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电针少阳经特定穴调控P2Y12受体防治大鼠偏头痛慢性化的机制研究
1
作者 邱懿 黄语函 +5 位作者 宋雨晖 何雨函 韩文华 何可 付磊 刘未艾 《针刺研究》 北大核心 2025年第9期1064-1071,共8页
目的:观察电针少阳经特定穴对慢性偏头痛(CM)大鼠的机械痛阈值、P2Y12受体(P2RY12)、离子钙结合衔接分子1(Iba-1)、降钙素基因相关肽(CGRP)及c-fos表达的影响,探讨电针少阳经特定穴防治偏头痛慢性化的可能机制。方法:SD大鼠随机分为对... 目的:观察电针少阳经特定穴对慢性偏头痛(CM)大鼠的机械痛阈值、P2Y12受体(P2RY12)、离子钙结合衔接分子1(Iba-1)、降钙素基因相关肽(CGRP)及c-fos表达的影响,探讨电针少阳经特定穴防治偏头痛慢性化的可能机制。方法:SD大鼠随机分为对照组、模型组、电针组、拮抗剂组、电针+激动剂组、西药组,每组8只。采用反复腹腔注射硝酸甘油法建立CM大鼠模型。电针组电针双侧“风池”“阳陵泉”“外关”,于正式造模前1 d及造模期间隔日治疗1次,每次30 min,共计6次。拮抗剂组鞘内给予P2RY12拮抗剂MRS2395(200μg/只);电针+激动剂组在电针治疗的同时鞘内给予P2RY12激动剂ADP(4.272μg/只),均隔日1次,持续9 d,共5次。西药组腹腔注射托吡酯(30 mg/kg),1次/d,持续9 d。于造模第1、3、5、7、9天干预前2 h,采用纤维丝疼痛测试仪检测各组大鼠眶周及足底机械痛阈值;免疫荧光染色及实时荧光定量PCR法分别检测三叉神经脊束尾核(TNC)P2RY12阳性细胞数及P2RY12 mRNA的表达;Western blot法检测TNC中P2RY12、Iba-1、CGRP、c-fos蛋白的表达。结果:与对照组相比,模型组眶周及足底痛阈值均显著降低(P<0.001),TNC中P2RY12、CGRP、c-fos、Iba-1蛋白表达明显升高(P<0.001),P2RY12阳性细胞数及P2RY12 mRNA表达明显升高(P<0.001)。与模型组相比,电针组、拮抗剂组、西药组眶周及足底痛阈值明显升高(P<0.001),电针组、拮抗剂组、西药组、电针+激动剂组P2RY12、Iba-1、CGRP、c-fos蛋白表达,P2RY12阳性细胞数及P2RY12 mRNA表达降低(P<0.001,P<0.05)。与电针组相比,电针+激动剂组眶周及足底痛阈明显降低(P<0.001,P<0.05),P2RY12、Iba-1、CGRP、c-fos蛋白表达,P2RY12阳性细胞数及P2RY12 mRNA表达升高(P<0.05,P<0.001),西药组P2RY12阳性细胞数及P2RY12 mRNA表达升高(P<0.05,P<0.01)。结论:电针少阳经特定穴可一定程度延缓痛觉敏化趋势,同时下调TNC中P2RY12、Iba-1及中枢敏化相关指标CGRP、c-fos等表达,电针少阳经特定穴可能通过下调P2RY12后抑制中枢敏化从而防治偏头痛慢性化。 展开更多
关键词 慢性偏头痛 电针 p2y12受体 少阳经特定穴
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嘌呤能受体P2Y12R在中枢神经系统疾病中的作用研究进展
2
作者 羊雪玲 赵治宏 +6 位作者 路子微 李涛 赵莉莉 张磊 张桂莲 补亚忠 樊洪 《中华神经外科疾病研究杂志》 2025年第2期119-125,共7页
P2Y12R是一种G蛋白偶联受体,属于嘌呤能受体的一个亚型。P2Y12R最早被发现于血小板中,抑制P2Y12R可以抑制血小板聚集,预防血栓形成,相关药物在缺血性脑血管病防治中发挥重要作用。近年,在中枢神经系统也发现了P2Y12R的表达,脑和脊髓P2Y... P2Y12R是一种G蛋白偶联受体,属于嘌呤能受体的一个亚型。P2Y12R最早被发现于血小板中,抑制P2Y12R可以抑制血小板聚集,预防血栓形成,相关药物在缺血性脑血管病防治中发挥重要作用。近年,在中枢神经系统也发现了P2Y12R的表达,脑和脊髓P2Y12R主要表达于小胶质细胞中并参与其功能调控,介导神经炎症、神经变性等病理过程。本综述总结了P2Y12R在脑卒中、多发性硬化、神经病理性疼痛、脊髓损伤、颅脑创伤、阿尔兹海默病和癫痫等中枢神经系统疾病中的作用,以期为疾病研究及潜在临床应用提供参考。 展开更多
关键词 p2y12R 血小板 小胶质细胞 中枢神经系统疾病
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脑络欣通调控P2Y12受体信号通路抑制血小板活化的分子机制
