 王建平 +2 位作者 吴凡 谢瑞 周定荣 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第18期4269-4276,共8页
目的制备黄芩苷-聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物(PEG-PLGA)载药纳米胶束,并研究其体外释药性能及在急性心肌缺血模型大鼠体内的组织分布。方法采用正交试验优选黄芩苷PEG-PLGA纳米胶束的制备工艺,优化的黄芩苷PEG-PLGA纳米胶束再进行粒... 目的制备黄芩苷-聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物(PEG-PLGA)载药纳米胶束,并研究其体外释药性能及在急性心肌缺血模型大鼠体内的组织分布。方法采用正交试验优选黄芩苷PEG-PLGA纳米胶束的制备工艺,优化的黄芩苷PEG-PLGA纳米胶束再进行粒径、Zeta电位和透射电子显微镜(TEM)检测表征,采用体外释放实验、组织分布实验对该载药系统进行评价。结果黄芩苷PEG-PLGA纳米胶束优选的制备工艺条件为黄芩苷-PEG-PLGA的质量比为1∶10,旋转蒸发仪转动速率为80 r/min,水化温度为40℃,优化的黄芩苷PEG-PLGA纳米胶束粒径为(18.5±0.5)nm,Zeta电位为(-10.9±0.7)mV,载药量为(7.9±0.3)%,包封率为(86.2±2.5)%。采用芘测定法检测PEG-PLGA纳米胶束的临界胶束质量浓度为3.8μg/mL,TEM检测发现黄芩苷PEG-PLGA纳米胶束呈现粒径均一的圆球型;体外释放实验表明,黄芩苷PEG-PLGA纳米胶束具有明显的缓释特征;组织分布实验表明黄芩苷PEG-PLGA纳米胶束在正常大鼠脏器中分布大小顺序为肝>脾>心>肾>肺>脑,而在急性心肌缺血模型大鼠脏器分布大小顺序为肝>心>脾>肾>肺>脑,与正常大鼠比较,急性心肌缺血模型大鼠心脏中药物浓度在各时间段都呈现明显升高的趋势,在120 min时最高药物质量浓度可达(2 897±135)ng/mL,显著高于正常大鼠中心脏的最高药物浓度(2 411±89)ng/mL,该结果表明,黄芩苷PEG-PLGA纳米胶束在急性心肌缺血区域具有良好的靶向性。结论黄芩苷PEG-PLGA纳米胶束具有良好的载药性能,体外释药缓慢,且可以将药物蓄积于缺血心肌部位,具有良好的心脏靶向性。 展开更多
关键词 黄芩苷 peg-plga 纳米胶束 临界胶束浓度 心脏靶向 缓慢释放 正交试验
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阿司匹林PEG-PLGA缓释微球的制备以及体外释药的考察 被引量:7
4
作者 周雪 薛雨晨 +4 位作者 贺智勇 朱娅芳 肖潮达 沈祥春 陶玲 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第22期1889-1893,共5页
目的:采用乳化溶剂挥发法制备阿司匹林聚乙二醇-聚乙交酯丙交酯(PEG-PLGA)嵌段共聚物缓释微球,并对其体外药物释放行为进行考察。方法:以PEG-PLGA为载体材料,采用正交试验设计,以包封率、载药量以及收率综合加权评分为评价指标,考察制... 目的:采用乳化溶剂挥发法制备阿司匹林聚乙二醇-聚乙交酯丙交酯(PEG-PLGA)嵌段共聚物缓释微球,并对其体外药物释放行为进行考察。方法:以PEG-PLGA为载体材料,采用正交试验设计,以包封率、载药量以及收率综合加权评分为评价指标,考察制备阿司匹林微球的主要影响因素,筛选出最佳处方,并进行体外释药性能的考察。结果:最佳处方制备的阿司匹林PEG-PLGA微球表面光滑圆整,平均粒径为(90.21±2.3)μm,载药量为(10.67±1.78)%,包封率为(98.10±1.74)%,体外累计释放95%需要168 h。结论:所制备的阿司匹林微球具有较高的载药量和极高的包封率,且具有良好的缓释功能。 展开更多
