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题名MK-3102关键中间体的合成工艺改进
被引量：1
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作者
苏佳鹏
史文强
范为正
冯柏年
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机构
江南大学药学院
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出处
《广州化工》
CAS
2016年第15期101-103,共3页
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文摘
MK-3102是一种由默沙东公司开发的最新的DPP-4抑制剂,用于治疗患者的Ⅱ型糖尿病,是糖尿病治疗市场上的又一重磅炸弹药。本文的目的是提供一种制备MK-3102关键中间体B的方法,即使用廉价易得的N-(叔丁氧羰基)-3-吡咯烷酮为原料,通过与DMF-DMA亲核反应,之后与水合肼进行环合,再经甲磺酰氯取代后异构化,脱除Boc保护并与甲磺酸成盐后得到关键中间体B,五步产率64.2%。该方法能够有效解决MK-3102关键中间体B制备及成本问题,反应条件相对温和,适合工业化大规模生产。
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关键词
mk-3102
中间体
DPP-4抑制剂
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Keywords
mk-3102
intermediate
DPP-4 inhibitors
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分类号
TQ463.4
[化学工程—制药化工]
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