3
作者 王佳琪 贾学锋 +2 位作者 时潇 谢忠稳 王丽娜 《安徽中医药大学学报》 2025年第6期67-73,共7页
目的 探究脑络欣通调控P2Y12信号通路抑制血小板活化的作用机制。方法 采用P2Y1抑制剂MRS2179构建P2Y12受体介导的血小板活化模型;乳酸脱氢酶漏出率法检测脑络欣通对血小板的毒性作用,筛选脑络欣通的最佳使用浓度;血小板聚集仪检测模型... 目的 探究脑络欣通调控P2Y12信号通路抑制血小板活化的作用机制。方法 采用P2Y1抑制剂MRS2179构建P2Y12受体介导的血小板活化模型;乳酸脱氢酶漏出率法检测脑络欣通对血小板的毒性作用,筛选脑络欣通的最佳使用浓度;血小板聚集仪检测模型复制效果和血小板聚集率;血块收缩试验检测血小板收缩后血块比率;流式细胞仪检测血小板活化标记物P选择素(P-selectin, CD62P)、血小板活化糖蛋白Ⅱb/Ⅲa复合物(platelet activated complex-1,PAC-1)的表达水平;酶标仪及高内涵细胞成像仪检测Fura-2AM染色的血小板内Ca^(2+)相对荧光面积。结果 与对照组比较,模型组血小板聚集率下降8.34%,血小板活化模型复制成功。与对照组比较,模型组血块比率、血小板聚集率、CD62P表达率和PAC-1表达率、Ca^(2+)相对荧光面积差异均无统计学意义(P>0.05);脑络欣通组血块比率、血小板聚集率显著下降(P<0.05),血小板活化标记物CD62P、PAC-1表达率显著下降(P<0.05),其膜内Ca^(2+)相对荧光面积显著减少(P<0.05),即Ca^(2+)浓度显著下降。结论 脑络欣通抑制血小板活化的作用机制可能是通过P2Y12信号通路调节血小板聚集和收缩功能。 展开更多
关键词 脑络欣通 缺血性脑卒中 血小板活化 p2y12信号通路
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《美国心脏协会关于口服P2Y12抑制剂治疗时CYP2C19基因检测的科学声明》解读
4
作者 李玉豆 刘博 常佩芬 《联勤军事医学》 2025年第6期457-460,465,共5页
2024-06月,美国心脏协会(American Heart Association,AHA)在Circulation上发表了《美国心脏协会关于口服P2Y12抑制剂治疗时CYP2C19基因检测的科学声明》(简称声明),该声明主要讨论了药物代谢酶CYP2C19基因检测在指导口服抗血小板药物P2... 2024-06月,美国心脏协会(American Heart Association,AHA)在Circulation上发表了《美国心脏协会关于口服P2Y12抑制剂治疗时CYP2C19基因检测的科学声明》(简称声明),该声明主要讨论了药物代谢酶CYP2C19基因检测在指导口服抗血小板药物P2Y12抑制剂中的应用。通过综合最新的临床试验结果,明确表明现有证据支持在急性冠状动脉综合征(acute coronary syndrome,ACS)或接受经皮冠状动脉介入(percutaneous coronary intervention,PCI)治疗的患者开具口服抗血小板药物P2Y12抑制剂之前应进行CYP2C19基因检测。根据基因检测结果,CYP2C19功能缺失基因型携带者,应开具使用强效P2Y12抑制剂,如替格瑞洛或普拉格雷;而非CYP2C19功能缺失基因型携带者,应开具氯吡格雷这类广泛使用的抗血小板药物,从而可以实现在减少缺血性事件发生的同时降低出血风险。该声明具体论述了口服P2Y12抑制剂选择的基本原则,对中国临床实践有很好的借鉴价值。 展开更多
关键词 美国心脏协会 p2y12抑制剂 CYP2C19基因检测 氯吡格雷 替格瑞洛 普拉格雷
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2型糖尿病与血小板P2Y12受体 被引量：1
5
作者 肖淳纯 任安 《国际病理科学与临床杂志》 CAS 2008年第2期153-156,共4页
ADP-P2Y12受体途径在血小板激活、血栓形成中发挥重要作用。2型糖尿病血小板P2Y12受体途径异常可能是血小板功能亢进的重要原因之一。在正常人,胰岛素对P2Y12途径有抑制作用,而2型糖尿病由于血小板存在胰岛素抵抗,导致P2Y12途径的高敏... ADP-P2Y12受体途径在血小板激活、血栓形成中发挥重要作用。2型糖尿病血小板P2Y12受体途径异常可能是血小板功能亢进的重要原因之一。在正常人,胰岛素对P2Y12途径有抑制作用,而2型糖尿病由于血小板存在胰岛素抵抗,导致P2Y12途径的高敏感性。许多2型糖尿病对普通剂量的抗血小板药物反应性降低,但是加大P2Y12阻断剂的剂量后可能会克服这种耐药现象。 展开更多
