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Bactericidal activity of hydrogel beads based on N,N,N-trimethyl chitosan/alginate complexes loaded with silver nanoparticles 被引量:1
1
作者 Alessandro F.Martins Johny P.Monteiro +5 位作者 Elton G.Bonaf Adriana P.Gerola Cleiser T.P.Silva Emerson M.Girotto Adley F.Rubira Edvani C.Muniz 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2015年第9期1129-1132,共4页
Polysaccharide-based composite materials(beads) containing silver nanoparticles(AgNPs) were successfully prepared.Hydrogel beads acted as an efficient vehicle for Ag* delivery.Beads promoted the AgNPs protection ... Polysaccharide-based composite materials(beads) containing silver nanoparticles(AgNPs) were successfully prepared.Hydrogel beads acted as an efficient vehicle for Ag* delivery.Beads promoted the AgNPs protection and inhibited their aggregation.Antimicrobial assays showed that the beads/AgNPs concentration can be modulated to deliver an amount of Ag* necessary for kill Escherichia coli cells. 展开更多
关键词 N N n-trimethyl chitosan Alginate Silver nanoparticles Antimicrobial activity Delivery
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TiO_(2)/PBN复合光催化剂的制备及其对亚甲基蓝的降解
2
作者 原泉 卢振西 +1 位作者 龙佳朋 梁兵 《当代化工》 2025年第7期1552-1559,共8页
采用有机前驱体法制备多孔氮化硼。以三氯化硼与甲胺为原料,制备聚N-三甲基B-三甲胺基环硼氮烷多孔氮化硼前驱体,再经过高温热解制备多孔氮化硼,并对其结构进行表征与分析。以多孔氮化硼作催化剂载体,采用球磨粉体烧结法制备二氧化钛/... 采用有机前驱体法制备多孔氮化硼。以三氯化硼与甲胺为原料,制备聚N-三甲基B-三甲胺基环硼氮烷多孔氮化硼前驱体,再经过高温热解制备多孔氮化硼,并对其结构进行表征与分析。以多孔氮化硼作催化剂载体,采用球磨粉体烧结法制备二氧化钛/氮化硼复合光催化剂,研究该复合催化剂在不同条件下对亚甲基蓝溶液的降解性能。结果表明:二氧化钛以质量分数25%添加时光催化降解效果最佳,复合光催化剂的降解效率随pH的升高逐渐降低,酸性条件下的降解效果好。光催化过程符合一级动力学模型,没有固载的TiO_(2)对质量浓度为40 mg·L^(-1)的亚甲基蓝溶液的降解效率为47.2%,而TiO_(2)/PBN-25%复合光催化剂在光照条件下反应50 min,对100 mL质量浓度为60 mg·L^(-1)的亚甲基蓝溶液可以达到99%的降解效率。TiO_(2)/PBN-25%复合光催化剂稳定性较好,4次循环使用后光催化降解效率为98.9%,可再生性能优异。 展开更多
关键词 聚合物 聚N-三甲基B-三甲胺基环硼氮烷 有机前驱体法 多孔氮化硼 催化剂载体 粉体
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柴油微乳捕收剂强化煤泥浮选试验研究
3
作者 常宝宇 李树磊 +3 位作者 李玲妮 田丞 郜宇杰 徐帅 《选煤技术》 2025年第4期10-17,共8页
