苦参对大鼠细胞色素P4501A2体内代谢活性的影响 被引量：4

1

作者 刘洁 赵仁永 +4 位作者 李芹 焦建杰 汪云 韩晓文 娄建石 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第10期773-776,共4页

目的以咖啡因作为探针药物,研究苦参对大鼠细胞色素P450 1A2(CYP1A2)体内代谢活性的影响。方法将Wistar大鼠随机分为4组:空白对照组、苦参组(实验组)、苯巴比妥组(诱导剂阳性对照组)和西咪替丁组(抑制剂阳性对照组)。苦参组,灌胃给予苦... 目的以咖啡因作为探针药物,研究苦参对大鼠细胞色素P450 1A2(CYP1A2)体内代谢活性的影响。方法将Wistar大鼠随机分为4组:空白对照组、苦参组(实验组)、苯巴比妥组(诱导剂阳性对照组)和西咪替丁组(抑制剂阳性对照组)。苦参组,灌胃给予苦参溶液100 mg.kg-1;空白对照组,灌胃给予与苦参组体积相同的生理盐水;苯巴比妥组,腹腔注射苯巴比妥注射液50 mg.kg-1;西咪替丁组,每日腹腔注射西咪替丁注射液50 mg.kg-1,各组均为每日1次,连续5 d。第6 d,各组大鼠均经尾静脉注射咖啡因溶液2.5 mg.kg-1,于给药前及给药后不同时间,眼内眦静脉取血0.8 mL,用高效液相色谱法,测定血浆中咖啡因的浓度。结果给予大鼠苦参5 d后,苦参组的咖啡因AUC、MRT、Cmax明显低于空白对照组和西咪替丁组(P<0.05),明显高于苯巴比妥组(P<0.05);而CL明显高于空白对照组和西咪替丁组(P<0.05)而明显低于苯巴比妥组(P<0.05)。结论苦参可明显诱导大鼠CYP1A2的体内代谢活性;但诱导强度低于苯巴比妥。 展开更多

关键词 细胞色素p4501a2 苦参 咖啡因 血药浓度

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姜黄对肝细胞色素P4501A2的影响 被引量：7

2

作者 徐艳霞 扈金萍 《武警医学》 CAS 2004年第5期348-350,共3页

目的 研究姜黄对肝细胞色素P4501A2的影响。方法 以咖啡因为工具药,HPLC法检测其药代动力学变化。结果 咖啡因因体内代谢减慢,半衰期延长。结论 姜黄可以抑制肝药酶,减慢咖啡因的代谢。

关键词 姜黄 肝细胞色素p4501a2 HPI￡ 咖啡因 有效成分

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药物代谢酶细胞色素P4501A2的研究 被引量：2

3

作者 王黎青 王勇 +1 位作者 邓勋 徐峰 《今日药学》 CAS 2010年第12期9-11,共3页

细胞色素P4501A2是肝微粒体药物代谢酶家族的重要一员,它不但参与多种药物代谢,还在肿瘤的发生发展和治疗中起着重要的作用。本文简要综述了CYP4501A2的诱导剂、抑制剂、代谢底物、与疾病的关系及其研究进展。

关键词 细胞色素p4501a2 药物代谢酶

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奥氮平血药浓度与细胞色素P4501A2基因多态性关系的meta分析 被引量：1

4

作者 汪也微 陈艳 +4 位作者 方新宇 张毅 蔡军 宋立升 张晨 《上海交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2019年第10期1167-1171,共5页