关键词 peg-plga 阿司匹林 微球 乳化溶剂挥发法 体外释放
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葛根素PEG-PLGA纳米胶束的体外评价、细胞摄取及抗急性心肌缺血的研究 被引量:4
5
作者 刘新义 蒋中标 +2 位作者 罗洁 李健和 胡雄彬 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第11期2244-2250,共7页
PUE@PEG-PLGA纳米胶束具有粒径小,载药量高,释药缓慢等优良特点。TEM电镜结果表明PUE@PEG-PLGA纳米胶束呈核壳状圆球型结构;采用芘测定法测定PEG-PLGA纳米胶束的临界胶束浓度(CMC)大约为4.8 mg·L-1;激光共聚焦试验表明,PEG-PLGA纳... PUE@PEG-PLGA纳米胶束具有粒径小,载药量高,释药缓慢等优良特点。TEM电镜结果表明PUE@PEG-PLGA纳米胶束呈核壳状圆球型结构;采用芘测定法测定PEG-PLGA纳米胶束的临界胶束浓度(CMC)大约为4.8 mg·L-1;激光共聚焦试验表明,PEG-PLGA纳米胶束可以增强香豆素-6细胞摄取量,且可聚集在线粒体周围,细胞外药物残留量定量结果也可间接证实,PEG-PLGA纳米胶束可以促进药物的细胞摄取。采用结扎冠状动脉制备急性心肌缺血模型大鼠,再随机分为假手术组,模型组,PUE组和PUE@PEG-PLGA高、中、低剂量组,在结扎后5 min各给药组尾iv给药。监测心电图ST段变化,测定血清肌酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)、天冬氨酸转氨酶(AST)和丙二醛(MDA)水平,并测量心肌梗死面积。PUE和PUE@PEG-PLGA纳米胶束均能降低升高的ST段,降低血清中CK,LDH,AST,MDA水平,减少心肌梗死面积;其中PUE@PEG-PLGA中、高剂量组的药效明显强于PUE组,低剂量组基本与PUE组等效。PUE@PEG-PLGA纳米胶束很大程度上提高PUE心肌细胞摄取量,增强药物抗急性心肌缺血作用,减少给药剂量。 展开更多
关键词 peg-plga纳米胶束 葛根素 线粒体 细胞摄取 抗急性心肌缺血
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SPG膜乳化法制备PEG-PLGA微球和PLGA微球载药释药特性的对比研究 被引量:5
6
作者 钟晨 罗宇燕 +2 位作者 郭喆霏 罗永梅 张永明 《广东药学院学报》 CAS 2016年第3期269-274,共6页
目的采用SPG膜乳化法,研究制备载蛋白药物的PEG-PLGA微球的新工艺,并比较PEG-PLGA微球和PLGA微球的载药释药特性的差异。方法以多种PEG-PLGA为载体材料,牛血清白蛋白(BSA)为模型药物,采用SPG膜乳化法制备缓释微球;以载药量、包封率、体... 目的采用SPG膜乳化法,研究制备载蛋白药物的PEG-PLGA微球的新工艺,并比较PEG-PLGA微球和PLGA微球的载药释药特性的差异。方法以多种PEG-PLGA为载体材料,牛血清白蛋白(BSA)为模型药物,采用SPG膜乳化法制备缓释微球;以载药量、包封率、体外释放、粒径等为指标,优化载体材料种类、司盘80用量等参数;采用激光共聚焦显微镜、差示扫描量热法等方法探讨PEG-PLGA微球和PLGA微球的载药释药差异的机制。结果优化的PEG-PLGA微球形态圆整、粒径均一,平均粒径(42.89±0.21)μm,包封率和突释率分别为91.40%、16.23%,40 d累积释放率超过90%。结论 PEGPLGA缓释微球能有效提高载药量、包封率,降低突释率,释药匀速且完全。 展开更多
