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Synthesis, Crystal Structure and Antitumor Activity of 2-(3-Methyl-5-(methylthio)-4H-1,2,4-triazol-4-yl)isoindoline-1,3-dione 被引量:6
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作者 赵培亮 胡孟金 +2 位作者 段安娜 孙晓敏 游文玮 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2015年第3期359-364,共6页
The title compound 2-(3-methyl-5-(methylthio)-4H-1,2,4-triazol-4-yl)isoindoline- 1,3-dione (C12H10NaO2S, Mr= 274.30) has been synthesized by a three-step procedure including the cyclization, hydrazinolysis and s... The title compound 2-(3-methyl-5-(methylthio)-4H-1,2,4-triazol-4-yl)isoindoline- 1,3-dione (C12H10NaO2S, Mr= 274.30) has been synthesized by a three-step procedure including the cyclization, hydrazinolysis and substitution reactions, and its crystal structure was determined by X-ray single-crystal diffraction. The crystal belongs to the monoclinic system, space group P2/c with a = 12.264(3), b = 14.646(3), c = 14.349(4) A,β = 91.69(3)°,μ = 0.255 mm1, Mr = 274.30, V = 2576.2(10) A3, Z =8, Dc = 1.414 g/cm3, F(000) = 1136, R = 0.0487 and wR = 0.1329 for 4048 observed reflections with I 〉 2σ(I). In addition, the preliminary bioassay suggested that the title compound 6 exhibits relatively good antitumor activity against HT-29 and MCF-7. 展开更多
关键词 2-(3-methyl-5-(methylthio)-4H-1 2 4-triazol-4-yl)isoindoline-l 3-dione synthesis
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Spectrofluorimetric Determination of Trace Terbium(III) Using 2,6-Bis-(1'-phenyl-3'-methyl-5'-oxopyrazole-4')pyridinediacyl and N-Cetylpyridium Bromide
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作者 Jin Zhang GAO Qi Liang DENG +3 位作者 Wu YANG Jing Guo HOU Bac Wei ZHAO Jing Wan KANG (Department of Chemistry. Northwest Normal University, Lanzhou 730070) 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2000年第5期431-434,共4页
A new spectrofluorimetric method for determination of trace terbium based on its reaction with 2.6-his-(1'-phenyl-3'-methyl-5'- pyridinediacyl (H_2PMBPP) and N- cetylpyridium bromide (CPB). at an apparent ... A new spectrofluorimetric method for determination of trace terbium based on its reaction with 2.6-his-(1'-phenyl-3'-methyl-5'- pyridinediacyl (H_2PMBPP) and N- cetylpyridium bromide (CPB). at an apparent pH=5.0 provided by a hexamethylenetetramine (5% w/w)-hydrochloric acid buffer,is propesed. The calibration graph is linear in the ran ge from 展开更多
关键词 SPECTROFLUORIMETRIC terbium determination FLUORIMETRY 2 6-his-(1'-phcnyl-3'- methyl-5'-oxopyrazole-4') pyridinediacyl.
