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Inclusion behavior of oxybutynin with hydroxypropyl-β-cyclodextrin
1
作者 张盼良 潘春跃 +1 位作者 唐课文 李洪建 《Journal of Central South University》 SCIE EI CAS 2011年第6期1897-1901,共5页
Inclusion behavior of oxybutynin (OBN) with hydroxypropyl-β-cyclodextrin (HP-β-CD) was investigated by ultraviolet absorption spectrum and fluorescence spectrum. A reliable determination of the complex stoichiom... Inclusion behavior of oxybutynin (OBN) with hydroxypropyl-β-cyclodextrin (HP-β-CD) was investigated by ultraviolet absorption spectrum and fluorescence spectrum. A reliable determination of the complex stoichiometry was provided by the continuous variation technique. Alcohol was added to further investigate the mechanism of the inclusion behavior. Thermodynamic constants AG, AH and AS for inclusion interaction of OBN and HP-β-CD were determined. The results show that host-vip complex with molar ratio of 1:1 is formed, and inclusion stability constant between OBN and HP-β-CD is 54.9 L/mol determined by ultraviolet spectrum and 11.1 L/mol determined by fluorescence spectrum. OBN has weak binding ability with HP-β-CD in aqueous solution (stability constant 〈102 L/mol) and addition of alcohol leads to a decrease of stability constant, which indicates that the hydrophobic force contributes to the inclusion process. AG, AH and AS are all less than zero, which indicates that the inclusion process is a spontaneous and exothermic process. 展开更多
关键词 oxybutynin β-cyclodextrin derivatives inclusion interaction ultraviolet spectrum fluorescence spectrum
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原发性手汗症的治疗
2
作者 朱勋帅 田腊梅 +2 位作者 纪蓝 罗详冲 卢婷 《皮肤科学通报》 2025年第3期340-346,共7页
