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P-CAB:酸相关疾病的新晋克星
1
作者 岳异星 张明鑫 《家庭医药(就医选药)》 2025年第7期44-45,共2页
酸相关疾病是全球范围内常见的健康问题之一,其发病率高且种类繁多,包括胃溃疡、胃食管反流病、幽门螺杆菌感染等。传统治疗酸相关疾病的药物主要包括H2受体拮抗剂(H2RA)和质子泵抑制剂(PPI),虽然能在一定程度上缓解患者的症状,但仍存... 酸相关疾病是全球范围内常见的健康问题之一,其发病率高且种类繁多,包括胃溃疡、胃食管反流病、幽门螺杆菌感染等。传统治疗酸相关疾病的药物主要包括H2受体拮抗剂(H2RA)和质子泵抑制剂(PPI),虽然能在一定程度上缓解患者的症状,但仍存在诸多局限性。近年来,钾离子竞争性酸阻断剂(P-CAB)凭借其独特的药物作用机制和显著的治疗效果,逐渐成为酸相关疾病治疗领城的新晋克里。本文将从P-CAB的药物作用机制、临床应用效果、安全性及不良反应等方面进行详细阐述,并与传统药物比较,旨在帮助大家了解P-CAB,助力酸相关疾病的科学防治。 展开更多
关键词 酸相关疾病 p-cab 胃溃疡 胃食管反流病
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可逆钾竞争性酸阻滞剂的设计、合成及抗胃溃疡活性研究
2
作者 万顺 刘军华 +5 位作者 余黄合 肖文喜 谢丽芳 程雪清 李斌 王炜 《中国药物化学杂志》 2025年第3期180-195,共16页
目的 设计、合成一系列钾竞争性酸阻滞剂,测试其体外生物活性并进行体内药效评价及药物代谢动力学评价。方法 以伏诺拉生为先导化合物,通过骨架变化和生物电子等排等方法设计并合成新型钾竞争性酸阻滞剂,通过测定目标化合物对兔胃黏膜... 目的 设计、合成一系列钾竞争性酸阻滞剂,测试其体外生物活性并进行体内药效评价及药物代谢动力学评价。方法 以伏诺拉生为先导化合物,通过骨架变化和生物电子等排等方法设计并合成新型钾竞争性酸阻滞剂,通过测定目标化合物对兔胃黏膜微粒体中H+/K+-ATP酶的抑制作用来评价体外抗酸活性,采用大鼠幽门结扎急性胃溃疡模型评价体内药效,经大鼠灌胃给药评价体内药物代谢动力学性质。结果与结论共合成21个新化合物,结构均经ESI-MS﹑1H-NMR谱确证。体外活性筛选结果表明,设计并合成的化合物对H^(+)/K^(+)-ATP酶均具有一定的抑制活性,其中7a和9g体外抑制活性(IC_(50)值分别为37.2、38.1 nmol·L^(-1))均优于阳性对照药伏诺拉生(IC_(50)值为45.8 nmol·L^(-1))。大鼠幽门结扎急性胃溃疡模型的药效研究结果显示,7a和9g均具有显著的抗胃溃疡作用,其中9g的抗胃溃疡效果(溃疡指数为4._(50)±4.00,溃疡抑制率为80.54%)优于阳性对照药伏诺拉生(溃疡指数为6.88±2.76,溃疡抑制率为70.27%)。大鼠灌胃给药的药物代谢动力学研究结果显示,7a和9g均具有良好的药物代谢动力学性质,其中化合物9g在血浆中游离碱的暴露量[(2 364.20±598.67) nmol·h·L^(-1)]与伏诺拉生[(1 369.47±529.84) nmol·h·L^(-1)]相比有显著提升,半衰期[(3.10±1.25) h]与伏诺拉生[(1.12±0.22) h]相比有显著延长。9g可作为优选化合物进行深入研究。 展开更多
关键词 PPIS p-cabs H^(+)/K^(+)-ATP酶 可逆钾离子竞争性酸阻滞剂 抗胃溃疡
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伏诺拉生在幽门螺杆菌根除治疗中的应用 被引量：7
3
作者 李佳颖 霍丽娟 《胃肠病学和肝病学杂志》 CAS 2024年第9期1229-1232,共4页
幽门螺杆菌(Helicobacter pylori,H.pylori)感染是常见的慢性细菌感染,与多种胃肠道疾病相关。国内外共识推荐H.pylori根除方案均以抑酸药为基础。伏诺拉生是一种新型抑酸药,其抑酸作用强于常用的质子泵抑制剂(proton pump inhibitors,P... 幽门螺杆菌(Helicobacter pylori,H.pylori)感染是常见的慢性细菌感染,与多种胃肠道疾病相关。国内外共识推荐H.pylori根除方案均以抑酸药为基础。伏诺拉生是一种新型抑酸药,其抑酸作用强于常用的质子泵抑制剂(proton pump inhibitors,PPI)。基于伏诺拉生方案根除H.pylori的效果不劣于PPI,且耐受性良好,其广泛应用有望进一步提高H.pylori根除率。本文从伏诺拉生用于H.pylori感染初治、复治,难治性H.pylori、青霉素过敏H.pylori感染的根治、伏诺拉生安全性等方面进行综述,旨在评估伏诺拉生在H.pylori感染根除治疗中的临床应用价值。 展开更多