关键词 p2y12受体 2型糖尿病 胰岛素抵抗 p2y12受体阻断剂
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VerifyNow-P2Y12法和光密度比浊法检测血小板高反应与预测氯吡格雷治疗老年冠状动脉性心脏病患者经皮冠状动脉介入术后临床缺血事件的意义 被引量：6
6
作者 罗裕 孙文竹 +5 位作者 徐剑锋 刘学波 庄少伟 姚义安 王小东 来晏 《上海医学》 CAS CSCD 北大核心 2013年第9期757-761,共5页
目的明确VerifyNow—P2Y12法和光密度比浊法（LTA）检测老年冠状动脉性心脏病（简称冠心病）患者氯吡格雷疗效的相关性，并比较这两种方法预测老年冠心病患者经皮冠状动脉介入治疗（PCI）术后临床缺血事件的意义。方法连续入选160例年龄... 目的明确VerifyNow—P2Y12法和光密度比浊法（LTA）检测老年冠状动脉性心脏病（简称冠心病）患者氯吡格雷疗效的相关性，并比较这两种方法预测老年冠心病患者经皮冠状动脉介入治疗（PCI）术后临床缺血事件的意义。方法连续入选160例年龄≥60岁的冠心病植入冠状动脉支架术患者，服用氯吡格雷≥1周后，采用VerifyNow法和LTA同时检测二磷酸腺苷（ADP）诱导的血小板聚集功能，将VerifyNow法检测出血小板聚集反应单位（PRU）≥230或LTA检测出最大血小板聚集率（MPAR）≥46％定义为治疗后血小板高反应（HPR）。采用双变量相关分析和简单线性回归分析评估两种方法检测结果的相关性。所有患者随访6个月，比较两种方法检测出的HPR预测临床缺血事件的敏感性。结果采用VerifyNow法检测出HPR患者44例（27．5％），LTA检测出HPR患者52例（32．5％），两者间的差异无统计学意义（P〉0．05）。PRU与MPAR值呈正相关（r=0．62315，P=0．037），线性回归方程Y（VerifyNow法）=2．015X（LTA）＋110．2。VerifyNow法检测出的HPR患者中总临床缺血事件的发生率（27．1%）显著高于同法检测的非HPR患者（6．0％，OR=6．53，95%CI为2．61～16．32，P=0．000），而LTA检测出的HPR患者中总临床缺血事件的发生率（17．2％）有高于同法检测的非HPR患者（9．3％）的趋势，但差异无统计学意义（OR=2．33，95％CI为0．92～5．91，P=0．074）。结论VerifyNow法和LTA均可检测氯吡格雷治疗老年冠心病患者PCI术后HPR。HPR患者PCI后6个月的临床缺血事件发生率高于非HPR者；VerifyNow法检测出的HPR预测临床缺血事件的敏感性高于LTA检测出的HPR。 展开更多
关键词 氯吡格雷 血小板聚集率 光密度比浊法 VerifyNow—p2y12法 冠状动脉性心脏病 支架
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从活血化瘀中药中虚拟筛选P2Y12受体拮抗剂及其抗血小板聚集作用的评价 被引量：6
7
作者 崔国祯 李惠民 +4 位作者 李纳 邹佳 申慧芳 刘银花 刘振勇 《世界中西医结合杂志》 2018年第8期1082-1085,共4页
目的建立从活血化瘀中药中虚拟筛选P2Y12受体拮抗剂的模型,并验证候选化合物抗血小板聚集的药理活性。方法根据《中国药典》中的活血化瘀药种类,找出了32种具有抗血栓作用的中药,建立中药成分的虚拟化合物库,以P2Y12受体为靶标蛋白进行... 目的建立从活血化瘀中药中虚拟筛选P2Y12受体拮抗剂的模型,并验证候选化合物抗血小板聚集的药理活性。方法根据《中国药典》中的活血化瘀药种类,找出了32种具有抗血栓作用的中药,建立中药成分的虚拟化合物库,以P2Y12受体为靶标蛋白进行虚拟筛选,获得结合自由能最低的化合物,然后进行体外抗血小板凝集实验以验证其活性。结果通过虚拟筛选,得到了结合自由能最低的化合物紫丁香苷,计算其结合自由能力为-14.3 kcal/mol。进一步的实验验证结果表明,该化合物有显著的抗二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板凝集作用。结论从32种活血化瘀的中药中,基于P2Y12受体三维蛋白结构,利用虚拟筛选的方法,筛选出紫丁香苷对ADP诱导的血小板聚集有显著的抑制作用,该模型可用来后续的进一步虚拟筛选P2Y12受体拮抗剂。 展开更多
关键词 p2y12受体 抗血小板聚集 虚拟筛选 紫丁香苷
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P2Y12基因多态性与冠心病患者氯吡格雷抵抗的相关性研究 被引量：13