目的·研究细胞色素P4501A2(CYP1A2)基因多态性与奥氮平血药浓度变化之间的关系。方法·以关键词“CYP1A2”“基因多态性”“精神分裂症”“奥氮平”“血药浓度”检索SinoMed、万方、维普、中国知网、PubMed、Embase、Cochrane ... 目的·研究细胞色素P4501A2(CYP1A2)基因多态性与奥氮平血药浓度变化之间的关系。方法·以关键词“CYP1A2”“基因多态性”“精神分裂症”“奥氮平”“血药浓度”检索SinoMed、万方、维普、中国知网、PubMed、Embase、Cochrane Library数据库,检索时间段限定为建库至2018年2月27日,并利用STATA/SE 12.0软件进行统计分析。结果·最终纳入4项病例对照研究,包括330例精神分裂症患者。在CYP1A2基因的-163C>A位点隐性模型(A/A vs C/A+C/C)中,携带纯合突变基因型A/A的患者与携带C/A或C/C基因型的患者相比,其奥氮平血药浓度/剂量比(concentration/dosage ratio,C/D)显著降低。结论·CYP1A2基因-163C>A位点的A/A纯合基因型与奥氮平C/D比值降低具有显著相关性。 展开更多

关键词 细胞色素p4501a2 奥氮平 血药浓度 多态性 META分析

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细胞色素P4501A2的转基因细胞及其应用

5

作者 朱长火昆 诸葛坚 余应年 《癌变·畸变·突变》 CAS CSCD 2000年第4期249-253,共5页

关键词 细胞色素p4501a2 转基因细胞 应用

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泮托拉唑对人肝脏药物代谢酶CYP1A2、NAT2和XO活性影响的研究 被引量：4

6

作者 李军 彭向前 +2 位作者 张鉴 郭瑞臣 徐济萍 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2006年第3期296-299,共4页

目的:探讨泮托拉唑对人肝脏药物代谢酶CYP1A2、NAT2和XO活性的影响,预测泮托拉唑与常用药物的相互作用,指导临床医师合理用药。方法:以咖啡因作为药物代谢酶CYP1A2、NAT2和XO的探针药物,以反相高效液相梯度洗脱法测定30名受试者服用泮... 目的:探讨泮托拉唑对人肝脏药物代谢酶CYP1A2、NAT2和XO活性的影响,预测泮托拉唑与常用药物的相互作用,指导临床医师合理用药。方法:以咖啡因作为药物代谢酶CYP1A2、NAT2和XO的探针药物,以反相高效液相梯度洗脱法测定30名受试者服用泮托拉唑前后人尿液内咖啡因5种主要代谢产物的相对含量,采用代谢物的比率分别评价人肝脏药物代谢酶CYP1A2、NAT2和XO活性的变化。结果:受试者用药前CYP1A2、NAT2和XO平均活性为3.37±1.22、0.50±0.09、0.49±0.09;服用泮托拉唑7 d后CYP1A2、NAT2和XO平均活性为3.50±1.23、0.48±0.12、0.48±0.13;服药前后3种酶活性没有显著性差异(P>0.05)。结论:泮托拉唑对人肝脏药物代谢酶CYP1A2、NAT2和XO活性无明显影响,泮托拉唑可能不会影响与之合用的需经CYP1A2、NAT2和XO代谢的药物临床疗效。 展开更多

关键词 泮托拉唑 咖啡因代谢物 高效液相色谱 细胞色素p4501a2 N-乙酰基转移酶 黄嘌呤氧化酶

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氯氮平在体内代谢与细胞色素P450 1A2-2964位点多态性的关系 被引量：5

7

作者 滕建荣 张顺泉 +3 位作者 陈岳明 张红河 杨仲国 赵芷音 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2003年第2期176-179,共4页