关键词 peg-plga PLGA SPG膜乳化法 缓释微球
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川芎嗪PEG-PLGA纳米胶束的体外评价及在急性心肌缺血模型大鼠体内的组织分布 被引量:5
7
作者 许璨 刘厂辉 彭旷 《实用医学杂志》 CAS 北大核心 2019年第6期868-873,共6页
目的探索川芎嗪聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物(PEG-PLGA)纳米胶束在急性心肌缺血模型大鼠体内的组织分布。方法采用(PEG-PLGA)纳米胶束包载川芎嗪,制备川芎嗪PEG-PLGA纳米胶束,对载药系统进行表征,采用体外释药和急性心肌缺血模型大鼠... 目的探索川芎嗪聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物(PEG-PLGA)纳米胶束在急性心肌缺血模型大鼠体内的组织分布。方法采用(PEG-PLGA)纳米胶束包载川芎嗪,制备川芎嗪PEG-PLGA纳米胶束,对载药系统进行表征,采用体外释药和急性心肌缺血模型大鼠体内的组织分布试验对该载药系统进行评价。结果川芎嗪PEG-PLGA纳米胶束粒径为(15.8±0.9)nm,Zeta电势为-(20.5±0.4)mV,载药量电镜结果表明川芎嗪PEG-PLGA纳米胶束明显的圆球形结纳米胶束呈现良好的光束,散射良好;体外释药试验发现川芎嗪PEG-PLGA纳米胶束释药缓慢,组织分布试验发现川芎嗪PEG-PLGA纳米胶束在正常大鼠脏器中AUC分布大小表现为肺>肝>脾>心≈肾>脑,但是,该纳米胶束在急性心肌缺血模型大鼠中AUC分布大小却表现为肺>肝>心>脾>肾>脑,川芎嗪PEG-PLGA心脏中的1.68倍,且差异有统计学意义(P <0.05)。结论这些结果表明川芎嗪PEG-PLGA纳米胶束具有良好的载药性能和缓释药物特点,可将药物蓄积于缺血心肌,具有良好的心脏靶向性。 展开更多
关键词 川芎嗪peg-plga纳米胶束 丁达尔现象 心脏靶向 缓慢释放
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丁香苦苷PEG-PLGA纳米载药系统的制备及性质表征 被引量:2
8
作者 封文静 刘婷 +1 位作者 李永吉 吕邵娃 《中医药学报》 CAS 2014年第4期27-30,共4页
目的:制备丁香苦苷聚乙二醇修饰的聚乳酸一聚羟基乙酸共聚物(SYR-PEG-PLGA)纳米载药系统,考察其制备的影响因素,优化处方工艺,并对其性质进行表征。方法:采用复乳溶剂挥发法制备SYR-PEG-PLGA-NP,以包封率、粒径和PDI为指标参数,考察内... 目的:制备丁香苦苷聚乙二醇修饰的聚乳酸一聚羟基乙酸共聚物(SYR-PEG-PLGA)纳米载药系统,考察其制备的影响因素,优化处方工艺,并对其性质进行表征。方法:采用复乳溶剂挥发法制备SYR-PEG-PLGA-NP,以包封率、粒径和PDI为指标参数,考察内水相与有机相比例、初乳与外水相比例、表面活性剂种类等因素的影响,设计正交试验优化处方。结果:SYR-PEG-PLGA-NP的平均粒径为(86±1.24)nm、PDI值为0.1012、Zeta电位(-21.36±1.08)mV、包封率为(48.8±1.43)%、载药量为(3.01±0.26)%,其外观呈规则的圆形及椭圆形。在30天内包封率、粒径等无明显变化。结论:采用复乳乳化溶剂挥发法制备的SYR-PEG-PLGA-NP具有良好的理化性质及稳定性。 展开更多
关键词 丁香苦苷 peg-plga 载体 包封率 粒径
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侧链含炔丙基的PLGA-PEG-PLGA三嵌段共聚物的合成与表征 被引量:3