原发性手汗症是一种常见的慢性疾病,其临床特点为手部汗腺功能亢进、表现为手部潮湿和自发性出汗过多,严重影响患者的生活、工作和心理健康。目前,原发性手汗症的治疗手段较多,涵盖局部止汗剂、口服抗胆碱药物、离子电渗疗法、肉毒毒素... 原发性手汗症是一种常见的慢性疾病,其临床特点为手部汗腺功能亢进、表现为手部潮湿和自发性出汗过多,严重影响患者的生活、工作和心理健康。目前,原发性手汗症的治疗手段较多,涵盖局部止汗剂、口服抗胆碱药物、离子电渗疗法、肉毒毒素注射以及手术治疗等方式。在制定治疗方案时,临床医生应以患者为中心,综合考虑个体因素,如治疗成本、患者年龄年龄、疾病严重程度以及治疗的便利性等。一般建议优先采用保守治疗,将手术作为最后的治疗选择。 展开更多
关键词 原发性手汗症 奥昔布宁 氯化铝 抗胆碱能药物 A型肉毒毒素 交感神经切除术
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托特罗定对膀胱活动过度疗效及安全性临床评价 被引量:13
3
作者 夏天 苏如松 +3 位作者 陶新潮 闫靖中 张劲 苏炳华 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期83-86,共4页
目的:评价国产托特罗定治疗膀胱活动过度的疗效和安全性。方法:采用多中心、随机、双盲、双模拟平行对照方法,实验组 101例,托特罗定 2mg bid,共 6周;对照组 105例,奥昔布宁 5mg bid,共 6周。于治疗前和治... 目的:评价国产托特罗定治疗膀胱活动过度的疗效和安全性。方法:采用多中心、随机、双盲、双模拟平行对照方法,实验组 101例,托特罗定 2mg bid,共 6周;对照组 105例,奥昔布宁 5mg bid,共 6周。于治疗前和治疗后 6周测24h平均排尿次数,24h平均排尿量及24h平均尿失禁次数,比较两者的结果及药物不良反应。结果:托特罗定治疗后, 24h平均排尿次数由 1216 ± 3.44减至7.15±1.78, 24h平均每次排尿量从117.97±31.84ml增至213.23±74.72ml, 24h平均尿失禁次数从298±2.45减至0.06±0.31,与治疗前比较差异非常显著,与奥昔布宁比较无显著性差异。托特罗定药物不良反应发生率32.68%,中度占不良反应的27.27%;奥普布宁分别为55.24%和39.66%,两者差异非常显著。结论:国产托特罗定与奥昔布宁比较,疗效相当,药物不良反应少,是治疗胰胱活动过度的更安全、有效的药物。 展开更多
关键词 托特罗定 毒蕈碱受体 奥昔布宁 膀胱活动过度 药物治疗 疗效 安全性
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酒石酸托特罗定与奥昔布宁双盲双模拟随机对照治疗膀胱过度活动症多中心临床研究 被引量:7
4
作者 吴士良 崔一民 +8 位作者 杨勇 段继宏 那彦群 徐祗顺 程继义 蔡松良 秦大山 孙玉成 郭应禄 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第5期337-340,共4页
目的:评价国产酒石酸托特罗定治疗膀胱过度活动症的有效性和安全性。方法:以盐酸奥昔布宁为对照,采用随机双盲双模拟多中心临床试验设计,对237例(托特罗定组114例,奥昔布宁组123例)膀胱过度活动症患者进行研究服药方法... 目的:评价国产酒石酸托特罗定治疗膀胱过度活动症的有效性和安全性。方法:以盐酸奥昔布宁为对照,采用随机双盲双模拟多中心临床试验设计,对237例(托特罗定组114例,奥昔布宁组123例)膀胱过度活动症患者进行研究服药方法每日2次,每次托特罗定2mg或奥昔布宁5mg。结果:治疗6周后,试验组(n=109)和对照组(n=108)24h平均排尿次数减少、尿失禁患者的中均尿失禁次数减少以及平均每次尿量增加比较无统计学差异(P>0.05)。试验组患者不良事件的总发生率48.2%,其中主要不良事件口干发生率为32.5%;而奥昔布宁组不良事件的总发生率为65.0%,口干发生率为55.3%,不良事件总发生率及口干发生率在两组间均有统计学差异(P<0.05)。结论:托特罗定是治疗膀胱过度活动症的有效药物,其疗效与奥昔布宁等效,但其药物不良反应明显低于奥昔布宁。 展开更多
关键词 膀胱过度活动症 托特罗定 奥昔布宁 酒石酸 药物治疗 比较
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高效液相色谱手性流动相添加法拆分奥昔布宁对映体 被引量:21