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Synthesis Characterization Non-isothermal Kinetics of the Thermal Decomposition and Redox Properties Derived from Copper(Ⅱ) Binuclear Coordination Compound of 1,4-Bis-(1'-Phenyl-3'-Methyl-5'-Pyrazolone-4')-1,4-Butanedione
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作者 Cun SHAN Dian Zen JIA Xi XIA(Department of Chemistry,, Xinjiang University, Urumqi,830046). 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 1997年第5期455-458,共4页
The paper reports the synthetic procedure and character of Copper(II) binuclearcoordination compound of 1,4-bis-(1'-phenyl-3'-methyl-5'-pyrazolone Thenon-isothermal kinetics of thermal decomposition of the... The paper reports the synthetic procedure and character of Copper(II) binuclearcoordination compound of 1,4-bis-(1'-phenyl-3'-methyl-5'-pyrazolone Thenon-isothermal kinetics of thermal decomposition of the complex has been stUdied from the TG-DTGcurves by means of the Achar et al. and Coats-Redfern methods,the most probab1e kinetic equation canbe expressed as dofdtrAe -E / RT * l /(2Q).The corresponding kinetic compensation effect expressions arefound to be lnuA=0. 1794E+0. 1689.The non-isothermal thermal decomposition process of the complex isone-dimensional diffusion.But electrochemical studies of the complex(Cu2L'2)from cyclic voltamrnetriccurves by means of powder microelectrodes technique'',shows one two-electron irreversible process. 展开更多
关键词 methyl-5 Phenyl-3 Pyrazolone-4 Synthesis Characterization Non-isothermal Kinetics of the Thermal Decomposition and Redox Properties Derived from Copper Binuclear Coordination Compound of 1 4-Bis
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Synthesis of Novel 1-(2'-Alkylthioethoxy)methyl-5-flourouracil and Its Oxidation Products
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《厦门大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 1999年第S1期32-32,共1页
关键词 Alkylthioethoxy)methyl-5-flourouracil and Its Oxidation Products Synthesis of Novel 1
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On the Rare Earth Chelates of(1'-Phenyl-3'-Methyl-5'-Pyrazolone-4')-Carbonylmethanoic Acid and 1,10-Phenanthroline
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作者 李小静 邢雅成 +2 位作者 完颜辉 王亚红 杨汝栋 《Journal of Rare Earths》 SCIE EI CAS CSCD 1991年第2期100-103,共4页
Some rare earth chelates of(1'-phenyl-3'-methyl-5'-phrazolone-4')-carbonylmethanoic acid and 1, 10-phenanthroline have been synthesized.The composition of the complexes were confirmed by elemental anal... Some rare earth chelates of(1'-phenyl-3'-methyl-5'-phrazolone-4')-carbonylmethanoic acid and 1, 10-phenanthroline have been synthesized.The composition of the complexes were confirmed by elemental analy. sis.The molar conductance,IR,~4H-NMR,electronic spectra and thermogravimetric analysis of the chelates have been measured and discussed. 展开更多