目的 :探讨氯氮平在精神分裂症患者体内代谢和细胞色素P4 5 0 1A2 2 964位点多态性关系 ,指导临床对不同患者合理使用氯氮平。方法 :采用固定剂量给药 ,用高效液相色谱法 (HPLC)测定血药浓度 ,用限制性片段长度多态性 (RFLPs)分析基因... 目的 :探讨氯氮平在精神分裂症患者体内代谢和细胞色素P4 5 0 1A2 2 964位点多态性关系 ,指导临床对不同患者合理使用氯氮平。方法 :采用固定剂量给药 ,用高效液相色谱法 (HPLC)测定血药浓度 ,用限制性片段长度多态性 (RFLPs)分析基因型。结果 :吸烟组和非吸烟组之间比较 ,吸烟组血浆氯氮平浓度低 ,去甲氯氮平 氯氮平比值高 (P <0 .0 5 ,P<0 .0 1)。P4 5 0 1A2 2 964位点等位基因G的频率为0 .75 ,A的频率为 0 .2 5。在非吸烟患者中 ,去甲氯氮平 氯氮平在w w基因型与非w w基因型 (w m +m m)之间无显著的统计学意义 (P >0 .0 5 )。在吸烟患者中 ,w w基因型去甲氯氮平 氯氮平要高于非w w基因型 (P <0 .0 5 )。在吸烟患者和非吸烟患者中w w基因型之间比较 ,吸烟患者的去甲氯氮平 氯氮平明显高于非吸烟患者 (P <0 .0 1) ;而非w w基因型之间无显著的统计学意义 (P >0 .0 5 )。结论 :吸烟能诱导P4 5 0 1A2的活性。P4 5 0 1A2 2 964位点等位基因均为G(w w)时诱导能力最强 ;发生G→A突变时 ,诱导能力降低。分析患者P4 5 0 1A2G 2 964A的多态性 。 展开更多

关键词 药效学 氯氮平 细胞色素p4501a2 多态性

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与细胞色素P_(450)1A2相关的药物相互作用 被引量：15

8

作者 李菲 程泽能 《中国药房》 CAS CSCD 2002年第9期568-569,共2页

关键词 细胞色素 p4501a2 临床药学 药物相互作用

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体内代谢法研究新药对细胞色素P450 1A2和2E1的影响 被引量：9

9

作者 石杰 王本坚 杨旭 《肝脏》 2008年第5期387-389,417,共4页

目的研究新药对大鼠肝药酶的影响及其性别差异,从而对这些新药进行安全性评价。方法通过研究肝药酶细胞色素P450(CYP)1A2和CYP2E1的专属探针药物咖啡因和氯唑沙宗在对照组与给药组的体内代谢过程的变化,判断药物对这些酶有无诱导或抑制... 目的研究新药对大鼠肝药酶的影响及其性别差异,从而对这些新药进行安全性评价。方法通过研究肝药酶细胞色素P450(CYP)1A2和CYP2E1的专属探针药物咖啡因和氯唑沙宗在对照组与给药组的体内代谢过程的变化,判断药物对这些酶有无诱导或抑制作用。结果新药SPMG对CYP1A2和CYP2E1均无影响,AOSC对CYP1A2无影响,但对雄性大鼠的CYP2E1有诱导作用。GC对雌性大鼠的CYP1A2有抑制作用而对雄性大鼠的CYP2E1有明显的诱导作用。结论药物对CYP各亚酶的影响存在明显的性别差异,AOSC和GC在与各种与CYP 1A2和/或CYP 2E1代谢有关的药物合用时,应充分考虑其在不同性别间的差异,以避免潜在的毒性或不良反应。而SPMG在此情况下则相对安全。 展开更多

