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Charged multivesicular body protein 7 was identified as a prognostic biomarker correlated with metastasis in colorectal cancer
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作者 Jin-Rui Wei Yi-Na Ouyang +4 位作者 Meng-Ting Tang Jia-Zhen Yuan Pei-Li Wang Li-He Jiang Li-Chuan Wu 《World Journal of Gastrointestinal Oncology》 2025年第6期392-404,共13页
BACKGROUND Metastasis is the main reason leading to death in colorectal cancer(CRC)and about 25%of CRC patients developed metastasis when first diagnosed.Thus,unveiling biomarkers of CRC metastasis is of great signifi... BACKGROUND Metastasis is the main reason leading to death in colorectal cancer(CRC)and about 25%of CRC patients developed metastasis when first diagnosed.Thus,unveiling biomarkers of CRC metastasis is of great significance.AIM To reveal biomarkers of CRC metastasis.METHODS Weighted gene co-expression network analysis was conducted to identify metastatic biomarkers in CRC through a systematic analysis of the GSE29621 dataset.Comprehensive validation was performed subsequently using publicly available datasets from The Cancer Genome Atlas and Gene Expression Omnibus and supplemented with experimental verification in CRC cell lines.Moreover,the identified hub gene charged multivesicular body protein 7(CHMP7)was further subjected to clinical correlation analysis via Kaplan-Meier survival curves and Gene Set Enrichment Analysis to assess its prognostic significance and potential mechanistic involvement in CRC progression.RESULTS CHMP7 was identified as a key metastatic biomarker of CRC which displayed lower expression in CRC tissues,especially in CRC patients with metastasis and CRC cell lines with high metastasis potential.The expression of CHMP7 was significantly correlated with normal,metastatic tumor,pathologic stage,and lymphatic invasion(P<0.05).CRC patients with higher expression of CHMP7 exhibited better overall survival.Besides,Gene Set Enrichment Analysis results showed that CHMP7 might be involved in metastatic related pathways.CONCLUSION Our results indicate that CHMP7 might be a prognostic biomarker correlated with CRC metastasis. 展开更多
关键词 Colorectal cancer Weighted gene co-expression network analysis Charged multivesicular body protein 7 Metastasis biomarker PROGNOSIS
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Preparation and evaluation of doxorubicin-luminespib co-loaded multivesicular liposomes
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作者 Yajie Liu Yu Wang +2 位作者 Jiajia Li Xiaoqing Xu Xinru Li 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS CSCD 2021年第9期736-742,共7页