关键词 Rare earth (1'-phenyl-3'-methyl-5'-pyrazolone-4')-carbonyimethanoic acid 1 10-phenanthroline complexes
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Synthesis and Crystal Structure of 4-Bromo-5-ethoxy-3-methyl-5- (naphthalen-1-yl)-1-tosyl-1H-pyrrol-2(5H)-one
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作者 沈如伟 杨誉竹 +2 位作者 曹剑 吴露玲 黄宪 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2007年第12期1505-1508,共4页
The title compound 4-bromo-5-ethoxy-3-methyl-5-(naphthalen-l-yl)-l-tosyl-lH- pyrrol-2(5H)-one 1 (C24H22BrNO4S, Mr = 500.40) has been synthesized and its crystal structure was determined by single-crystal X-ray d... The title compound 4-bromo-5-ethoxy-3-methyl-5-(naphthalen-l-yl)-l-tosyl-lH- pyrrol-2(5H)-one 1 (C24H22BrNO4S, Mr = 500.40) has been synthesized and its crystal structure was determined by single-crystal X-ray diffraction analysis. It crystallizes in monoclinic, space group P21/n with a = 8.8562(15), b = 18.118(3), c = 14.055(2)A, β = 99.855(3)^o, V= 2221.9(6)A3, Z = 4, Dc = 1.496 g/cm^3,μ= 1.975 mm^-1, 2 = 0.71073A, F(000) = 1024, R = 0.0607 and wR = 0.1371. 展开更多
关键词 4-bromo-5-ethoxy-3-methyl-5-(naphthalen-1-y1)-1-tosyl-1H-pyrrol-2(5H)-one synthesis crystal structure
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5-Aza-CdR通过抑制大鼠原代肾肌成纤维细胞Epo基因启动子高甲基化逆转PMT
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作者 袁玲 王蕾 +2 位作者 程鹏 江茜 崔晓雪 《中国比较医学杂志》 北大核心 2025年第1期79-85,共7页
目的观察去甲基化剂5-氮杂-2’脱氧胞苷(5-aza-2’-deoxycytidine,5-Aza-CdR)对大鼠原代肾肌成纤维细胞的周细胞肌成纤维细胞转化(pericyte-myofibroblast transition,PMT)的影响。方法取5-Aza-CdR 250 ng/mL处理大鼠原代肾肌成纤维细胞... 目的观察去甲基化剂5-氮杂-2’脱氧胞苷(5-aza-2’-deoxycytidine,5-Aza-CdR)对大鼠原代肾肌成纤维细胞的周细胞肌成纤维细胞转化(pericyte-myofibroblast transition,PMT)的影响。方法取5-Aza-CdR 250 ng/mL处理大鼠原代肾肌成纤维细胞72 h,采用焦磷酸测序方法检测促红细胞生成素(erythropoietin,EPO)基因启动子甲基化程度,采用免疫荧光与Western blot检测α-平滑肌肌动蛋白(alpha-smooth muscle actin,α-SMΑ)、血小板源性生长因子受体β(platelet-derived growth factor receptorβ,PDGFRβ)和DNA甲基转移酶3a(DNA methyltransferase 3a,Dnmt3a)的蛋白表达水平,并检测细胞上清液EPO水平。结果与对照组相比,5-Aza-CdR处理能显著降低Dnmt3a的表达和Epo启动子高甲基化水平,并随之降低了肌成纤维细胞中α-SMA的表达及α-SMA与PDGFRβ的表达比例,同时,5-Aza-CdR处理提高了细胞上清液中EPO的水平。结论5-Aza-CdR可通过抑制大鼠原代肾肌成纤维细胞Epo启动子高甲基化逆转PMT。 展开更多
关键词 周细胞-肌成纤维细胞转化 EPO DNA甲基化 5-氮杂-2’脱氧胞苷 DNA甲基转移酶
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5-甲基胞嘧啶RNA甲基化在非肿瘤性肾脏疾病中的研究进展
8
