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Inclusion behavior of oxybutynin with hydroxypropyl-β-cyclodextrin
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作者 张盼良 潘春跃 +1 位作者 唐课文 李洪建 《Journal of Central South University》 SCIE EI CAS 2011年第6期1897-1901,共5页
Inclusion behavior of oxybutynin (OBN) with hydroxypropyl-β-cyclodextrin (HP-β-CD) was investigated by ultraviolet absorption spectrum and fluorescence spectrum. A reliable determination of the complex stoichiom... Inclusion behavior of oxybutynin (OBN) with hydroxypropyl-β-cyclodextrin (HP-β-CD) was investigated by ultraviolet absorption spectrum and fluorescence spectrum. A reliable determination of the complex stoichiometry was provided by the continuous variation technique. Alcohol was added to further investigate the mechanism of the inclusion behavior. Thermodynamic constants AG, AH and AS for inclusion interaction of OBN and HP-β-CD were determined. The results show that host-vip complex with molar ratio of 1:1 is formed, and inclusion stability constant between OBN and HP-β-CD is 54.9 L/mol determined by ultraviolet spectrum and 11.1 L/mol determined by fluorescence spectrum. OBN has weak binding ability with HP-β-CD in aqueous solution (stability constant 〈102 L/mol) and addition of alcohol leads to a decrease of stability constant, which indicates that the hydrophobic force contributes to the inclusion process. AG, AH and AS are all less than zero, which indicates that the inclusion process is a spontaneous and exothermic process. 展开更多
关键词 oxybutynin β-cyclodextrin derivatives inclusion interaction ultraviolet spectrum fluorescence spectrum
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原发性手汗症的治疗
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作者 朱勋帅 田腊梅 +2 位作者 纪蓝 罗详冲 卢婷 《皮肤科学通报》 2025年第3期340-346,共7页
原发性手汗症是一种常见的慢性疾病,其临床特点为手部汗腺功能亢进、表现为手部潮湿和自发性出汗过多,严重影响患者的生活、工作和心理健康。目前,原发性手汗症的治疗手段较多,涵盖局部止汗剂、口服抗胆碱药物、离子电渗疗法、肉毒毒素... 原发性手汗症是一种常见的慢性疾病,其临床特点为手部汗腺功能亢进、表现为手部潮湿和自发性出汗过多,严重影响患者的生活、工作和心理健康。目前,原发性手汗症的治疗手段较多,涵盖局部止汗剂、口服抗胆碱药物、离子电渗疗法、肉毒毒素注射以及手术治疗等方式。在制定治疗方案时,临床医生应以患者为中心,综合考虑个体因素,如治疗成本、患者年龄年龄、疾病严重程度以及治疗的便利性等。一般建议优先采用保守治疗,将手术作为最后的治疗选择。 展开更多