A combinational therapeutic system that simultaneously administrates various pathways is preferred for anti-cancer treatment.In the present study,we successfully constructed a co-delivery system,multivesicular liposom... A combinational therapeutic system that simultaneously administrates various pathways is preferred for anti-cancer treatment.In the present study,we successfully constructed a co-delivery system,multivesicular liposomes(MVLs)co-encapsulating doxorubicin(DOX)and luminespib(AUY922).A simple and accurate dual-wavelength spectrophotometric method was established for the determination of DOX and AUY922 in liposomal formulation.MVL-loading drugs were prepared by a multi-emulsion solvent evaporation method,which exhibited excellent physicochemical properties,such as particle size of 3–8μm and high entrapment efficiency above 95%for DOX and 73%for AUY922.The synergetic cytotoxic effect for these two drugs was evaluated in MDA-MB-231 cells.The in vitro antitumor studies demonstrated the superior anti-proliferation activity of DOX and AUY922 with a combination index of 0.43,indicating a great synergistic effect.The experimental data suggested that combinational use of DOX and AUY922 within liposomes could be an effective way to develop efficient treatments of cancers. 展开更多
关键词 DOXORUBICIN Luminespib multivesicular liposomes Combination therapy Synergistic effect
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Charged multivesicular body protein 7 as a prognostic biomarker in colorectal cancer metastasis
3
作者 Mesut Tez 《World Journal of Clinical Oncology》 2025年第10期14-17,共4页
Colorectal cancer(CRC)is a leading cause of cancer-related mortality,primarily due to tumor metastasis.A recent study in the World Journal of Gastrointestinal Oncology identifies charged multivesicular body protein 7(... Colorectal cancer(CRC)is a leading cause of cancer-related mortality,primarily due to tumor metastasis.A recent study in the World Journal of Gastrointestinal Oncology identifies charged multivesicular body protein 7(CHMP7)as a key prognostic factor in CRC.The study showed that CHMP7 expression is significantly lower in patients with CRC with metastasis and in highly metastatic cell lines,correlating with clinical factors like normal tissue,metastatic tumors,pathologic stage,and lymphatic invasion.Higher CHMP7 expression was linked to improved overall survival,highlighting its potential as a predictive biomarker.Gene Set Enrichment Analysis also suggests the role of CHMP7 in metastasisrelated pathways,paving the way for further mechanistic studies.This finding challenges current CRC management strategies and calls for larger,prospective studies to validate the role of CHMP7.As a potential target for novel diagnostics and therapies,CHMP7 could advance personalized medicine in CRC,bridging molecular insights with clinical outcomes to improve patient prognosis. 展开更多