针对煤泥浮选过程中传统捕收剂如煤油、柴油用量大、分散性差的问题,利用微乳化技术,以十六烷基三甲基溴化铵(CTAB)、正戊醇或正丁醇、柴油、水为原料制备柴油微乳捕收剂。将CTAB与正戊醇或正丁醇复合制备乳化剂,拟三元相图微乳区面积... 针对煤泥浮选过程中传统捕收剂如煤油、柴油用量大、分散性差的问题,利用微乳化技术,以十六烷基三甲基溴化铵(CTAB)、正戊醇或正丁醇、柴油、水为原料制备柴油微乳捕收剂。将CTAB与正戊醇或正丁醇复合制备乳化剂,拟三元相图微乳区面积表明正戊醇是柴油微乳体系中最佳助表面活性剂。在乳化剂∶柴油∶水为22.62∶66.71∶10.67条件下制备了微乳捕收剂(MD),平均粒径为17.56 nm,离心后微乳液粒径基本保持不变;MD在水中分散平均粒径为112.4 nm,远低于柴油的123.88μm。在相同捕收剂用量条件下,使用MD时浮选精煤产率提高显著,灰分有所降低,浮选完善指标明显提高。在浮选精煤产率为79.45%时,MD用量较柴油节省135 g/t,节省45%,每吨干煤泥浮选捕收剂成本降低约0.44元。接触角试验表明,MD能显著增强煤粒表面疏水性,提高煤粒的可浮性,进而提高可燃体回收率。 展开更多
关键词 煤泥浮选 微乳捕收剂 十六烷基三甲基溴化铵 正戊醇 接触角 捕收剂用量
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miR-184-3p促进舌鳞状细胞癌生长的作用机制研究
4
作者 赖河青 陈雅婷 +1 位作者 潘连芬 徐国超 《浙江医学》 2025年第1期21-26,31,I0004-I0006,共10页
目的探讨miR-184-3p通过抑制SET结构域蛋白2(SETD2)调节N-Myc原癌基因蛋白(MYCN)启动子的组蛋白H3第36位赖氨酸三甲基化(H3K36me3)修饰促进舌鳞状细胞癌(TSCC)发生、发展的机制。方法培养正常口腔上皮细胞系HOEC、TSCC细胞系(CAL27、SC... 目的探讨miR-184-3p通过抑制SET结构域蛋白2(SETD2)调节N-Myc原癌基因蛋白(MYCN)启动子的组蛋白H3第36位赖氨酸三甲基化(H3K36me3)修饰促进舌鳞状细胞癌(TSCC)发生、发展的机制。方法培养正常口腔上皮细胞系HOEC、TSCC细胞系(CAL27、SCC-4和SCC-9)。采用实时荧光定量聚合酶链反应法检测细胞miR-184-3p表达水平,细胞计数试剂盒8法检测细胞增殖能力,流式细胞术检测细胞凋亡率,克隆形成实验检测细胞克隆形成能力,划痕愈合实验检测细胞迁移能力,Transwell实验检测细胞侵袭能力,蛋白质印迹法检测SETD2、MYCN、H3K36me3表达水平。结果与HOEC细胞相比,TSCC细胞miR-184-3p表达上调,SETD2表达下调,MYCN表达上调,TSCC细胞增殖、迁移和侵袭能力增强,差异均有统计学意义(均P<0.05)。干扰CAL27、SCC-4细胞miR-184-3p表达后,H3K36me3表达上调,MYCN表达下调,细胞增殖、迁移和侵袭能力减弱;干扰CAL27细胞MYCN表达后,MYCN表达下调,细胞增殖、迁移和侵袭能力减弱,差异均有统计学意义(均P<0.05),而H3K36me3表达不变;干扰CAL27细胞MYCN表达,同时过表达miR-184-3p后,MYCN表达上调,细胞增殖、迁移和侵袭能力增强,H3K36me3表达下调,差异均有统计学意义(均P<0.05)。CAL27细胞过表达SETD2后,MYCN表达下调,H3K36me3表达上调,差异均有统计学意义(均P<0.05)。CAL27细胞过表达SETD2,同时过表达MYCN后,H3K36me3表达不变。结论在TSCC中高表达的miR-184-3p通过抑制SETD2调节MYCN启动子H3K36me3修饰促进TSCC细胞增殖、迁移和侵袭。 展开更多
关键词 miR-184-3p 舌鳞状细胞癌 N-Myc原癌基因蛋白 组蛋白H3第36位赖氨酸三甲基化 SET结构域蛋白2
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多序岩黄芪化学成分研究 被引量:20
5
作者 海力茜 张庆英 +2 位作者 赵玉英 梁鸿 堵年生 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第5期432-434,共3页