关键词 新药 安全性预测 咖啡因 氯唑沙宗 细胞色素p4501a2 细胞色素P4502E1

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咖啡因试验与氯氮平体内代谢的相关性 被引量：3

10

作者 王传跃 欧阳东生 +4 位作者 周宏灏 朱荣华 赵靖平 陈远光 杨德森 《中国临床药学杂志》 CAS 2000年第3期149-152,共4页

目的 :通过检测尿中咖啡因 ( Caf)及其代谢产物 ,探讨细胞色素 P45 0 1A2 ( CYP1A2 )与体内氯氮平 ( CL Z)去甲基代谢物的关系。方法 :单剂 po Caf15 0 mg,h5末采取尿样 ;以 Caf代谢产物和 Caf的比值 [( 17X+17U) / 137X]反映 CYP1A2活... 目的 :通过检测尿中咖啡因 ( Caf)及其代谢产物 ,探讨细胞色素 P45 0 1A2 ( CYP1A2 )与体内氯氮平 ( CL Z)去甲基代谢物的关系。方法 :单剂 po Caf15 0 mg,h5末采取尿样 ;以 Caf代谢产物和 Caf的比值 [( 17X+17U) / 137X]反映 CYP1A2活性。2 d后单剂 po CL Z10 m g,收集 0～ 2 4h尿样。 0～ 2 4h尿中 CL Z剩余量占给药剂量的百分率 ( CL Z% )反映 CL Z清除 ;0～ 2 4h尿中去甲氯氮平 ( DCL Z)生成量占 CL Z给药剂量的百分率 ( DCL Z% )反映 DCL Z生成。结果 :在 12例男性健康志愿者中 ,尿中 Caf代谢比值 [( 17X+17U) / 137X]与 0～ 2 4h尿中 DCL Z生成回收百分比 DCL Z% ( n=12 ,r=0 .6 99,P<0 .0 5 )呈显著性正相关 ,但与 0～ 2 4h尿中 CL Z剩余回收百分比 CL Z% ( n=12 ,r=0 .46 2 ,P>0 .0 5 )不相关。吸烟者的 Caf代谢比值显著高于非吸烟者 ( t=2 .48,P<0 .0 5 )。结论 :CYP1A 2在体内可能是通过介导 DCL Z的生成来参与 CL Z的清除。在合用其他影响CYP1A2活性的药物时有必要密切监测 CL 展开更多

关键词 咖啡因 氯氮平 药物代谢 细胞色素p4501a2

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与细胞色素P_(450)1A2相关的药物相互作用 被引量：6

11

作者 李菲 程泽能 《中国医院用药评价与分析》 2002年第2期114-115,共2页

关键词 细胞色素p4501a2 药物相互作用 氟伏沙明 氟喹诺酮类 西米替丁

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药物探针在肝储备功能评估中的应用进展 被引量：1

12

作者 姚汝铖 郑军 宫原 《医药导报》 CAS 北大核心 2013年第2期204-207,共4页

目前细胞色素酶P450(CYP)1A2活性检测在肝功能评估中的作用越来越受重视。反映CYP活性的检测方法主要建立在药物探针上。该文综述CYP1A2活性的影响因素以及在肝储备功能评估中的应用,重点介绍药物探针药物法及相关药物。

关键词 细胞色素酶p4501a2 探针药物 肝储备功能

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质子泵抑制剂对药物代谢酶CYP1A2、NAT2的影响分析 被引量：1

13

作者 张琦 李国秀 《临床和实验医学杂志》 2008年第1期84-84,共1页

目的探讨质子泵抑制剂与药物代谢酶CYP1A2、NAT2的关系。方法以健康人群为研究对象,以咖啡因作为药物代谢酶CYP1A25、NAT2的探针药物,用反相高效液相色谱(RP-HPLC)方法测定尿液中咖啡因代谢物。观察连续7天服用治疗剂量的奥美拉唑、兰... 目的探讨质子泵抑制剂与药物代谢酶CYP1A2、NAT2的关系。方法以健康人群为研究对象,以咖啡因作为药物代谢酶CYP1A25、NAT2的探针药物,用反相高效液相色谱(RP-HPLC)方法测定尿液中咖啡因代谢物。观察连续7天服用治疗剂量的奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑对人CYP1A2、NAT2活性的影响。结果服药后CYP1A2活性分别比服药前升高8.99%、10.57%、3.86%;而NAT2活性服奥美拉唑后升高4.76%,服兰索拉唑和泮托拉唑后分别降低4.35%和6.25%,差异均无统计学意义。结论服用治疗剂量的奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑对人CYP1A2、NAT2活性无明显影响,不会影响与之合用的需经CYP1A2、NAT2代谢药物的临床疗效。 展开更多

