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一种DNA标记配体S-Acetyl-NHS-MAG3的合成研究
1
作者 曹优明 赵可清 胡平 《四川师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 2001年第4期381-383,共3页
报导了S 乙酰基 巯基乙酸N 羟基丁二酰亚胺酯 (SATA) ,S 乙酰基 巯基乙酸三甘氨酸 (S Acetyl MAG3) ,S 乙酰基 巯基乙酸三甘氨酸N 羟基丁二酰亚胺酯 (S Acetyl NHS MAG3)的合成方法 ,用IR和1HNMR对其结构进行了表征 .室验表明 :S 乙... 报导了S 乙酰基 巯基乙酸N 羟基丁二酰亚胺酯 (SATA) ,S 乙酰基 巯基乙酸三甘氨酸 (S Acetyl MAG3) ,S 乙酰基 巯基乙酸三甘氨酸N 羟基丁二酰亚胺酯 (S Acetyl NHS MAG3)的合成方法 ,用IR和1HNMR对其结构进行了表征 .室验表明 :S 乙酰基 巯基乙酸三甘氨酸与N 羟基丁二酰亚胺在二环己基碳二亚胺 (DCC)的二氯甲烷溶液中 ,在 40~ 5 0℃下反应 2 4h得到S 乙酰基 巯基乙酸三甘氨酸N 羟基丁二酰亚胺酯 (S Acetyl NHS MAG3)的产率较高 ,副产物较少 。 展开更多
关键词 DNA标记化合物 合成 S-乙酰基-巯基乙酸三甘氨酸N-羟基丁酰亚氨酯 S-Acetyl-NHS-mag3
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99Tcm-MAG3-RRL肿瘤靶向肽的标记和性质鉴定 被引量:2
2
作者 杜毓菁 闫平 +3 位作者 陈钊 姜巧 段小江 王荣福 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2020年第3期155-160,I0003,共7页
将具有肿瘤靶向性的精氨酸-精氨酸-亮氨酸(RRL)多肽与双功能螯合剂MAG3相连,摸索其螯合99 Tcm的适宜标记条件并评价探针的体外稳定性。标记利用SnCl2还原法进行99 Tcm标记,对影响标记的主要变量因素分别进行探究以获得适宜标记条件,采... 将具有肿瘤靶向性的精氨酸-精氨酸-亮氨酸(RRL)多肽与双功能螯合剂MAG3相连,摸索其螯合99 Tcm的适宜标记条件并评价探针的体外稳定性。标记利用SnCl2还原法进行99 Tcm标记,对影响标记的主要变量因素分别进行探究以获得适宜标记条件,采用纸层析法测定标记率和放射化学纯度。实验所得MAG3-RRL纯度为98.94%,适宜标记条件下,标记率为93.67%±1.10%,纯化后放射化学纯度为94.32%±0.19%(n=3)。99 Tcm-MAG3-RRL在生理盐水和50%牛血清白蛋白(BSA)中放置,6h内放射化学纯度均大于90%(n=3),在半胱氨酸溶液中的最高置换率为0.57%±0.21%,生理盐水对照为0.41%±0.04%(n=3,P>0.05)。99 Tc m-MAG3-RRL的脂水分配系数为lg P=-0.15±0.01(n=3)。结果表明:MAG3可成功连接RRL多肽,并能进一步提高标记率;探针制备方法简单快速,体外稳定性好,为进一步的生物学实验提供了良好的基础。 展开更多
关键词 精氨酸-精氨酸-亮氨酸 99 Tcm mag3
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肾功能显像剂MAG3药盒的研制及初步临床应用
3
作者 陈方 周前 《中华核医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1990年第1期27-29,共3页
关键词 放射核素显像 肾显像 锝99 mag3 显像剂 药盒
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Effect of the Energy Window Width on the Estimation of Renal Function from Dynamic Renal Scintigraphy with <sup>99m</sup>Tc-MAG3
4
作者 Yuji Asano Yusuke Ohzeki Yusuke Inoue 《Open Journal of Medical Imaging》 2015年第2期37-41,共5页
Objective: The width of the photopeak energy window influences the image quality and quantitative accuracy of gamma camera imaging. We compared 20% and 15% energy windows in renal scintigraphy with 99mTc-mercaptoacety... Objective: The width of the photopeak energy window influences the image quality and quantitative accuracy of gamma camera imaging. We compared 20% and 15% energy windows in renal scintigraphy with 