目的 :研究多序岩黄芪的化学成分。方法 :用色谱法分离 ,用波谱方法及理化性质鉴定结构。结果 :分离鉴定了 5个化合物 :N ,N ,N 三甲基 色氨酸内铵盐 (下箴桐碱 ) (1) ,3 甲氧基 4 羟基 反式苯丙烯酸正十八醇酯 (2 ) ,5 ,7,4′ 三羟... 目的 :研究多序岩黄芪的化学成分。方法 :用色谱法分离 ,用波谱方法及理化性质鉴定结构。结果 :分离鉴定了 5个化合物 :N ,N ,N 三甲基 色氨酸内铵盐 (下箴桐碱 ) (1) ,3 甲氧基 4 羟基 反式苯丙烯酸正十八醇酯 (2 ) ,5 ,7,4′ 三羟基 二氢黄酮 5 O β D 吡喃葡萄糖基 7 O β D 吡喃葡萄糖苷 (3) ,3,4 ,5 三甲氧基桂皮酸甲酯(4) ,香草酸 (5 )。结论 :化合物 1,2和 3为首次从该植物中分离得到 ,其中化合物 1和 2为首次从岩黄芪属植物中分离得到。 展开更多
关键词 多序岩黄芪 化学成分 中药 化合物
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N-三甲基壳聚糖对胰岛素液体栓剂直肠吸收的促进作用研究 被引量:12
6
作者 何文 代文兵 +2 位作者 吴燕 张冕 李菁 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第16期1240-1243,共4页
目的研究不同季铵化程度及其不同浓度的N-三甲基壳聚糖(-Ntrimethyl chitosan,TMC)对胰岛素液体栓剂药物直肠吸收的影响。方法以壳聚糖及碘甲烷为主要原料合成两种季铵化程度的TMC,即TMC40和TMC60。以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P1... 目的研究不同季铵化程度及其不同浓度的N-三甲基壳聚糖(-Ntrimethyl chitosan,TMC)对胰岛素液体栓剂药物直肠吸收的影响。方法以壳聚糖及碘甲烷为主要原料合成两种季铵化程度的TMC,即TMC40和TMC60。以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)(15%∶20%)为基质,分别以浓度为0,0.1%和0.5%的TMC40或TMC60作为黏膜吸收促进剂制备胰岛素液体栓剂。以2 g.kg-1(相当于胰岛素200 U.kg-1)给药剂量直肠给糖尿病小鼠不同的胰岛素液体栓剂,用血糖试纸测定给药后糖尿病小鼠不同时间点的血糖值,计算出各制剂的AUC0→4,进行比较。结果未加TMC的胰岛素液体栓剂没有降血糖的作用;加入了TMC的液体栓剂均能显著降低糖尿病小鼠的血糖水平,且随着TMC浓度的增加,促进作用增强,而当浓度相同时,TMC60的作用大于TMC40,其中含有0.5%TMC60的胰岛素液体栓剂降血糖的作用最好,在1.5 h时血糖降至最低,为初始水平的(19.6±6.5)%,其AUC0→4为(108.2±4.6)。结论TMC可以促进胰岛素的直肠吸收,且随着其季铵化程度的增加,其促吸收作用增强。 展开更多
关键词 液体栓剂 N-三甲基壳聚糖 胰岛素 季铵化程度
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N-三甲基壳聚糖透皮吸收促进作用的初步研究 被引量:26
7
作者 何文 张冕 +1 位作者 代文兵 吴燕 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第7期519-522,共4页
目的考察N-三甲基壳聚糖(-Ntrimethyl chitosan,TMC)作为透皮吸收促进剂的作用,并对其作用机制做初步研究。方法用壳聚糖及碘甲烷为主要原料,合成季铵化程度为60%的TMC,即TMC60,通过1H-NMR确定其季铵化程度。应用衰减全反射傅立叶红外光... 目的考察N-三甲基壳聚糖(-Ntrimethyl chitosan,TMC)作为透皮吸收促进剂的作用,并对其作用机制做初步研究。方法用壳聚糖及碘甲烷为主要原料,合成季铵化程度为60%的TMC,即TMC60,通过1H-NMR确定其季铵化程度。应用衰减全反射傅立叶红外光谱(ATR-FTIR)探讨TMC60对角质层角蛋白的作用。以月桂氮酮为阳性对照,睾酮为模型药物,考察TMC60对离体皮肤的透皮作用。结果经1H-NMR确定合成得到的TMC60季铵化程度为67.2%。鼠角质层经TMC60处理后,角蛋白的酰胺吸收峰Ⅱ带的峰位从1 538.7 cm-1向低波数位移到1 536.8 cm-1。结合用去卷积方法对酰胺吸收峰Ⅱ进行处理,结果表明,TMC60可使部分角蛋白从α-螺旋型结构向β-折叠型结构和无规则卷曲型结构转变。体外透皮实验中,TMC60组的累积透过量、稳态渗透速率显著大于空白组和月桂氮酮组(P均小于0.05)。结论TMC60有较好的透皮吸收作用,其作用机制与影响皮肤角质层角蛋白结构有关。 展开更多