关键词 质子泵抑制剂 细胞色素p4501a2 N-乙酰转移酶2

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二氧化硫对大鼠细胞色素P4501A的抑制作用

14

作者 秦国华 孟紫强 《中国公共卫生》 CAS CSCD 北大核心 2006年第9期1073-1074,共2页

目的探讨二氧化硫(SO2)对肝、肺微粒体细胞色素P4501A1及1A2的影响。方法采用动式染毒技术给予雄性Wistar大鼠不同浓度SO2染毒。采用荧光分光光度法和荧光实时定量RT-PCR方法测定各组大鼠肝、肺微粒体CYP1A1和CYP1A2活性及mRNA表达水平... 目的探讨二氧化硫(SO2)对肝、肺微粒体细胞色素P4501A1及1A2的影响。方法采用动式染毒技术给予雄性Wistar大鼠不同浓度SO2染毒。采用荧光分光光度法和荧光实时定量RT-PCR方法测定各组大鼠肝、肺微粒体CYP1A1和CYP1A2活性及mRNA表达水平。结果随着SO2吸入浓度增加,大鼠肝肺CYP1A1和1A2mRNA表达水平,肝微粒体CYP1A1活性、肺微粒体CYP1A1和1A2活性逐渐降低,且存在明显的剂量-效应关系;肝微粒体CYP1A2活性在56 mg/m3SO2处理组降低显著。结论SO2可降低大鼠肝、肺微粒体CYP1A1和1A2活性和mRNA水平,吸入SO2后肝、肺对外源化合物及药物的代谢可能会受到影响。 展开更多

关键词 二氧化硫 细胞色素P4501A1 细胞色素p4501a2

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血清miRNA-15a、miRNA-34b和miRNA-103水平及CYP1A2基因多态性与糖尿病肾病尿毒症尿路感染的关联 被引量：11

15

作者 赵占锋 张靖华 +2 位作者 孙夕然 梁冰 王萌萌 《中华医院感染学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第7期1035-1039,共5页

目的探究糖尿病肾病(DN)尿毒症患者尿路感染血清微小RNA-15a(miRNA-15a)、微小RNA-34b(miRNA-34b)、微小RNA-103(miRNA-103)及细胞色素P4501A2(CYP1A2)基因多态性的相关性。方法选取2018年2月-2020年8月在郑州市第七人民医院接受治疗的D... 目的探究糖尿病肾病(DN)尿毒症患者尿路感染血清微小RNA-15a(miRNA-15a)、微小RNA-34b(miRNA-34b)、微小RNA-103(miRNA-103)及细胞色素P4501A2(CYP1A2)基因多态性的相关性。方法选取2018年2月-2020年8月在郑州市第七人民医院接受治疗的DN尿毒症患者82例,根据其是否发生尿路感染分为感染组22例与非感染组60例,检测对比两组患者的微小RNA(miRNA)、CYP1A2等血清表达情况。结果感染组患者的糖尿病病程、导尿管滞留时间长于未感染组(P<0.05),血清C-反应蛋白(CRP)、白细胞介素-6(IL-6)水平高于未感染组(P<0.05)。感染组患者的血清miRNA-15a表达水平低于未感染组(P<0.05),miRNA-34b、miRNA-103表达高于未感染组(P<0.05)。CYP1A2基因检测结果显示,两组患者的rs2069514-3859位点基因型存在统计学差异(P<0.05),感染组等位基因A、AA基因型分布高于未感染组(P<0.05)。Logistic回归分析显示,血清CRP、miRNA-15a、miRNA-34b、miRNA-103水平与CYP1A2基因型rs2069514-3859位点AA基因或等位基因A是尿路感染的独立影响因素(P<0.05)。结论DN尿毒症患者的血清miRNA-15a、miRNA-34b和miRNA-103表达以及炎症因子CRP参与尿路感染过程,同时携带CYP1A2基因型rs2069514-3859位点A等位基因更易发生尿路感染,临床中可结合以上指标评估DN尿毒症患者发生尿路感染的可能性,及时采取预防措施,改善患者预后。 展开更多

关键词 糖尿病肾病尿毒症 尿路感染 相关性 微小RNA 细胞色素p4501a2 基因多态性 关联

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细胞色素酶P450 1A2表型分析及其应用价值 被引量：2