8
作者 张文斌 张新霞 +2 位作者 陈晓燕 莫怡浩 伍贵富 《中国心血管杂志》 2015年第1期18-22,共5页
目的探讨冠心病患者血小板二磷酸腺苷(ADP)受体亚基12(P2Y12)基因多态性位点rs6798347的分布特征及其与氯吡格雷抵抗的相关性。方法入选91例经冠状动脉造影或CT冠状动脉造影确诊的冠心病患者。给予充分的氯吡格雷治疗后,运用富血小板血... 目的探讨冠心病患者血小板二磷酸腺苷(ADP)受体亚基12(P2Y12)基因多态性位点rs6798347的分布特征及其与氯吡格雷抵抗的相关性。方法入选91例经冠状动脉造影或CT冠状动脉造影确诊的冠心病患者。给予充分的氯吡格雷治疗后,运用富血小板血浆光学法来测定患者服药后最大血小板聚集率。根据最大血小板聚集率将患者分成氯吡格雷抵抗组(CR)30例和非氯吡格雷抵抗组(NCR)61例。应用Mass ARRAY时间飞行质谱技术对患者P2Y12基因单核苷酸多态性位点rs6798347进行基因分型,比较两组患者基因型的分布情况以及不同基因型之间血小板聚集率的差异。结果 91例患者rs6798347成功分型90例,其中CR组(29例)的GG、AA、AG基因型分别有14例(48.28%)、5例(17.24%)、10例(34.48%);NCR组(61例)的GG、AA、AG基因型分别有33例(54.10%)、5例(8.20%)、23例(37.70%)。两组基因型分布差异无统计学意义(均为P>0.05),携带突变型等位基因A的患者服氯吡格雷后最大血小板聚集率有升高趋势(45.21%±16.67%比51.63%±16.18%,P=0.068);部分CR的患者服用氯吡格雷后最大血小板聚集率高于其未服药时的基线值(68.70%±13.59%比58.90%±4.93%,P=0.046);各基因型之间冠状动脉病变支数的差异无统计学意义(均为P>0.05)。CR组与NCR组之间总胆固醇[(4.11±1.12)mmol/L比(4.81±1.34)mmol/L,P=0.015]和低密度脂蛋白胆固醇[(2.18±0.81)mmol/L比(2.57±0.89)mmol/L,P=0.049]水平差异均有统计学意义;但两组患者其余临床资料差异无统计学意义(均为P>0.05)。结论 (1)血小板膜P2Y12受体基因多态性位点rs6798347与冠心病患者CR的发生无明显关系;(2)血小板膜P2Y12受体基因多态性位点rs6798347的突变型等位基因可能影响氯吡格雷抗血小板聚集的能力。 展开更多
关键词 基因 多态性 单核苷酸 受体 嘌呤能p2y12 动脉粥样硬化 氯吡格雷抵抗
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血栓弹力图法和VerifyNow P2Y12法评估CYP2C19基因多态性对氯吡格雷反应性的影响 被引量：5
9
作者 吴雪婷 丁少波 +3 位作者 周国祥 钟李青 姚永钊 胡润凯 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2019年第14期1489-1493,共5页
目的:通过血栓弹力图法(TEG)和VerifyNow P2Y12法检测来评估CYP2C19基因多态性对急性冠脉综合征(ACS)患者服用氯吡格雷疗效的影响,并比较2种方法检测结果的差异。方法:入选2017年10月至2018年10月因ACS入院且服用氯吡格雷(75 mg·d^... 目的:通过血栓弹力图法(TEG)和VerifyNow P2Y12法检测来评估CYP2C19基因多态性对急性冠脉综合征(ACS)患者服用氯吡格雷疗效的影响,并比较2种方法检测结果的差异。方法:入选2017年10月至2018年10月因ACS入院且服用氯吡格雷(75 mg·d^-1)和阿司匹林(100 mg·d^-1)的患者230例,使用焦磷酸测序检测其CYP2C19基因型,并在服用氯吡格雷7 d后,使用TEG法检测其二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集抑制率和VerifyNow P2Y12法检测其血小板反应单位(PRU)。结果:TEG法结果显示CYP2C19快代谢型、中间代谢型和慢代谢型患者出现氯吡格雷抵抗的比例分别为8.9%、40.2%和59.4%。VerifyNow P2Y12法检测结果显示各代谢型患者出现氯吡格雷抵抗的比例分别为6.9%、29.9%和50.0%。慢代谢型及中间代谢型患者出现氯吡格雷抵抗的概率明显高于快代谢组(P<0.05)。2种方法氯吡格雷抵抗检出率差异无显著性(P>0.05),检测结果显著相关(r=-0.719,P<0.001)。结论:CYP2C19基因多态性显著影响ACS患者服用氯吡格雷的疗效。TEG法和VerifyNow P2Y12法检测抗血小板聚集结果具有相关性。 展开更多