99mTc-mercaptoacetyltriglycine (MAG3), especially in terms of camera-based quantitative estimation of renal function. Materials and Methods: Forty patients who underwent dynamic renal scintigraphy with 99mTc-MAG3 were enrolled in this study. Images were acquired simultaneously using two energy windows centered at 140 keV and with widths of 20% and 15%. Fractional renal uptake was calculated as the ratio of initial renal uptake estimated by patient imaging to injected dose estimated by syringe imaging, and was converted to MAG3 clearance using an empirical equation determined previously from data obtained with a 20% energy window. Relative function of the right kidney was also assessed. Visual evaluation was performed to compare image quality between the 20% and 15% energy windows. Results: Both total kidney MAG3 clearance and relative function of the right kidney were identical between the 20% and 15% energy windows. Image quality was also similar irrespective of the energy window width. Conclusions: The camera-based method established using a 20% energy window is applicable for the estimation of renal function using a 15% energy window, and data obtained using 20% and 15% windows are interchangeable. 展开更多
关键词 99mTc-Mercaptoacetyltriglycine (mag3) DYNAMIC RENAL SCINTIGRAPHY RENAL Function ENERGY WINDOW Quantitative Measurement
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新型肾功能显像剂^(99M)Tc-MAG3与^(131)I=OIH的对比研究
5
作者 许泽青 林增桃 《中华肾脏病杂志》 CAS CSCD 北大核心 1995年第S1期51-52,共2页
新型肾功能显像剂 ̄(99M)Tc-MAG3与 ̄(131)I=OIH的对比研究许泽青,林增桃(99M)Tc-MAG是一种新型肾小管功能显像剂,其生物学特性类似于(131)I-OIH,被认为是其理想替化物,为此我们同时应... 新型肾功能显像剂 ̄(99M)Tc-MAG3与 ̄(131)I=OIH的对比研究许泽青,林增桃(99M)Tc-MAG是一种新型肾小管功能显像剂,其生物学特性类似于(131)I-OIH,被认为是其理想替化物,为此我们同时应用(99M)Tc-MAG3及(13... 展开更多
关键词 131I 肾功能 显像剂 对比研究 肾小管功能 mag3 高峰时间 肾脏指数 生物学特性 肾有效血浆流量
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^(99m)Tc-MAG_3-ASON的制备及其在荷乳腺癌裸鼠中的分布 被引量:4
6
作者 黄家君 谢娟 +1 位作者 董孟杰 李少林 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 2005年第4期574-577,624,共5页
目的:探讨99mTc标记的反义寡核苷酸(ASON)的制备及其在荷乳腺癌裸鼠中的分布。方法:一步法合成巯基乙酰三甘氨酰-N-羟基琥珀酰亚胺酯(NHS-MAG3),并与c-erbB2 mRNA互补的5’末端氨基修饰的15个碱基的ASON偶联;随后进行99mTc的标记,并用Se... 目的:探讨99mTc标记的反义寡核苷酸(ASON)的制备及其在荷乳腺癌裸鼠中的分布。方法:一步法合成巯基乙酰三甘氨酰-N-羟基琥珀酰亚胺酯(NHS-MAG3),并与c-erbB2 mRNA互补的5’末端氨基修饰的15个碱基的ASON偶联;随后进行99mTc的标记,并用Sephadex G25分离纯化99mTc-MAG3-ASON,并评价其稳定性;最后检测其在荷乳腺癌BALB/c裸鼠体内的分布。结果:99mTc-MAG3-ASON平均标记率为70.6%;纯化后,在室温下放置4h,其放化纯度为94.3%;与人血清孵育后,其放化纯度为93.8%;与血浆蛋白结合率为11.8%。乳腺癌组织的摄取率2h达峰值(6.09%ID/g)。结论:以NHS-MAG3为螯合剂制备的99mTc-MAG3-ASON具有良好的稳定性,在乳腺癌部位高浓聚,可望用于肿瘤的显像诊断和治疗。 展开更多