关键词 原发性手汗症 奥昔布宁 氯化铝 抗胆碱能药物 A型肉毒毒素 交感神经切除术
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奥赛利定联合右美托咪定预防性镇痛对鼻内镜泪囊鼻腔吻合术患者的应用研究 被引量:6
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作者 张坤 童小燕 +4 位作者 雷先明 陈星 许清波 胡绍柱 何孝光 《中国药师》 CAS 2024年第8期1383-1391,共9页
目的分析奥赛利定(OLI)联合右美托咪定(DEX)对鼻内镜下泪囊鼻腔吻合术(En-DCR)患者的麻醉效果和血流动力学影响。方法招募2024年2月至5月绵阳万江眼科医院行En-DCR患者。根据随机数字表法,将患者随机分为DEX组(仅DEX给药)和联合组(DEX联... 目的分析奥赛利定(OLI)联合右美托咪定(DEX)对鼻内镜下泪囊鼻腔吻合术(En-DCR)患者的麻醉效果和血流动力学影响。方法招募2024年2月至5月绵阳万江眼科医院行En-DCR患者。根据随机数字表法,将患者随机分为DEX组(仅DEX给药)和联合组(DEX联合OLI给药)。本研究主要观察指标为术后24 h疼痛数字分级评分(NRS)。次要观察指标为心率(HR)、平均动脉压(MAP)、呼吸恢复时间(SRT)、拔管时间(ET)、苏醒时间(AT)、收缩期峰值(PSV)、舒张末期血流速度(EDV)、阻力指数(RI)和血流量(BF)。观察并记录住院期间患者不良反应发生情况。结果研究共纳入患者80例,DEX组和联合组各40例。在镇痛方面,联合组T_(1)(拔出导管后0.5 h内)、T_(2)(术后4 h)、T_(3)(术后8 h)和T_(4)(术后24 h)的NRS均低于DEX组(P<0.05),且联合组补救镇痛率显著低于DEX组(P<0.05)。麻醉效果方面,联合组在T_(6)(麻醉诱导期)、T_(7)(术中)和T_(8)(复苏期间)时间点上的HR和MAP均低于DEX组(P<0.05);与DEX组比较,联合组SRT、ET和AT均较短(P<0.05)。血流动力学方面,术后24 h,两组PSV、EDV和BF较麻醉前明显升高,而RI较麻醉前明显下降(P<0.05);联合组PSV、EDV和BF高于DEX组,RI低于DEX组(P<0.05)。不良反应方面,联合组不良反应发生率显著低于DEX组(P<0.05)。结论OLI联合DEX预防性镇痛对En-DCR患者效果显著,不仅可减轻术后疼痛、稳定血流动力学,缩短拔管及苏醒时间,且减少不良反应发生率。 展开更多
关键词 鼻内镜泪囊鼻腔吻合术手术 奥赛利定 麻醉效果 血流动力学 不良反应 右美托咪定
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米拉贝隆联合奥昔布宁在膀胱过度活动症患者中的应用效果观察
4
作者 彭梅康 陈涛 彭洪亮 《中国处方药》 2024年第2期126-129,共4页
目的探究米拉贝隆联合奥昔布宁在膀胱过度活动症患者中的应用效果。方法选取2020年~2022年收治的膀胱过度活动症患者105例,按照随机数字法分为对照组(n=52)和观察组(n=53),其中对照组给予米拉贝隆治疗,观察组采用米拉贝隆联合奥昔布宁... 目的探究米拉贝隆联合奥昔布宁在膀胱过度活动症患者中的应用效果。方法选取2020年~2022年收治的膀胱过度活动症患者105例,按照随机数字法分为对照组(n=52)和观察组(n=53),其中对照组给予米拉贝隆治疗,观察组采用米拉贝隆联合奥昔布宁治疗。比较两组临床疗效、相关症状评分、心理状态、疾病指标情况及不良反应发生率。结果观察组总有效率(96.23%)高于对照组(80.77%)(P<0.05);治疗后,两组国际前列腺症状评分(IPSS)、储尿期症状评分(USPSS)、排尿期症状评分(VSS)及膀胱过度活动症评价量表(OABSS)评分均下降,且观察组低于对照组(P<0.05);治疗后,两组患者的抑郁自评量表(SDS)、焦虑自评量表(SAS)评分均下降,且观察组低于对照组(P<0.05);观察组的排尿量情况、平均尿流率、最大尿流率、膀胱顺应性及最大膀胱压测定容量均优于对照组(P<0.05);观察组不良反应发生率(7.55%)低于对照组(19.23%),但差异无统计学意义(P>0.05)。结论采用米拉贝隆联合奥昔布宁治疗膀胱过度活动症患者效果显著,能够缓解排尿期症状,改善排尿情况,且不会增加不良反应发生情况,减少患者的负面情绪。 展开更多