关键词 CYP2C19 基因多态性 血栓弹力图法 VerifyNow p2y12法 氯吡格雷
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血小板膜受体P2Y12基因多态性与原发性高血压血瘀证的相关性研究 被引量：3
10
作者 骆杰伟 王建军 +6 位作者 陈慧 吴小盈 洪丹丹 郑星宇 郑姜钦 严威 马建芳 《中国中西医结合急救杂志》 CAS 北大核心 2010年第4期202-205,共4页
目的探讨血小板膜受体P2Y12基因G52T、-T744C多态性与原发性高血压（EH）血瘀证易感性的关系。方法选择福建省汉族人群EH血瘀证患者216例，EH非血瘀证患者220例，血压正常对照者193例。抽取受试者外周静脉血，提取DNA，采用聚合酶链反应... 目的探讨血小板膜受体P2Y12基因G52T、-T744C多态性与原发性高血压（EH）血瘀证易感性的关系。方法选择福建省汉族人群EH血瘀证患者216例，EH非血瘀证患者220例，血压正常对照者193例。抽取受试者外周静脉血，提取DNA，采用聚合酶链反应-限制性内切酶片段长度多态性（PCR—RFLP）检测P2Y12基因G52T、-T744C多态性类型。结果3组间G52T的GG、GT和TT基因型分布频率差异无统计学意义（x2=2．041，P=0．728），-T744C的TT、TC和CC基因型分布频率差异有统计学意义（x2=10．500，P=0．033）；经进一步誓分割检验显示，EH血瘀证组TC／CC基因型分布频率（43．1％）高于EH非血瘀证组（30．9％）和健康对照组（33．2％），差异有统计学意义（X2=7．598，P=0．006）。多因素Logistic回归分析显示，以健康对照组为参照系，TC／CC基因型人群是患EH血瘀证的独立危险因素；调整相关混杂因素后，TC／CC基因型人群患EH血瘀证的相对危险度是1．518，95％可信区间（95％CI）为1．011～3．025，P=0．042。结论P2Y12基因TC／CC型可能是汉族人群EH血瘀证发病的易感危险因素之一。 展开更多
关键词 原发性高血压 血瘀证 血小板膜受体 p2y12基因
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PCI相关血小板P2Y12受体阻滞剂的研究现况及进展 被引量：9
11
作者 李超 张英梅 +1 位作者 李毅 韩雅玲 《心脏杂志》 CAS 2017年第2期236-240,共5页
抗血小板治疗是心血管领域永恒的话题,全世界学者都努力在出血和血栓之间寻找平衡,对于新型抗血小板药物的研究亦从未停止。目前,阿司匹林与氯吡格雷的双重抗血小板治疗是急性冠状动脉综合征(ACS)患者经皮冠状动脉介入(PCI)治疗围手术... 抗血小板治疗是心血管领域永恒的话题,全世界学者都努力在出血和血栓之间寻找平衡,对于新型抗血小板药物的研究亦从未停止。目前,阿司匹林与氯吡格雷的双重抗血小板治疗是急性冠状动脉综合征(ACS)患者经皮冠状动脉介入(PCI)治疗围手术期的标准化治疗方案,近年来新型P2Y12受体阻滞剂的出现对这一标准方案提出挑战。本文通过综述各种P2Y12受体阻滞剂抗血小板作用机制及临床特点的异同,为临床上新型P2Y12受体阻滞剂的应用及进一步研究提供理论依据。 展开更多
关键词 急性冠状动脉综合征 经皮冠状动脉介入治疗 p2y12受体阻滞剂
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P2Y12受体拮抗剂对裸鼠移植瘤生长的影响 被引量：2
12
作者 石屹城 宋晓伟 +2 位作者 赵仙先 秦永文 荆清 《上海交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期809-812,共4页
目的研究P2Y12受体拮抗剂对肿瘤生长的影响。方法建立HT29结肠癌和MDA231乳腺癌两种裸鼠移植瘤模型,将其随机分为对照组、氯吡格雷组和替格瑞洛组。HT29移植瘤裸鼠对照组及氯吡格雷组各20只,替格瑞洛组19只;MDA231移植瘤裸鼠对照组、氯... 目的研究P2Y12受体拮抗剂对肿瘤生长的影响。方法建立HT29结肠癌和MDA231乳腺癌两种裸鼠移植瘤模型,将其随机分为对照组、氯吡格雷组和替格瑞洛组。HT29移植瘤裸鼠对照组及氯吡格雷组各20只,替格瑞洛组19只;MDA231移植瘤裸鼠对照组、氯吡格雷组及替格瑞洛组各4只。分别使用磷酸缓冲液、氯吡格雷混悬液和替格瑞洛混悬液进行灌胃。裸鼠灌胃10 d后处死,测定肿瘤质量和体表面积,观察P2Y12受体拮抗剂对肿瘤生长的影响。