关键词 N-三甲基壳聚糖 透皮吸收促进作用 衰减全反射傅立叶红外光谱 去卷积 角蛋白 累积透过量
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不同季铵化程度的N-三甲基壳聚糖透皮吸收促进作用的研究 被引量:18
8
作者 张冕 何文 +1 位作者 李菁 代文兵 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第19期1475-1478,共4页
目的研究不同季铵化程度的N-三甲基壳聚糖(N-trimethylchitosan,TMC)对药物透皮吸收的促进作用,以判断季铵化程度对TMC发挥透皮吸收促进作用的影响。方法以壳聚糖及碘甲烷为主要原料,合成不同取代度的TMC,即TMC40和TMC60,通过1H-NMR确... 目的研究不同季铵化程度的N-三甲基壳聚糖(N-trimethylchitosan,TMC)对药物透皮吸收的促进作用,以判断季铵化程度对TMC发挥透皮吸收促进作用的影响。方法以壳聚糖及碘甲烷为主要原料,合成不同取代度的TMC,即TMC40和TMC60,通过1H-NMR确定其季铵化程度。以睾酮为模型药物,分别以溶液法和凝胶法考察两种不同季铵化程度TMC的透皮吸收促进作用。结果经1H-NMR确定合成得到的TMC40,TMC60季铵化程度分别为38·8%和67·2%。溶液法及凝胶法两种方法的体外透皮实验结果均表明TMC60组、TMC40组及空白组的累积透过率、稳态透皮速率的作用大小顺序为TMC60组>TMC40组>空白组。结论TMC60的透皮促进作用大于TMC40,表明在一定范围内随着季铵化程度的增加,TMC透皮吸收促进作用增大。 展开更多
关键词 N-三甲基壳聚糖 透皮吸收促进作用 季铵化程度
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姜黄素眼用脂质体的制备及晶状体抗氧化作用考察 被引量:10
9
作者 倪斌 李翔 +5 位作者 罗云 张婧 廖正根 刘婧 林艳 崔汉峰 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2014年第6期5-9,共5页
目的:制备N-三甲基壳聚糖(TMC)包覆姜黄素眼用脂质体并考察其抑制大鼠硒性白内障晶状体氧化作用。方法:采用乙醇注入法制备姜黄素脂质体(Cur-TCL),通过星点设计-效应面法优化脂质体处方工艺;采用过膜法、透射电镜、粒径电位测定仪测定Cu... 目的:制备N-三甲基壳聚糖(TMC)包覆姜黄素眼用脂质体并考察其抑制大鼠硒性白内障晶状体氧化作用。方法:采用乙醇注入法制备姜黄素脂质体(Cur-TCL),通过星点设计-效应面法优化脂质体处方工艺;采用过膜法、透射电镜、粒径电位测定仪测定Cur-TCL的理化性质;建立大鼠硒性白内障模型,考察Cur-TCL对白内障形成过程中晶状体氧化的抑制作用。结果:最佳处方为姜黄素1.41 mg,磷脂质量分数4%,胆固醇-磷脂(1∶5.44)。经0.5%TMC溶液包覆后脂质体呈球形,粒径增大,电位显著提高,药物包封率基本不变。与未包覆脂质体相比,Cur-TCL组大鼠晶状体中SOD活力提高30.3%,MDA摩尔浓度减少52.4%,GSH含量增加1.29倍。结论:Cur-TCL可显著抑制硒性白内障导致的晶状体氧化过程,为该制剂治疗白内障提供参考。 展开更多
关键词 姜黄素 N-三甲基壳聚糖 脂质体 抗氧化作用 高效液相色谱
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N-三甲基壳聚糖对尼美舒利脂质体的影响及其体外透皮考察 被引量:9
10
作者 何杨虎 何文 +3 位作者 李勇 何平平 肖礼海 孙安琪 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第9期700-705,共6页
目的:研究浓度为1.0%,不同季铵化程度的N-三甲基壳聚糖盐酸盐(N-trimethyl chitosan chloride,TMC)对尼美舒利(nimesulide,NIM)脂质体体外主要性质的影响,并进一步考察其凝胶体系体外透皮的效果。方法:以壳聚糖为原料,采用四步合成法合... 目的:研究浓度为1.0%,不同季铵化程度的N-三甲基壳聚糖盐酸盐(N-trimethyl chitosan chloride,TMC)对尼美舒利(nimesulide,NIM)脂质体体外主要性质的影响,并进一步考察其凝胶体系体外透皮的效果。方法:以壳聚糖为原料,采用四步合成法合成不同季铵化程度的TMC,以1H-NMR测定其季铵化程度;并采用薄膜分散法制备分别用TMC包覆或混合的NIM脂质体,使用改良的Franz扩散池考察其凝胶体外透皮效果。