关键词 膀胱过度活动症 奥昔布宁 米拉贝隆 联合治疗 心理状态
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A型肉毒毒素联合口服低剂量抗胆碱能药物治疗原发性腋窝多汗症的研究 被引量:1
5
作者 李静妮 梁振 +2 位作者 杨敏利 苏敏 王娟 《中国美容整形外科杂志》 CAS 2024年第9期560-565,共6页
目的评估A型肉毒毒素联合口服低剂量抗胆碱能药物治疗原发性腋窝多汗症(primary axillary hyperhidrosis,PAH)的有效性和安全性。方法自2022年5月至2023年5月,空军军医大学西京医院整形外科纳入84例PAH患者,随机分为3组,28例/组,其中A... 目的评估A型肉毒毒素联合口服低剂量抗胆碱能药物治疗原发性腋窝多汗症(primary axillary hyperhidrosis,PAH)的有效性和安全性。方法自2022年5月至2023年5月,空军军医大学西京医院整形外科纳入84例PAH患者,随机分为3组,28例/组,其中A组患者接受单次A型肉毒毒素治疗,B组接受奥昔布宁口服治疗,C组接受A型肉毒毒素与奥昔布宁联合治疗。通过汗液称重、多汗症严重程度量表、皮肤病生活质量指数对治疗前及及治疗后4、12、36周患者的出汗情况、治疗效果及生活质量进行评价。并记录3组患者报告的不良事件。结果3组患者的一般资料[年龄、性别、BMI、病程、排汗量、多汗症严重程度量表(hyperhidrosis disease severity scale,HDSS)评分、皮肤病生活质量指数(dermatology life quality index,DLQI)评分]比较,差异无统计学意义(P>0.05)。3组患者治疗后4、12、36周,排汗量、HDSS评分、DLQI评分均较治疗前明显降低。组间比较,C组患者治疗后12、36周,HDSS评分、DLQI评分低于A、B组,差异有统计学意义(P<0.05)。此外,C组中有更多患者达到了最佳治疗效果(HDSS达到1~2分且排汗量较治疗前减少≥50%)。A组未报告任何不良事件。B、C组报告的不良事件严重程度为“轻微”和“中等”,无严重不良事件、因不良事件退出研究或死亡的报告。相较于C组,B组患者出现不良事件及抗胆碱能不良事件的频率更高(P<0.05),口干是最常见的不良事件。结论A型肉毒毒素联合口服低剂量抗胆碱能药物是药物治疗PAH的一种有效方法,可以显著提高治疗效果并减少奥昔布宁单药治疗时的不良反应。 展开更多
关键词 原发性多汗症 原发性腋窝多汗症 A型肉毒毒素 奥昔布宁
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一种高渗透性奥昔布宁立方液晶凝胶剂的制备
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作者 曾令军 付玉荣 +1 位作者 柯月娇 周欣 《中国药师》 CAS 2024年第1期17-26,共10页
目的基于立方液晶载体将奥昔布宁制成一种高渗透性的纳米经皮给药制剂。方法采用超声法制备奥昔布宁立方液晶纳米粒(OXY-CS)。以粒径、多分散指数、包封率为评价指标,优化搅拌温度、搅拌时间、搅拌速度、超声时间、超声功率、单油酸甘油... 目的基于立方液晶载体将奥昔布宁制成一种高渗透性的纳米经皮给药制剂。方法采用超声法制备奥昔布宁立方液晶纳米粒(OXY-CS)。以粒径、多分散指数、包封率为评价指标,优化搅拌温度、搅拌时间、搅拌速度、超声时间、超声功率、单油酸甘油酯/泊洛沙姆407(GMO/F127)质量比、载体(GMO+F127)/药物质量比及药物浓度;以累计渗透量和皮肤滞留量为评价指标,考察药物浓度、促渗剂、凝胶基∶质种类对皮肤渗透性的影∶响。结果制得的OXY-CS分别在搅拌温度50℃、搅拌时间30 min、搅拌速度1000 r/min、超声时间10 min、超声功率100 W、GMO/F127质量比2体/药物质量比3≥3%时具有较高的累积渗透量和皮肤滞留量。OXY-CS中添加促渗剂不能提高药物的累计渗透量。以卡波姆为凝胶基质制得的奥昔布宁立方液晶凝胶剂皮肤渗透性显著优于其他凝胶基质。结论本研究将奥昔布宁制备成一种立方液晶凝胶剂,有望能改善口服给药带来的诸多不良反应。 展开更多
关键词 奥昔布宁 立方液晶 凝胶剂 皮肤渗透性
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托特罗定对膀胱活动过度疗效及安全性临床评价 被引量:13
7