关键词 乳腺癌 反义寡核苷酸(ASON) 巯基乙酰三甘氨酸(mag3) C-ERBB2 ^99mTc-mag3-ASON
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^(99m)Tc-MAG_3-ASON药代动力学研究 被引量:1
7
作者 黄家君 董孟杰 +1 位作者 谢娟 李少林 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 2006年第3期366-368,共3页
目的:研究99mTc标记的MAG3-ASON螯合物的药代动力学特征。方法:制备99mTc-MAG3-ASON螯合物;随后用放射性计数法测定其半衰期,用3P97软件求出其分布半衰期、消除半衰期、中央室分布容积、总表观分布容积、总清除率;最后用三氯醋酸法测定... 目的:研究99mTc标记的MAG3-ASON螯合物的药代动力学特征。方法:制备99mTc-MAG3-ASON螯合物;随后用放射性计数法测定其半衰期,用3P97软件求出其分布半衰期、消除半衰期、中央室分布容积、总表观分布容积、总清除率;最后用三氯醋酸法测定其血浆蛋白结合率。结果:99mTc-MAG3-ASON的分布半衰期是2.11min;消除半衰期是95.19min;中央室分布容积是114.9ml;总表观分布容积是2430.8ml;总清除率是17.7ml/min。与人血浆孵育1.5h后,血浆蛋白结合率为11.82%。结论:99mTc-MAG3-ASON螯合物在体内的转运过程符合二室模型,其良好的药代动力学特征,可望用于肿瘤的显像诊断和治疗。 展开更多
关键词 药代动力学 半衰期 反义寡核苷酸(ASON) 巯基乙酰三甘氨酸(mag3) ^99mTc-mag3-ASON
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^(188)Re-MAG_3的制备及动物体内评价 被引量:2
8
作者 贾兵 赵慧云 +1 位作者 杜进 王凡 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期57-61,共5页
本工作着重研究了可用于PTCA(Percutaneous transluminal coronary angioplasty)后冠状动脉再狭窄防治的放射性标记化合物188Re-MAG3的制备,并与Na188ReO4的小鼠体内生物分布加以比较。结果表明,在TechneScan MAG3锝药盒中加入酒石酸亚... 本工作着重研究了可用于PTCA(Percutaneous transluminal coronary angioplasty)后冠状动脉再狭窄防治的放射性标记化合物188Re-MAG3的制备,并与Na188ReO4的小鼠体内生物分布加以比较。结果表明,在TechneScan MAG3锝药盒中加入酒石酸亚锡,控制标记条件,188Re-MAG3的标记率可大于98%。188Re-MAG3在小鼠体内的血液清除明显快于Na188ReO4,甲状腺和胃肠道吸收明显低于Na188ReO,标记物主要经肾脏通过尿液排出体外。为降低PTCA后冠脉再狭窄的发生率,与Na188ReO4相比,188Re-MAG3更适于临床应用。 展开更多
关键词 PTCA(Percutaneous TRANSLUMINAL coronary angioplasty) 冠状动脉再狭窄 放射治疗 ^188RE 标记 mag3
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人端粒酶催化亚单位(hTERT)反义分子探针的制备与理化性质初步研究 被引量:1
9
作者 王荣福 刘萌 +1 位作者 张春丽 闫平 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期35-40,共6页
制备放射性核素99Tcm标记的针对人端粒酶催化亚单位(human telomerase reverse transcriptase,hTERT)mRNA的反义分子探针,探讨其在体外的稳定性和相关理化性质。针对hTERT mRNA(GEN-BANK号为AF015950)的第2331~2348位核苷酸(含18个碱基)... 制备放射性核素99Tcm标记的针对人端粒酶催化亚单位(human telomerase reverse transcriptase,hTERT)mRNA的反义分子探针,探讨其在体外的稳定性和相关理化性质。针对hTERT mRNA(GEN-BANK号为AF015950)的第2331~2348位核苷酸(含18个碱基),即5′-TCAAGAGCCACGTCTCTA-3′(hTERT SON),设计反义寡核苷酸序列(hTERT ASON)为5′-TAGAGACGTGGCTCTTGA-3′;对hTERTASON进行适当修饰。通过双功能螯合剂S-Acetyl NHS-MAG3进行放射性核素99Tcm标记。针对影响标记的主要因素(SnCl2用量、反应体积、反应时间等)进行条件摸索,建立最优化标记方案。