作者 张晨 赵自霞 +2 位作者 吴私 栾军军 周华 《中国医学科学院学报》 北大核心 2025年第1期86-94,共9页
RNA甲基化修饰是基因表达转录后水平表观遗传学调控的关键过程。5-甲基胞嘧啶(m^(5)C)是RNA甲基化修饰的一种类型,是真核生物mRNA和其他非编码RNA中常见的转录后修饰,主要调控转运RNA稳定性,核糖体RNA组装和mRNA成熟、稳定性与翻译等生... RNA甲基化修饰是基因表达转录后水平表观遗传学调控的关键过程。5-甲基胞嘧啶(m^(5)C)是RNA甲基化修饰的一种类型,是真核生物mRNA和其他非编码RNA中常见的转录后修饰,主要调控转运RNA稳定性,核糖体RNA组装和mRNA成熟、稳定性与翻译等生物学过程。m^(5)C RNA甲基化修饰是动态可逆的,受甲基转移酶、去甲基化酶和甲基化识别蛋白的调控。研究证实,m^(5)C RNA甲基化修饰异常与非肿瘤性肾脏疾病的发生相关。本文总结了m^(5)C RNA甲基化相关酶与非肿瘤性急慢性肾脏疾病之间的研究进展,有望为这类疾病的诊断和治疗提供潜在的靶点。 展开更多
关键词 表观遗传学 RNA甲基化修饰 RNA 5-甲基胞嘧啶 肾脏疾病
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GCLC启动子甲基化在微囊藻毒素-LR诱导肝细胞恶性转化中的作用及5-氮杂-2'-脱氧胞苷的干预影响
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作者 聂李云 农清清 +3 位作者 李江恒 关斌 黄语莹 陈俞云 《中国癌症防治杂志》 2025年第3期297-304,共8页
目的探讨谷氨酰半胱氨酸连接酶催化亚基(glutamate-cysteine ligase catalytic subunit,GCLC)启动子甲基化在微囊藻毒素-LR(microcystin-LR,MCLR)诱导肝细胞恶性转化中的作用,并评估DNA甲基化抑制剂5-氮杂-2'-脱氧胞苷(5-aza-2'... 目的探讨谷氨酰半胱氨酸连接酶催化亚基(glutamate-cysteine ligase catalytic subunit,GCLC)启动子甲基化在微囊藻毒素-LR(microcystin-LR,MCLR)诱导肝细胞恶性转化中的作用,并评估DNA甲基化抑制剂5-氮杂-2'-脱氧胞苷(5-aza-2'-deoxycytidine,5-aza)进行干预的效果。方法将WRL68细胞长期暴露于10 nmol/L MCLR,培养至第25代,建立细胞恶性转化模型。实验分为4组:对照组、MCLR染毒组、5-aza处理组和MCLR+5-aza干预组。使用Agena MassArray核酸质谱技术评估GCLC启动子甲基化状态;Western blot检测GCLC、DNA甲基转移酶(DNA methyltransferases,DNMTs)蛋白水平;分别通过集落形成、软琼脂克隆和Transwell实验检测细胞增殖、侵袭和迁移能力。此外,采用相应试剂盒检测细胞的谷氨酰半胱氨酸连接酶(glutamate-cysteine ligase,GCL)活性、谷胱甘肽(glutathione,GSH)含量及8-羟基脱氧鸟苷(8-hydroxy-2'-deoxyguanosine,8-OHdG)水平。结果在MCLR诱导WRL68细胞恶性转化过程中,GCLC的启动子甲基化水平逐渐升高,同时GCLC mRNA和蛋白表达水平逐渐下降(均P<0.05)。第25代MCLR染毒组DNMT-1、DNMT-3a、DNMT-3b蛋白均呈高表达,而GCL活性、GSH含量明显下降,8-OHdG水平明显升高(均P<0.05)。5-aza干预可降低第25代MCLR染毒组GCLC启动子甲基化水平,明显上调GCLC的mRNA和蛋白表达,增加GCL活性和GSH含量,降低8-OHdG水平(均P<0.05)。此外,5-aza干预还可减弱MCLR染毒组细胞迁移、侵袭、细胞集落形成能力(均P<0.05)。结论GCLC启动子甲基化促进MCLR诱导的WRL68细胞恶性转化。5-aza可能通过下调DNMTs的表达,抑制GCLC启动子的高甲基化,重新激活沉默的GCLC基因表达,恢复其肿瘤抑制功能,从而抑制恶性转化。 展开更多
关键词 谷氨酰半胱氨酸连接酶催化亚基 DNA甲基化 5-氮杂-2'-脱氧胞苷 微囊藻毒素-LR 肝细胞恶性转化
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5-氮胞苷对体细胞胚胎诱导水曲柳DNA甲基化的影响
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作者 丛建民 黄威剑 +2 位作者 尹欣幸 刘金平 赵永 《浙江农业学报》 北大核心 2025年第8期1648-1657,共10页
为研究5-氮胞苷(5-azacytidine, 5-AzaC)在水曲柳体细胞胚胎发生中的表观遗传调控作用,通过在培养基中添加20.0μmol·L-15-AzaC诱导水曲柳体细胞胚胎发生,以未添加5-AzaC为对照,采用甲基化敏感扩增多态性(methylation sensitive am... 为研究5-氮胞苷(5-azacytidine, 5-AzaC)在水曲柳体细胞胚胎发生中的表观遗传调控作用,通过在培养基中添加20.0μmol·L-15-AzaC诱导水曲柳体细胞胚胎发生,以未添加5-AzaC为对照,采用甲基化敏感扩增多态性(methylation sensitive amplification polymorphism, MSAP)法分析外植体基因组DNA的胞嘧啶甲基化水平和模式,以及变异对体细胞胚胎发生的影响。结果表明:5-AzaC可以降低水曲柳外植体的褐化率,引起外植体基因组DNA甲基化状态发生变化,具体表现为全甲基化比例升高,半甲基化比例降低。5-AzaC抑制外植体基因组DNA的胞嘧啶甲基化,诱导基因组DNA去甲基化变异,从而降低体细胞胚胎的诱导率。研究结果表明,表观遗传参与调控树木体细胞胚胎发生,为树木体细胞胚胎发生提供了理论指导。 展开更多