5
作者 郭娜 高新星 +1 位作者 徐国防 郭兴杰 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2008年第2期259-261,共3页
采用C18固定相,以羟丙基-β-环糊精为手性流动相添加剂,建立了奥昔布宁对映体的高效液相色谱拆分方法。考察了手性添加剂、有机极性调节剂、缓冲盐的种类和浓度以及流动相的pH值和流速及柱温等因素对对映体分离的影响。在最佳分离条件下... 采用C18固定相,以羟丙基-β-环糊精为手性流动相添加剂,建立了奥昔布宁对映体的高效液相色谱拆分方法。考察了手性添加剂、有机极性调节剂、缓冲盐的种类和浓度以及流动相的pH值和流速及柱温等因素对对映体分离的影响。在最佳分离条件下,奥昔布宁对映体的分离度为1.54,检测限为1.0ng。该方法简便,重复性好,比手性固定相法更加经济。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 奥昔布宁 对映体 羟丙基-Β-环糊精 流动相添加剂
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自制奥昔布宁渗透泵控释片的体内外相关性研究 被引量:5
6
作者 丁雪鹰 高申 +3 位作者 管斐 张仰眉 高静 俞媛 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期192-194,共3页
目的:研究自制奥昔布宁渗透泵控释片在体内外的相关性。方法:以HPLC法(Irregular H C18 柱,4.6 mm×150mm,流动相为甲醇∶水∶1 mol/L醋酸铵=85∶13∶2,流速为1.0 ml/min,检测波长220 nm)测定奥昔布宁渗透泵控释片体外释放浓度(释... 目的:研究自制奥昔布宁渗透泵控释片在体内外的相关性。方法:以HPLC法(Irregular H C18 柱,4.6 mm×150mm,流动相为甲醇∶水∶1 mol/L醋酸铵=85∶13∶2,流速为1.0 ml/min,检测波长220 nm)测定奥昔布宁渗透泵控释片体外释放浓度(释放介质:200 ml 蒸馏水,37℃,转速:100 r/min,分别在2、4、8、12、16、24 h各取样1 ml),用LC MS法测定渗透泵控释片在Beagle犬体内的血药浓度(8条犬禁食过夜后口服自制奥昔布宁渗透泵片10 mg,于给药前及给药后2.5、5.0、8.0、12.0、16.0、24.0、27.0、30.0、36.0、48.0 h在犬一侧后肢静脉取血1 ml分离血浆待测),用Wanger Nelson法计算体内吸收百分数,并与相应时间体外累积溶出度线性回归,进行体内外相关性考察。结果:药物恒速释放达24 h,累积释放率达90%以上。体内药动学特征符合单室一级吸收模型,血药浓度在48 h内表现平稳。以体内吸收百分率(Y)与体外释放百分率(X)进行线性回归,方程如下:Y=0.978 2X+12.501 9,r=0.937 3 (P<0.01)。结论:自制奥昔布宁渗透泵控释片体外释放百分率和体内吸收百分率呈显著相关。 展开更多
关键词 奥昔布宁 渗透泵控释片 释放 血药浓度 体内外相关性
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高效液相色谱-质谱联用法测定人血浆中奥昔布宁的浓度 被引量:3
7
作者 马仁玲 周红华 +2 位作者 严玲 濮社班 盛龙生 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2003年第6期479-481,共3页
目的 建立一种用高效液相色谱 电喷雾离子化质谱联用技术测定奥昔布宁血药浓度的方法。方法 以 0 .0 1mol/L乙酸铵水溶液 甲醇 ( 15∶85 )为流动相 ,盐酸非洛普为内标 ,血浆样品经用环己烷萃取后上样 ,经C18柱分离后 ,以质谱为检测... 目的 建立一种用高效液相色谱 电喷雾离子化质谱联用技术测定奥昔布宁血药浓度的方法。方法 以 0 .0 1mol/L乙酸铵水溶液 甲醇 ( 15∶85 )为流动相 ,盐酸非洛普为内标 ,血浆样品经用环己烷萃取后上样 ,经C18柱分离后 ,以质谱为检测器 ,采用选择性离子检测 (SIM)测定人体血浆中奥昔布宁的浓度。结果 线性范围 0 .2~ 5 0ng/mL(r=0 .994 8) ,平均相对回收率在 90 %~ 110 %之间 ,日内和日间精密度的RSD均小于 10 % ,奥昔布宁的定量限为 0 .2ng/mL ,提取回收率大于 90 %。 结论 该方法快速、准确、灵敏 ,可用于奥昔布宁的药代动力学研究。 展开更多