纸层析法测定反义分子探针(99Tcm-hTERT ASON)的标记率和放射化学纯度,计算比活度。检测99Tcm-hTERT ASON的放射稳定性与序列稳定性,以及血清蛋白结合率。所有结果通过统计学软件SPSS12.0进行分析。室温下反应15~30 min后,99Tcm-hTERT ASON的标记率为76%±5%(n=5);在相同条件下,无双功能螯合剂作用,ASON的标记率仅为5.0%±1.6%(n=5);二者比较有显著差异(P<0.05)。99Tcm-hTERT ASON放射化学纯度达到96%以上,比活度为1 850 GBq/g。在不同条件下,99Tcm-hTERT ASON的放射化学纯度在24 h内均达到93%以上。PAGE凝胶电泳显示99Tcm-hTERT ASON在与人新鲜血清37℃孵育6 h内未发生任何降解。与人新鲜血清37℃孵育1、3和6 h后,99Tcm-hTERT ASON的血清蛋白结合率分别为15.0%±1.6%、18.0%±1.9%和20.0%±2.4%。99Tcm-hTERT ASON具有较高标记率、放射化学纯度和比活度;其放射稳定性和序列稳定性均良好,与血清蛋白结合率较低,适合作为反义显像剂用于进一步研究。 展开更多
关键词 人端粒酶催化亚单位(hTERT) S-Acetyl NHS-mag3 99Tcm 分子探针 反义显像
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^(99)Tc^m标记反义miR208b寡核苷酸及其转染离体肥大心肌细胞的实验研究
10
作者 王静 冯会娟 +3 位作者 欧阳伟 孙云钢 吴菊清 陈盼 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第9期1316-1319,共4页
目的探索用放射性核素99Tcm标记反义mi R208b寡核苷酸,并转染离体早期肥大心肌细胞的实验过程及方法。方法合成针对mi R208b的反义mi R寡核苷酸(AMO),LNA(带锁核酸)修饰AMO,将双功能螯合剂NHS-MAG3(N-羟基琥珀酰亚胺-巯基乙酰基三甘氨酸... 目的探索用放射性核素99Tcm标记反义mi R208b寡核苷酸,并转染离体早期肥大心肌细胞的实验过程及方法。方法合成针对mi R208b的反义mi R寡核苷酸(AMO),LNA(带锁核酸)修饰AMO,将双功能螯合剂NHS-MAG3(N-羟基琥珀酰亚胺-巯基乙酰基三甘氨酸)与LNA-AMO偶联后,用99Tcm标记,然后用Sep-Pak C18反相层析法对NHS-MAG3-LNA-AMO及其标记物进行洗脱纯化,前者同时经Gene Quant DNA/RNA calculator测定在260 nm波长处的吸光度;不同检测方法测定纯化后标记物的标记率、放化纯度、稳定性以及与靶基因杂交的活性;建立由血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)诱导的离体心肌肥大细胞模型,检验早期肥大心肌细胞内mi RNA208b的相对表达量以及经脂质体包裹的99Tcm-NHS-MAG3-LNA-AMO在早期肥大心肌细胞内的滞留率。结果纯化后的标记物标记率>84%,放化纯度>86%,标记物分别在新鲜人血清、生理盐水中孵育12 h后,放化纯度均大于80%,并具有与靶向基因杂合的能力。离体心肌肥大模型成功建立,测得早期心肌肥大细胞内mi RNA208b表达升高,且最终标记物转染细胞后6 h滞留率大于20%。结论在双功能螯合剂NHS-MAG3以及LNA的介导下,成功将放射性核素99Tcm标记于NHSMAG3-LNA-AMO,最后将反义探针顺利转染早期离体肥大心肌细胞,这为后续的在体心肌肥大核素显像提供重要实验基础。 展开更多
关键词 MI RNA208b 99Tcm 反义mi R寡核苷酸(AMO) NHS-mag3 心肌肥大 脂质体
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Na^(188)ReO_4、^(188)Re-DTPA和^(188)Re-MAG_3的生物分布及排泄比较
11
作者 贾兵 赵慧云 +1 位作者 杜进 王凡 《同位素》 CAS 北大核心 2005年第4期207-210,224,共5页
为比较Na188ReO41、88Re-DTPA和188Re-MAG3在冠状动脉再狭窄防治中的优劣,将这三种放射性药物注入到ICR小鼠和SD大鼠体内,观察其在小鼠体内的分布及在大鼠体内的排泄动力学。结果显示,188Re-MAG3在小鼠体内的血液清除明显快于188Re-DTPA... 为比较Na188ReO41、88Re-DTPA和188Re-MAG3在冠状动脉再狭窄防治中的优劣,将这三种放射性药物注入到ICR小鼠和SD大鼠体内,观察其在小鼠体内的分布及在大鼠体内的排泄动力学。结果显示,188Re-MAG3在小鼠体内的血液清除明显快于188Re-DTPA和Na188ReO4,并且在各主要组织脏器的吸收也明显低于188Re-DTPA和Na188ReO4。注射后2 h,77.28%的188Re-MAG3经尿液排出体外,而此时188Re-DT-PA和Na188ReO4的尿液排出量不到注射剂量的50%1。88Re-MAG3在动物体内的行为明显优于188Re-DTPA和Na188ReO4,更适于冠状动脉再狭窄的防治。 展开更多
关键词 Na^188ReO4 ^188Re-DTPA ^188Re-mag3 冠状动脉再狭窄 生物分布