结果 HT29移植瘤裸鼠中,对照组肿瘤质量(1.20±0.12)g,体表面积(233.60±20.77)mm2;氯吡格雷组肿瘤质量(0.99±0.08)g,体表面积(192.30±13.28)mm2;替格瑞洛组肿瘤质量(1.04±0.11)g,体表面积(211.10±19.21)mm2;3组间肿瘤质量及体表面积之间差异无统计学意义(P>0.05)。MDA231移植瘤裸鼠中,对照组肿瘤质量(0.65±0.17)g,体表面积(149.80±27.08)mm2;氯吡格雷组肿瘤质量(1.04±0.24)g,体表面积(183.80±30.18)mm2;替格瑞洛组肿瘤质量(1.08±0.35)g,体表面积(201.30±45.62)mm2;3组间肿瘤质量及体表面积之间差异无统计学意义(P>0.05)。结论 P2Y12受体拮抗剂对裸鼠移植瘤生长无明显促进或抑制作用。 展开更多
关键词 p2y12受体拮抗剂 血小板 移植瘤模型
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新的P2Y12抑制剂在冠状动脉疾病中的应用 被引量：3
13
作者 韩常宝 贾宁 王海玲 《医学综述》 2011年第11期1705-1708,共4页
在新的P2Y12受体拮抗剂中,普拉格雷对于糖尿病、ST段抬高型心肌梗死、冠状动脉支架、近期心血管事件的抗栓治疗方面优于氯吡格雷;对于ST段抬高型心肌梗死和非ST段抬高型心肌梗死患者预防主要心血管事件的有效性和安全性方面,替卡格雷均... 在新的P2Y12受体拮抗剂中,普拉格雷对于糖尿病、ST段抬高型心肌梗死、冠状动脉支架、近期心血管事件的抗栓治疗方面优于氯吡格雷;对于ST段抬高型心肌梗死和非ST段抬高型心肌梗死患者预防主要心血管事件的有效性和安全性方面,替卡格雷均优于氯吡格雷;依诺格雷是一种直接作用、可逆性的P2Y12抑制剂,较氯吡格雷有更好的抗血栓作用,且出血发生率同安慰剂。 展开更多
关键词 p2y12抑制剂 氯吡格雷 普拉格雷 替卡格雷 依诺格雷
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P2Y12受体抑制剂替格瑞洛临床效应的研究进展 被引量：10
14
作者 周永胜 田野 《心血管病学进展》 CAS 2015年第2期158-161,共4页
替格瑞洛是一种新的P2Y12受体抑制剂,与氯吡格雷相比,它具有更强效、更快速及可逆抑制血小板的特点,并且由于替格瑞洛本身具有活性,无需经过肝酶转化,所以对于氯吡格雷无反应或低反应的患者,替格瑞洛能够更好的防止缺血事件的发生。现就... 替格瑞洛是一种新的P2Y12受体抑制剂,与氯吡格雷相比,它具有更强效、更快速及可逆抑制血小板的特点,并且由于替格瑞洛本身具有活性,无需经过肝酶转化,所以对于氯吡格雷无反应或低反应的患者,替格瑞洛能够更好的防止缺血事件的发生。现就P2Y12受体抑制剂替格瑞洛的化学成分、药效学、药代动力学及其临床效应的最新研究进展做一综述。 展开更多
关键词 p2y12受体抑制剂 替格瑞洛 抗血小板
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《P2Y12受体拮抗剂用于急性冠状动脉综合征或经皮冠状动脉介入治疗患者精准治疗快速建议指南》临床问题与结局指标的确定 被引量：2
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作者 方振威 石秀锦 +10 位作者 周鹏翔 周洋 魏娟娟 董淑杰 丁征 赵紫楠 徐晓宇 张翼 林佰弟 翟所迪 林阳 《临床药物治疗杂志》 2021年第7期37-42,共6页
目的确定《P2Y12受体拮抗剂用于急性冠状动脉综合征或经皮冠状动脉介入治疗患者精准治疗快速建议指南》(简称指南)纳入的临床问题和结局指标。方法通过专家咨询、文献检索起草拟纳入临床问题与结局指标初稿,并征询一线医师和药师意见。... 目的确定《P2Y12受体拮抗剂用于急性冠状动脉综合征或经皮冠状动脉介入治疗患者精准治疗快速建议指南》(简称指南)纳入的临床问题和结局指标。方法通过专家咨询、文献检索起草拟纳入临床问题与结局指标初稿,并征询一线医师和药师意见。最终,由指导委员会确定16个临床问题和19个结局指标在专家会上采取德尔菲法调查。通过积极系数、变异系数进行质量控制。结果专家在会议上补充2个临床问题和3个结局指标。最终,共有13个临床问题必须形成推荐意见或说明,5个临床问题需根据证据质量与专家共识决定是否形成推荐意见,形成15个关键结局与7个重要结局。研究中专家积极程度高,积极系数为100%,变异系数经第2轮匿名反馈后有所降低,专家的意见趋于一致。结论通过3轮德尔菲法调查确定纳入的临床问题与结局指标,为指南的后续制定奠定了良好的基础。 展开更多