关键词 高效液相色谱-质谱联用 奥昔布宁 药代动力学
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盐酸奥昔布宁透皮贴剂的制备及体内外评价 被引量:3
8
作者 朱壮志 张晓红 +2 位作者 罗华菲 马建芳 王浩 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第1期36-40,共5页
采用溶媒挥发法制备了盐酸奥昔布宁骨架型透皮贴剂。体外透裸鼠皮肤试验表明,该贴剂能维持72 h稳定释药,透皮速率与上市产品Oxytro1相比无显著性差异。测得制品中药物含量为(36.0±0.7)mg,在pH 5.8磷酸盐缓冲液中于24 h内基本释放完... 采用溶媒挥发法制备了盐酸奥昔布宁骨架型透皮贴剂。体外透裸鼠皮肤试验表明,该贴剂能维持72 h稳定释药,透皮速率与上市产品Oxytro1相比无显著性差异。测得制品中药物含量为(36.0±0.7)mg,在pH 5.8磷酸盐缓冲液中于24 h内基本释放完全,并且具有较好的含量均匀度和黏附性能。以Oxytro1为参比制剂,考察了自制贴剂在大鼠体内的药动学行为。结果表明自制贴剂给药后能在72 h内维持较恒定的血药浓度,平均相对生物利用度为102.7%。 展开更多
关键词 盐酸奥昔布宁 透皮贴剂 体外评价 药动学
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盐酸奥昔布宁醇脂质体的制备及体外透皮吸收研究 被引量:6
9
作者 沈丹丹 张涛 黄华 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期48-52,共5页
研究采用乙醇注入均质法制备盐酸奥昔布宁醇质体,正交设计优化处方。用动态光散射测定平均粒径及粒径分布;扫描电子显微镜观测其形态;水平透皮扩散试验仪考察其大鼠离体皮肤经皮渗透量。蛋黄卵磷脂、乙醇、盐酸奥昔布宁的质量分数分别为... 研究采用乙醇注入均质法制备盐酸奥昔布宁醇质体,正交设计优化处方。用动态光散射测定平均粒径及粒径分布;扫描电子显微镜观测其形态;水平透皮扩散试验仪考察其大鼠离体皮肤经皮渗透量。蛋黄卵磷脂、乙醇、盐酸奥昔布宁的质量分数分别为3%,45%和5%时,制备的醇质体平均粒径为(98±12)nm,包封率为(48.1±1.4)%。各种盐酸奥昔布宁制品24 h的经皮渗透量由大到小依次为:醇脂质体(盐酸奥昔布宁5%)、除去游离药物的醇脂质体(盐酸奥昔布宁2.4%)、物理混合物(盐酸奥昔布宁5%)、无水乙醇(盐酸奥昔布宁5%)、质量分数为45%的乙醇溶液(盐酸奥昔布宁5%)。研究表明醇脂质体是盐酸奥昔布宁经皮给药系统的良好载体。 展开更多
关键词 盐酸奥昔布宁 醇脂质体 正交设计 包封率 经皮渗透量
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奥昔布宁对映体与羟丙基-β-环糊精选择性缔合的毛细管电泳法分离 被引量:3
10
作者 高立娣 孙鹏 +1 位作者 李秋芳 郝秀菊 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第8期1002-1004,共3页
用羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)作为手性选择剂,采用毛细管区带电泳模式,对盐酸奥昔布宁对映体进行手性分离,比较了β-CD和HP-β-CD对药品的分离能力,考察了手性选择剂的浓度、背景电解质的pH值、柱温、分离电压和三羟甲基氨基甲烷(Tris... 用羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)作为手性选择剂,采用毛细管区带电泳模式,对盐酸奥昔布宁对映体进行手性分离,比较了β-CD和HP-β-CD对药品的分离能力,考察了手性选择剂的浓度、背景电解质的pH值、柱温、分离电压和三羟甲基氨基甲烷(Tris)在背景电解质磷酸盐中的用量等因素对盐酸奥昔布宁对映体分离的影响,在优化条件下,使盐酸奥昔布宁对映体达到基线分离。该方法重现性好,简便、快捷。 展开更多