结果:合成得到不同季铵化程度的TMC,即TMC20(25%),TMC40(38%)和TMC60(59%);用TMC包覆或混合NIM脂质体,均导致其包封率降低;随着TMC季铵化程度的增加,两者的Zeta电位和平均粒径均逐渐减小,但是前者均大于后者;同时两者均具有一定的缓、控释作用,但后者更有效。分别用TMC包覆与混合NIM脂质体的经皮渗透速率之间差异均具有显著性(P<0.01),大小依次为普通脂质体>TMC60包覆脂质体>TMC40包覆脂质体>TMC20包覆脂质体>TMC60混合脂质体>TMC40混合脂质体>TMC20混合脂质体。结论:使用TMC包覆或混合NIM脂质体,可以不同程度地改变NIM脂质体的性质,且作用大小与TMC季铵化程度有关。 展开更多
关键词 N-三甲基壳聚糖盐酸盐 包覆 混合 尼美舒利 脂质体凝胶 体外透皮
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N-三甲基壳聚糖盐酸盐包覆胰岛素脂质体的处方与工艺优化 被引量:8
11
作者 吴正红 平其能 +1 位作者 陈燕 雷晓敏 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第4期322-326,共5页
目的 :研究制剂因素对N 三甲基壳聚糖盐酸盐包覆胰岛素脂质体降血糖作用的影响。方法 :采用逆相蒸发法制备胰岛素脂质体 ,用N 三甲基壳聚糖盐酸盐对胰岛素脂质体进行包覆。以小鼠口服胰岛素脂质体降血糖效果作为实验指标 ,用正交设计优... 目的 :研究制剂因素对N 三甲基壳聚糖盐酸盐包覆胰岛素脂质体降血糖作用的影响。方法 :采用逆相蒸发法制备胰岛素脂质体 ,用N 三甲基壳聚糖盐酸盐对胰岛素脂质体进行包覆。以小鼠口服胰岛素脂质体降血糖效果作为实验指标 ,用正交设计优化N 三甲基壳聚糖盐酸盐包覆胰岛素脂质体的处方和工艺。结果 :N 三甲基壳聚糖盐酸盐包覆胰岛素脂质体的最佳处方组成为 10 0IU胰岛素、2 0 0mg磷脂、4mg/mlN 三甲基壳聚糖盐酸盐、1%PVPK 30、2 5mg胆固醇、10mgVitE和pH 5醋酸盐缓冲液。最佳制备工艺因素为以 10ml乙醚为溶媒、旋转蒸发温度 10℃、探头式超声 0 5min后加N 三甲基壳聚糖盐酸盐、包覆温度 10℃、包覆时间 0 5h。结论 :脂质体的组成和制备因素的变化影响N 三甲基壳聚糖盐酸盐包覆胰岛素脂质体的降血糖效果 ,经优化得到的N 三甲基壳聚糖盐酸盐包覆胰岛素脂质体在小鼠和大鼠口服后 ,最佳降血糖百分率分别为 17 17%和6 4 75 %。 展开更多
关键词 正交设计 胰岛素 N-三甲基壳聚糖盐酸盐 脂质体 工艺 优化 处方
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低分子壳聚糖季铵盐对小鼠实体瘤及其免疫系统的影响 被引量:14
12
作者 张建国 任慧霞 +1 位作者 刘其凤 韦玉军 《中国生化药物杂志》 CAS CSCD 2005年第2期93-95,共3页
目的研究低分子壳聚糖季铵盐对小鼠S180 和机体免疫功能的影响。方法采用抑瘤实验、碳粒廓清实验、MTT法观察低分子壳聚糖季铵盐对小鼠实体瘤和免疫系统的影响。结果低分子壳聚糖季铵盐可使荷瘤小鼠的碳粒廓清指数、胸腺指数、脾脏指数... 目的研究低分子壳聚糖季铵盐对小鼠S180 和机体免疫功能的影响。方法采用抑瘤实验、碳粒廓清实验、MTT法观察低分子壳聚糖季铵盐对小鼠实体瘤和免疫系统的影响。结果低分子壳聚糖季铵盐可使荷瘤小鼠的碳粒廓清指数、胸腺指数、脾脏指数升高,并对由ConA、脂多糖诱导体外小鼠T ,B淋巴细胞增殖有明显的兴奋作用;能够抑制小鼠实体瘤的生长。结论低分子壳聚糖季铵盐能够增强机体的免疫功能。 展开更多
关键词 低分子壳聚糖季铵盐 免疫功能 抑瘤
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环多胺型仿酶金属配合物的制备与应用 被引量:16
13
作者 李改莉 张琳萍 +1 位作者 宋敏 毛志平 《东华大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期208-212,218,共6页