16

作者 刘哲 王祥瑞 《实用医学杂志》 CAS 2008年第5期871-872,共2页

在人的肝脏中，细胞色素酶P4501A2（CYPlA2）占整个细胞色素酶P450的15％。不仅许多药物如茶碱、氯氮平、奥美拉唑、咖啡因、非那西丁，内生性底物（如褪黑激素和雌二醇）和环境中有害物质的代谢等主要是通过CYPlA2，

关键词 细胞色素酶P450 p4501a2 表型分析 价值 奥美拉唑 非那西丁 有害物质 褪黑激素

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温州地区汉族正常人群CYP1A2基因多态性分布特征 被引量：2

17

作者 李珊珊 严杨艳 +5 位作者 包其郁 金建华 张宏峰 林晓华 朱小鹏 倪丽艳 《中国优生与遗传杂志》 2012年第7期14-16,13,共4页

目的检测CYP1A2基因多态性在温州地区汉族正常人群的分布特征。方法采用聚合酶链反应(PCR)产物直接测序法检测108例随机血液样本DNA中CYP1A2基因序列单核苷酸多态性位点(SNP)的分布。对检测到的3个多态位点2159G>A、3613T>C、5347... 目的检测CYP1A2基因多态性在温州地区汉族正常人群的分布特征。方法采用聚合酶链反应(PCR)产物直接测序法检测108例随机血液样本DNA中CYP1A2基因序列单核苷酸多态性位点(SNP)的分布。对检测到的3个多态位点2159G>A、3613T>C、5347C>T,进一步采用PCR技术分析472例正常人位点的基因型频率和等位基因频率。结果 (1)2159 G>A位点:G和A等位基因的频率分别为93.8%,6.2%,GG、GA、AA基因型频率分别为87.7%、12.1%、0.2%(χ2=0.325,P>0.05);(2)3613 T>C位点:T和C等位基因的频率分别为97.9%、2.3%,TT、TC、CC基因型频率分别为95.3%、4.4%、0.3%(χ2=0.298,P>0.05);(3)5347 C>T位点:C和T等位基因的频率分别为87.9%、12.1%。CC、CT、TT基因型分布频率分别为77.8%、20.3%、1.9%(χ2=0.742,P>0.05);(4)2159 G>A、5347 C>T组成的单倍型频率为3.2%。结论温州地区汉族正常人群CYP1A2基因存在2159G>A、3613T>C、5347C>T多态位点。 展开更多

关键词 细胞色素酶p4501a2 基因 多态性

原文传递

银杏叶片对人药物代谢酶CYP1A2与NAT_2活性的影响 被引量：2

18

作者 卢新建 张鉴 +1 位作者 初建设 翟蕾 《医药导报》 CAS 2009年第12期1540-1542,共3页

目的探讨银杏叶片对人肝脏药物代谢酶CYP1A2和N-乙酰基转移酶(NAT2)活性的影响,预测银杏叶片与常用药物的相互作用,指导临床合理用药。方法以咖啡因作为药物代谢酶CYP1A2、NAT2的探针药物,以反相高效液相梯度洗脱法测定30例受试者服用... 目的探讨银杏叶片对人肝脏药物代谢酶CYP1A2和N-乙酰基转移酶(NAT2)活性的影响,预测银杏叶片与常用药物的相互作用,指导临床合理用药。方法以咖啡因作为药物代谢酶CYP1A2、NAT2的探针药物,以反相高效液相梯度洗脱法测定30例受试者服用银杏叶前后尿液内咖啡因5种主要代谢物的相对含量,采用代谢物的比值分别评价人肝脏药物代谢酶CYP1A2、NAT2活性的变化。结果受试者服药前CYP1A2、NAT2平均活性分别为2.976±1.428,0.447±0.172;服用银杏叶片28 d后CYP1A2、NAT2平均活性分别为3.021±1.318,0.391±0.147;服药前后CYP1A2的活性差异无显著性,NAT2的活性差异有显著性。结论银杏叶片对人药物代谢酶CYP1A2活性无明显影响,但是对NAT2的活性有明显影响;银杏叶片可能不会影响其他经CYP1A2酶代谢的药物临床疗效,但是可以影响与之合用经NAT代谢的药物临床疗效。 展开更多