关键词 伏诺拉生 幽门螺杆菌 p-cab PPI
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富马酸沃诺拉赞的合成工艺改进 被引量：6
4
作者 黄坤 田宗勇 +1 位作者 任玲凤 褚青松 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期125-127,共3页
目的改进抑酸药富马酸沃诺拉赞的合成工艺。方法以5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醇为起始原料,经氧化、与吡啶-3-磺酰氯缩合、胺化还原、与富马酸成盐制得富马酸沃诺拉赞。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR和MS谱确证,总收率为53%[以5-... 目的改进抑酸药富马酸沃诺拉赞的合成工艺。方法以5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醇为起始原料,经氧化、与吡啶-3-磺酰氯缩合、胺化还原、与富马酸成盐制得富马酸沃诺拉赞。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR和MS谱确证,总收率为53%[以5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醇计],纯度为99.5%。改进后的工艺无需色谱纯化,避免使用高毒试剂和昂贵催化剂,更适宜工业化生产。 展开更多
关键词 富马酸沃诺拉赞 p-cab阻滞剂 抑酸药 工艺改进
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驱动链高速轴断裂所致FAST索牵引并联机器人的冲击振动仿真分析 被引量：5
5
作者 李辉 潘高峰 《振动与冲击》 EI CSCD 北大核心 2017年第12期75-82,共8页
介绍了FAST望远镜的巨型柔索牵引并联机器人的构型和工作方式。对FAST柔索牵引并联机器人的塔-索-舱柔性悬挂系统在某一套索驱动单元的电机高速轴发生断裂,卷筒上的低速轴安全制动器随即启动的极端工况所引发的卷筒溜索量和柔性悬挂系... 介绍了FAST望远镜的巨型柔索牵引并联机器人的构型和工作方式。对FAST柔索牵引并联机器人的塔-索-舱柔性悬挂系统在某一套索驱动单元的电机高速轴发生断裂,卷筒上的低速轴安全制动器随即启动的极端工况所引发的卷筒溜索量和柔性悬挂系统的冲击振动力进行了有限元仿真分析;总的仿真分析可分为三步进行,即柔性悬挂系统的静力学找形分析、卷筒溜索量分析和基于溜索量-时程曲线的系统动力学仿真分析;与此同时,仿真中采用了模拟塔柔性的质量-弹簧振子模型、简化的安全制动器制动力时程曲线和模拟索驱动设备的绳索-质量滑块系统等简化模型。计算结果表明,因高速轴断裂引发的冲击造成了柔性悬挂系统的大幅震荡,需要在系统详细设计中认真考虑。 展开更多
关键词 FAST望远镜 索牵引并联机器人 高速轴断裂 冲击振动 动力学仿真
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1-(取代)苯磺酰基-3-烷胺基甲基吲哚衍生物的设计合成及其抑酸活性研究 被引量：1
6
作者 何光超 黄群刚 +4 位作者 储昭兴 梁停停 王俊杰 朱启华 徐云根 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第1期18-25,共8页
目的设计合成系列1-(取代)苯磺酰基-3-烷胺基甲基吲哚衍生物,评价其对大鼠胃酸分泌的抑制能力,并初步探讨其构效关系。方法以取代吲哚为起始原料,经Vilsmeier反应在吲哚3位引入醛基,再与取代苯磺酰氯反应,最后经还原胺化并成盐制得目标... 目的设计合成系列1-(取代)苯磺酰基-3-烷胺基甲基吲哚衍生物,评价其对大鼠胃酸分泌的抑制能力,并初步探讨其构效关系。方法以取代吲哚为起始原料,经Vilsmeier反应在吲哚3位引入醛基,再与取代苯磺酰氯反应,最后经还原胺化并成盐制得目标化合物;采用组胺刺激的大鼠胃酸分泌模型评价目标化合物的抑酸活性。结果与结论合成了20个未见文献报道的苯基磺酰基类化合物,目标化合物的结构均经1H-NMR、13C-NMR和HRMS谱确证。活性测试结果表明,所合成的目标化合物均具有一定的抑酸活性,部分化合物的活性优于阳性药vonoprazan,其中有8个化合物的抑酸率大于80%。 展开更多
关键词 钾离子竞争性酸阻滞剂 沃诺拉赞 吲哚 抑酸活性 构效关系
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