合成了1,4,7-三甲基三氮杂环壬烷(Me3tacn),以Me3tacn为原料与CoⅡCl2·6H2O反应,制备[Co2ⅡCl3(Me3tacn)2]·[CoⅡCl3(H2O)3]环多胺型仿酶金属配合物催化剂,采用傅里叶变换红外光谱和元素分析的方法对合成的金属配合物进行表征... 合成了1,4,7-三甲基三氮杂环壬烷(Me3tacn),以Me3tacn为原料与CoⅡCl2·6H2O反应,制备[Co2ⅡCl3(Me3tacn)2]·[CoⅡCl3(H2O)3]环多胺型仿酶金属配合物催化剂,采用傅里叶变换红外光谱和元素分析的方法对合成的金属配合物进行表征.将这种仿酶金属配合物应用于棉织物的温堆漂白工艺试验,探讨了温度、配合物浓度及稳定剂质量浓度3种因素对双氧水漂白棉织物效果的影响.研究结果表明,在80℃条件下,环多胺金属配合物浓度为12μmol/L,稳定剂XT-A质量浓度为1g/L时,漂白棉织物的白度为78.1%,且强力损失小.与传统漂白工艺相比较,应用环多胺金属配合物催化双氧水漂白棉织物工艺在一定程度上实现了低温低碱漂白. 展开更多
关键词 环多胺 仿酶催化剂 1 4 7-三甲基三氮杂环壬烷 金属配合物 低温漂白 双氧水
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齐墩果酸膜修饰脂质体的制备及其在大鼠体内药动学 被引量:6
14
作者 倪斌 李翔 +3 位作者 张婧 廖正根 罗云 赵海平 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第18期1566-1571,共6页
目的:制备齐墩果酸膜修饰脂质体,并对其体内药动学行为进行研究。方法:以合成的高荷电密度的N-三甲基壳聚糖(TMC)为脂质体膜修饰材料,通过FT-IR、1 H-NMR对合成产物进行结构确证;采用乙醇注入法制备TMC修饰的齐墩果酸脂质体(OA-TCL),采... 目的:制备齐墩果酸膜修饰脂质体,并对其体内药动学行为进行研究。方法:以合成的高荷电密度的N-三甲基壳聚糖(TMC)为脂质体膜修饰材料,通过FT-IR、1 H-NMR对合成产物进行结构确证;采用乙醇注入法制备TMC修饰的齐墩果酸脂质体(OA-TCL),采用微柱离心、透射电镜、粒径Zeta电位测定仪考察OA-TCL的理化性质,并对OA-TCL口服给药后在大鼠体内药动学行为进行研究。结果:脂质体呈球形或类球形,平均粒径(164±4.24)nm,Zeta电位为(23.8±0.2)mV,包封率可达(96.8±1.76)%;药动学参数显示OA-TCL药-时曲线下面积分别为齐墩果酸混悬液组、齐墩果酸未修饰脂质体组的2.51,2.33倍。结论:该研究为进一步研究OA-TCL在急慢性肝损伤治疗中的应用提供了基础,为难溶性中药成分口服给药系统的设计提供了新思路。 展开更多
关键词 齐墩果酸 N-三甲基壳聚糖 膜修饰脂质体 药-时曲线
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N-三甲基壳聚糖对睾酮凝胶在兔体内药动学的作用研究 被引量:6
15
作者 何文 张冕 何平平 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第5期378-381,共4页
目的研究N-三甲基壳聚糖(N-trimethyl chitosan,TMC)对睾酮凝胶在兔体内药动学的作用,考察TMC的透皮吸收促进作用效果。方法用壳聚糖及碘甲烷为主要原料,合成季铵化程度分别为40%和60%的TMC,即TMC40和TMC60,通过1H-NMR确定其季铵化程度... 目的研究N-三甲基壳聚糖(N-trimethyl chitosan,TMC)对睾酮凝胶在兔体内药动学的作用,考察TMC的透皮吸收促进作用效果。方法用壳聚糖及碘甲烷为主要原料,合成季铵化程度分别为40%和60%的TMC,即TMC40和TMC60,通过1H-NMR确定其季铵化程度。以泊洛沙姆P407为基质制备4份凝胶,以睾酮为模型药物,以月桂氮酮(2%)为阳性对照,以不加促渗剂为阴性对照,另两份凝胶分别含TMC40和TMC60各5%作为促渗剂。经皮给药后采用RP-HPLC测定兔血浆中的睾酮浓度,计算药动学参数,对4种凝胶进行比较,考察TMC40,TMC60的促渗效果。结果经1H-NMR确定合成得到的TMC40,TMC60季铵化程度分别为38.8%和67.2%。主要药动学参数tmax,ρmax,Ka,AUC经方差分析及双单侧t检验后,TMC60较空白组及月桂氮酮组各参数均具有显著性差异(P<0.05),TMC40较空白组有明显促进作用(P<0.05),较月桂氮酮组除参数Ka外无显著性差异(P>0.05)。结论TMC60具有显著的促进睾酮凝胶透皮吸收作用,TMC40较空白组促进吸收作用明显,但效果与2%月桂氮酮相比无显著性差异。 展开更多
关键词 N-三甲基壳聚糖 睾酮 凝胶 药动学