关键词 Colorectal cancer Charged multivesicular body protein 7 Metastasis Prognostic biomarker Wnt signaling Tumor microenvironment Micronuclear collapse
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布比卡因多囊脂质体的释放度研究 被引量:1
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作者 彭玉帅 郭文娣 +3 位作者 孙长迎 文强 尹利辉 陈华 《中国药事》 2025年第5期560-570,共11页
目的:建立流池法测定布比卡因多囊脂质体的释放度,探讨多囊脂质体的释放机制。方法:以磷酸盐缓冲液(pH 7.0,含1%牛血清蛋白)为释放介质,体积为100 mL,使用截留分子量为100 kDa的透析管,并配合22.6 mm的片剂池,水浴温度为25℃,流速为16 m... 目的:建立流池法测定布比卡因多囊脂质体的释放度,探讨多囊脂质体的释放机制。方法:以磷酸盐缓冲液(pH 7.0,含1%牛血清蛋白)为释放介质,体积为100 mL,使用截留分子量为100 kDa的透析管,并配合22.6 mm的片剂池,水浴温度为25℃,流速为16 mL·min^(-1)。采用模型依赖法对不同生产工艺的布比卡因多囊脂质体的释放曲线进行拟合,比较释放曲线的相似性,并探讨多囊脂质体的释放机制。结果:采用BiDoseResp数学模型可较好地对3种不同工艺的释放曲线进行拟合,统计结果显示3种制剂参数A2和h2的平均值均具有方差齐性(P=0.391 > 0.05和P=0.151 > 0.05),多重比较中的LSD检验结果显示,对于参数A2,批号1与原研样品无显著性差异,而批号2与原研样品和批号1均存在显著性差异(P<0.05);3种制剂的参数h2均无显著性差异。布比卡因在脂质体中的释放包括扩散和溶蚀两个过程,药物释放的同时,脂质也在发生结构的重构和溶解。结论:建立了流池法测定布比卡因多囊脂质体的释放度,其释放曲线可体现多囊脂质体的释放特征,并可以初步区分不同工艺多囊脂质体的释放行为,为仿制药质量一致性评价提供参考。 展开更多
关键词 布比卡因 多囊脂质体 释放度 流池法 数学模型 释放机制
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过表达带电多泡体蛋白2B基因抑制肾透明细胞癌细胞的增殖
5
作者 陈晓睿 魏青政 +2 位作者 张宗亮 原江水 宋卫青 《南方医科大学学报》 北大核心 2025年第1期126-136,共11页
目的肾透明细胞癌中带电多泡体蛋白2B(CHMP2B)的表达水平与临床病理特征及预后的关系,探究CHMP2B在肾透明细胞癌发生发展中的潜在作用机制。方法从TCGA数据库下载并整理肾透明细胞癌的RNAseq数据并提取FPKM格式的数据,比较肿瘤样本与癌... 目的肾透明细胞癌中带电多泡体蛋白2B(CHMP2B)的表达水平与临床病理特征及预后的关系,探究CHMP2B在肾透明细胞癌发生发展中的潜在作用机制。方法从TCGA数据库下载并整理肾透明细胞癌的RNAseq数据并提取FPKM格式的数据,比较肿瘤样本与癌旁样本CHMP2B的表达差异,根据其表达中位值分为高、低表达组,分析CHMP2B表达水平与临床病理特征的相关性,采用Kaplan-Meier模型进行生存分析,COX风险回归模型用于临床预后因素分析;使用ESTIMATE算法分析CHMP2B与免疫和基质细胞浸润及肿瘤纯度的关系;使用Limma包对CHMP2B筛选共表达基因,并进一步行GSVA富集分析。使用ESTIMATE算法和Timer数据库分析CHMP2B表达与免疫浸润的相关性;使用cBioPortal数据库分析CHMP2B的基因突变对肾透明细胞癌免疫治疗的影响;从HPA数据库获取CHMP2B蛋白质在肾透明细胞癌组织和正常组织的免疫组化表达情况;通过收集健康与肾癌患者外周血标本评价CHMP2B作为临床标志物的可能。通过细胞实验验证CHMP2B对肾癌细胞增殖与迁移的影响。结果与癌旁组织相比较,CHMP2B在肾透明细胞癌组织中低表达,使其过表达会抑制肿瘤细胞增殖(P<0.01),其表达水平与年龄、性别、是否淋巴结转移以及分期等具有相关性(P<0.05)。生存分析结果显示CHMP2B低表达肾透明细胞癌患者生存预后更差(P<0.05),富集差异分析及共表达基因富集发现CHMP2B在肾透明细胞癌中主要涉及病毒出芽、坏死性凋亡、内吞作用等,并涉及免疫调节过程。结论CHMP2B在肾透明细胞癌组织中低表达,可有效影响肿瘤进展和肿瘤免疫过程,是一种有前途的预后分子标志物及治疗靶点。 展开更多
关键词 肾透明细胞癌 带电多泡体蛋白2B 内体分选复合物 预后 免疫
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Biogenesis of Plant Prevacuolar Multivesicular Bodies 被引量:9
6
