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人体卡托普利的药代动力学及其生物利用度 被引量:1
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作者 何凤慈 陈亮 +1 位作者 康丕顺 杨万兴 《中国药房》 CAS CSCD 1999年第3期125-126,共2页
目的:比较A、B两厂复方卡托普利片的生物利用度和药代动力学。方法:9名健康志愿者随机交叉口服单剂量30mg复方卡托普利片,以对溴苯乙酰基溴(PBPB)为衍生化试剂,采用反相高效液相色谱法。结果:测得A、B药厂生产的... 目的:比较A、B两厂复方卡托普利片的生物利用度和药代动力学。方法:9名健康志愿者随机交叉口服单剂量30mg复方卡托普利片,以对溴苯乙酰基溴(PBPB)为衍生化试剂,采用反相高效液相色谱法。结果:测得A、B药厂生产的复方卡托普利片剂在血浆中Cap浓度达峰时间分别为(0.94±0.13)h和(1.00±0.15)h;达峰浓度Cmax分别为(92.03±27.36)ng/ml、(74.67±19.29)ng/ml;药时曲线下面积(AUC)分别为(252.78±68.14)ng/(h·L)、(251.19±50.13)ng/(h·L)。血药浓度—时间曲线符合二房室模型。结论:以A厂复方卡托普利片为标准算得B厂复方卡托普利片中卡托普利的相对生物利用度(F)为99.37%。 展开更多
关键词 卡托普利 药代动力学 生物利用度 p-bpb
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衍生化LC-MS法测定人体内佐芬普利及其活性代谢物以及药代动力学研究 被引量:4
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作者 吴飞 高芳 +2 位作者 丁黎 毛小明 马鹏程 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期353-358,共6页
目的:建立衍生化LC-MS法同时测定佐芬普利及其活性代谢物佐芬普利拉的人体血药浓度,研究健康中国受试者单次和多次口服佐芬普利钙片后,佐芬普利和佐芬普利拉的药代动力学特征。方法:10名健康受试者先分别单次口服15,30和60 mg受试制剂,... 目的:建立衍生化LC-MS法同时测定佐芬普利及其活性代谢物佐芬普利拉的人体血药浓度,研究健康中国受试者单次和多次口服佐芬普利钙片后,佐芬普利和佐芬普利拉的药代动力学特征。方法:10名健康受试者先分别单次口服15,30和60 mg受试制剂,然后连续6 d多次口服30 mg受试制剂,以对溴苯甲酰甲基溴为衍生化试剂,采用衍生化LC-MS法同时测定人血浆中佐芬普利及其活性代谢物佐芬普利拉的浓度,并计算二者的药代动力学参数。结果:健康受试者分别单次口服佐芬普利片后,3个剂量组的佐芬普利和佐芬普利拉的半衰期相近;在15~60 mg剂量范围内,佐芬普利和佐芬普利拉的AUC0-24 h和cmax均与剂量呈良好的线性关系,且均不存在性别差异。多剂量(每日1次,每次30 mg)连续给药6 d后,佐芬普利的平均稳态血药浓度cav为(5.07±1.06)ng/mL,血药浓度波动度DF为14.26±2.94,蓄积常数为0.94±0.31。佐芬普利拉的cav为(40.31±5.40)ng/mL,DF为11.61±4.68,蓄积常数为0.83±0.13。结论:佐芬普利及活性代谢物佐芬普利拉在中国人体内均呈线性药代动力学特征,多次给药后在体内均无蓄积;二者在中国人体内的药代动力学特征和代谢与欧洲人之间存在种族差异。 展开更多
关键词 佐芬普利 佐芬普利拉 液相色谱-质谱法 药代动力学 对溴苯甲酰甲基溴 衍生化
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磷脂酶A_2调节对大鼠肝癌前病变作用
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作者 汤晴 朱天义 《中国公共卫生》 CAS CSCD 北大核心 2006年第3期317-318,共2页
目的观察磷脂酶A2调节的鼠肝癌发生过程,即癌前病灶转化为增生结节过程中的作用,探讨磷脂酶A2对肝癌发生影响。方法利用大白鼠复制肝癌前病变发生的动物模型。然后将带有癌前病灶的大鼠分组。实验组分别给0.75%,1.5%-ρbromophenacylbro... 目的观察磷脂酶A2调节的鼠肝癌发生过程,即癌前病灶转化为增生结节过程中的作用,探讨磷脂酶A2对肝癌发生影响。方法利用大白鼠复制肝癌前病变发生的动物模型。然后将带有癌前病灶的大鼠分组。实验组分别给0.75%,1.5%-ρbromophenacylbromie(BPB),加有或不加0.05%苯巴比妥(PB)的饲料,对照组只给单纯0.05%PB饲料或基础饲料喂养9周。处死取肝后,进行r-谷胺酰转换酶(GGT)组化染色和HE染色。结果0.75%,1.5%BPB、加有或不加PB的实验组中,单位面积的GGT染色阳性的持续性结节数和HE染色的肝细胞增生性结节数与相应对照组相比显著减少(P<0.05)。结论2种浓度的BPB在有或没有PB-癌促进剂作用下,均在肝癌前病灶转化为增生结节的过程有抑制作用,提示磷脂酶A2参与肝癌的发生过程。 展开更多
关键词 磷脂酶A2 BPB 持续性结节 增生性结节 抑制
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