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潜在的新型肿瘤显像剂^(99)mTc-MAG_3-GGCNGRC的合成及生物分布 被引量:2
12
作者 张弢 王毅 +3 位作者 褚泰伟 刘新起 胡少文 王祥云 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2005年第5期801-805,F005,共6页
为测评带有NGR基序的小分子多肽的99mTc配合物作为新型肿瘤显像剂的可能性,合成了带双功能螯合剂MAG3的环肽并进行了动物体内分布实验.直链短肽GGCNGRC环化为99mTc-MAG3-GGCNGRC,再与苯甲酰基保护的MAG3的N-羟基琥珀酰亚胺活泼酯偶联,生... 为测评带有NGR基序的小分子多肽的99mTc配合物作为新型肿瘤显像剂的可能性,合成了带双功能螯合剂MAG3的环肽并进行了动物体内分布实验.直链短肽GGCNGRC环化为99mTc-MAG3-GGCNGRC,再与苯甲酰基保护的MAG3的N-羟基琥珀酰亚胺活泼酯偶联,生成Bz-MAG3-GGCNGRC.后者通过氧化-配体交换反应生成9mTc-MAG3-GGCNGRC,其放射化学纯度>90%,在血清和生理盐水中具有较好的稳定性.在正常小鼠和荷瘤裸鼠体内的生物分布表明,此类型小肽通过泌尿系统和肝胆系统代谢.荷直肠癌CL-187的裸鼠模型体内分布显示,注射后3h后,99mTc-MAG3-GGCNGRC,在肿瘤中有一定的特异性摄取,可能是由于NGR基序的亲新生血管所致.带有NGR基序的小分子多肽是一类很有发展潜力的新型肿瘤显像剂. 展开更多
关键词 NGR 肿瘤 新生血管 mag3 CD13
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MAG_3-Folate的合成及^(99)Tc^m标记 被引量:1
13
作者 胡春林 崔海平 杜进 《核化学与放射化学》 EI CAS CSCD 北大核心 2007年第4期231-237,共7页
合成了双功能螯合剂S-乙酰基-巯基乙酸-三甘氨酸-N-羟基丁二酰亚胺酯(S-Acetyl-MAG_3-NHS),并以叶酸(folic acid,FA)、乙二胺(ethylenediamine,EDA)和S-Acetyl-MAG_3-NHS为原料,合成叶酸配体化合物MAG_3-FA;利用酒石酸钠转换配合进行MAG... 合成了双功能螯合剂S-乙酰基-巯基乙酸-三甘氨酸-N-羟基丁二酰亚胺酯(S-Acetyl-MAG_3-NHS),并以叶酸(folic acid,FA)、乙二胺(ethylenediamine,EDA)和S-Acetyl-MAG_3-NHS为原料,合成叶酸配体化合物MAG_3-FA;利用酒石酸钠转换配合进行MAG_3-FA的^(99)Tc^m标记,重点探讨^(99)Tc^m标记条件及标记物体外稳定性。结果表明,合成的双功能螯合剂S-Acetyl-MAG_3及配体化合物MAG_3-FA可成功用于^(99)Tc^m的放射性标记,在最佳标记条件下,其标记效率大于70%,经分离纯化后,^(99)Tc^m-MAG_3-FA的放射化学纯度大于95%,标记物体外稳定,为进一步研究^(99)Tc^m-MAG_3-FA的体内外生物学特性奠定了基础。 展开更多
关键词 叶酸 mag3 ^99TC^M 标记
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新型肾功能显像剂^(99m)Tc-MAG_3的合成及动物实验
14
作者 高维真 陈方 +2 位作者 李玉萍 王世真 陆丽仪 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 1990年第1期57-60,共4页
由三甘氨肽与氯乙酸氯、苯甲硫羟酸反应得到^(99m)Tc-MAG_3的前体化合物B_z-MAG_3,并用^(99m)Tc标记,即得^(99m)Tc-MAG_3,标记率达97%。经动物实验表明:^(99m)Tc-MAG_3能以原形快速经肾排泄。
关键词 肾功能显像剂 肾功能诊断 锝99m标记物 放射性同位素标记 mag3 合成
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^(99)Tc^m-MAG_3-Lys-mPEG的制备及其在小鼠体内的分布
15
作者 付成锋 杨顺龙 +4 位作者 王毅 刘新起 褚泰伟 胡少文 王祥云 《同位素》 CAS 北大核心 2005年第3期142-147,共6页
以mPEG-5000、Fmoc-Lysine和MAG3为原料,经过五步反应合成了载体MAG3-Lys-mPEG;对其进行99Tcm标记后,进一步研究了标记物的体外稳定性及其在小鼠体内的生物分布。结果表明,99Tcm-MAG3-Lys-mPEG的标记率>98%;标记物在体外有很好的稳定... 以mPEG-5000、Fmoc-Lysine和MAG3为原料,经过五步反应合成了载体MAG3-Lys-mPEG;对其进行99Tcm标记后,进一步研究了标记物的体外稳定性及其在小鼠体内的生物分布。结果表明,99Tcm-MAG3-Lys-mPEG的标记率>98%;标记物在体外有很好的稳定性,在生理盐水中放置24 h时,放化纯度>91%;在血清中温浴16.5 h时放化纯度仍>92%;标记物在小鼠体内的血液清除较快,在肾脏中的摄取最高,标记物主要经肾脏通过尿液排出体外。mPEG有可能用作反义核酸的有效载体。 展开更多
关键词 ^99TC^M MPEG mag3-Lys-mPEG 生物分布
