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题名新型PBK/TOPK抑制剂OTS514的合成
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作者
方宇希
谭颖贤
黄珍
王福东
李龙
李荣东
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机构
湖南中医药大学
湘产大宗药材品质评价湖南省重点实验室
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出处
《精细化工中间体》
CAS
2018年第4期22-26,共5页
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基金
湖南省自然科学基金资助项目(2016JJ2098)
湖南中医药大学2017年度中药成药性与制剂制备湖南省重点实验室开放基金资助项目
湖南省药学重点学科资助
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文摘
以3-溴噻吩-2-甲酸为起始原料,经酰氯、卤代、酰胺化、氨基保护、分子内环化、溴代得中间体9-溴-8-甲氧基-6-甲基噻吩并[2,3-c]喹啉-4(5H)-酮;以(R)-2-苯基丙胺盐酸盐为原料,经中和游离、酰化保护、溴代、水解去保护、氨基Boc保护、亲核取代得到(R)-(2-(4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二恶硼烷-2-基)苯基)丙基)氨基甲酸叔丁酯; 2个中间体经交叉偶联反应、脱保护得OTS514,纯度99.1%,总收率为24.7%,并采用1H NMR、13C NMR和MS进行其结构确证。该合成路线反应条件温和,适合于实验室研究的小规模制备。
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关键词
ots514
PBK/TOPK抑制剂
合成
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Keywords
ots514
PBK/TOPK inhibitor
synthesis
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分类号
R97
[医药卫生—药品]
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