关键词 毛细管区带电泳 奥昔布宁 手性拆分 羟丙基-Β-环糊精
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健康志愿者盐酸奥昔布宁缓释制剂与普通制剂药代动力学及生物等效性研究 被引量:3
11
作者 吕惠兰 温清 +1 位作者 王本杰 郭瑞臣 《山东大学学报(医学版)》 CAS 北大核心 2005年第7期657-660,共4页
目的:对健康男性志愿者进行单剂量和多剂量口服奥昔布宁缓释片/胶囊药代动力学的研究,考察缓释制剂达稳态的趋势和程度。方法:18名健康志愿者分别口服试验制剂奥昔布宁缓释片(T1)、缓释胶囊(T2)和参比制剂(R)10mg,取血浆经去蛋白处理,... 目的:对健康男性志愿者进行单剂量和多剂量口服奥昔布宁缓释片/胶囊药代动力学的研究,考察缓释制剂达稳态的趋势和程度。方法:18名健康志愿者分别口服试验制剂奥昔布宁缓释片(T1)、缓释胶囊(T2)和参比制剂(R)10mg,取血浆经去蛋白处理,采用液相-质谱法(LC-MS)测定单剂量和多剂量给药奥昔布宁血浓度,计算各制剂奥昔布宁主要药代动力学参数。结果:单剂量给药奥昔布宁缓释胶囊、缓释片半衰期延长,血药浓度峰值降低,相对于普通片生物利用度F(%)分别为(107.17±10.89)%和(104.52±10.48)%。多剂量给药,奥昔布宁缓释胶囊波动系数明显小于普通片。结论:试验制剂与参比制剂为生物等效制剂。试验制剂具有释放缓慢(达峰时延迟)、波动度小的特点。 展开更多
关键词 奥昔布宁 控释制剂 液相色谱-质谱联用法 生物等效性 药代动力学
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反相高效液相色谱法测定盐酸奥昔布宁片的含量 被引量:2
12
作者 丁雪鹰 高申 +4 位作者 曹琴 缪春辉 钟延强 俞媛 高静 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期327-329,共3页
目的 :建立盐酸奥昔布宁片的反相高效液相色谱测定法。 方法 :采用外标法 ,色谱柱 :Irregular HC18柱 ,流动相 :甲醇∶水∶1mol/L醋酸铵 (85∶13∶2 ) ,流速 :1.0ml/min ,检测波长 :2 2 0nm ,灵敏度 :1.5AUFS ,进样量 :10 μl。 结果 :... 目的 :建立盐酸奥昔布宁片的反相高效液相色谱测定法。 方法 :采用外标法 ,色谱柱 :Irregular HC18柱 ,流动相 :甲醇∶水∶1mol/L醋酸铵 (85∶13∶2 ) ,流速 :1.0ml/min ,检测波长 :2 2 0nm ,灵敏度 :1.5AUFS ,进样量 :10 μl。 结果 :本法线性范围为 0 .2 70 .0 μg/ml,最低检测限为 1ng ,平均回收率为 10 7.4 6 % ,日内差和日间差分别为 4 .4 4 %和 2 .15 %。 结论 :本测定方法简便易行 。 展开更多
关键词 盐酸奥昔布宁 反相高效液相色谱法 含量测定
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奥昔布宁凝胶剂的制备和体外释药特性 被引量:2
13
作者 温清 郭瑞臣 +1 位作者 温绪东 王本杰 《山东大学学报(医学版)》 CAS 2004年第2期235-237,共3页