9
作者 徐宠恩 杨静 +3 位作者 罗丙红 李建华 徐湾 周长忍 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2012年第10期2138-2140,共3页
生物降解聚酯如聚乳酸(PLA)和聚羟基乙酸(PGA)及其共聚物聚(乳酸一羟基乙酸,PLGA)具有生物可降解性及良好的力学和加工性,在生物医药领域具有广泛的应用.但是这类材料疏水性强,缺乏可与细胞、蛋白产生特异性相互作用的功能性... 生物降解聚酯如聚乳酸(PLA)和聚羟基乙酸(PGA)及其共聚物聚(乳酸一羟基乙酸,PLGA)具有生物可降解性及良好的力学和加工性,在生物医药领域具有广泛的应用.但是这类材料疏水性强,缺乏可与细胞、蛋白产生特异性相互作用的功能性基团,其生物相容性不理想,因此需对其表面进行必要的生物学修饰.“点击化学”80是通过Cu(Ⅰ)催化炔基与叠氮基反应生成单一的反式三氮唑分子,属于1,3-双偶极Huisgen环加成反应.由于反应条件温和、快速、有效、高产率和高选择性,因此“点击化学”被应用于生物降解聚酯的改性归“引。 展开更多
关键词 生物降解聚酯 改性 点击化学 炔丙基化乙交酯 PLGA-peg-plga三嵌段共聚物
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新型TPGS乳化紫杉醇-PEG-PLGA纳米粒的制备及其抗卵巢癌活性研究 被引量:7
10
作者 薛继杨 《中南药学》 CAS 2016年第10期1037-1040,共4页
目的建立一种简便安全、载药量高的新型TPGS乳化紫杉醇-PEG-PLGA纳米粒(PTX-PEGPLGA-NP)的制备方法,研究其对人卵巢癌细胞SKOV3增殖及凋亡的影响。方法以TPGS为乳化剂,采用一步沉淀法制备PTX-PEG-PLGA-NP,以载药量和粒径为指标进行处方... 目的建立一种简便安全、载药量高的新型TPGS乳化紫杉醇-PEG-PLGA纳米粒(PTX-PEGPLGA-NP)的制备方法,研究其对人卵巢癌细胞SKOV3增殖及凋亡的影响。方法以TPGS为乳化剂,采用一步沉淀法制备PTX-PEG-PLGA-NP,以载药量和粒径为指标进行处方优化,对体外释放、稳定性等理化性质进行表征。荧光显微镜观察SKOV3细胞对载荧光素香豆素6(C6)的PEG-PLGA-NP的细胞摄取情况,MTT法和流式细胞仪分别检测PTX-PEG-PLGA-NP作用后SKOV3细胞的生长以及凋亡的情况。结果采用优化处方,制得纳米粒的包封率约为90.26%,载药量约为10.13%,平均粒径为(92.3±3.1)nm,zeta电位为(-10.48±1.54)m V。纳米制剂与普通制剂(Taxol注射液)在4 h内的累积释放分别为25.9%和98.5%,前者具有较强的缓释作用。细胞摄取实验结果表明,随着时间延长,SKOV3细胞对C6-PEG-PLGA-NP的摄取逐渐增多。MTT结果表明,PTX-PEG-PLGA-NP和PTX组相比,对SKOV3细胞抑制率没有显著差别,流式细胞术证明对于诱导SKOV3凋亡,PTX-PEG-PLGANP优于PTX。结论本项目构建TPGS乳化法制备PTX-PEG-PLGA-NP,方法简便环保。经过处方优化制备所得载紫杉醇纳米粒载药量大,粒径均匀,不仅可靶向卵巢癌SKOV3细胞,且不减弱其抑制SKOV3细胞增殖的能力,还可进一步诱导其凋亡,具有进一步应用于临床治疗卵巢癌的潜力。 展开更多
关键词 peg-plga 纳米粒 TPGS 紫杉醇 SKOV3细胞
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HPLC-ELSD法测定载银杏内酯B的PEG-PLGA纳米粒的包封率和载药量 被引量:1
11
