国产头孢他美酯、头孢他美体内外抗菌作用研究 被引量：11

1

作者 张淑华 欧真蓉 +1 位作者 陈蜀 刘家健 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期144-150,共7页

采用琼脂二倍稀释法评价国产头孢他美酯 (cefetamet pivoxil)、头孢他美对临床分离的 5 5 8株致病菌的体外抗菌作用及其对小鼠感染细菌的体内疗效 ,并与进口头孢他美酯、头孢克洛、头孢噻啶、头孢唑林、司帕沙星、环丙沙星进行比较。结... 采用琼脂二倍稀释法评价国产头孢他美酯 (cefetamet pivoxil)、头孢他美对临床分离的 5 5 8株致病菌的体外抗菌作用及其对小鼠感染细菌的体内疗效 ,并与进口头孢他美酯、头孢克洛、头孢噻啶、头孢唑林、司帕沙星、环丙沙星进行比较。结果表明 :头孢他美酯体外抗菌活性弱 ,对所试多数革兰氏阳性、阴性细菌的MIC为 4～ >12 8mg/ L,而其母体化合物头孢他美体外呈现出较强的抗菌活性 ,对所试表葡球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌的 MIC5 0 在 0 .0 6～ 8mg/ L(其中包括产 β-内酰胺酶菌株 ) ,对金葡球菌非产酶株和产酶株的MIC5 0 各是 32和 6 4mg/ L;对革兰氏阴性菌中的大肠埃希氏菌 (包括产 β-内酰胺酶菌株 ) ,肺炎克雷伯氏菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、硝酸盐阴性不动杆菌、普鲁威登斯菌、阴沟肠杆菌、粘质沙雷氏菌及鲍氏不动杆菌等均敏感 ,MIC5 0 在 0 .5～ 8mg/ L;本品对铜绿假单胞菌无效。头孢他美对金葡球菌、表葡球菌的抗菌活力不如第一、二代头孢菌素 ,如头孢噻啶、头孢唑林、头孢克洛 ,但对肺炎链球菌、溶血性链球菌的活力比头孢克洛、头孢噻啶和头孢唑林强 4～ 8倍 ,与司帕沙星、环丙沙星相近。头孢他美对革兰氏阴性杆菌的抗菌活力强于头孢克洛、头孢噻啶 ,头孢唑林 2～ 6 4倍 ,比不上司帕? 展开更多

关键词 头孢他美酯 头孢他美 体内外抗菌作用 mic ed50

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司帕沙星和妥舒沙星的体内外抗菌作用研究(英文) 被引量：4

2

作者 匡湘红 周黎明 +3 位作者 王浴生 杨芳炬 张淑华 欧真容 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第5期289-294,共6页

目的观察国产司帕沙星、妥舒沙星及其它四种氟喹诺酮类抗菌药对成都地区780株临床分离菌的体外抗菌活性,并比较司帕沙星、妥舒沙星和环丙沙星对金葡球菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌感染小鼠的体内抗菌活性.方法用琼脂稀释法测定国产司... 目的观察国产司帕沙星、妥舒沙星及其它四种氟喹诺酮类抗菌药对成都地区780株临床分离菌的体外抗菌活性,并比较司帕沙星、妥舒沙星和环丙沙星对金葡球菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌感染小鼠的体内抗菌活性.方法用琼脂稀释法测定国产司帕沙星和妥舒沙星的MIC50和MIC 90,并与其它四种氟喹诺酮类抗菌药进行了比较.本文还测定了抗菌药对金葡球菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌感染小鼠治疗的ED50.结果体外试验表明司帕沙星和妥舒沙星能有效抑制或杀灭革兰阳性、革兰阴性菌及厌氧菌,显示了广谱抗菌活性.司帕沙星和妥舒沙星对革兰阳性菌的抗菌活性是环丙沙星的2～8倍,氧氟沙星和氟罗沙星的4～1 6倍,是诺氟沙星的16～32倍.司帕沙星对MRSA的抗菌活性与妥舒沙星相似,但优于环丙沙星、氧氟沙星、氟罗沙星和诺氟沙星.司帕沙星对大多数革兰阴性菌的抗菌活性与环丙沙星和妥舒沙星相似,是氧氟沙星、氟罗沙星和诺氟沙星的2～8倍.两药对厌氧菌的抗菌活性也较环丙沙星强.口服或皮下注射司帕沙星对金葡球菌和大肠埃希菌所致小鼠全身性感染的保护作用优于环丙沙星和妥舒沙星.同一给药途径下司帕沙星对铜绿假单胞菌所致小鼠全身性感染的保护作用与妥舒沙星和环丙沙星相似.三种受试药对金葡球菌和大肠埃希菌所致小鼠全身性感染的保护作用优于铜绿假单胞菌所致感染.结论司帕沙星和妥舒沙星对革兰阳性菌和厌氧菌的体外抗菌活性优于环丙沙星和其它药物,对大多数革兰阴性菌的抗菌活性与环丙沙星相似,但优于其它受试药.司帕沙星对金葡球菌和大肠埃希菌所致小鼠全身性感染的体内保护作用优于环丙沙星和妥舒沙星.同一给药途径下司帕沙星对铜绿假单胞菌所致小鼠全身性感染的保护作用与妥舒沙星和环丙沙星相似. 展开更多