作者 Yong Cui Jinbo Shen +3 位作者 Caiji Gao Xiaohong Zhuang Junqi Wang Liwen Jiang 《Molecular Plant》 SCIE CAS CSCD 2016年第6期774-786,共13页
Plant prevacuolar compartments (PVCs), or multivesicular bodies (MVBs), are single membrane-bound organelles that play important roles in mediating protein trafficking to vacuoles in the secretory pathway. PVC/MVB... Plant prevacuolar compartments (PVCs), or multivesicular bodies (MVBs), are single membrane-bound organelles that play important roles in mediating protein trafficking to vacuoles in the secretory pathway. PVC/MVB also serves as a late endosome in the endocytic pathway in plants. Since the plant PVC was iden- tified as an MVB more than 10 years ago,-great progress has been made toward the understanding of PVC/ MVB function and biogenesis in plants. In this review, we first summarize previous research into the iden- tification and characterization of plant PVCs/MVBs, and then highlight recent advances on the mechanisms underlying intraluminal vesicle formation and maturation of plant PVCs/MVBs. In addition, we discuss the possible crosstalk that appears to occur between PVCs/MVBs and autophagosomes during autophagy in plants. Finally, we list some open questions and present future perspectives in this field. 展开更多
关键词 organelle biogenesis prevacuolar compartment multivesicular body vacuolar sorting receptor Rab5GTPase
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硫酸多黏菌素B多囊脂质体的制备及抗菌活性研究
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作者 卢宇欣 金锐 +1 位作者 王娅雯 陈雪帆 《中国药学杂志》 北大核心 2025年第6期620-629,共10页
目的 制备硫酸多黏菌素B多囊脂质体(polymyxin B sulfate multivesicular liposomes, PMB-MVLs),优化其处方并对其质量、稳定性、体外释放和体外抗菌活性进行考察。方法 采用复乳法制备PMB-MVLs,以包封率为指标,采用Box-Behnken效应面... 目的 制备硫酸多黏菌素B多囊脂质体(polymyxin B sulfate multivesicular liposomes, PMB-MVLs),优化其处方并对其质量、稳定性、体外释放和体外抗菌活性进行考察。方法 采用复乳法制备PMB-MVLs,以包封率为指标,采用Box-Behnken效应面法对处方进行优化;采用高效液相色谱法对PMB-MVLs中PMB进行定量分析;对其理化性质、药物体外释放行为、体外抗菌活性和制剂安全性进行考察。结果 采用最优处方所制的PMB-MVLs外观呈无数个非同心囊泡堆积而成的球形,大小较均匀,包封率为(69.521±1.531)%,平均粒径为(5.84±1.42)μm,平均Zeta电位为(-26.77±0.55)mV,其在4℃下储存1个月稳定性良好;PMB-MVLs在体外持续释放达72 h,无突释效应;体外抗菌实验结果显示,相较于PMB溶液,PMB-MVLs对E.coli和P.aeruginosa细菌具有更好的抗菌效果,并且在其抗菌活性范围内无溶血风险。结论 成功制得具有缓释作用的PMB-MVLs,其粒径分布均匀、包封率高,具有增强的抗菌活性。 展开更多
关键词 硫酸多黏菌素B 多囊脂质体 复乳法 BOX-BEHNKEN设计 体外抗菌
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植物细胞外囊泡研究进展 被引量:2
8
作者 赵淑举 黄佳欣 +1 位作者 李师鹏 蒋苏 《中国细胞生物学学报》 CAS CSCD 2024年第6期1241-1248,共8页
细胞外囊泡(extracellular vesicles,EVs)是一类具有脂质膜包被的囊泡,其内包裹着蛋白质、脂质、RNA等活性大分子,由细胞分泌到质外体,对细胞间的交流至关重要。哺乳动物研究显示EVs广泛参与了细胞间通讯、肿瘤的发生和转移、免疫应答... 细胞外囊泡(extracellular vesicles,EVs)是一类具有脂质膜包被的囊泡,其内包裹着蛋白质、脂质、RNA等活性大分子,由细胞分泌到质外体,对细胞间的交流至关重要。哺乳动物研究显示EVs广泛参与了细胞间通讯、肿瘤的发生和转移、免疫应答等多种生理过程。与之相比,植物EVs的研究相对滞后,近年来研究发现EVs在植物发育、抗病、植物与微生物共生等方面发挥重要作用。该文对真核生物EVs的研究进行了总结,着重梳理了植物EVs的发生、功能鉴定和分泌机制等方面的进展,并对植物EVs研究的关键问题和应用前景进行了展望。 展开更多