目的:制备奥昔布宁凝胶剂,评价其体外释药性能。方法:以氮酮为促透剂,以羟丙甲基纤维素为凝胶基质,正交法设计处方,用扩散池进行奥昔布宁凝胶剂12h的经皮扩散试验,高效液相色谱法测定药物累计释放浓度,用时间滞留法求算经皮渗透参数。结... 目的:制备奥昔布宁凝胶剂,评价其体外释药性能。方法:以氮酮为促透剂,以羟丙甲基纤维素为凝胶基质,正交法设计处方,用扩散池进行奥昔布宁凝胶剂12h的经皮扩散试验,高效液相色谱法测定药物累计释放浓度,用时间滞留法求算经皮渗透参数。结果:奥昔布宁凝胶剂经度扩散参数分别为T_(lag)3.3h,D7.95E-07cm^2.h^(-1),Km20.91,Jss2.11E-04mmol.cm^(-2).h^(-1),12h体外累计释放量为(11.11±0.96)%。结论:奥昔布宁凝胶剂透过率高,渗透性好。 展开更多
关键词 奥昔布宁 凝胶剂 经皮扩散 滞留时间法 高效液相色谱法
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奥昔布宁缓释胶囊与普通片的药动学及生物等效性 被引量:3
14
作者 戴维 周玲洁 +1 位作者 黄仲义 梁建英 《中国临床药学杂志》 CAS 2008年第5期280-283,共4页
目的研究健康志愿者单剂量和多剂量口服奥昔布宁缓释胶囊后的药动学特征,并评价奥昔布宁缓释胶囊与奥昔布宁普通片是否生物等效,为临床合理用药提供参考依据。方法20名健康志愿者分别单剂量、多剂量口服试验缓释胶囊和参比普通片剂,于... 目的研究健康志愿者单剂量和多剂量口服奥昔布宁缓释胶囊后的药动学特征,并评价奥昔布宁缓释胶囊与奥昔布宁普通片是否生物等效,为临床合理用药提供参考依据。方法20名健康志愿者分别单剂量、多剂量口服试验缓释胶囊和参比普通片剂,于规定时间点取血,以LC-MS联用法测定奥昔布宁血药浓度,采用3P97软件计算各制剂单剂量和多剂量给药后的药动学参数。结果单剂量给药,奥昔布宁缓释胶囊和普通片的ρ_(max)分别为(8.27±7.28)μg·L^(-1)和(17.16±12.17)μg·L^(-1);t_(max)分别为(2.55±0.85)h和(0.82±0.35)h;t(?)分别为(6.23±2.78)h和(5.54±2.18)h;AUC_(?)分别为(51.94±40.27)μg·h·L^(-1)和(49.84±34.33)μg·h·L^(-1);AUC_(?)分别为(57.25±40.78)μg·h·L^(-1)和(54.68±36.44)μg·h·L^(-1)。奥昔布宁缓释胶囊相对于普通片生物利用度F_(?)为(104.15±15.47)%。多剂量给药,奥昔布宁缓释胶囊和普通片的ρ_(max)^(ss)分别为(24.00±10.41)μg·L^(-1)和(15.37±8.00)μg·L^(-1);ρ_(min)^(ss)分别为(1.59±0.80)μg·L^(-1)和(1.33±0.80)μg·L^(-1);ρ_(av)^(ss)分别为(5.01±2.22)μg·L^(-1)和(2.49±1.17)μg·L^(-1);AUC^(ss)分别为(120.19±53.24)μg·h·L^(-1)和(59.85±28.01)μg·h·L^(-1);DF分别为(446.23±135.27)%和(579.75±148.10)%;奥昔布宁缓释胶囊波动度明显小于普通片。结论试验制剂具有缓释作用。试验制剂与参比制剂的ρ_(max)生物不等效,但AUC_(?)生物等效。 展开更多
关键词 奥昔布宁 缓释制剂 高效液相色谱-质谱联用法 药动学 生物等效性
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奥昔布宁渗透泵控释片在犬体内的单剂量和多剂量生物等效性研究 被引量:1
15
作者 丁雪鹰 张仰眉 +4 位作者 刘善奎 刘罡一 余琛 马建国 高申 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第23期1815-1818,共4页