作者 张林 韩丽妹 王建新 《中国临床药学杂志》 CAS 2012年第3期137-140,共4页
目的建立PEG-PLGA纳米粒中银杏内酯B(GB)的包封率和载药量测定的HPLC-ELSD方法。方法色谱条件为:Shiseido C_8柱(250 mm×4.6 mm,5μm);V(甲醇):V(四氢呋喃):V(水)=31:11:58为流动相;蒸发光散射检测器检测参数:蒸发口温度105℃,载气... 目的建立PEG-PLGA纳米粒中银杏内酯B(GB)的包封率和载药量测定的HPLC-ELSD方法。方法色谱条件为:Shiseido C_8柱(250 mm×4.6 mm,5μm);V(甲醇):V(四氢呋喃):V(水)=31:11:58为流动相;蒸发光散射检测器检测参数:蒸发口温度105℃,载气(N_2)流速1.2 L·min^(-1),柱温45℃。应用低温超速离心法和凝胶过滤相结合的方法纯化纳米粒。结果本次建立的HPLC-ELSD方法在GB质量浓度50~500 mg·L^(-1)内线性关系良好,r=0.999 1;重复性试验RSD为4.28%;平均回收率为95%~105%;载GB的PEG-PLGA纳米粒中杂质对GB的测定无干扰。GB的包封率为75.33%,载药量为3.77%。结论该方法简单、快速、准确,可用于载GB的PEG-PLGA纳米粒中GB包封率和载药量的测定。 展开更多
关键词 高效液相色谱 蒸发光散射检测 银杏内酯B peg-plga纳米粒 包封率 载药量
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PLGA-PEG-PLGA温敏水凝胶的制备及其流变学研究 被引量:1
12
作者 魏亚超 刘皈阳 +1 位作者 张洪峰 陈召红 《药品评价》 CAS 2016年第12期18-22,共5页
目的:合成不同的PLGA-PEG-PLGA温敏水凝胶,并研究水凝胶相变温度及流变学与原料比例的关系。方法:以混旋丙交酯(DLlactide)、乙交酯(Glycolide)和PEG为原料,异辛酸亚锡为催化剂,采用开环聚合法,通过改变投料配比和PEG的分子量,制备PLGA-... 目的:合成不同的PLGA-PEG-PLGA温敏水凝胶,并研究水凝胶相变温度及流变学与原料比例的关系。方法:以混旋丙交酯(DLlactide)、乙交酯(Glycolide)和PEG为原料,异辛酸亚锡为催化剂,采用开环聚合法,通过改变投料配比和PEG的分子量,制备PLGA-PEGPLGA嵌段共聚物。倒转试管法测定共聚物水溶液的相变温度和沉淀温度;同时用Anton Paar MCR301对水凝胶流变学进行研究。结果:原料比例不同,合成的水凝胶流变学参数和相变温度也不同。结论:改变聚乙二醇的分子量和丙交酯与乙交酯的比例来控制合成共聚物的流变学参数以及相变温度,也可以通过改变共聚物的浓度来小范围地调节其流变学参数和相变温度。 展开更多
关键词 PLGA-peg-plga 温敏水凝胶 相变温度 流变学
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β-细辛醚促PEG-PLGA 纳米粒BCEC细胞吸收的研究
13
作者 杨雪鸥 袁涛 杨露茜 《贵州师范大学学报(自然科学版)》 CAS 2019年第6期34-39,共6页
用传统的中药材成分β-细辛醚,研究促脑毛细血管内皮细胞(BCEC)吸收香豆素-6 PEG-PLGA纳米粒(C-6/NP)。结果表明:采用二氯甲烷丙酮混合有机相(2∶1,V/V),在油水比例为1∶2,PEG-PLGA的比例为85∶15,C-6:PEG-PLGA为1∶200时,能够得到粒径... 用传统的中药材成分β-细辛醚,研究促脑毛细血管内皮细胞(BCEC)吸收香豆素-6 PEG-PLGA纳米粒(C-6/NP)。结果表明:采用二氯甲烷丙酮混合有机相(2∶1,V/V),在油水比例为1∶2,PEG-PLGA的比例为85∶15,C-6:PEG-PLGA为1∶200时,能够得到粒径为120.0±11.7 nm,PDI为0.253±0.018,Zeta电位为-22 mV左右的C-6/NP纳米粒,其包封率为73.01%。体外释放实验无突释泄漏现象,β-细辛醚控制在20μmol/L范围以内,对BCEC细胞无毒性,能在30 min以内促进PEG-PLGA纳米粒被BCEC细胞吸收,效果显著。 展开更多