关键词 植物 细胞外囊泡 外泌体 多囊泡体 EXPO
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基于微流控技术制备天麻素多囊脂质体及脑靶向评价 被引量:1
9
作者 罗永明 车鑫 +2 位作者 王红伟 康致超 王立红 《药物评价研究》 CAS 北大核心 2024年第9期2058-2066,共9页
目的运用微流控技术制备天麻素(GAS)多囊脂质体(GAS-MVLs),考察GAS-MVLs在小鼠体内药动学及脑靶向性。方法以成形性为评价指标,通过单因素实验筛选GAS-MVLs成形工艺;以包封率为指标,以药脂比(GAS∶卵磷脂)、醇脂比(胆固醇∶卵磷脂)、卵... 目的运用微流控技术制备天麻素(GAS)多囊脂质体(GAS-MVLs),考察GAS-MVLs在小鼠体内药动学及脑靶向性。方法以成形性为评价指标,通过单因素实验筛选GAS-MVLs成形工艺;以包封率为指标,以药脂比(GAS∶卵磷脂)、醇脂比(胆固醇∶卵磷脂)、卵磷脂与三油酸甘油酯的质量比、聚山梨酯80的质量浓度为变量,正交试验优化GAS-MVLs处方;对GAS-MVLs进行包封率、粒径、聚合物分散性指数(PDI)、形态进行表征,进行体外累积释放率及初步稳定性试验。采用HPLC法测定小鼠给予GAS、GAS-MVLs(30 mg·kg^(-1))后5、15、30、60、90、120、150、180、240、300 min血浆及脑组织中GAS的浓度,以相对摄取率(Re)、靶向效率(Te)及脑内峰浓度比(Ce)评价GAS-MVLs脑靶向性。结果优化处方为药脂比为1∶2,醇脂比为1∶1,卵磷脂与三油酸甘油酯为1∶1.5,聚山梨酯80质量浓度为6%。精密称取处方量的卵磷脂、胆固醇、三油酸甘油酯溶于氯仿-乙醚(2∶1)混合溶剂为脂相,精密称取GAS溶于水作为内水相,内水相与脂相体积比为2∶3,将内水相加入到脂相中,在冰水浴下超声3 min,形成初乳;以6%聚山梨酯80为外水相,与初乳从不同入口注入微流控装置中,通过Y型芯片,设置总体积流量(18.78 mL·h^(-1))和体积流量比(外水相∶初乳=23∶1),经氮气去除有机溶剂,得GAS-MVLs。GAS-MVLs平均粒径为(2.09±0.14)μm,PDI为0.258±0.013,平均包封率为(34.47±0.39)%,分布均匀,形态圆整,结构致密。GAS在溶出介质中迅速溶解,6 h的释放量接近90%;GAS-MVLs在前6 h释放速度较快,随后接近平衡,72 h最大累积释放率在65%左右。稳定性试验中GAS-MVLs的平均粒径缓慢增大,包封率缓慢下降。药动学试验Re为5.70、Te为0.37、Ce为2.04。结论采用微流控技术成功制备GAS-MVLs,可显著提高GAS的脑内富集程度。 展开更多
关键词 微流控技术 多囊脂质体 天麻素 脑靶向 药动学
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带电多囊体蛋白5在调控血管内皮细胞焦亡中的作用研究
10
作者 孙俊楠 张姣姣 王海嵘 《内科理论与实践》 2024年第3期159-166,共8页
目的:探究带电多囊体蛋白5(charged multivesicular body protein 5,CHMP5)在人脐静脉内皮细胞(hu-man umbilical vein endothelial cell,HUVEC)焦亡中的表达以及敲低CHMP5对HUVEC焦亡的影响。方法:采用聚肌胞苷酸(polyinosinic-polycyt... 目的:探究带电多囊体蛋白5(charged multivesicular body protein 5,CHMP5)在人脐静脉内皮细胞(hu-man umbilical vein endothelial cell,HUVEC)焦亡中的表达以及敲低CHMP5对HUVEC焦亡的影响。方法:采用聚肌胞苷酸(polyinosinic-polycytidylic acid,Poly I:C)刺激HUVEC建立病毒性脓毒症中双链RNA(double-stranded RNA,dsRNA)诱导血管内皮细胞损伤的体外模型。将HUVEC随机分为对照组、Lipo组、Poly I:C组、siNC组和siCHMP5+Poly I:C组,通过实时荧光定量PCR(real-time fluorescent quantitative PCR,qRT-PCR)检测各组CHMP5的表达。采用乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)细胞毒性检测试剂盒检测LDH释放率、ELISA检测白介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)分泌及透射电子显微镜(transmission electron microscopy,TEM)检测HUVEC的超微结构以观察细胞膜的完整性,蛋白质印迹(Western blotting)检测相关蛋白胱天蛋白酶-3活性剪切体(cleaved caspase-3,活化Casp-3)、gas-dermin E蛋白N端(gasdermin E N-terminal,GSDME-N)的表达水平,免疫荧光染色检测各组细胞相关蛋白的表达和定位。结果:与对照组相比,Poly I:C组HUVEC细胞肿胀,多处细胞膜破裂,同时活化Casp-3、GSDME-N和CHMP5蛋白表达上调(P<0.05)。RNAi技术敲低CHMP5后,与对照组和siNC组比较,siCHMP5+Poly I:C组LDH和IL-1β释放增加,焦亡相关蛋白表达水平上调以及GSDME蛋白募集分布改变,内皮细胞焦亡明显加重(均P<0.05)。结论:CHMP5在HUVEC细胞焦亡中呈现高表达。敲低CHMP5可增强HUVEC细胞焦亡,可能与抑制膜修复促进GSDME和GSDMD蛋白剪切引起的继发性细胞焦亡有关。 展开更多