目的研究自制奥昔布宁渗透泵控释片与市售普通片以及进口控释片在犬体内的单剂量和多剂量生物等效性。方法利用液相-质谱检测血药浓度,采用随机、交叉实验设计对自制控释片、进口控释片和市售普通片进行对照研究。结果单剂量给药后奥昔... 目的研究自制奥昔布宁渗透泵控释片与市售普通片以及进口控释片在犬体内的单剂量和多剂量生物等效性。方法利用液相-质谱检测血药浓度,采用随机、交叉实验设计对自制控释片、进口控释片和市售普通片进行对照研究。结果单剂量给药后奥昔布宁自制控释片、进口控释片和市售普通片的峰浓度(ρmax)、达峰时间(tmax)、血药浓度曲线下面积AUC分别为:(1.77±0.51),(1.67±0.27)和(5.89±2.04)μg·L-1,(10.00±2.14),(10.50±2.07)和(0.84±0.23)h,(50.69±11.83),(48.63±6.33)和(22.74±7.06)μg·h·L-1。多剂量给药后分别为:(2.39±0.55),(2.07±0.41)和(7.80±1.56)μg·L-1,(6.12±1.55),(8.12±1.88)和(0.62±0.19)h,(44.92±10.63),(41.50±9.05)和(21.92±4.37)μg·h·L-1,达稳态时血药浓度波动系数(DF)分别为(0.76±0.17),(0.52±0.17)和(2.55±0.39)。结论经方差分析和双单侧t检验,自制片与进口片和普通片生物等效。 展开更多
关键词 奥昔布宁 渗透泵片 生物等效性
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大鼠血浆中奥昔布宁及其N-去乙基代谢物的UPLC-MS/MS法测定 被引量:1
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作者 朱壮志 武余波 +2 位作者 罗华菲 王浩 高凡 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期116-119,共4页
建立了超高效液相色谱-串联质谱法同时测定大鼠血浆中的奥昔布宁及其主要代谢物N-去乙基奥昔布宁。用液-液萃取法处理血样,以盐酸奥昔布宁-D11为内标,采用ESI源正离子模式、多反应监测进行测定。检测离子对分别为m/z 358.2→124.1(奥昔... 建立了超高效液相色谱-串联质谱法同时测定大鼠血浆中的奥昔布宁及其主要代谢物N-去乙基奥昔布宁。用液-液萃取法处理血样,以盐酸奥昔布宁-D11为内标,采用ESI源正离子模式、多反应监测进行测定。检测离子对分别为m/z 358.2→124.1(奥昔布宁)、m/z 330.2→96.1(N-去乙基奥昔布宁)和m/z 369.3→142.1(奥昔布宁-D11)。奥昔布宁及N-去乙基奥昔布宁在0.5~100 ng/ml和0.2~40 ng/ml浓度范围内线性关系良好,日内、日间RSD均小于8%。 展开更多
关键词 奥昔布宁 N-去乙基奥昔布宁 超高效液相色谱-串联质谱 测定
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大鼠奥昔布宁片剂口服给药与凝胶剂经皮给药吸收与组织分布研究(英文) 被引量:1
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作者 温清 冯堃 郭瑞臣 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2006年第5期586-589,共4页
目的:考察口服和外用给药奥昔布宁在大鼠体内的吸收和分布。方法:48只大鼠随机分为两组:一组外用给予单剂0 .1 g奥昔布宁自制凝胶(2 mg OXY) ,一组给予单剂0 .5 mg普通片剂。收集血样、膀胱和肝脏样本,采用高效液相色谱-质谱法测定奥昔... 目的:考察口服和外用给药奥昔布宁在大鼠体内的吸收和分布。方法:48只大鼠随机分为两组:一组外用给予单剂0 .1 g奥昔布宁自制凝胶(2 mg OXY) ,一组给予单剂0 .5 mg普通片剂。收集血样、膀胱和肝脏样本,采用高效液相色谱-质谱法测定奥昔布宁浓度。结果:凝胶剂外用给药奥昔布宁膀胱组织浓度为血浆的800倍,而口服给药为70倍。奥昔布宁凝胶剂半衰期延长为5 .99 h,而口服给药为2 .18 h。结论:奥昔布宁凝胶剂半衰期延长,作用部位膀胱组织浓度高,与片剂相比具有明显的优势。 展开更多
关键词 奥昔布宁 凝胶 药代动力学 高效液相-质谱 大鼠
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自制与进口奥昔布宁凝胶体外透皮吸收的比较研究 被引量:1