作者 夏天 苏如松 +3 位作者 陶新潮 闫靖中 张劲 苏炳华 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期83-86,共4页
目的:评价国产托特罗定治疗膀胱活动过度的疗效和安全性。方法:采用多中心、随机、双盲、双模拟平行对照方法,实验组 101例,托特罗定 2mg bid,共 6周;对照组 105例,奥昔布宁 5mg bid,共 6周。于治疗前和治... 目的:评价国产托特罗定治疗膀胱活动过度的疗效和安全性。方法:采用多中心、随机、双盲、双模拟平行对照方法,实验组 101例,托特罗定 2mg bid,共 6周;对照组 105例,奥昔布宁 5mg bid,共 6周。于治疗前和治疗后 6周测24h平均排尿次数,24h平均排尿量及24h平均尿失禁次数,比较两者的结果及药物不良反应。结果:托特罗定治疗后, 24h平均排尿次数由 1216 ± 3.44减至7.15±1.78, 24h平均每次排尿量从117.97±31.84ml增至213.23±74.72ml, 24h平均尿失禁次数从298±2.45减至0.06±0.31,与治疗前比较差异非常显著,与奥昔布宁比较无显著性差异。托特罗定药物不良反应发生率32.68%,中度占不良反应的27.27%;奥普布宁分别为55.24%和39.66%,两者差异非常显著。结论:国产托特罗定与奥昔布宁比较,疗效相当,药物不良反应少,是治疗胰胱活动过度的更安全、有效的药物。 展开更多
关键词 托特罗定 毒蕈碱受体 奥昔布宁 膀胱活动过度 药物治疗 疗效 安全性
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酒石酸托特罗定与奥昔布宁双盲双模拟随机对照治疗膀胱过度活动症多中心临床研究 被引量:7
8
作者 吴士良 崔一民 +8 位作者 杨勇 段继宏 那彦群 徐祗顺 程继义 蔡松良 秦大山 孙玉成 郭应禄 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第5期337-340,共4页
目的:评价国产酒石酸托特罗定治疗膀胱过度活动症的有效性和安全性。方法:以盐酸奥昔布宁为对照,采用随机双盲双模拟多中心临床试验设计,对237例(托特罗定组114例,奥昔布宁组123例)膀胱过度活动症患者进行研究服药方法... 目的:评价国产酒石酸托特罗定治疗膀胱过度活动症的有效性和安全性。方法:以盐酸奥昔布宁为对照,采用随机双盲双模拟多中心临床试验设计,对237例(托特罗定组114例,奥昔布宁组123例)膀胱过度活动症患者进行研究服药方法每日2次,每次托特罗定2mg或奥昔布宁5mg。结果:治疗6周后,试验组(n=109)和对照组(n=108)24h平均排尿次数减少、尿失禁患者的中均尿失禁次数减少以及平均每次尿量增加比较无统计学差异(P>0.05)。试验组患者不良事件的总发生率48.2%,其中主要不良事件口干发生率为32.5%;而奥昔布宁组不良事件的总发生率为65.0%,口干发生率为55.3%,不良事件总发生率及口干发生率在两组间均有统计学差异(P<0.05)。结论:托特罗定是治疗膀胱过度活动症的有效药物,其疗效与奥昔布宁等效,但其药物不良反应明显低于奥昔布宁。 展开更多
关键词 膀胱过度活动症 托特罗定 奥昔布宁 酒石酸 药物治疗 比较
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高效液相色谱手性流动相添加法拆分奥昔布宁对映体 被引量:21
9
作者 郭娜 高新星 +1 位作者 徐国防 郭兴杰 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2008年第2期259-261,共3页
采用C18固定相,以羟丙基-β-环糊精为手性流动相添加剂,建立了奥昔布宁对映体的高效液相色谱拆分方法。考察了手性添加剂、有机极性调节剂、缓冲盐的种类和浓度以及流动相的pH值和流速及柱温等因素对对映体分离的影响。在最佳分离条件下... 采用C18固定相,以羟丙基-β-环糊精为手性流动相添加剂,建立了奥昔布宁对映体的高效液相色谱拆分方法。考察了手性添加剂、有机极性调节剂、缓冲盐的种类和浓度以及流动相的pH值和流速及柱温等因素对对映体分离的影响。在最佳分离条件下,奥昔布宁对映体的分离度为1.54,检测限为1.0ng。该方法简便,重复性好,比手性固定相法更加经济。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 奥昔布宁 对映体 羟丙基-Β-环糊精 流动相添加剂
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自制奥昔布宁渗透泵控释片的体内外相关性研究 被引量:5
