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题名Migrastatin母核的全合成
被引量：2
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作者
唐柏杨
吴小艾
谢蒋平
钟川龙
范成中
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机构
四川大学华西药学院靶向药物教育部重点实验室
四川大学华西医院核医学科
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出处
《华西药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第2期103-107,共5页
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文摘
目的改进Migrastatin母核的全合成工艺。方法以(4R,5R)-二甲基-2,3-邻异丙亚基-L-酒石酸酯为起始原料,经DIBALH还原、Pb(OAc)4催化重排、LiBH4还原、Dies-Alder反应、Ferrier重排以及水解生成关键中间体,再经GrubbsⅡ催化分子内二烯烃关环反应生成Migrastatin母核。结果与讨论经11步反应,Migrastatin的总收率为1.8%。
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关键词
migrastatin
Dies-Alder反应
Ferrier重排
合成
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Keywords
migrastatin
Dies-Alder reaction
Ferrier rearrangement
Synthesis
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分类号
R914
[医药卫生—药物化学]
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题名Migrastatin族抗生素的研究进展
- 2
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作者
杨冬
蔡谨
黄磊
徐志南
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机构
浙江大学化学工程与生物工程学系生物工程研究所
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出处
《药物生物技术》
CAS
CSCD
2010年第6期556-560,共5页
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基金
国家自然科学基金(20736008)
浙江省自然科学基金青年团队项目(R4090041)
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文摘
Migrastatin族抗生素属于戊二酰亚胺大环内酯类抗真菌抗生素,具有抑制癌细胞迁移的活性,是很有发展潜力的新型抗肿瘤药物。文章对Migrastatin族抗生素的化学结构、生物合成、化学合成、生物活性等研究现状进行综述。
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关键词
migrastatin族抗生素
化学结构
生物合成
化学合成
生物活性
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Keywords
migrastatin family
Chemical structure
Biosynthesis
Chemical synthesis
Biological activity
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分类号
R978.1
[医药卫生—药品]
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题名Migrastatin母核9-羟基的衍生化
- 3
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作者
钟川龙
辜玲慧
吴小艾
范成中
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机构
四川大学华西药学院靶向药物教育部重点实验室
四川大学华西医院核医学科
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出处
《合成化学》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第3期328-330,355,共4页
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基金
国家自然科学基金资助项目(30770603)
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文摘
为了将示踪元素引入Migrastatin母核并用于肿瘤诊断和靶向治疗,以2,6-二烯庚酸-5-(叔丁基二甲硅氧基)-6-甲氧基-2,4-二甲基-2,7-二烯酯为起始原料,经过脱TBS保护、酯化和烯烃复分解反应,成功地合成了Migrastatin母核9-甲磺酸酯,总收率15.3%,其结构经1H NMR和ESI-MS表征。
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关键词
migrastatin
示踪元素
靶向试剂
羟基酯化
烯烃复分解
合成
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Keywords
migrastatin
trace element
targeted synthesis agent
esterification of hydroxyl
olefin metathesis
synthesis
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分类号
O626
[理学—有机化学]
R914.5
[医药卫生—药物化学]
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