关键词 水曲柳 体细胞胚胎 DNA甲基化 5-氮胞苷 表观遗传
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两种依托咪酯衍生物1-(邻氟甲苯基)咪唑-5-羧酸甲酯和1-(邻氟甲苯基)咪唑-5-羧酸乙酯波谱分析及结构表征
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作者 蔡玉刚 滕汉飞 +4 位作者 吴永富 莫燕 李立为 王燕军 代勇 《中国法医学杂志》 2025年第3期288-294,共7页
目的本文利用核磁共振(NMR)、红外光谱(IR)和质谱(MS)等方法分别对查获的电子烟油中的两种未知物质进行结构分析,从而确定其化学结构。方法将可疑物质从烟油中分离后进行净化、冻干,通过GC-MS分析获得未知化合物质谱特征离子碎片及碎裂... 目的本文利用核磁共振(NMR)、红外光谱(IR)和质谱(MS)等方法分别对查获的电子烟油中的两种未知物质进行结构分析,从而确定其化学结构。方法将可疑物质从烟油中分离后进行净化、冻干,通过GC-MS分析获得未知化合物质谱特征离子碎片及碎裂规律,通过高分辨质谱测得精确质量数,结合^(1)HNMR、^(13)CNMR、^(19)FNMR获得质子数及其归属、碳类型及氟原子数量和位置,再结合红外光谱对官能团进行分析。结果通过数据分析两种可疑物的分子式分别为C_(13)H_(13)FN_(2)O_(2)和C_(14)H_(15)FN_(2)O_(2),确定其结构分别为依托咪酯衍生物:1-(邻氟甲苯基)咪唑-5-羧酸甲酯(邻氟美托米脂)和1-(邻氟甲苯基)咪唑-5-羧酸乙酯(邻氟依托米脂)。结论本研究获取的两种物质在质谱、核磁共振以及红外光谱方面的结构数据,为打击涉及两种物质的犯罪提供支撑,为两种药物列管和检测提供参考。 展开更多
关键词 新精神活性物质 依托咪酯衍生物 1-(邻氟甲苯基)咪唑-5-羧酸甲酯 1-(邻氟甲苯基)咪唑-5-羧酸乙酯 波谱分析 结构确证
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高效液相色谱法同时测定细胞基因组中5-甲基脱氧胞嘧啶及其衍生物含量
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作者 杨喜善 莫俊 +4 位作者 罗庆元 周艳华 张鹏 曾柱 黄文竹 《分析试验室》 北大核心 2025年第7期999-1005,共7页
建立了高效液相色谱法(HPLC)同时检测细胞基因组中5种去甲基化相关修饰核苷含量的方法。以易位蛋白TET1过表达HEK293T细胞系(HEK293T(TET1CD))为研究对象,采用DNA Dot Blot法和HPLC法验证过表达TET1细胞中修饰核苷发生的变化。9种核苷在... 建立了高效液相色谱法(HPLC)同时检测细胞基因组中5种去甲基化相关修饰核苷含量的方法。以易位蛋白TET1过表达HEK293T细胞系(HEK293T(TET1CD))为研究对象,采用DNA Dot Blot法和HPLC法验证过表达TET1细胞中修饰核苷发生的变化。9种核苷在120 min内实现完全分离,且线性关系良好(R2>0.995),检出限为0.1068~0.5278μmol/L,定量限为0.3236~1.5995μmol/L。HEK293T(TET1CD)细胞经DNA Dot Blot法检测,诱导后细胞基因组中5-羟甲基脱氧胞嘧啶(5hmdC)含量显著升高(P<0.0001);HPLC检测显示,诱导细胞基因组中5hmdC和5-羟甲基脱氧尿嘧啶(5hmdU)含量升高(P<0.05),5-甲基脱氧胞嘧啶(5mdC)含量下降(P<0.05),5-甲酰基脱氧胞嘧啶(5fdC)和5-羧基脱氧胞嘧啶(5cadC)未检出。检出样本回收率在100.2%~113.5%之间,相对标准偏差在0.72%~3.0%之间。本研究建立的HPLC方法,能够同时精确检测基因组中5种修饰核苷的含量,能够替代传统的DNA Dot Blot法,为研究去甲基化中的碱基代谢产物提供灵敏、可靠的检测途径。 展开更多
关键词 高效液相色谱 5-甲基脱氧胞嘧啶(5mdC) 5-羟甲基脱氧胞嘧啶(5hmdC) 5-羟甲基脱氧尿嘧啶(5hmdU) 同时测定
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人工牛黄甲硝唑胶囊中2-甲基-5-硝基咪唑含量测定
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作者 邱细妹 邓炯 朱建成 《中国处方药》 2025年第16期16-19,共4页
目的利用高效液相色谱技术建立一种人工牛黄甲硝唑胶囊中2-甲基-5-硝基咪唑的杂质分析方法。方法使用十八烷基硅烷键合硅胶为固定相,流动相使用甲醇-水(80:20),流速1 ml/min,检测波长:315 nm,进样量:5μl。结果所建立的分析方法可以将2... 目的利用高效液相色谱技术建立一种人工牛黄甲硝唑胶囊中2-甲基-5-硝基咪唑的杂质分析方法。方法使用十八烷基硅烷键合硅胶为固定相,流动相使用甲醇-水(80:20),流速1 ml/min,检测波长:315 nm,进样量:5μl。结果所建立的分析方法可以将2-甲基-5-硝基咪唑与相邻的甲硝唑色谱峰有效分离,在浓度为0.001058~0.3174 mg/ml的范围内,标准曲线线性良好(r=0.9999)。三个不同水平的加入回收试验平均回收率为102.2%~105.5%。测定5批次不同厂家的样品,3批次样品未检出,两批次样品达到检出限未达到定量限。结论所建立的分析方法专属性及准确性好,实验操作简单,可用于人工牛黄甲硝唑胶囊中2-甲基-5-硝基咪唑的含量分析。 展开更多
关键词 人工牛黄甲硝唑胶囊 2-甲基-5-硝基咪唑 杂质
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2-氨基-6-甲基-4-正丙基-三唑并嘧啶-5-酮的合成