10
作者 丁雪鹰 高申 +3 位作者 管斐 张仰眉 高静 俞媛 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期192-194,共3页
目的:研究自制奥昔布宁渗透泵控释片在体内外的相关性。方法:以HPLC法(Irregular H C18 柱,4.6 mm×150mm,流动相为甲醇∶水∶1 mol/L醋酸铵=85∶13∶2,流速为1.0 ml/min,检测波长220 nm)测定奥昔布宁渗透泵控释片体外释放浓度(释... 目的:研究自制奥昔布宁渗透泵控释片在体内外的相关性。方法:以HPLC法(Irregular H C18 柱,4.6 mm×150mm,流动相为甲醇∶水∶1 mol/L醋酸铵=85∶13∶2,流速为1.0 ml/min,检测波长220 nm)测定奥昔布宁渗透泵控释片体外释放浓度(释放介质:200 ml 蒸馏水,37℃,转速:100 r/min,分别在2、4、8、12、16、24 h各取样1 ml),用LC MS法测定渗透泵控释片在Beagle犬体内的血药浓度(8条犬禁食过夜后口服自制奥昔布宁渗透泵片10 mg,于给药前及给药后2.5、5.0、8.0、12.0、16.0、24.0、27.0、30.0、36.0、48.0 h在犬一侧后肢静脉取血1 ml分离血浆待测),用Wanger Nelson法计算体内吸收百分数,并与相应时间体外累积溶出度线性回归,进行体内外相关性考察。结果:药物恒速释放达24 h,累积释放率达90%以上。体内药动学特征符合单室一级吸收模型,血药浓度在48 h内表现平稳。以体内吸收百分率(Y)与体外释放百分率(X)进行线性回归,方程如下:Y=0.978 2X+12.501 9,r=0.937 3 (P<0.01)。结论:自制奥昔布宁渗透泵控释片体外释放百分率和体内吸收百分率呈显著相关。 展开更多
关键词 奥昔布宁 渗透泵控释片 释放 血药浓度 体内外相关性
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高效液相色谱-质谱联用法测定人血浆中奥昔布宁的浓度 被引量:3
11
作者 马仁玲 周红华 +2 位作者 严玲 濮社班 盛龙生 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2003年第6期479-481,共3页
目的 建立一种用高效液相色谱 电喷雾离子化质谱联用技术测定奥昔布宁血药浓度的方法。方法 以 0 .0 1mol/L乙酸铵水溶液 甲醇 ( 15∶85 )为流动相 ,盐酸非洛普为内标 ,血浆样品经用环己烷萃取后上样 ,经C18柱分离后 ,以质谱为检测... 目的 建立一种用高效液相色谱 电喷雾离子化质谱联用技术测定奥昔布宁血药浓度的方法。方法 以 0 .0 1mol/L乙酸铵水溶液 甲醇 ( 15∶85 )为流动相 ,盐酸非洛普为内标 ,血浆样品经用环己烷萃取后上样 ,经C18柱分离后 ,以质谱为检测器 ,采用选择性离子检测 (SIM)测定人体血浆中奥昔布宁的浓度。结果 线性范围 0 .2~ 5 0ng/mL(r=0 .994 8) ,平均相对回收率在 90 %~ 110 %之间 ,日内和日间精密度的RSD均小于 10 % ,奥昔布宁的定量限为 0 .2ng/mL ,提取回收率大于 90 %。 结论 该方法快速、准确、灵敏 ,可用于奥昔布宁的药代动力学研究。 展开更多
关键词 高效液相色谱-质谱联用 奥昔布宁 药代动力学
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盐酸奥昔布宁透皮贴剂的制备及体内外评价 被引量:3
12
作者 朱壮志 张晓红 +2 位作者 罗华菲 马建芳 王浩 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第1期36-40,共5页
采用溶媒挥发法制备了盐酸奥昔布宁骨架型透皮贴剂。体外透裸鼠皮肤试验表明,该贴剂能维持72 h稳定释药,透皮速率与上市产品Oxytro1相比无显著性差异。测得制品中药物含量为(36.0±0.7)mg,在pH 5.8磷酸盐缓冲液中于24 h内基本释放完... 采用溶媒挥发法制备了盐酸奥昔布宁骨架型透皮贴剂。体外透裸鼠皮肤试验表明,该贴剂能维持72 h稳定释药,透皮速率与上市产品Oxytro1相比无显著性差异。测得制品中药物含量为(36.0±0.7)mg,在pH 5.8磷酸盐缓冲液中于24 h内基本释放完全,并且具有较好的含量均匀度和黏附性能。以Oxytro1为参比制剂,考察了自制贴剂在大鼠体内的药动学行为。结果表明自制贴剂给药后能在72 h内维持较恒定的血药浓度,平均相对生物利用度为102.7%。 展开更多