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作者 高艳坤 辛洪亮 +1 位作者 吕玲燕 徐群为 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第11期908-911,共4页
目的考察自制奥昔布宁凝胶剂的体外透皮吸收情况,并与国外市售品Gelnique进行比较。方法建立奥昔布宁含量测定方法,利用Franz扩散池法研究奥昔布宁凝胶的体外渗透性,并计算奥昔布宁的体外透皮速率和单位面积累积释药量。结果自制奥昔布... 目的考察自制奥昔布宁凝胶剂的体外透皮吸收情况,并与国外市售品Gelnique进行比较。方法建立奥昔布宁含量测定方法,利用Franz扩散池法研究奥昔布宁凝胶的体外渗透性,并计算奥昔布宁的体外透皮速率和单位面积累积释药量。结果自制奥昔布宁凝胶剂与Gelnique的体外透皮速率分别为19.05μg·cm^(-2)·h^(-1)和19.10μg·cm^(-2)·h^(-1);24 h单位面积累积释药量分别为(315.1±1 10.8)μg·cm^(-2)和(327.5±130.9)μg·cm^(-2),(P>0.05)。结论自制奥昔布宁凝胶剂体外透皮渗透良好,与Gelnique的体外透皮结果无显著差异,两者透皮释药性能相当。 展开更多
关键词 奥昔布宁 凝胶类 透皮速率 色谱法 高压液相 单位面积累积释药量
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3种方案治疗儿童原发性遗尿症的药物经济学分析 被引量:3
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作者 熊一岚 万力生 《中国医院用药评价与分析》 2010年第3期254-256,共3页
目的:探讨3种方案药物治疗儿童原发性夜间遗尿症的经济效果。方法:152例患儿随机分为3组,分别给予醋酸去氨加压素(A组)、醋酸去氨加压素合并奥昔布宁(B组)和酸酸去氨加压素合并中药温肾止遗汤(C组)3种不同方案治疗。运用药物经济学中最... 目的:探讨3种方案药物治疗儿童原发性夜间遗尿症的经济效果。方法:152例患儿随机分为3组,分别给予醋酸去氨加压素(A组)、醋酸去氨加压素合并奥昔布宁(B组)和酸酸去氨加压素合并中药温肾止遗汤(C组)3种不同方案治疗。运用药物经济学中最小成本分析法(CMA)进行评价。结果:3种方案在临床疗效、不良反应发生率等方面无显著差异(P>0.05);药物治疗费用以B方案最低;而A方案复发率最高,与B、C两方案比较有显著差异(P<0.05)。结论:醋酸去氨加压素合并奥昔布宁治疗方案复发率较低,成本低,更具经济学优势,而醋酸去氨加压素合并中药温肾止遗汤方案虽成本较高,但复发率最低,远期疗效理想。 展开更多
关键词 儿童原发性遗尿症 去氨加压素 奥昔布宁 中药汤剂 药物经济学
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盐酸奥昔布宁贴剂的制备及质量评价 被引量:1
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作者 曾倩 谢学渊 唐慧慧 《解放军药学学报》 CAS CSCD 2015年第2期130-132,共3页
目的制备盐酸奥昔布宁透皮贴剂,并对其质量进行评价。方法以丙烯酸树脂为基质材料,制备奥昔布宁贴剂,采用.HPLC法测定贴剂中药物含量;采用改良Franz扩散池法,考察贴剂的经皮渗透速率;采用《中国药典》附录法考察贴剂的体外释放行为和黏... 目的制备盐酸奥昔布宁透皮贴剂,并对其质量进行评价。方法以丙烯酸树脂为基质材料,制备奥昔布宁贴剂,采用.HPLC法测定贴剂中药物含量;采用改良Franz扩散池法,考察贴剂的经皮渗透速率;采用《中国药典》附录法考察贴剂的体外释放行为和黏附性能。结果奥昔布宁贴剂体外72 h释药可达85%以上,其透皮稳态流量为8.01μg·(cm^2·h)^(-1),并可维持3~4 d的零级透皮速率,初黏力钢球号在16~18之间,持黏力在30~35 min之间。结论自制盐酸奥昔布宁贴剂基本达到国外上市药品质量标准。 展开更多
关键词 奥昔布宁 贴剂 HPLC
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