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作者 王一军 崔意如 +1 位作者 陈荣业 余永志 《精细化工中间体》 2025年第3期24-28,共5页
建立了丙酸甲酯与CO催化羰基化加成缩合、环合、N-烷基化和醛缩、扩环水解去醛基经简化后合成2-氨基-6-甲基-4-正丙基-三唑并嘧啶-5-酮新工艺,革除了溴素、溴丙烷、乙醇钠、硫酸二甲酯、双氰胺等较贵和高毒原料,成本大幅下降;消除了甲... 建立了丙酸甲酯与CO催化羰基化加成缩合、环合、N-烷基化和醛缩、扩环水解去醛基经简化后合成2-氨基-6-甲基-4-正丙基-三唑并嘧啶-5-酮新工艺,革除了溴素、溴丙烷、乙醇钠、硫酸二甲酯、双氰胺等较贵和高毒原料,成本大幅下降;消除了甲硫醇毒害臭味气体和荒酸二甲酯剧毒中间体的产生;去除了高温裂解工艺,解决了中间体易损失问题;N,N-二甲胺基-2-甲基丙烯酸甲酯中间体反应活性更好;总收率提高至67.4%,纯度99.9%。 展开更多
关键词 CO羰基化 N N-二甲胺基-2-甲基丙烯酸甲酯 三唑嘧啶酮 催吐 催化 合成
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下调METTL5通过Wnt/β-catenin信号通路抑制三阴乳腺癌细胞增殖、迁移与侵袭 被引量:5
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作者 吴坤琳 严乾壹 +2 位作者 王德星 缪秀英 张惠灏 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第2期285-291,共7页
目的探讨甲基转移酶5(methyltransferase-like 5,METTL5)在三阴乳腺癌(triple-negative breast cancer,TNBC)中的作用和潜在机制。方法采用免疫组织化学方法和Western blot检测TNBC肿瘤组织和细胞系中METTL5的表达情况。用靶向METTL5的s... 目的探讨甲基转移酶5(methyltransferase-like 5,METTL5)在三阴乳腺癌(triple-negative breast cancer,TNBC)中的作用和潜在机制。方法采用免疫组织化学方法和Western blot检测TNBC肿瘤组织和细胞系中METTL5的表达情况。用靶向METTL5的shRNA(shRNA-METTL5)转染TNBC细胞后,用CCK-8、集落形成、伤口愈合以及Transwell实验分别检测细胞增殖活性、迁移与侵袭,Western blot检测Wnt/β-catenin信号关键蛋白的表达。构建异种移植瘤模型,验证敲降METTL5对TNBC细胞在体内生长以及Wnt/β-catenin信号活性的影响。结果METTL5在TNBC肿瘤组织和细胞系中表达上调(P<0.01)。敲降METTL5可抑制TNBC细胞的增殖、迁移和侵袭并降低了Wnt/β-catenin信号分子β-catenin、细胞周期蛋白(Cyclin)D1、基质金属蛋白酶(MMP)-2和MMP-7的表达(均P<0.01)。体内实验显示,敲降METTL5减缓了移植瘤生长和Wnt/β-catenin信号活性。结论敲降METTL5能抑制TNBC细胞的增殖、迁移与侵袭,其作用可能与抑制Wnt/β-catenin信号通路有关。 展开更多
关键词 三阴乳腺癌 甲基转移酶5 m6A甲基化 WNT/Β-CATENIN 增殖 迁移 侵袭
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Synthesis and Antimicrobial Activity of 2-Methyl-5-nitroaniline Derivatives: A Structure-Activity Relationship Study
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作者 Lingappa, Mallesha Kikkeri, N. Mohana +1 位作者 Devaraju, Rakshith Sreedharamurthy, Satish 《Chinese Journal of Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2011年第1期102-108,共7页
A series of 2-methyl-5-nitroaniline derivatives, 5a--Sk and 6a--6f, were synthesized in order to determine their in vitro antimicrobial activity. The chemical structures of the synthesized compounds were confirmed by ... A series of 2-methyl-5-nitroaniline derivatives, 5a--Sk and 6a--6f, were synthesized in order to determine their in vitro antimicrobial activity. The chemical structures of the synthesized compounds were confirmed by elemental analyses, UV-visible, FT-IR, 1H NMR and 13C NMR spectral studies. The structure-activity relationships of the synthesized compounds were also discussed. Among the synthesized compounds, 5f, 5d, 6b and 6e showed good antimicrobial activity compared to standard drugs. 展开更多