关键词 p2y12受体拮抗剂 指南 德尔菲法 临床问题 结局指标
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P2Y12受体拮抗剂替格瑞洛的临床应用 被引量：10
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作者 丁玲岩 马志芳 《国际心血管病杂志》 2016年第1期35-38,共4页
替格瑞洛是新型P2Y12受体抑制剂。与氯吡格雷相比,替格瑞洛抗血小板作用更快速、强效及可逆,且血小板抑制作用不受肝脏CYP2C19基因多态性的影响。对于氯吡格雷无反应或低反应的患者,替格瑞洛能够更有效地防止不良事件的发生。替格瑞洛... 替格瑞洛是新型P2Y12受体抑制剂。与氯吡格雷相比,替格瑞洛抗血小板作用更快速、强效及可逆,且血小板抑制作用不受肝脏CYP2C19基因多态性的影响。对于氯吡格雷无反应或低反应的患者,替格瑞洛能够更有效地防止不良事件的发生。替格瑞洛应用于急性冠脉综合征及经皮冠状动脉介入治疗(PCI)患者安全有效。该文主要介绍替格瑞洛的临床应用背景、药效学和药动学、临床效应及临床应用的进展。 展开更多
关键词 p2y12受体抑制剂 替格瑞洛 冠心病
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血小板功能检测与P2Y12受体拮抗剂个体化抗血小板治疗的研究进展 被引量：3
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作者 刘佳 尹彤 《中华老年多器官疾病杂志》 2015年第10期796-800,共5页
P2Y12受体拮抗剂广泛应用于急性冠脉综合征（ACS）及经皮冠状动脉介入治疗（PCI）后血栓事件的预防。由于抗血小板治疗反应多样性的存在，经典的P2Y12受体拮抗剂氯吡格雷的治疗期间高血小板反应性（HTPR）被证实与患者不良心血管事件的... P2Y12受体拮抗剂广泛应用于急性冠脉综合征（ACS）及经皮冠状动脉介入治疗（PCI）后血栓事件的预防。由于抗血小板治疗反应多样性的存在，经典的P2Y12受体拮抗剂氯吡格雷的治疗期间高血小板反应性（HTPR）被证实与患者不良心血管事件的发生密切相关。尽管新药普拉格雷和替格瑞洛的抗栓疗效优于氯吡格雷，但是由于治疗期间低血小板反应性（LTPR）的存在，出血风险明显增加。如何权衡血栓和出血风险，实现个体化抗血小板治疗，已经成为临床的重要挑战。研究证实，血小板反应性（PR）与缺血和出血事件的发生密切有关，基于血小板功能检测（PFT）的治疗窗将有助于个体化抗血小板治疗。本文就PFT与P2Y12受体拮抗剂个体化抗血小板治疗的研究进展作一综述。 展开更多
关键词 p2y12受体拮抗剂 血小板功能检测 抗栓治疗 个体化
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阿片肽与P2Y12受体信号通路的研究进展 被引量：1
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作者 张权宇 韩雅玲 《现代生物医学进展》 CAS 2011年第19期3787-3789,3782,共4页
糖尿病可增加心血管疾病危险性,因此糖尿病和心血管疾病的密切关系也日益被人们所重视。糖尿病引发的血小板功能亢进以及抗血小板药物抵抗的机制尚不明确。阿片肽类物质能够抑制血小板细胞活性以及凝集作用,本文对2型糖尿病血小板P2Y12... 糖尿病可增加心血管疾病危险性,因此糖尿病和心血管疾病的密切关系也日益被人们所重视。糖尿病引发的血小板功能亢进以及抗血小板药物抵抗的机制尚不明确。阿片肽类物质能够抑制血小板细胞活性以及凝集作用,本文对2型糖尿病血小板P2Y12信号通路高反应性、阿片肽及阿片受体对抗P2Y12信号通路高反应性的可能机制进行了归纳总结。 展开更多
关键词 阿片肽 血小板 p2y12 糖尿病 氯吡格雷抵抗
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P2Y12基因C34T和G52T位点多态性与氯吡格雷疗效的相关性研究 被引量：1
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作者 赵敏 陈步星 杜凤和 《检验医学与临床》 CAS 2015年第5期628-630,共3页