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N-脂肪酰-N-三甲基壳聚糖的合成及其对蛇床子素的增溶作用 被引量:4
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作者 胡小娟 陈维良 +1 位作者 俞洋 张学农 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期674-680,共7页
目的合成2类两亲性壳聚糖(chitosan,CS)衍生物,自组装成聚合物胶束作为难溶性药物的新型递药载体。方法先将CS与碘甲烷反应生成N-三甲基壳聚糖(trimethyl chitosan,TMC),然后在TMC的氨基上引入长链脂肪酸(软脂酸和癸酸),合成了两亲性的N... 目的合成2类两亲性壳聚糖(chitosan,CS)衍生物,自组装成聚合物胶束作为难溶性药物的新型递药载体。方法先将CS与碘甲烷反应生成N-三甲基壳聚糖(trimethyl chitosan,TMC),然后在TMC的氨基上引入长链脂肪酸(软脂酸和癸酸),合成了两亲性的N-脂肪酰-N-三甲基壳聚糖(N-fatty acyl-N-Trimethyl chitosan,FA-TMC)衍生物。通过FT-IR、1H-NMR和元素分析法,对衍生物的分子结构和N-位取代度进行表征,同时以疏水性药物蛇床子素(osthole,OST)为模型,探讨其胶束增溶特性。结果实验合成了2类6种不同的新型CS衍生物,分析显示季胺化程度和脂肪酰基接枝率对FA-TMC的胶束性质有较大的影响;对于超声法制备的OST载药胶束,季胺化程度为62.00%、软脂酰基接枝率为13.37%的N-软脂酰-N-三甲基壳聚糖(N-palmitoyl-N-trimethyl chitosan,PA-TMC)和季胺化程度为43.06%、癸酰基接枝率为22.00%的N-癸酰-N-三甲基壳聚糖(N-caprinoyl-N-trimethyl chitosan,CA-TMC)的包封率分别为76.67%、79.11%,载药量分别为19.01%、19.08%,可使OST在水中的溶解度提高两个数量级。结论 FA-TMC是一种具有潜在应用价值的增溶载体,其在水中能自组装形成胶束,并对OST有明显的增溶作用,为OST制剂深入研究与应用奠定了基础。 展开更多
关键词 N-软脂酰-N-三甲基壳聚糖 N-癸酰-N-三甲基壳聚糖 N-脂肪酰-N-三甲基壳聚糖 胶束增溶 蛇床子素
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胸腺五肽三甲基壳聚糖纳米粒包封率的测定 被引量:9
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作者 袁晓佳 张志荣 何勤 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期131-133,共3页
目的 建立胸腺五肽三甲基壳聚糖纳米粒中胸腺五肽包封率的测定方法。方法 将纳米粒超速冷冻离心后,用HPLC法测定胸腺五肽的含量,分析柱为C1 8柱,流动相为0 . 1mol·L-1 磷酸盐缓冲液(pH 7.0 ) -乙腈(94∶6 ) ,检测波长2 75nm。结... 目的 建立胸腺五肽三甲基壳聚糖纳米粒中胸腺五肽包封率的测定方法。方法 将纳米粒超速冷冻离心后,用HPLC法测定胸腺五肽的含量,分析柱为C1 8柱,流动相为0 . 1mol·L-1 磷酸盐缓冲液(pH 7.0 ) -乙腈(94∶6 ) ,检测波长2 75nm。结果 线性范围5~4 0 0 μg·ml-1 ,回收率98.8%,RSD =2 %。结论 方法方便、灵敏、准确,可测定三甲基壳聚糖纳米粒中胸腺五肽的包封率。 展开更多
关键词 胸腺五肽 三甲基壳聚糖纳米粒 高效液相色谱法 包封率
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N-三甲基壳聚糖包衣的维生素A棕榈酸酯脂质体的制备及其体外释药 被引量:5
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作者 何文 冯敏 丁鼎 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第11期921-925,共5页