关键词 细胞焦亡 带电多囊体蛋白5 血管内皮细胞 GSDME
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顺铂缓释多囊脂质体的制备和体外释放性能研究 被引量:23
11
作者 肖超菊 齐宪荣 +1 位作者 艾尼瓦尔 魏树礼 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第2期133-137,共5页
目的 制备包封率高和缓释作用好的顺铂缓释多囊脂质体 ,并与反相蒸发法制备的顺铂普通脂质体比较其体外释药性能。方法 用复乳法制备顺铂多囊脂质体 ,非火焰原子吸收分光光度法测定顺铂含量 ,磷脂酶试剂法测定脂质体中磷脂的浓度。测... 目的 制备包封率高和缓释作用好的顺铂缓释多囊脂质体 ,并与反相蒸发法制备的顺铂普通脂质体比较其体外释药性能。方法 用复乳法制备顺铂多囊脂质体 ,非火焰原子吸收分光光度法测定顺铂含量 ,磷脂酶试剂法测定脂质体中磷脂的浓度。测定包封率和体外释药性。结果 顺铂多囊脂质体平均粒径为 16 6μm ,跨距为 1 0。顺铂包封率可高达 80 %以上。顺铂缓释多囊脂质体的体外释药符合一级释药规律 ,释药t1 2 为 3 7 7h ,比反相蒸发法制备的顺铂普通脂质体延长 8 4倍。经差示热分析发现辅助膜稳定剂有明显的膜稳定作用。结论 顺铂多囊脂质体包封率高 。 展开更多
关键词 顺铂 缓释多囊脂质体 制备 体外释放性能 研究
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长鳍篮子鱼消化道显微与超微结构观察 被引量:16
12
作者 章龙珍 杨金海 +3 位作者 赵峰 刘鉴毅 庄平 姚志峰 《水产学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第2期271-277,共7页
采用光镜和电镜技术观察了长鳍篮子鱼消化道的组织结构。结果表明,食道黏膜上皮为复层扁平上皮,表层扁平细胞下有黏液细胞,黏膜下层含有大量腺体。胃黏膜上皮为单层柱状,胃贲门、盲囊部分布有许多腺体,幽门部较少;胃柱状细胞中有较多的... 采用光镜和电镜技术观察了长鳍篮子鱼消化道的组织结构。结果表明,食道黏膜上皮为复层扁平上皮,表层扁平细胞下有黏液细胞,黏膜下层含有大量腺体。胃黏膜上皮为单层柱状,胃贲门、盲囊部分布有许多腺体,幽门部较少;胃柱状细胞中有较多的线粒体、粗面内质网和高尔基体,在一些细胞中含有大量的吞饮泡。肠道黏膜上皮为单层柱状上皮,其中含有许多杯状细胞;肠上皮细胞游离面有密集的微绒毛,侧面有连接复合体,胞内细胞器较丰富,在细胞上部分布有大量多泡体。由前肠到后肠,黏膜褶皱高度由高变低,数量逐渐减少,肌层逐渐变厚,后肠分布有大量淋巴细胞,紧密排列成环状。幽门盲囊组织构造与肠道相似,但上皮细胞游离面有比肠道更密集的微绒毛。长鳍篮子鱼消化道组织结构的特点与其消化、吸收作用密切相关。 展开更多
关键词 长鳍篮子鱼 消化道 淋巴细胞 多泡体
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静脉注射尿酸酶多囊脂质体的药代动力学和药效学研究 被引量:8
13
作者 邓雪 何丹 +2 位作者 熊华蓉 周云莉 张景勍 《四川大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期688-691,共4页
目的研究尿酸酶多囊脂质体(uricase-multivesicular liposomes,UOMVLs)在大鼠体内的药代动力学,并与游离尿酸酶(uricase,UOX)进行药代动力学和药效学比较。方法采用复乳法制备UOMVLs,检测UOMVLs包封率、粒径和Zeta电位。将12只健康雄性S... 目的研究尿酸酶多囊脂质体(uricase-multivesicular liposomes,UOMVLs)在大鼠体内的药代动力学,并与游离尿酸酶(uricase,UOX)进行药代动力学和药效学比较。方法采用复乳法制备UOMVLs,检测UOMVLs包封率、粒径和Zeta电位。将12只健康雄性SD大鼠随机分为2组,分别静脉注射UOMVLs和UOX进行干预治疗,测定给药后不同时间点大鼠血清中尿酸酶的活性,用DAS 2.1.1软件进行药代动力学参数计算。另取24只雄性SD大鼠,模型组采用次黄嘌呤和氧嗪酸钾建立高尿酸大鼠模型(n=6),UOMVLs组(n=6)和UOX组(n=6)分别于建模后1h静脉注射1mL(0.47U/mL)UOMVLs和游离UOX,并以正常组(n=6)为对照,于建模后1、2、3、5、7、9、12、24、36、48h测定大鼠血清中尿酸水平。对其降尿酸作用进行考察。结果制备的UOMVLs包封率为(63.75±3.65)%,粒径为(22.56±1.70)μm,Zeta电位为(-41.81±6.59)mV。大鼠静脉注射UOMVLs和UOX后,药时曲线下面积(AUC0-∞)分别为(498.83±58.85)和(28.49±9.95)U/L·h;达峰时间(Tmax)分别为(1.00±0.00)和(0.00±0.00)h;峰浓度(Cmax)分别为(73.04±6.35)和(31.00±6.03)U/L;半衰期(t1/2)分别为(3.49±0.80)和(1.17±0.33)h;UOMVLs相对于UOX的生物利用度为(1 750.90±206.56)%。UOMVLs和UOX药效学特性分析显示,UOMVLs干预治疗9h大鼠血尿酸水平降至正常组水平,而UOX干预治疗48h大鼠血尿酸水平才与模型组一样降至正常组水平。结论将UOX制备成UOMVLs后Tmax延后,t1/2延长,生物利用度明显提高;UOMVLs比UOX更有效降低高尿酸模型大鼠血清中尿酸水平。 展开更多
关键词 尿酸酶 多囊脂质体 药代动力学 药效学