关键词 2-methyl-5-nitroaniline ALDEHYDES KETONES antimicrobials
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5-甲基胞嘧啶调节因子在子宫内膜癌中相关基因的表达谱鉴定
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作者 董春力 薛辕子 +2 位作者 倪秀梅 郭宁 张欣 《中国医药导报》 CAS 2024年第33期116-121,共6页
目的探讨并鉴定子宫内膜癌中5-甲基胞嘧啶(m5C)调节因子的相关基因。方法从TCGA数据库中下载子宫内膜癌的表达谱数据及临床随访信息数据,采用R 3.6.3软件对数据集进行分析。分析RNA m5C相关调控基因在基因组、转录组及调控网络的特征。... 目的探讨并鉴定子宫内膜癌中5-甲基胞嘧啶(m5C)调节因子的相关基因。方法从TCGA数据库中下载子宫内膜癌的表达谱数据及临床随访信息数据,采用R 3.6.3软件对数据集进行分析。分析RNA m5C相关调控基因在基因组、转录组及调控网络的特征。结果从TCGA数据库中筛选出542个子宫内膜癌组织样本和35个正常组织样本。与子宫内膜癌相关的m5C调控基因共有17个,包括NOP2、NSUN2、NSUN3、NSUN4、NSUN5、NSUN6、NSUN7、DNMT1、DNMT3A、DNMT3B、TRDMT1、TET1、TET2、TET3、ALKBH1、ALYREF、YBX1。17个RNA m5C相关调控基因均有不同程度的突变情况,其中突变较高的有TET1(33%),TET3(27%),TET2(26%),DNMT1(23%)和DNMT3B(23%)。17个RNA m5C相关调控基因均存在一定频率的拷贝数变异,其中TET1基因的拷贝数变异情况较为突出。与正常组织比较,NOP2、DNMT1、DNMT3A、DNMT3B、TET3、ALYREF在子宫内膜癌组织中高表达(P<0.05),NSUN3、NSUN6、TRDMT1、TET2、ALKBH1在子宫内膜癌组织中低表达(P<0.05)。各基因之间均存在一定的相互作用。TET2和TRDMT1高表达组及低表达组生存率比较,差异无统计学意义(P>0.05);NOP2、NSUN2、NSUN3、NSUN4、NSUN5、NSUN6、NSUN7、DNMT1、DNMT3A、DNMT3B、TET1、TET3、ALKBH1、ALYREF和YBX1高表达组生存率低于低表达组(P<0.05)。结论m5C的相关调控基因的异常促进子宫内膜癌的进展,并且与子宫内膜癌的预后相关。这些基因可以作为子宫内膜癌潜在的生物标志物,为子宫内膜癌的发生、发展和预后预测提供数据支持。 展开更多
关键词 RNA甲基化 子宫内膜癌 5-甲基胞嘧啶
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蛋白精氨酸甲基转移酶5表达与非M3型急性髓系白血病疗效关系的临床观察
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作者 代萍 陈艳梅 张艳梅 《临床肿瘤学杂志》 CAS 2024年第6期566-570,共5页
目的讨论蛋白精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)与急性髓系白血病(AML)患者低甲基化药物(HMA)治疗敏感性的关系。方法通过GEPIA和TCGA数据库分析AML患者PRMT5表达及其与AML患者生存的关系。收集2020年1月至2023年10月收治的81例AML患者,包括50例... 目的讨论蛋白精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)与急性髓系白血病(AML)患者低甲基化药物(HMA)治疗敏感性的关系。方法通过GEPIA和TCGA数据库分析AML患者PRMT5表达及其与AML患者生存的关系。收集2020年1月至2023年10月收治的81例AML患者,包括50例非M3型患者和31例M3型患者。采用实时荧光定量PCR(qPCR)检测骨髓样本中PRMT5表达。采用全基因组重亚硫酸盐测序(WGBS)检测基因组甲基化水平。结果TCGA数据库中AML患者PRMT5表达显著高于健康对照人群(P<0.01);PRMT5高表达组患者总生存期更短(P=0.036)。进一步分析TCGA数据库,巩固期给予HMA后,PRMT5表达对无事件生存率(EFS)和OS的有明显影响(P<0.010)。81例新诊断AML患者PRMT5表达显著高于23例健康志愿者[3.25(1.69,5.16)vs.1.00(0.72,1.35),P<0.001]。非M3型AML患者PRMT5表达高于M3型患者[4.51(2.05,7.25)vs.2.01(1.53,3.35),(P<0.001)]。在非M3型AML患者中,PRMT5高表达与BM原始细胞百分率以及不良基因突变和高危患者比例更高有关(P<0.05)。与未接受HMA治疗患者比较,接受HMA治疗的PRMT5高表达非M3型AML患者CR率显著增加(P=0.003)。通过WGBS测序,PRMT5高表达组CpG岛甲基化比率以及转录起始位点、转录终止位点CpG岛甲基化比率高于PRMT5低表达组(P<0.001)。结论在非M3型AML患者中PRMT5高表达,PRMT5高表达预示着更多非M3型AML患者从HMA治疗中获益。PRMT5可能是评估肿瘤甲基化富集和预测疾病预后的潜在生物标志物。 展开更多
关键词 急性髓系白血病 蛋白精氨酸甲基转移酶5 基因组甲基化 低甲基化药物
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5-methyl-1H-benzotriazole as potential corrosion inhibitor for electrochemical-mechanical planarization of copper 被引量:1