关键词 peg-plga纳米粒 Β-细辛醚 细胞毒性 吸收摄取
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三嵌段温敏性聚合物PLGA-PEG-PLGA的制备、表征及应用 被引量:5
14
作者 刘翔 高原 +1 位作者 孙宁云 高申 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第12期923-927,共5页
用开环聚合法合成了不同LA/GA比例的具有温度敏感性的三嵌段聚合物PLGA-PEG-PLGA。用1HNMR及凝胶渗透色谱对结构、分子量和多分散性进行表征。结果表明所得PLGA-PEG-PLGA结构单一稳定,在人体生理温度范围内可以发生溶液-凝胶相转变。难... 用开环聚合法合成了不同LA/GA比例的具有温度敏感性的三嵌段聚合物PLGA-PEG-PLGA。用1HNMR及凝胶渗透色谱对结构、分子量和多分散性进行表征。结果表明所得PLGA-PEG-PLGA结构单一稳定,在人体生理温度范围内可以发生溶液-凝胶相转变。难溶性药物醋酸环丙孕酮和尼莫地平在LA/GA为5:1的三嵌段共聚物水溶液中的最大溶解度是水中的669和512倍。 展开更多
关键词 三嵌段聚合物 PLGA—peg-plga 温敏性 凝胶 合成 表征 增溶
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醋酸地塞米松PEG-PLGA纳米粒的制备及表征 被引量:6
15
作者 李莎 曾迎春 张志荣 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2017年第2期124-126,共3页
目的研究醋酸地塞米松PEG-PLGA纳米粒的制备工艺及影响因素,并优化冻干粉针工艺。方法采用乳化/溶剂蒸发法制备醋酸地塞米松PEG-PLGA纳米粒,并考察其粒径分布、包封率、载药量等;采用单因素试验筛选出合适的冻干保护剂。结果醋酸地塞米... 目的研究醋酸地塞米松PEG-PLGA纳米粒的制备工艺及影响因素,并优化冻干粉针工艺。方法采用乳化/溶剂蒸发法制备醋酸地塞米松PEG-PLGA纳米粒,并考察其粒径分布、包封率、载药量等;采用单因素试验筛选出合适的冻干保护剂。结果醋酸地塞米松PEG-PLGA纳米粒的粒径为91.43±1.00 nm,Zeta电位为-22.73±0.57 mv,包封率为88.78%±2.10%,载药量为4.95%±0.23%;10%蔗糖作为冻干保护剂的效果最好,冻干复溶后粒径约117.27 nm。结论所用制备工艺简单易行,可用于制备醋酸地塞米松PEG-PLGA纳米粒。 展开更多
关键词 醋酸地塞米松 peg-plga 乳化/溶剂蒸发法 制备 纳米粒 探头超声 包封率 冻干保护剂
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姜黄素PLGA-PEG-PLGA胶束的制备及理化性质研究 被引量:7
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作者 宋佳蓉 冯润良 +1 位作者 宋智梅 翟光喜 《山东科学》 CAS 2013年第5期39-46,60,共9页