关键词 盐酸奥昔布宁 透皮贴剂 体外评价 药动学
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盐酸奥昔布宁醇脂质体的制备及体外透皮吸收研究 被引量:6
13
作者 沈丹丹 张涛 黄华 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期48-52,共5页
研究采用乙醇注入均质法制备盐酸奥昔布宁醇质体,正交设计优化处方。用动态光散射测定平均粒径及粒径分布;扫描电子显微镜观测其形态;水平透皮扩散试验仪考察其大鼠离体皮肤经皮渗透量。蛋黄卵磷脂、乙醇、盐酸奥昔布宁的质量分数分别为... 研究采用乙醇注入均质法制备盐酸奥昔布宁醇质体,正交设计优化处方。用动态光散射测定平均粒径及粒径分布;扫描电子显微镜观测其形态;水平透皮扩散试验仪考察其大鼠离体皮肤经皮渗透量。蛋黄卵磷脂、乙醇、盐酸奥昔布宁的质量分数分别为3%,45%和5%时,制备的醇质体平均粒径为(98±12)nm,包封率为(48.1±1.4)%。各种盐酸奥昔布宁制品24 h的经皮渗透量由大到小依次为:醇脂质体(盐酸奥昔布宁5%)、除去游离药物的醇脂质体(盐酸奥昔布宁2.4%)、物理混合物(盐酸奥昔布宁5%)、无水乙醇(盐酸奥昔布宁5%)、质量分数为45%的乙醇溶液(盐酸奥昔布宁5%)。研究表明醇脂质体是盐酸奥昔布宁经皮给药系统的良好载体。 展开更多
关键词 盐酸奥昔布宁 醇脂质体 正交设计 包封率 经皮渗透量
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奥昔布宁对映体与羟丙基-β-环糊精选择性缔合的毛细管电泳法分离 被引量:3
14
作者 高立娣 孙鹏 +1 位作者 李秋芳 郝秀菊 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第8期1002-1004,共3页
用羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)作为手性选择剂,采用毛细管区带电泳模式,对盐酸奥昔布宁对映体进行手性分离,比较了β-CD和HP-β-CD对药品的分离能力,考察了手性选择剂的浓度、背景电解质的pH值、柱温、分离电压和三羟甲基氨基甲烷(Tris... 用羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)作为手性选择剂,采用毛细管区带电泳模式,对盐酸奥昔布宁对映体进行手性分离,比较了β-CD和HP-β-CD对药品的分离能力,考察了手性选择剂的浓度、背景电解质的pH值、柱温、分离电压和三羟甲基氨基甲烷(Tris)在背景电解质磷酸盐中的用量等因素对盐酸奥昔布宁对映体分离的影响,在优化条件下,使盐酸奥昔布宁对映体达到基线分离。该方法重现性好,简便、快捷。 展开更多
关键词 毛细管区带电泳 奥昔布宁 手性拆分 羟丙基-Β-环糊精
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健康志愿者盐酸奥昔布宁缓释制剂与普通制剂药代动力学及生物等效性研究 被引量:3
15
作者 吕惠兰 温清 +1 位作者 王本杰 郭瑞臣 《山东大学学报(医学版)》 CAS 北大核心 2005年第7期657-660,共4页
目的:对健康男性志愿者进行单剂量和多剂量口服奥昔布宁缓释片/胶囊药代动力学的研究,考察缓释制剂达稳态的趋势和程度。方法:18名健康志愿者分别口服试验制剂奥昔布宁缓释片(T1)、缓释胶囊(T2)和参比制剂(R)10mg,取血浆经去蛋白处理,... 目的:对健康男性志愿者进行单剂量和多剂量口服奥昔布宁缓释片/胶囊药代动力学的研究,考察缓释制剂达稳态的趋势和程度。方法:18名健康志愿者分别口服试验制剂奥昔布宁缓释片(T1)、缓释胶囊(T2)和参比制剂(R)10mg,取血浆经去蛋白处理,采用液相-质谱法(LC-MS)测定单剂量和多剂量给药奥昔布宁血浓度,计算各制剂奥昔布宁主要药代动力学参数。结果:单剂量给药奥昔布宁缓释胶囊、缓释片半衰期延长,血药浓度峰值降低,相对于普通片生物利用度F(%)分别为(107.17±10.89)%和(104.52±10.48)%。多剂量给药,奥昔布宁缓释胶囊波动系数明显小于普通片。结论:试验制剂与参比制剂为生物等效制剂。试验制剂具有释放缓慢(达峰时延迟)、波动度小的特点。 展开更多
关键词 奥昔布宁 控释制剂 液相色谱-质谱联用法 生物等效性 药代动力学
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反相高效液相色谱法测定盐酸奥昔布宁片的含量 被引量:2