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^(99m)Tc标记的肾显像剂MAG_3的合成标记及动物实验
16
作者 叶德华 朱珺 徐家麒 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 1991年第5期266-268,共3页
本文简要报道肾显像剂^(99m)Tc-MAG_3的合成、标记和动物实验。三甘氨酸与氯乙酰氯反应生成氯乙酰三甘氨酸,再与硫代苯甲酸钠生成苯甲酰巯乙酰三甘氨酸。后者溶于葡萄糖酸钠溶液中,pH为5.5。然后在N_2气流下加入氯化亚锡冷冻干燥制成药... 本文简要报道肾显像剂^(99m)Tc-MAG_3的合成、标记和动物实验。三甘氨酸与氯乙酰氯反应生成氯乙酰三甘氨酸,再与硫代苯甲酸钠生成苯甲酰巯乙酰三甘氨酸。后者溶于葡萄糖酸钠溶液中,pH为5.5。然后在N_2气流下加入氯化亚锡冷冻干燥制成药盒。应用前注入1—2ml(约148MBq)^(99m)TcO_4^-加热5min,标记率可达95%,动物实验证明安全、稳定;家兔显像清晰。 展开更多
关键词 显像剂 mag3 锝99 动物实验 肾显像
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荷乳腺癌小鼠c-myc mRNA反义寡核苷酸显像研究 被引量:1
17
作者 秦光明 张永学 +2 位作者 安锐 高再荣 曹卫 《华中科技大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2008年第3期372-376,共5页
目的建立99mTc标记寡核苷酸的方法并用于荷乳腺癌小鼠反义寡核苷酸显像研究。方法利用双功能螯合剂N-羟基琥珀酰亚胺-巯乙苷肽(S-Acetyl-NHS-MAG3)对一段15碱基c-mycmRNA反义寡核苷酸片段进行99mTc标记;对荷乳腺癌昆明种小鼠进行标记反... 目的建立99mTc标记寡核苷酸的方法并用于荷乳腺癌小鼠反义寡核苷酸显像研究。方法利用双功能螯合剂N-羟基琥珀酰亚胺-巯乙苷肽(S-Acetyl-NHS-MAG3)对一段15碱基c-mycmRNA反义寡核苷酸片段进行99mTc标记;对荷乳腺癌昆明种小鼠进行标记反义寡核苷酸生物学分布与显像研究。结果生物学分布结果表明,相对于正义核酸而言,反义核酸在肿瘤组织中的摄取明显增高(P<0.05)。在反义寡核苷酸显像组,肿瘤组织显像剂摄取活跃,肿瘤/肌肉比值最高可达5.5。在正义寡核苷酸显像组及阻断组,肿瘤组织均未出现明显的显像剂浓聚。结论99mTc标记反义寡核苷酸有望成为一种新的显像剂,在分子水平上用于恶性肿瘤的早期、特异和无创性诊断。 展开更多
关键词 反义寡聚核苷酸 肿瘤 放射性核素显像 ^99m锝 放射性标记 硫乙琥珀酰亚胺-硫乙甘肽
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SHNH法和NHS-MAG_3法标记的^(99m)Tc-寡聚核苷酸的比较
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作者 李云春 谭天秩 +1 位作者 郑建国 张春 《生物医学工程学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第4期889-893,902,共6页
比较研究采用联肼尼克酰胺(Hydrazino Nicotinamide Derivative,SHNH)法和N-羟基琥珀酰胺基S-乙酰巯基乙酰三氨基乙酸(N-hydroxysuccinimidyl S-acetylmercaptoacetyltriglycline,NHS-MAG3)法以99mTc标记反义寡聚核苷酸(Antisense Oligo... 比较研究采用联肼尼克酰胺(Hydrazino Nicotinamide Derivative,SHNH)法和N-羟基琥珀酰胺基S-乙酰巯基乙酰三氨基乙酸(N-hydroxysuccinimidyl S-acetylmercaptoacetyltriglycline,NHS-MAG3)法以99mTc标记反义寡聚核苷酸(Antisense Oligonucleotide,ASON)的标记物的放射化学和生物学特性。合成SHNH和NHS-MAG3后,分别以SHNH和NHS-MAG3为双功能络(螯)合剂,用99mTc标记ASON;比较标记物99mTc-SHNH ASON和99mTc-MAG3-ASON的体内外稳定性、兔血浆蛋白结合、正常BALB/C小鼠体内分布及结肠腺癌HT29细胞摄取的情况。结果显示,采用NHS-MAG3法标记的标记物99mTc-MAG3-ASON的标记率和稳定性明显高于SHNH法标记的标记物99mTc-SHNH-ASON(P<0.05)、血浆蛋白结合率显著低于99mTc-SHNH-ASON(P<0.05);99mTc-MAG3-ASON在血液、心脏、胃、肠的分布显著低于99mTc-SHNH-ASON(P<0.05),而在肝、脾的分布略低于99mTc-SHNH-ASON(P>0.05),但在肾的分布显著高于99mTc-SHNH-ASON(P<0.05);99mTc-MAG3-ASON的HT29细胞摄取率显著高于99mTc-SHNH-ASON(P<0.05)。因此,采用NHS-MAG3法的标记物99mTc-MAG3-ASON的放射化学和生物学特性明显优于SHNH法的标记物99mTc-SHNH-ASON。 展开更多