本文以膜透析法制备载药胶束,研究了载体材料用量、药物投入量、透析时间、溶剂等对胶束的载药量、包封率及粒径的影响。对所制得胶束的理化性质如粒径分布、微观形态及体外释放进行了研究。采用UV法研究姜黄素溶液对照和姜黄素载药胶... 本文以膜透析法制备载药胶束,研究了载体材料用量、药物投入量、透析时间、溶剂等对胶束的载药量、包封率及粒径的影响。对所制得胶束的理化性质如粒径分布、微观形态及体外释放进行了研究。采用UV法研究姜黄素溶液对照和姜黄素载药胶束的体外释放,对其释放曲线进行拟合。结果显示采用膜透析法制备的PLGA-PEG-PLGA载药胶束,平均粒径26.29 nm,包封率(70.03±0.34)%,载药量(6.4±0.02)%。姜黄素对照溶液和姜黄素胶束体外释放分别符合双指数双相动力学模型。 展开更多
关键词 姜黄素 胶束 PLGA-peg-plga 体外释放
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巨噬细胞膜包裹的PEG-PLGA载雷公藤红素纳米粒靶向治疗重症急性胰腺炎的大鼠体内药效学研究 被引量:5
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作者 乔尉真 曹曦 +2 位作者 张志荣 龚涛 符垚 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第1期127-132,共6页
急性胰腺炎常伴随局部或全身性炎症反应,本研究旨在开发一种雷公藤红素靶向治疗急性胰腺炎的策略。首先,选择小鼠单核巨噬细胞RAW264.7为模型巨噬细胞,通过细胞溶胀、机械破坏和密度梯度离心法提取巨噬细胞膜;采用探头超声法制备平均粒... 急性胰腺炎常伴随局部或全身性炎症反应,本研究旨在开发一种雷公藤红素靶向治疗急性胰腺炎的策略。首先,选择小鼠单核巨噬细胞RAW264.7为模型巨噬细胞,通过细胞溶胀、机械破坏和密度梯度离心法提取巨噬细胞膜;采用探头超声法制备平均粒径约150 nm左右的PEG-PLGA纳米粒;利用挤膜法将细胞膜挤过400 nm多孔聚碳酸酯膜而制备巨噬细胞膜包裹的PEG-PLGA纳米粒。体内分布研究发现,该细胞膜包裹的纳米粒有很好地胰腺炎症靶向性;与未包膜纳米粒比较,载雷公藤红素巨噬细胞膜包裹的纳米粒对胰腺局部和全身炎症有较好的治疗效果。 展开更多
关键词 RAW264.7巨噬细胞 peg-plga 纳米粒 雷公藤红素 急性胰腺炎
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PLGA及PLGA-PEG-PLGA水凝胶的制备 被引量:2
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作者 刘迪 黄晓英 +2 位作者 何旭敏 林旭 夏海平 《厦门大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期162-167,共6页
本研究通过控制反应操作条件,优化了聚乳酸乙醇酸(PLGA)的合成工艺,缩短了制备时间,并能通过控制反应时间制备预期相对分子质量的PLGA;同时优化后的处理工艺,降低了溶剂残留毒害等级.还将不同相对分子质量PLGA(珨Mn≥2 000)与系列相对... 本研究通过控制反应操作条件,优化了聚乳酸乙醇酸(PLGA)的合成工艺,缩短了制备时间,并能通过控制反应时间制备预期相对分子质量的PLGA;同时优化后的处理工艺,降低了溶剂残留毒害等级.还将不同相对分子质量PLGA(珨Mn≥2 000)与系列相对分子质量聚乙二醇(PEG)共聚,合成具有溶液-凝胶转换特性的PLGA-PEG-PLGA三嵌段共聚物,得到对应组成搭配规律,测出了相应水凝胶特性相图. 展开更多
关键词 聚乳酸乙醇酸(PLGA) 聚乙二醇(PEG) 优化 PLGA-peg-plga 三嵌段共聚物 水凝胶