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作者 边燕飞 翟文杰 朱宝全 《Transactions of Nonferrous Metals Society of China》 SCIE EI CAS CSCD 2013年第8期2431-2438,共8页
According to the electrochemical analysis, the corrosion inhibition efficiency of 5-methyl-lH-benzotriazole (m-BTA) is higher than that of benzotrizaole (BTA). The inhibition capability of the m-BTA passive film f... According to the electrochemical analysis, the corrosion inhibition efficiency of 5-methyl-lH-benzotriazole (m-BTA) is higher than that of benzotrizaole (BTA). The inhibition capability of the m-BTA passive film formed in hydroxyethylidenediphosphonic acid (HEDP) electrolyte containing both m-BTA and chloride ions is superior to that formed in m-BTA-alone electrolyte, even at a high anodic potential. The results of electrical impedance spectroscopy, nano-scratch experiments and energy dispersive analysis of X-ray (EDAX) indicate that the enhancement of m-BTA inhibition capability may be due to the increasing thickness of passive film. Furthermore, X-ray photoelectron spectrometry (XPS) analysis indicates that the increase in passive film thickness can be attributed to the incorporation of C1 into the m-BTA passive film and the formation of [Cu(I)CI(rn-BTA)], polymer film on Cu surface. Therefore, the introduction of C1- into m-BTA-containing HEDP electrolyte is effective to enhance the passivation capability of m-BTA passive film, thus extending the operating potential window. 展开更多
关键词 electrochemical-mechanical planarization 5-methyl-lH-benzotriazole corrosion inhibitor chloride ion
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6-甲基-5-庚烯-2-酮诱导砀山酥梨虎皮病发生与活性氧代谢的关系 被引量:1
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作者 崔子璇 高旭 +2 位作者 常姗 杨晓露 惠伟 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2024年第5期250-256,共7页
探究6-甲基-5-庚烯-2-酮(6-methyl-5-hepten-2-one,MHO)处理对砀山酥梨虎皮病关系及对活性氧代谢影响。测定MHO处理砀山酥梨果皮在冷藏过程中α-法尼烯、共轭三烯、MHO、丙二醛、过氧化氢(H_(2)O_(2))、超氧阴离子自由基、总酚含量及过... 探究6-甲基-5-庚烯-2-酮(6-methyl-5-hepten-2-one,MHO)处理对砀山酥梨虎皮病关系及对活性氧代谢影响。测定MHO处理砀山酥梨果皮在冷藏过程中α-法尼烯、共轭三烯、MHO、丙二醛、过氧化氢(H_(2)O_(2))、超氧阴离子自由基、总酚含量及过氧化氢酶(catalase,CAT)、过氧化物酶(peroxidase,POD)、超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)和多酚氧化酶(polyphenol oxidase,PPO)的活性,并观察和统计虎皮病的发病情况。结果表明,外源MHO可以诱发相似虎皮病的症状,并且显著增加果皮中MHO、H_(2)O_(2)和超氧阴离子自由基的含量,降低抗氧化酶CAT、POD和SOD的活性,增加了α-法尼烯、共轭三烯的含量。果皮MHO含量与H_(2)O_(2)和超氧阴离子自由基含量呈极显著相关,但果皮的MHO含量比H_(2)O_(2)与虎皮病发病率的关系更密切,这些结果表明MHO可能通过增加活性氧的积累而引发梨虎皮病。 展开更多
关键词 虎皮病 活性氧 6-甲基-5庚烯-二-酮
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