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海洋生物碱Meridianin G硼酸衍生物的设计、合成及抗单纯疱疹病毒活性研究
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作者 李宇轩 张扬 +2 位作者 刘璐 尹瑞娟 江涛 《中国海洋药物》 2025年第6期75-82,共8页
目的对吲哚类海洋生物碱Meridianin G进行硼酸化修饰,设计、合成Meridianin G生物碱硼酸化衍生物,并对其体外初步的抗单纯疱疹病毒活性进行研究。方法采用Meridianin G为起始原料,首先亲核取代反应制备得中间体7a~7c,随后水合肼脱除邻... 目的对吲哚类海洋生物碱Meridianin G进行硼酸化修饰,设计、合成Meridianin G生物碱硼酸化衍生物,并对其体外初步的抗单纯疱疹病毒活性进行研究。方法采用Meridianin G为起始原料,首先亲核取代反应制备得中间体7a~7c,随后水合肼脱除邻苯二甲酰基得到中间体8a~8c,最后与羧基苯硼酸在缩合剂DMT-MM的催化下,合成脂肪胺为连接臂的Meridianin G生物碱硼酸衍生物9a~9f;以5-氨基Meridianin G或6-氨基Meridianin G为起始原料,与羧基苯硼酸进行酰化反应,制备得到酰胺键连接的Meridianin G生物碱硼酸衍生物10a~10d。选用Vero细胞株对目标化合物进行了抗单纯疱疹病毒活性的初步测试。结果合成了10个Meridianin G生物碱硼酸化衍生物,生物活性研究表明,该类化合物具有一定的抗单纯疱疹病毒活性,其中脂肪胺为连接臂的Meridianin G生物碱硼酸衍生物9b对单纯疱疹病毒2型有较高的选择性(20μmol/L时,2型病毒抑制率为50.99%,1型病毒抑制率为0.23%)。结论合成的化合物丰富了吲哚海洋生物碱Meridianin G类似物的种类。抗单纯疱疹病毒生物活性的研究结果,扩展了Meridianins类化合物潜在的应用方向,并丰富了海洋生物碱的生物功能。 展开更多
关键词 海洋生物碱 meridianin G 硼酸 衍生物 抗单纯疱疹病毒活性
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