目的研究血小板膜受体P2Y12基因C34T和G52T位点多态性与氯吡格雷疗效的相关性。方法选取2011年1月1日至2012年1月1日首都医科大学附属北京天坛医院心内科收治的规律服用氯吡格雷的急性冠状动脉综合征患者84例为研究对象。采用单核苷酸... 目的研究血小板膜受体P2Y12基因C34T和G52T位点多态性与氯吡格雷疗效的相关性。方法选取2011年1月1日至2012年1月1日首都医科大学附属北京天坛医院心内科收治的规律服用氯吡格雷的急性冠状动脉综合征患者84例为研究对象。采用单核苷酸多态性(SNP)分型检测方法检测血小板受体基因C34T和G52T,应用血栓弹力仪测定二磷酸腺苷(ADP)途径诱导的血小板抑制率,观察血小板膜受体P2Y12基因C34T和G52T位点多态性与氯吡格雷疗效的相关性。结果氯吡格雷血小板抑制率达标58例(达标组),未达标26例(未达标组);在C34T基因位点,将所有患者按CC、CT、TT分型,分别为53、31、0例;氯吡格雷血小板抑制率达标组与未达标组基因型分布比较差异无统计学意义(P>0.05)。在G52T基因位点,将所有患者按GG、GT、TT分型,分别为64、19、1例;氯吡格雷血小板抑制率达标组与未达标组基因型分布比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论血小板膜受体P2Y12基因G52T位点多态性,可能是影响患者口服氯吡格雷疗效的重要因素之一,治疗前进行基因检测有利于指导用药,降低心血管事件的发生风险。 展开更多
关键词 氯吡格雷 血小板膜p2y12基因 血栓弹力图
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VerifyNow-P2Y12系统评价氯吡格雷抵抗性对急性心肌梗死患者主要心血管事件影响的初步探索 被引量：2
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作者 吴樱 冉鹏 +3 位作者 郭晓升 谭虹 张莹 黎励文 《岭南心血管病杂志》 2017年第6期653-657,737,共6页
目的初步探索氯吡格雷抵抗性与急性心肌梗死(acute myocardial infarction,AMI)患者经皮冠状动脉介入(percutaneous coronary intervention,PCI)治疗或经皮腔内冠状动脉成形术(percutaneous transluminal coronaryangioplasty,PTCA)后... 目的初步探索氯吡格雷抵抗性与急性心肌梗死(acute myocardial infarction,AMI)患者经皮冠状动脉介入(percutaneous coronary intervention,PCI)治疗或经皮腔内冠状动脉成形术(percutaneous transluminal coronaryangioplasty,PTCA)后主要心血管事件(major adverse cardiovasular events,MACEs)发生率的关系。方法前瞻、连续入组2015年5月至2015年8月在广东省人民医院行PCI治疗或PTCA的AMI患者89例。MACEs定义为心源性死亡、非致死性心肌梗死、脑卒中、血运重建、急性心力衰竭。通过VerifyNow-P2Y12系统检测血小板功能,根据血小板反应单位(platelet reaction unit,PRU)(P2Y12反应单位,代表血小板残余活性)分为两组:氯吡格雷反应正常组(PRU<208)35例和氯吡格雷抵抗组(PRU≥208)54例。收集患者临床和6个月随访的资料,及部分患者CYP2C19基因型的资料,比较两组基线资料和半年MACEs发生率。结果 CYP2C19基因型检测提示中、快代谢型高达56.2%。正常组慢代谢型、中代谢型、快代谢型、未检测比例分比为3(5.5%)、13(24.1%)、19(35.2%)、19(35.2%),抵抗组为4(11.4%)、11(31.4%)、7(20.0%)、13(37.2%),两组比较差异无统计学意义(P>0.05)。与正常组比较,抵抗组MACEs发生率有增高趋势,但两组比较差异无统计学意义(18.2%vs.7.5%,P=0.173);抵抗组急性心力衰竭的发生率比正常组高,差异有统计学意义(12.1%vs.0,P=0.019);两组心源性死亡、非致死性心肌梗死、卒中、血运重建发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论 PCI治疗或PTCA术后双联抗血小板治疗的AMI患者较高比例CYP2C19基因型为中、快代谢型;氯吡格雷抵抗患者的MACEs发生有增加趋势。 展开更多
关键词 心肌梗死 VerifyNow-p2y12系统 氯吡格雷 血管成形术 经腔 经皮冠状动脉
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