关键词 司帕沙星 妥舒沙星 mic50 mic90 ed50

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头孢哌酮钠/三唑巴坦钠不同配比复方制剂的体内、外抗菌活性试验及小鼠毒性研究 被引量：10

3

作者 张淑华 王昉彤 +2 位作者 欧真容 钟宁 庄镇华 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第3期154-162,共9页

目的　考察及评价头孢哌酮钠 /三唑巴坦钠以 1∶ 1、2∶ 1、4∶ 1、8∶ 1配比的复方制剂对临床分离致病菌的体外抗菌作用 ,及其对金葡球菌、大肠埃希氏菌和铜绿假单胞菌感染小鼠的体内保护作用 ,拟找出头孢哌酮钠与三唑巴坦钠的最佳配... 目的　考察及评价头孢哌酮钠 /三唑巴坦钠以 1∶ 1、2∶ 1、4∶ 1、8∶ 1配比的复方制剂对临床分离致病菌的体外抗菌作用 ,及其对金葡球菌、大肠埃希氏菌和铜绿假单胞菌感染小鼠的体内保护作用 ,拟找出头孢哌酮钠与三唑巴坦钠的最佳配比 ,为进一步开发头孢哌酮 /三唑巴坦复方制剂提供依据。方法　采用琼脂二倍稀释法测定了头孢哌酮钠 /三唑巴坦钠复方制剂 (1∶ 1、2∶ 1、4∶ 1、8∶ 1)对临床分离致病菌 (包括产 β-内酰胺酶和产超广谱酶 ESBL s菌株 )的体外抗菌作用及对产酶金葡球菌和大肠埃希氏菌感染小鼠的体内保护作用。采用紫外分光光度法测定头孢哌酮钠 /三唑巴坦钠复方制剂 (1∶ 1、2∶ 1、4∶ 1、8∶ 1)及单用头孢哌酮对 8种标准 β-内酰胺酶的稳定性 ,并与头孢哌酮 /舒巴坦、哌拉西林、哌拉西林 /三唑巴坦等 β-内酰胺抗生素进行比较。比较小鼠一次静脉注射头孢哌酮钠 /三唑巴坦钠 (4∶ 1)的急性毒性。结果　头孢哌酮钠 /三唑巴坦钠以 1∶ 1、2∶ 1、4∶ 1和 8∶ 1配伍均可比单用头孢哌酮对产酶耐药菌株的 MIC50 降低 1/ 2～ 1/ 6 4 ,其中 1∶ 1、2∶ 1、4∶ 1的体外抗菌活力基本相同 ,略强于 8∶ 1。4∶ 1配伍体外活性与头孢哌酮 /舒巴坦相当。头孢哌酮钠/三唑巴坦钠 (4∶ 1) 展开更多

关键词 头孢哌酮/三唑巴坦 体内及外抗菌活性 β-内酰胺酶稳定性 mic50 mic90 ed50

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国产盐酸洛美沙星体内外抗菌作用实验研究 被引量：7

4

作者 钱东生 朱卫忠 +1 位作者 姚姝姮 朱毅芳 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第1期80-84,共5页