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盐酸万古霉素阳离子多囊脂质体的制备及质量考察 被引量:8
14
作者 杨杜明 徐永清 +2 位作者 李福兵 刘华 何晓清 《中国修复重建外科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第4期443-448,共6页
目的制备盐酸万古霉素阳离子多囊脂质体(multivesicular liposome,MVL)并对其质量进行考察。方法以复乳法制备盐酸万古霉素阳离子MVL;制备万古霉素储备液,建立万古霉素的体外分析方法,并对方法的专属性、精密度及回吸收率进行评估;采用... 目的制备盐酸万古霉素阳离子多囊脂质体(multivesicular liposome,MVL)并对其质量进行考察。方法以复乳法制备盐酸万古霉素阳离子MVL;制备万古霉素储备液,建立万古霉素的体外分析方法,并对方法的专属性、精密度及回吸收率进行评估;采用反相高效液相色谱分析法测定万古霉素药物含量、包封率和体外释放特性;以包封率为主要考察指标,单因素筛选和正交设计优化工艺和处方;光镜和透射电镜下观察脂质体形态;激光散射法测定脂质体的粒径和Zeta电位;动态分析法考察脂质体体外稳定性。结果建立了反相高效液相色谱分析法测定盐酸万古霉素阳离子MVL中万古霉素含量的方法,该方法简便可行,各项方法学符合要求;确定了最优的制备工艺及处方。以最优工艺和处方制备的盐酸万古霉素阳离子MVL外观呈圆形,粒径均一,平均粒径为3.3μm,平均包封率为24.9%,平均Zeta电位为24.53 mV;37℃温度下以生理盐水为释放介质,264 h释放药物约为90.5%。将新鲜制备的盐酸万古霉素阳离子MVL放置于4℃冰箱中保存1个月,脂质体稳定性良好。结论以复乳法制备的盐酸万古霉素阳离子MVL外观良好,包封率高,稳定性好,具有良好的缓释效应。 展开更多
关键词 盐酸万古霉素 阳离子多囊脂质体 复乳法 正交设计
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盐酸青藤碱多囊脂质体的制备及其释放特性研究 被引量:7
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作者 姜素芳 姚瑶 +2 位作者 陶昱斐 丁燕飞 向璧妤 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2008年第8期1158-1161,共4页
目的制备包封率较高且具有较好缓释性能的盐酸青藤碱多囊脂质体。方法用复乳法制备盐酸青藤碱多囊脂质体,以包封率和囊形为考察指标,采用均匀设计优选最佳处方和工艺,并考察其形状、粒径及体外释放性能。结果制得的盐酸青藤碱多囊脂质... 目的制备包封率较高且具有较好缓释性能的盐酸青藤碱多囊脂质体。方法用复乳法制备盐酸青藤碱多囊脂质体,以包封率和囊形为考察指标,采用均匀设计优选最佳处方和工艺,并考察其形状、粒径及体外释放性能。结果制得的盐酸青藤碱多囊脂质体包封率在80%以上,形状圆整,粒径较均匀,多数分布在20~30μm,体外释放符合Higuchi方程,释药t1/2为52.7 h。结论盐酸青藤碱多囊脂质体处方工艺稳定可行,包封率高且具有良好的缓释特性。 展开更多
关键词 盐酸青藤碱 多囊脂质体 缓释 释放特性
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草乌甲素多囊脂质体包封率的测定 被引量:12
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作者 陆伟根 陈亭亭 任德权 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2007年第6期825-827,共3页
目的:建立测定草乌甲素多囊脂质体包封率的方法。方法:采用离心法分离草乌甲素多囊脂质体,HPLC测定总药量和游离草乌甲素量并计算样品包封率。结果:低速离心时,转速不影响包封率的测定;3批样品的平均包封率为87.12%。结论:离心法操作简... 目的:建立测定草乌甲素多囊脂质体包封率的方法。方法:采用离心法分离草乌甲素多囊脂质体,HPLC测定总药量和游离草乌甲素量并计算样品包封率。结果:低速离心时,转速不影响包封率的测定;3批样品的平均包封率为87.12%。结论:离心法操作简单、准确,可用于测定草乌甲素多囊脂质体的包封率。 展开更多
关键词 草乌甲素 多囊脂质体 包封率 离心
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多囊体生物发生和蛋白质分拣——ESCRT、Vps4、Ubiquitination一个都不能少 被引量:9
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作者 夏恒传 张春霞 +6 位作者 冯凡 袁弋 周阳 刘晓勇 朱克明 姚勤 陈克平 《生物化学与生物物理进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2013年第2期103-117,共15页
多囊体(multivesicular body,MVB)是由晚期内吞体的限制膜内陷出芽而形成的动态的亚细胞结构,是真核细胞重要的膜和蛋白质运输与分拣中心,并与信号转导、胞质分裂、基因沉默、自噬、蛋白质的质量控制、病毒出芽等密切相关.多囊体生物发... 多囊体(multivesicular body,MVB)是由晚期内吞体的限制膜内陷出芽而形成的动态的亚细胞结构,是真核细胞重要的膜和蛋白质运输与分拣中心,并与信号转导、胞质分裂、基因沉默、自噬、蛋白质的质量控制、病毒出芽等密切相关.多囊体生物发生涉及20多种囊泡分拣蛋白(Vps),最重要的是在内吞体膜上形成的4种内吞体运输分拣复合物(ESCRT 0、Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ)和Vps4.ESCRT 0与包涵素在内吞体膜上形成微域并富集泛素化的货物蛋白.ESCRTⅠ和Ⅱ诱导MVB囊泡出芽、促进囊泡形成并分拣货物蛋白到囊泡中.ESCRTⅢ收缩及剪切芽颈,完成最后的膜脱落过程.Vps4解离ESCRT以循环利用.泛素化及泛素化蛋白也能修饰或调控ESCRT的定位及功能.这些研究表明,泛素化蛋白、ESCRT和Vps4在内吞体膜上的相继协同作用是驱动紧密偶联的多囊体生物发生及蛋白质分拣的主要力量.本文以蛋白质-蛋白质相互作用为主,综述了ESCRT复合物及Vps4多聚体的组装机制、相互作用、生理功能以及泛素化蛋白和泛素化对ESCRT的调控,并对下一步研究进行了展望. 展开更多