关键词 银杏叶片 咖啡因 细胞色素p4501a2 N-乙酰基转移酶

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CYP1 A2在体内氯氮平去甲基代谢中的作用 被引量：6

19

作者 王传跃 周宏灏 +5 位作者 杨德森 陈远光 赵靖平 许振华 欧阳东生 朱荣华 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第5期365-368,共4页

通过检测咖啡因及其代谢产物 ,探讨细胞色素P450 酶的亚型1A2(CYP1A2)在体内氯氮平去甲基代谢中的作用。9例男性健康志愿者口服单剂咖啡因150mg ,5h时采取血样和尿样 ,咖啡因代谢产物与咖啡因的比值反映CYP1A2活性。两天后单剂氯氮平10... 通过检测咖啡因及其代谢产物 ,探讨细胞色素P450 酶的亚型1A2(CYP1A2)在体内氯氮平去甲基代谢中的作用。9例男性健康志愿者口服单剂咖啡因150mg ,5h时采取血样和尿样 ,咖啡因代谢产物与咖啡因的比值反映CYP1A2活性。两天后单剂氯氮平10mg,收集0～24h尿和药代动力学设计的血样。0～24h尿中氯氮平剩余量占给药剂量的百分率(CLZ %dose)以及氯氮平0～24h药时曲线下面积(AUC0→24)可以反映氯氮平清除 ;0～24h尿中去甲氯氮平生成量占氯氮平给药剂量的百分率(DCLZ %dose)以及去甲氯氮平AUC0→24 可以反映去甲氯氮平生成。结果显示 ,血清咖啡因代谢比值(17X/137X)与尿中氯氮平清除率CLZ %dose(r= -0.2032,P>0.05)无显著相关 ,与尿中去甲氯氮平生成率DCLZ %dose(r=0.6824,P<0.05)正相关 ;血清咖啡因代谢比值还与氯氮平AUC0→24 的倒数(r=0.8098,P<0.01)以及去甲氯氮平AUC0→24 (r=0.7525,P<0.05)正相关。尿中咖啡因代谢比值[(17X +17U)/137X]与氯氮平AUC0→24的倒数(r=0.6982,P<0.05)以及去甲氯氮平AUC0→24(r=0.8480,P<0.01)正相关。本研究通过酶活性相关实验证实CYP1A2在体内氯氮平的清除及其去甲基代谢产物的生成上起作用。临床上合用其他影响CYP1A2活性的药物时需密切监测氯氮平血浓度。 展开更多

关键词 氯氮平 细胞色素 咖啡因 DCLZ CYP1A2

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质子泵抑制剂对药物代谢酶CYP1A2、NAT2的影响分析 被引量：3

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作者 蔡连华 《中国现代药物应用》 2007年第10期33-34,共2页

目的以健康人群作为研究对象,从代谢表型探讨质子泵抑制剂与药物代谢酶CYP1A2、NAT2的关系。方法以咖啡因作为药物代谢酶CYP1A2、NAT2的探针药物,用反相高效液相色谱(RP-HPLC)方法测定尿液中咖啡因代谢物。结果健康人群CYP1A2酶活性指... 目的以健康人群作为研究对象,从代谢表型探讨质子泵抑制剂与药物代谢酶CYP1A2、NAT2的关系。方法以咖啡因作为药物代谢酶CYP1A2、NAT2的探针药物,用反相高效液相色谱(RP-HPLC)方法测定尿液中咖啡因代谢物。结果健康人群CYP1A2酶活性指标呈对数正态分布,NAT2酶活性活性指标呈两态分布。结论以咖啡因探针法测定正常人肝脏药物代谢酶CYP1A2、NAT2活性的RP-HPLC梯度洗脱直接进样法,为国内深入开展CYP1A2、NAT2代谢酶的研究开拓了一种新方法。 展开更多

关键词 质子泵抑制剂 细胞色素p4501a2 N-乙酰转移酶2

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