盐酸洛美沙星对革兰阴性菌具有强的抗菌活性，其ＭＩＣ５０多数为０．２５ｍｇ·Ｌ－１；对金葡球菌ＭＩＣ５０为０．５ｍｇ·Ｌ－１；对绿脓假单胞菌ＭＩＣ５０为１ｍｇ·Ｌ－１。盐酸洛美沙星体外抗菌活性与诺氟沙星、氧... 盐酸洛美沙星对革兰阴性菌具有强的抗菌活性，其ＭＩＣ５０多数为０．２５ｍｇ·Ｌ－１；对金葡球菌ＭＩＣ５０为０．５ｍｇ·Ｌ－１；对绿脓假单胞菌ＭＩＣ５０为１ｍｇ·Ｌ－１。盐酸洛美沙星体外抗菌活性与诺氟沙星、氧氟沙星相近而略逊于环丙沙星。盐酸洛美沙星对金葡球菌、大肠杆菌和绿脓假单胞菌感染小鼠ｉｖ的ＥＤ５０分别是４．４７、１．６２和１７．１３ｍｇ·ｋｇ－１，体内抗菌作用较环丙沙星弱但强于诺氟沙星和／或氧氟沙星。 展开更多

关键词 洛美沙星 抗菌作用 喹诺酮类 mic50 ed50

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Rufloxacin体内和体外抗菌活性研究

5

作者 童明庆 戴传箴 +2 位作者 赵旺胜 杨鹏云 梅亚宁 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第5期384-387,共4页

检测了ｒｕｆｌｏｘａｃｉｎ（ＲＦＬＸ）对１０４０株致病菌的ＭＩＣ，其总的ＭＩＣ５０为２ｍｇ／Ｌ，低于该药在体内可能达到的峰浓度（Ｃｍａｘ）。与诺氟沙星比较其体外抗菌活性与之相近或略低。体内药效研究显示ＲＦＬＸ对金葡球... 检测了ｒｕｆｌｏｘａｃｉｎ（ＲＦＬＸ）对１０４０株致病菌的ＭＩＣ，其总的ＭＩＣ５０为２ｍｇ／Ｌ，低于该药在体内可能达到的峰浓度（Ｃｍａｘ）。与诺氟沙星比较其体外抗菌活性与之相近或略低。体内药效研究显示ＲＦＬＸ对金葡球菌、伤寒沙门氏菌、大肠埃希氏菌和不动杆菌等引起的小鼠感染有明显的治疗效果，其疗效与氧氟沙星和洛美沙星相近或略优。建议建立体内药效指数ＥＤ５０／ＭＩＣ，以比较ＭＩＣ不同时不同药物的体内疗效。 展开更多

关键词 Rufloxacin mic ed50 小鼠 氟喹诺酮类

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妥舒沙星的体内外抗菌作用研究 被引量：9

6

作者 曹忆堇 张婴元 +6 位作者 张敬德 朱德妹 郭蓓宁 周乐 吴培澄 王宇倩 汪复 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第2期138-140,共3页

测定妥舒沙星的体内外抗菌活性。以同类氟喹诺酮类及其他抗菌药物为对照，测定了６８９株临床分离菌对药物的敏感性，结果显示，妥舒沙星对需氧革兰氏阳性球菌（除ＭＲＳＡ外）均有良好的抗菌作用，对金葡球菌、肺炎球菌和溶血性链球菌... 测定妥舒沙星的体内外抗菌活性。以同类氟喹诺酮类及其他抗菌药物为对照，测定了６８９株临床分离菌对药物的敏感性，结果显示，妥舒沙星对需氧革兰氏阳性球菌（除ＭＲＳＡ外）均有良好的抗菌作用，对金葡球菌、肺炎球菌和溶血性链球菌的抗菌活性高；妥舒沙星对需氧革兰氏阴性菌具强大的抗菌作用，对肠杆菌科细菌、流感杆菌和淋球菌的抗菌作用尤强；妥舒沙星对脆弱拟杆菌等厌氧菌亦具良好抗菌作用。妥舒沙星对需氧革兰氏阳性球菌及厌氧菌的作用明显优于环丙沙星、氧氟沙星和诺氟沙星，对需氧革兰氏阴性杆菌的作用与其他受试氟喹诺酮类相仿。妥舒沙星对小鼠实验性细菌感染具有明显保护作用，口服或静注妥舒沙星对金葡球菌的体内抗菌作用明显优于环丙沙星；对大肠埃希氏菌的抗菌作用优于或与环丙沙星相似；对铜绿假单胞菌的作用与环丙沙星相似。 展开更多