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作者 丁雪鹰 高申 +4 位作者 曹琴 缪春辉 钟延强 俞媛 高静 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期327-329,共3页
目的 :建立盐酸奥昔布宁片的反相高效液相色谱测定法。 方法 :采用外标法 ,色谱柱 :Irregular HC18柱 ,流动相 :甲醇∶水∶1mol/L醋酸铵 (85∶13∶2 ) ,流速 :1.0ml/min ,检测波长 :2 2 0nm ,灵敏度 :1.5AUFS ,进样量 :10 μl。 结果 :... 目的 :建立盐酸奥昔布宁片的反相高效液相色谱测定法。 方法 :采用外标法 ,色谱柱 :Irregular HC18柱 ,流动相 :甲醇∶水∶1mol/L醋酸铵 (85∶13∶2 ) ,流速 :1.0ml/min ,检测波长 :2 2 0nm ,灵敏度 :1.5AUFS ,进样量 :10 μl。 结果 :本法线性范围为 0 .2 70 .0 μg/ml,最低检测限为 1ng ,平均回收率为 10 7.4 6 % ,日内差和日间差分别为 4 .4 4 %和 2 .15 %。 结论 :本测定方法简便易行 。 展开更多
关键词 盐酸奥昔布宁 反相高效液相色谱法 含量测定
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奥昔布宁凝胶剂的制备和体外释药特性 被引量:2
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作者 温清 郭瑞臣 +1 位作者 温绪东 王本杰 《山东大学学报(医学版)》 CAS 2004年第2期235-237,共3页
目的:制备奥昔布宁凝胶剂,评价其体外释药性能。方法:以氮酮为促透剂,以羟丙甲基纤维素为凝胶基质,正交法设计处方,用扩散池进行奥昔布宁凝胶剂12h的经皮扩散试验,高效液相色谱法测定药物累计释放浓度,用时间滞留法求算经皮渗透参数。结... 目的:制备奥昔布宁凝胶剂,评价其体外释药性能。方法:以氮酮为促透剂,以羟丙甲基纤维素为凝胶基质,正交法设计处方,用扩散池进行奥昔布宁凝胶剂12h的经皮扩散试验,高效液相色谱法测定药物累计释放浓度,用时间滞留法求算经皮渗透参数。结果:奥昔布宁凝胶剂经度扩散参数分别为T_(lag)3.3h,D7.95E-07cm^2.h^(-1),Km20.91,Jss2.11E-04mmol.cm^(-2).h^(-1),12h体外累计释放量为(11.11±0.96)%。结论:奥昔布宁凝胶剂透过率高,渗透性好。 展开更多
关键词 奥昔布宁 凝胶剂 经皮扩散 滞留时间法 高效液相色谱法
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奥昔布宁缓释胶囊与普通片的药动学及生物等效性 被引量:3
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作者 戴维 周玲洁 +1 位作者 黄仲义 梁建英 《中国临床药学杂志》 CAS 2008年第5期280-283,共4页
目的研究健康志愿者单剂量和多剂量口服奥昔布宁缓释胶囊后的药动学特征,并评价奥昔布宁缓释胶囊与奥昔布宁普通片是否生物等效,为临床合理用药提供参考依据。方法20名健康志愿者分别单剂量、多剂量口服试验缓释胶囊和参比普通片剂,于... 目的研究健康志愿者单剂量和多剂量口服奥昔布宁缓释胶囊后的药动学特征,并评价奥昔布宁缓释胶囊与奥昔布宁普通片是否生物等效,为临床合理用药提供参考依据。方法20名健康志愿者分别单剂量、多剂量口服试验缓释胶囊和参比普通片剂,于规定时间点取血,以LC-MS联用法测定奥昔布宁血药浓度,采用3P97软件计算各制剂单剂量和多剂量给药后的药动学参数。结果单剂量给药,奥昔布宁缓释胶囊和普通片的ρ_(max)分别为(8.27±7.28)μg·L^(-1)和(17.16±12.17)μg·L^(-1);t_(max)分别为(2.55±0.85)h和(0.82±0.35)h;t(?)分别为(6.23±2.78)h和(5.54±2.18)h;AUC_(?)分别为(51.94±40.27)μg·h·L^(-1)和(49.84±34.33)μg·h·L^(-1);AUC_(?)分别为(57.25±40.78)μg·h·L^(-1)和(54.68±36.44)μg·h·L^(-1)。奥昔布宁缓释胶囊相对于普通片生物利用度F_(?)为(104.15±15.47)%。