关键词 反义寡聚核苷酸 联肼尼克酰胺 N-羟基琥珀酰胺基-S-乙酰巯基乙酰三氨基乙酸 标记 特性
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Directly radiolabeled phage with spleen-targeting specificity
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作者 SUN Liyan LIANG Kun WANG Xiangyun CHU Taiwei 《Nuclear Science and Techniques》 SCIE CAS CSCD 2011年第4期217-223,共7页
Phage display technique is a powerful approach for discovering new tumor-and organ-targeting ligands,and radiolabeled phage has a potential to analyze the phage-binding sensitivity and specific imaging.In this study,p... Phage display technique is a powerful approach for discovering new tumor-and organ-targeting ligands,and radiolabeled phage has a potential to analyze the phage-binding sensitivity and specific imaging.In this study,phage Ⅱ (the spleen-targeting phage) in mice was isolated after three rounds biopanning,and labeled by 99mTc using mercaptoacetyltriglycine (MAG3) as chelator to evaluate their binding properties in vivo.The amount of phage Ⅱ eluted from spleen was enriched by plague assay each round.99mTc-MAG3-phage Ⅱ showed the less retention in blood at any time point than half that of 99mTc-MAG3-phage Ⅰ (the radiolabeled original Ph.D-12 phage as control).The accumulation in spleen between 99mTc-MAG3-phage Ⅰ and Ⅱ was of different tendency.The highest uptake of 99mTc-MAG3-phage Ⅱ in spleen was 24.80 %ID/g at 30 min;and of 99mTc-MAG3-phage I,30.93% ID/g at 5 min.After circulating 99mTc-MAG3-phage Ⅱ for 120 min,its accumulation in spleen decreased though higher than that of 99mTc-MAG3-phage Ⅰ.In other organs,the 99mTc-MAG3-phage Ⅱ showed low retention and high spleen-to-organ or tissue ratios.In conclusion,the radiolabeled phage Ⅱ is convenient for studying the binding and specificity of spleen-targeting peptides found via phage display in vivo. 展开更多
关键词 噬菌体展示技术 放射性标记 脾脏 异性 mag3 噬菌体显示 灵敏度 器官
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^(99m)Tc-YIGSR as a Receptor Tracer in Imaging the Ehrlich Ascites Tumor-bearing Mice as Compared with ^(99m)Tc-MIBI
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作者 胡佳 秦光明 +2 位作者 张永学 安锐 兰小莉 《Journal of Huazhong University of Science and Technology(Medical Sciences)》 SCIE CAS 2007年第4期471-474,共4页