关键词 妥舒沙星 体外抗菌活性 体内抗菌活性

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氟罗沙星注射液的体内外抗菌活性研究 被引量：3

7

作者 肖灿鹏 余江河 +1 位作者 徐旭东 汪辉 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第5期305-309,共5页

采用体外抗菌活性和体内保护作用等试验确定氟罗沙星注射液对临床分离的革兰氏阳性和阴性菌的抗菌活性。氟罗沙星注射液对本试验中的大多数革兰氏阳性和阴性菌均具有良好的抗菌活性；对革兰氏阴性菌和葡萄球菌的抗菌活性强于链球菌。接... 采用体外抗菌活性和体内保护作用等试验确定氟罗沙星注射液对临床分离的革兰氏阳性和阴性菌的抗菌活性。氟罗沙星注射液对本试验中的大多数革兰氏阳性和阴性菌均具有良好的抗菌活性；对革兰氏阴性菌和葡萄球菌的抗菌活性强于链球菌。接种量从１０３增加到１０７ＣＦＵ／点时，该药物对试验菌的ＭＩＣ值变化不大；但培养基ｐＨ值为酸性时（ｐＨ＝５），药物对试验菌的抗菌活性明显降低４～３２倍。体内保护试验表明：氟罗沙星注射液对大肠杆菌感染的小鼠有良好的保护作用；氟罗沙星注射液对四株试验菌的体内抗菌活性与对照药物乳酸环丙沙星注射液相近。 展开更多

关键词 氟罗沙星注射液 最低抑菌浓度 抗菌活性

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溴莫普林体内和体外抗菌活性研究 被引量：1

8

作者 童明庆 戴传箴 +1 位作者 赵旺胜 施瑞华 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第10期443-445,共3页

目的：本文对二氢叶酸还原酶抑制剂溴莫普林（ＢＤＰ）的抗菌活性进行了研究。方法：ＢＤＰ的最小抑菌浓度（ＭＩＣ）检测采用试管肉汤稀释法，其半数有效量（ＥＤ５０）的检测通过对感染小鼠的试验性治疗来实现。结果：ＢＤＰ对６９０... 目的：本文对二氢叶酸还原酶抑制剂溴莫普林（ＢＤＰ）的抗菌活性进行了研究。方法：ＢＤＰ的最小抑菌浓度（ＭＩＣ）检测采用试管肉汤稀释法，其半数有效量（ＥＤ５０）的检测通过对感染小鼠的试验性治疗来实现。结果：ＢＤＰ对６９０株临床分离株的ＭＩＣ５０为４ｍｇ·Ｌ－１，低于单次口服６００ｍｇＢＤＰ在血浆中可能达到的峰浓度。ＢＤＰ的ＭＩＣ与甲氧苄氨嘧啶（ＴＭＰ）相似，但ＥＤ５０仅为ＴＭＰ的１／２左右。结论：ＢＤＰ的体内药效明显优于ＴＭＰ。 展开更多

关键词 溴莫普林 最小抑菌浓度 半数有效量 抗菌活性

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硫肽类抗生素诺卡沙星抗革兰阳性菌的活性研究

9

作者 吕瑞雪 陈向东 +2 位作者 汪辉 姜剑伟 苏珊 《药学与临床研究》 2014年第4期302-305,共4页

目的:研究新型硫肽类抗生素诺卡沙星对临床常见革兰阳性致病菌的抗菌活性.探讨其抗菌机制,并与临床常用抗生素进行比较。方法:采用琼脂二倍稀释法测定最低抑菌浓度(Minimal Inhibidon Concentration,MIC),采用微量肉汤二倍稀释法测定最... 目的:研究新型硫肽类抗生素诺卡沙星对临床常见革兰阳性致病菌的抗菌活性.探讨其抗菌机制,并与临床常用抗生素进行比较。方法:采用琼脂二倍稀释法测定最低抑菌浓度(Minimal Inhibidon Concentration,MIC),采用微量肉汤二倍稀释法测定最低杀菌浓度(Minimal Bactericidal Concentration,MBC),采用小鼠体内抗菌保护实验测定体内抗菌活性。结果:诺卡沙星对甲氧西林耐药的葡萄球菌、青霉素耐药的肺炎球菌均显示较强的抗菌活性,对金黄色葡萄球菌MRSA、MSSA,表皮葡萄球菌MRSE、MSSE的MIC_(50)值分别为0.016、0.016、0.0625、0.03125 mg·L^(-1),对肺炎球菌(pRSP/PISP)、化脓性链球菌、肠球菌的MIC_(50)值为0.008、0.008、0.016 mg·L^(-1),其MIC_(50)值为万古霉素的1/32~1/128,为莫西沙星的1/4~1/256,为利奈唑胺的1/32~1/256。注射用诺卡沙星经静脉给药后,对金黄色葡萄球菌感染小鼠均呈现体内保护作用,其ED_(50)值明显低于对照药万古霉素和利奈唑胺,体内抗菌保护作用优于对照药。结论:诺卡沙星具有高效抗菌作用,明显优于万古霉素、利奈唑胺及莫西沙星,且与它们之间无交叉耐药现象。 展开更多