目的:研制N-三甲基壳聚糖(TMC)包衣的维生素A棕榈酸酯脂质体(VAPL),并对其进行体外释药考察。方法:采用薄膜分散法制备VAPL,合成不同季铵化程度的TMC,并对VAPL进行包衣。以包封率为指标,筛选VAPL最佳处方;用透析法进行体外释药研究。结... 目的:研制N-三甲基壳聚糖(TMC)包衣的维生素A棕榈酸酯脂质体(VAPL),并对其进行体外释药考察。方法:采用薄膜分散法制备VAPL,合成不同季铵化程度的TMC,并对VAPL进行包衣。以包封率为指标,筛选VAPL最佳处方;用透析法进行体外释药研究。结果:最优处方的TMC包衣VAPL平均包封率为(85.2±3.2)%(n=3)。未包衣VAPL平均粒径为(97.20±0.09)nm,Zeta电位为(-49.1±0.7)mV。TMC包衣后,随着TMC季铵化程度的增大,Zeta电位显著增大(P<0.05);TMC20、TMC40、TMC60包衣脂质体体外释药曲线符合Higuchi方程,分别为Q=4.3408t1/2+4.2295(r=0.9552),Q=4.1116t1/2+3.6312(r=0.9601),Q=3.3418t1/2+3.9545(r=0.9546)。结论:TMC包衣VAPL的制备工艺可行,其表面带有较高正电性,为下一步研究延长角膜滞留时间的释药系统打下基础。 展开更多
关键词 N-三甲基壳聚糖 维生素A棕榈酸酯 脂质体 包衣 体外释药
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胸腺五肽三甲基壳聚糖口服纳米粒的研究 被引量:4
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作者 唐仕炜 袁晓佳 +2 位作者 张志荣 宋庆国 何勤 《四川大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2007年第5期885-888,共4页
目的制备能口服给药的胸腺五肽三甲基壳聚糖纳米粒,并观察其口服给药的药效作用。方法首先合成三甲基壳聚糖(TMC),然后采用中心组合设计优化制备工艺,制备胸腺五肽的三甲基壳聚糖口服纳米粒(Tp5-TMC-NP)。用流式细胞仪测定Wistar大鼠口... 目的制备能口服给药的胸腺五肽三甲基壳聚糖纳米粒,并观察其口服给药的药效作用。方法首先合成三甲基壳聚糖(TMC),然后采用中心组合设计优化制备工艺,制备胸腺五肽的三甲基壳聚糖口服纳米粒(Tp5-TMC-NP)。用流式细胞仪测定Wistar大鼠口服给药后对T细胞CD4+/CD8+的影响。结果采用优化工艺制备的Tp5-TMC-NP为规则圆球状,粒径范围窄,平均粒径110.6 nm,包封率78.8%。Tp5-TMC-NP经Wistar大鼠灌胃给药,流式细胞仪测定(CD4+/CD8+)/Dosage为5.65,为胸腺五肽(Tp5)直接灌胃(2.18)的2.59倍。结论口服Tp5-TMC-NP效果明显优于Tp5口服。 展开更多
关键词 胸腺五肽 口服给药系统 纳米粒 N-三甲基壳聚糖
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雷公藤内酯醇对人结肠癌细胞株SW-480、HT-29体内外作用的研究 被引量:5
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作者 俞萍丽 陈元仲 许建华 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期28-31,共4页
目的探讨雷公藤内酯醇(triptolide,TPL)在体内外对人结肠癌细胞株SW-480、HT-29的作用。方法体外运用噻唑蓝(MTT)比色法检测TPL对SW-480、HT-29的增殖抑制作用,细胞DNA片段化及Annexin-Ⅴ/FITC流式细胞术检测TPL对SW-480、HT-29细胞诱... 目的探讨雷公藤内酯醇(triptolide,TPL)在体内外对人结肠癌细胞株SW-480、HT-29的作用。方法体外运用噻唑蓝(MTT)比色法检测TPL对SW-480、HT-29的增殖抑制作用,细胞DNA片段化及Annexin-Ⅴ/FITC流式细胞术检测TPL对SW-480、HT-29细胞诱导凋亡的作用;体内建立荷人结肠癌细胞裸鼠模型,观察不同浓度TPL静脉注射治疗对肿瘤生长的影响。结果在体外,TPL在10μg.L-1时即对2种结肠癌细胞具有明显的抑制生长作用,且呈时间和剂量依赖性,40μg.L-1时具有明显的诱导凋亡作用,凋亡比例分别达22.2%和27.3%;在体内,TPL能显著抑制2种肿瘤的生长,隔日0.4 mg.kg-1静脉给药时其抑瘤率分别达93.7%和94.5%。结论TPL在体内外均具有明显的抗结肠癌作用。 展开更多
关键词 雷公藤内酯醇 结肠癌 凋亡 裸鼠移植瘤
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