关键词 多囊体 内吞体运输分拣复合物 囊泡分拣蛋白 泛素化 腔内囊泡 出芽 膜脱落
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阿糖胞苷多囊脂质体的制备及体外释放度考察 被引量:9
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作者 张淼 于叶玲 唐星 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期1-5,84,共6页
目的制备阿糖胞苷多囊脂质体,并考察其体外释放特性。方法采用复乳法制备阿糖胞苷多囊脂质体;RP-HPLC法测定含量、包封率和体外释放特性;以包封率为指标,单因素及正交试验筛选、优化工艺和处方;光学显微镜下观察多囊脂质体形态;以激光... 目的制备阿糖胞苷多囊脂质体,并考察其体外释放特性。方法采用复乳法制备阿糖胞苷多囊脂质体;RP-HPLC法测定含量、包封率和体外释放特性;以包封率为指标,单因素及正交试验筛选、优化工艺和处方;光学显微镜下观察多囊脂质体形态;以激光粒度测定仪测定粒径。结果一次乳化时间为8 min、氮气流速为0.3 m3.h-1时包封率最高;优化处方中二油酰磷脂酰胆碱(DOPC)、二棕榈酰磷脂酰甘油(DPPG)、胆固醇(CH)、三油酸甘油酯(TO)的质量浓度分别为10、2、7.5、4 g.L-1,赖氨酸浓度为40 mmol.L-1,有机溶剂选择氯仿-乙醚(体积比1∶1)。阿糖胞苷多囊脂质体在400倍显微镜下形态光滑、圆整,内部呈蜂窝状,无磷酯碎片;平均粒径19.49μm,跨距0.91;包封率达70%以上;以人空白血浆为释放介质,两周释放药物约60%。结论制备的阿糖胞苷多囊脂质体外观良好,包封率较高,体外释放试验表明药物缓慢释放,无突释现象。 展开更多
关键词 阿糖胞苷 多囊脂质体 包封率 缓释
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尿酸酶多囊脂质体在大鼠体内的药动学和药效学试验 被引量:4
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作者 熊华蓉 何丹 +2 位作者 邓雪 周云莉 张景勍 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2016年第1期18-20,共3页
目的研究大鼠皮下注射尿酸酶多囊脂质体(UMVLs)的药动学过程;用尿酸酶抑制剂氧嗪酸建立高尿酸血症大鼠模型,考察尿酸酶的体内降尿酸作用。方法将12只健康♂SD大鼠随机均分为2组,分别皮下注射UMVLs和游离尿酸酶,测定给药后不同时间点大... 目的研究大鼠皮下注射尿酸酶多囊脂质体(UMVLs)的药动学过程;用尿酸酶抑制剂氧嗪酸建立高尿酸血症大鼠模型,考察尿酸酶的体内降尿酸作用。方法将12只健康♂SD大鼠随机均分为2组,分别皮下注射UMVLs和游离尿酸酶,测定给药后不同时间点大鼠血清中尿酸酶的活性,用DAS 2.1.1软件计算药动学参数;于大鼠皮下注射氧嗪酸钾建立高尿酸血症大鼠模型,分别于建模1 h后于皮下注射UMVLs和游离尿酸酶,建模1、2、3、5、7、9、12、24、36、48、60、72、96 h后测定大鼠血清中尿酸水平。结果 UMVLs和尿酸酶的主要药动学参数AUC0-72 h分别为179.13±17.76、87.61±10.54 U·h·L-1,Cmax分别为35.03±2.35、38.26±6.03 U·L-1,Tmax分别为4.00±0.88、1.00±0 h,UOMVLs的相对生物利用度为204.46%±20.27%。结论 UMVLs提高了尿酸酶的生物利用度,并可有效降低高尿酸模型大鼠血清中尿酸水平。 展开更多
关键词 尿酸酶 多囊脂质体 药动学 药效学 氧嗪酸
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盐酸罗哌卡因多囊脂质体含量及包封率测定 被引量:9
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作者 曾慧琳 王姗姗 符旭东 《中国药师》 CAS 2015年第1期14-17,共4页
目的:建立盐酸罗哌卡因多囊脂质体中药物含量及包封率的测定方法。方法:采用低速离心法分离游离药物和多囊脂质体,采用高效液相色谱法检测多囊脂质体中游离药物含量和总药量,并计算包封率。结果:盐酸罗哌卡因在1.0~80.0μg.ml-1范围... 目的:建立盐酸罗哌卡因多囊脂质体中药物含量及包封率的测定方法。方法:采用低速离心法分离游离药物和多囊脂质体,采用高效液相色谱法检测多囊脂质体中游离药物含量和总药量,并计算包封率。结果:盐酸罗哌卡因在1.0~80.0μg.ml-1范围内线性关系良好(r=0.9998);平均回收率为99.95%,RSD为0.72%(n=9)。用此方法测定3批盐酸罗哌卡因多囊脂质体的主药含量和包封率,结果分别在99.1%~100.3%及80.06%~82.14%之间。结论:该方法操作简单,结果准确,适合用于盐酸罗哌卡因多囊脂质体含量和包封率测定。 展开更多
关键词 盐酸罗哌卡因 多囊脂质体 含量 包封率 高效液相色谱法
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