关键词 诺卡沙星 mic MBC ed50 交叉耐药

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可利霉素对临床分离菌的体内外研究 被引量：4

10

作者 何苗 程琳 +4 位作者 李丹宇 吴喜成 谷普庆 郑歆 周黎明 《四川生理科学杂志》 2021年第6期914-916,921,共4页

目的:评价可利霉素对临床分离菌的体内外的抗菌作用。方法:应用最低有效浓度(Minimum inhibitory concentration,MIC)评价临床分离菌体外抗菌活性;通过小鼠生存率计算半数有效量(Median effective dose,ED50)了解可利霉素体内抗菌活性... 目的:评价可利霉素对临床分离菌的体内外的抗菌作用。方法:应用最低有效浓度(Minimum inhibitory concentration,MIC)评价临床分离菌体外抗菌活性;通过小鼠生存率计算半数有效量(Median effective dose,ED50)了解可利霉素体内抗菌活性。结果:可利霉素对临床分离的200株鲍曼不动杆菌的MIC值在64-128μg·mL^(-1)之间,对耐碳青霉烯的临床分离鲍曼不动杆菌的MIC值在128μg·mL^(-1),体外实验表明其抗菌活性不佳,但对耐碳青霉烯的临床分离鲍曼不动杆菌的半数有效量(ED50)153.2mg·kg^(-1);耐碳青霉烯肺炎克雷伯菌ED50为112.2mg·kg^(-1)。结论:可利霉素对临床分离的鲍曼不动杆菌和耐碳青霉烯的细菌体外抗菌活性较弱,而在体内对耐碳青霉烯的临床分离鲍曼不动杆菌和肺炎克雷伯菌有一定的抗菌作用。 展开更多

关键词 可利霉素 临床分离菌 mic值 ed50

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国产司帕沙星颗粒剂的药效学试验

11

作者 范爱兰 周黎明 +1 位作者 杨芳炬 王浴生 《四川生理科学杂志》 2002年第4期170-173,共4页

目的 :对国产司帕沙星颗粒剂的体内外抗菌作用进行试验考察。方法 :采用琼脂二倍稀释法测定司帕沙星颗粒对临床分离 2 90株革兰阳性、阴性细菌的体外抗菌活性及体内保护作用 ,并与司帕沙星原料及环丙沙星进行比较。结果 :司帕沙星颗粒... 目的 :对国产司帕沙星颗粒剂的体内外抗菌作用进行试验考察。方法 :采用琼脂二倍稀释法测定司帕沙星颗粒对临床分离 2 90株革兰阳性、阴性细菌的体外抗菌活性及体内保护作用 ,并与司帕沙星原料及环丙沙星进行比较。结果 :司帕沙星颗粒剂体内外均具有其原料药相同的抗菌作用。对所试甲氧西林敏感金葡菌(MSSA)和甲氧西林耐药金葡菌 (MRSA)菌株及表皮葡萄球菌、嗜血流感杆菌均具有较强抗菌活力 ,MIC50 依次为 0 .1 2 5、0 .1 2 5、0 .0 6,0 .0 6mg·L 1;本品对革兰氏阴性杆菌的MIC50 <0 .5 (0 .0 3～ 0 .5 )mg·L 1。司帕沙星颗粒剂口服对金葡菌 981 92 ,铜绿假单胞菌 982 1 2感染小鼠的ED50 分别是 0 .3 0mg·kg和 7.1mg·kg 1与原料药的 0 .2 9mg·kg 1与 7.2mg·kg基本相同。 结论 展开更多

关键词 司帕沙星 颗粒剂 药效学 最低抑菌浓度 半数有效量

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