The validity of ^99mTc-YIGSR, a novel receptor radio-tracer, in imaging the Ehrlich ascites tumor was evaluated. YIGSR, a pentapeptide of laminin, was labeled with ^99mTc by using a bifunctional chelator S-Acetly-NH3-... The validity of ^99mTc-YIGSR, a novel receptor radio-tracer, in imaging the Ehrlich ascites tumor was evaluated. YIGSR, a pentapeptide of laminin, was labeled with ^99mTc by using a bifunctional chelator S-Acetly-NH3-MAG3. The MIBI was labeled with ^99mTc by following the kit instruction. The mice of tumor group were intravenously injected 1-2 mCi of ^99mTc-YIGSR or ^99mTc-MIBI via caudal vein, immobilized and imaged under a Gamma camera. The same procedure was performed in mice of blockade group, in which the unlabeled YIGSR was previously injected to block the receptor-recognition sites, and inflammation group serving as control. The reverse-phase Sep-Pak C18 chromatogram was found to have an essentially complete conjugation between YIGSR and S-Acetly-NH3-MAG3. The conjugated YIGSR could be radio-labeled successfully with ^99mTC at room temperature and neutral pH, with a radio-labeling yield of 62%. Without the chelator S-Acetly-NH3-MAG3, the YIGSR was labeled with ^99mTc at an efficiency of 4%. The imagological study revealed obvious tumor accumulation of ^99mTc-YIGSR 15 min after the injection, and the uptake peaked after 3 h with a tumor-to-muscle ratio (T/M) of 11.36. The radio-tracer was slowly cleared up and resulted in a T/M of 3.01 at the 8th h after the injection. As for blocked group, the tumor uptake of radiotracer was significantly lower, with the highest T/M being 4.61 after 3 h and 0.89 after 8 h. The T/M was 3.72 at the 3rd h and 1.29 at the 8th h after the ^99mTc-YIGSR injection in the inflammatory group. The T/M was significantly higher in tumor group than in inflammatory group or control group (P〈0.001). In the ^99mTc-MIBI group, the T/M was 1.40 at the 3rd h and 0.55 at the 8th h after the injection, which showed a significant difference as compared with ^99mTc-YIGSR (P〈0.001). It is concluded that YIGSR can be successfully radiolabelled by using S-Acetly-NH3-MAG3. ^99mTc-YIGSR has many advantages in tumor imaging, such as quick and clear visualization, high sensitivity and specificity, and satisfactory target/non-target ratio (N/NT). It promises to be tumor radio-tracer. 展开更多
关键词 laminin-YIGSR tumor receptor imaging radio-labeling ^99MTC S-Acetly-NH3-mag3
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