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丁香苦苷单体与丁香苦苷PEG-PLGA纳米粒在大鼠体内药动学比较研究 被引量:4
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作者 马骏一 刘婷 +3 位作者 吕邵娃 郭玉岩 冯宇飞 李永吉 《中医药信息》 2015年第2期27-31,共5页
目的:通过测定大鼠血浆中丁香苦苷的含量,对具有抗乙肝病毒的丁香苦苷单体和丁香苦苷PEG-PLGA纳米粒进行大鼠体内药动学比较研究。方法:Wistar大鼠尾静脉注射(40g/L)给予丁香苦苷和丁香苦苷PEG-PLGA-NPs后,HPLC法测定不同时间点测... 目的:通过测定大鼠血浆中丁香苦苷的含量,对具有抗乙肝病毒的丁香苦苷单体和丁香苦苷PEG-PLGA纳米粒进行大鼠体内药动学比较研究。方法:Wistar大鼠尾静脉注射(40g/L)给予丁香苦苷和丁香苦苷PEG-PLGA-NPs后,HPLC法测定不同时间点测定血浆中的药物浓度,所得数据用3p97软件分析求算药动学参数。结果:丁香苦苷浓度在0.01~100.30μg/L范围内线性关系良好,回归方程为Y=13250X+16364,提取回收率在85%以上、RSD低于5%。药动学参数表明丁香苦苷单体与丁香苦苷PEG-PLGA-NPs在大鼠体内过程均符合二室模型,丁香苦苷PEG-PLGA溶液的T1/2α和T1/2β是丁香苦苷溶液的1.58倍和11.46倍,AUC是丁香苦苷溶液的2.40倍,血浆清除率约为其0.42倍。结论:本实验研究数据为进一步研究丁香苦苷的临床应用提供了重要的实验数据。 展开更多
关键词 丁香苦苷peg-plga-NPs 大鼠 药动学 HPLC法
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PEG-PLGA包裹的介孔碳纳米给药系统的制备和表征 被引量:4
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作者 王凯苑 孟颖 阎雪莹 《黑龙江医药》 CAS 2015年第2期248-251,共4页
目的:利用一种简便易行的方法改善介孔碳(MCN)的分散性,并以其为载体构建纳米给药系统,探索其生物应用的效果。方法:利用TEM观察聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PEG-PLGA)包裹前后MCN的大小和形态变化。稳定性检测用于评估PEG-PLGA包裹... 目的:利用一种简便易行的方法改善介孔碳(MCN)的分散性,并以其为载体构建纳米给药系统,探索其生物应用的效果。方法:利用TEM观察聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PEG-PLGA)包裹前后MCN的大小和形态变化。稳定性检测用于评估PEG-PLGA包裹的MCN纳米粒(MCNP)的分散性。热效应实验评价MCNP的近红外(NIR)光热转化能力。构建PEG-PLGA包裹的载阿霉素(DOX)的介孔碳给药系统(MCNPD),从Zeta电荷、载药量、释放以及细胞摄取实验对其进行表征。结果:溶液静置24h后,原始MCN几乎完全聚集沉降,而MCNP仍均匀分散;NIR照射后,MCNP表现出很好的热效应;构建的给药系统MCNPD具有较高的载药量,并且呈p H-依赖释放和NIR-触发释放,同时能够很好地摄取进入细胞。结论:PEG-PLGA包裹以提高MCN分散性的方法简单可行,成功构建了一种具有良好分散性的MCN递药载体,利于生物应用。 展开更多
关键词 介孔碳 peg-plga 分散性 给药系统
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