多剂量给药,奥昔布宁缓释胶囊和普通片的ρ_(max)^(ss)分别为(24.00±10.41)μg·L^(-1)和(15.37±8.00)μg·L^(-1);ρ_(min)^(ss)分别为(1.59±0.80)μg·L^(-1)和(1.33±0.80)μg·L^(-1);ρ_(av)^(ss)分别为(5.01±2.22)μg·L^(-1)和(2.49±1.17)μg·L^(-1);AUC^(ss)分别为(120.19±53.24)μg·h·L^(-1)和(59.85±28.01)μg·h·L^(-1);DF分别为(446.23±135.27)%和(579.75±148.10)%;奥昔布宁缓释胶囊波动度明显小于普通片。结论试验制剂具有缓释作用。试验制剂与参比制剂的ρ_(max)生物不等效,但AUC_(?)生物等效。 展开更多
关键词 奥昔布宁 缓释制剂 高效液相色谱-质谱联用法 药动学 生物等效性
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奥昔布宁渗透泵控释片在犬体内的单剂量和多剂量生物等效性研究 被引量:1
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作者 丁雪鹰 张仰眉 +4 位作者 刘善奎 刘罡一 余琛 马建国 高申 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第23期1815-1818,共4页
目的研究自制奥昔布宁渗透泵控释片与市售普通片以及进口控释片在犬体内的单剂量和多剂量生物等效性。方法利用液相-质谱检测血药浓度,采用随机、交叉实验设计对自制控释片、进口控释片和市售普通片进行对照研究。结果单剂量给药后奥昔... 目的研究自制奥昔布宁渗透泵控释片与市售普通片以及进口控释片在犬体内的单剂量和多剂量生物等效性。方法利用液相-质谱检测血药浓度,采用随机、交叉实验设计对自制控释片、进口控释片和市售普通片进行对照研究。结果单剂量给药后奥昔布宁自制控释片、进口控释片和市售普通片的峰浓度(ρmax)、达峰时间(tmax)、血药浓度曲线下面积AUC分别为:(1.77±0.51),(1.67±0.27)和(5.89±2.04)μg·L-1,(10.00±2.14),(10.50±2.07)和(0.84±0.23)h,(50.69±11.83),(48.63±6.33)和(22.74±7.06)μg·h·L-1。多剂量给药后分别为:(2.39±0.55),(2.07±0.41)和(7.80±1.56)μg·L-1,(6.12±1.55),(8.12±1.88)和(0.62±0.19)h,(44.92±10.63),(41.50±9.05)和(21.92±4.37)μg·h·L-1,达稳态时血药浓度波动系数(DF)分别为(0.76±0.17),(0.52±0.17)和(2.55±0.39)。结论经方差分析和双单侧t检验,自制片与进口片和普通片生物等效。 展开更多
关键词 奥昔布宁 渗透泵片 生物等效性
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大鼠血浆中奥昔布宁及其N-去乙基代谢物的UPLC-MS/MS法测定 被引量:1
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作者 朱壮志 武余波 +2 位作者 罗华菲 王浩 高凡 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期116-119,共4页
建立了超高效液相色谱-串联质谱法同时测定大鼠血浆中的奥昔布宁及其主要代谢物N-去乙基奥昔布宁。用液-液萃取法处理血样,以盐酸奥昔布宁-D11为内标,采用ESI源正离子模式、多反应监测进行测定。检测离子对分别为m/z 358.2→124.1(奥昔... 建立了超高效液相色谱-串联质谱法同时测定大鼠血浆中的奥昔布宁及其主要代谢物N-去乙基奥昔布宁。用液-液萃取法处理血样,以盐酸奥昔布宁-D11为内标,采用ESI源正离子模式、多反应监测进行测定。检测离子对分别为m/z 358.2→124.1(奥昔布宁)、m/z 330.2→96.1(N-去乙基奥昔布宁)和m/z 369.3→142.1(奥昔布宁-D11)。奥昔布宁及N-去乙基奥昔布宁在0.5~100 ng/ml和0.2~40 ng/ml浓度范围内线性关系良好,日内、日间RSD均小于8%。 展开更多
关键词 奥昔布宁 N-去乙基奥昔布宁 超高效液相色谱-串联质谱 测定
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