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治疗社区获得性肺炎的截短侧耳素类抗生素Lefamulin 被引量：1
1
作者 罗志敏 朱迎春 王海荣 《中国医药导刊》 2020年第6期397-400,共4页
Lefamulin是首个可以全身用药的半合成截短侧耳素类抗生素,通过特殊的作用机制抑制细菌蛋白质的合成,有广谱的抗耐药性菌的活性。临床Ⅲ期试验证实了它的有效性和安全性,显示了良好的临床应用前景。Lefamulin于2019年8月获美国FDA批准,... Lefamulin是首个可以全身用药的半合成截短侧耳素类抗生素,通过特殊的作用机制抑制细菌蛋白质的合成,有广谱的抗耐药性菌的活性。临床Ⅲ期试验证实了它的有效性和安全性,显示了良好的临床应用前景。Lefamulin于2019年8月获美国FDA批准,用于治疗社区获得性细菌性肺炎的成年患者。本文综述了Lefamulin的研究进展,包括药效学、药动学、临床疗效和安全性等,旨在为临床医生和患者提供有益的参考。 展开更多
关键词 lefamulin 社区获得性肺炎 细菌耐药性
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Lefamulin:一种新型人用截短侧耳素类抗菌药物的临床药学研究
2
作者 薛峰 马序竹 郑波 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第4期351-353,共3页
Lefamulin是全球首个静脉和口服剂型的人用截短侧耳素类抗菌药物,具有独特的作用机制,与其他临床用抗菌药物不易产生交叉耐药性。对社区获得性肺炎、皮肤软组织感染以及性传播疾病的常见病原体有良好的抗菌活性。本文就lefamulin的作用... Lefamulin是全球首个静脉和口服剂型的人用截短侧耳素类抗菌药物,具有独特的作用机制,与其他临床用抗菌药物不易产生交叉耐药性。对社区获得性肺炎、皮肤软组织感染以及性传播疾病的常见病原体有良好的抗菌活性。本文就lefamulin的作用机制、耐药机制、抗菌活性以及临床使用等方面进行综述。 展开更多
关键词 截短侧耳素 lefamulin 抗菌活性 临床药学
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社区获得性细菌性肺炎治疗药物lefamulin的研究进展 被引量：5
3
作者 张春晓 卢芳 +2 位作者 张临 李琳 孙菲菲 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第10期1020-1024,共5页
Lefamulin是首个可以用于治疗全身感染的半合成截短侧耳素类药物。目前,已经完成了lefamulin治疗社区获得性细菌性肺炎(CABP)的Ⅲ期临床试验和急性细菌性皮肤和皮肤结构感染的Ⅱ期临床试验,结果证实了其有效性和安全性,被FDA和EMA批准... Lefamulin是首个可以用于治疗全身感染的半合成截短侧耳素类药物。目前,已经完成了lefamulin治疗社区获得性细菌性肺炎(CABP)的Ⅲ期临床试验和急性细菌性皮肤和皮肤结构感染的Ⅱ期临床试验,结果证实了其有效性和安全性,被FDA和EMA批准用于治疗CABP,可经口服和静脉给药。Lefamulin对引起CABP的细菌抗菌谱广,作用机制独特,耐药性出现较慢,与其他抗生素无交叉耐药性。本文从lefamulin的药效学、药动学、临床应用、安全性及耐药机制等方面进行综述,以期为临床合理使用该抗菌素提供理论依据。 展开更多
关键词 lefamulin 药效学 药动学 临床应用 耐药机制
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人用截短侧耳素类新药Lefamulin的研究进展 被引量：1
4
作者 李雪瑶 李吉顺 +5 位作者 朱子豪 李陶汀月 张文轩 夏杰 李天磊 吴松 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第4期1006-1015,共10页
Lefamulin(BC-3781)是第一个治疗系统性细菌感染的截短侧耳素类人用药物,属于半合成抗生素。在2019年8月由美国FDA批准用于治疗社区获得性细菌性肺炎(community-acquired bacterial pneumonia,CABP),商品名为Xenleta。Lefamulin通过与... Lefamulin(BC-3781)是第一个治疗系统性细菌感染的截短侧耳素类人用药物,属于半合成抗生素。在2019年8月由美国FDA批准用于治疗社区获得性细菌性肺炎(community-acquired bacterial pneumonia,CABP),商品名为Xenleta。Lefamulin通过与细菌核糖体50S亚基的肽基转移酶中心结合,阻断了肽基转移过程进而抑制了蛋白质合成。Lefamulin具有广泛的抗革兰阳性细菌活性,同时对CABP相关的非典型微生物(肺炎支原体)也具有较强的抗菌活性。本文针对截短侧耳素类新药Lefamulin的作用机制、抗菌谱、临床前和临床试验数据等四个方面进行综述。 展开更多
关键词 截短侧耳素 lefamulin 抗菌活性 社区获得性肺炎
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治疗社区获得性细菌性肺炎新药-截短侧耳素类抗生素lefamulin
5
作者 李霞 《山东医学高等专科学校学报》 2021年第6期437-439,共3页
社区获得性细菌性肺炎(Community acquired bacterial pneumonia,CABP)是指患者在医院外罹患的感染性肺实质炎症^([1]),多为老年人,发病率和死亡率很高。CABP的致病菌中,肺炎双球菌占5%~15%,其它包括流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌及金黄色... 社区获得性细菌性肺炎(Community acquired bacterial pneumonia,CABP)是指患者在医院外罹患的感染性肺实质炎症^([1]),多为老年人,发病率和死亡率很高。CABP的致病菌中,肺炎双球菌占5%~15%,其它包括流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌及金黄色葡萄球菌等,嗜肺军团菌、肺炎支原体及肺炎衣原体等非典型病原菌也可致病^([2-3])。这些致病菌对目前应用的抗生素耐药严重。Lefemulin(Lef,也称为BC3781)是由Nabriva Therapeutics公司合成的第一个用于治疗全身性细菌感染的截短侧耳素类抗生素^([4]),现就其相关内容介绍如下。 展开更多
关键词 社区获得性细菌性肺炎 lefamulin 截短侧耳素
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来法莫林对分枝杆菌体外抑菌效果评价
6
作者 谷玉珍 陈思怡 +1 位作者 黄海荣 于霞 《中国防痨杂志》 北大核心 2025年第6期732-737,共6页
目的:评价来法莫林(lefamulin)对分枝杆菌的体外抑菌效果。方法:选取首都医科大学附属北京胸科医院菌株库保存的47株分枝杆菌标准株[包括快速生长型分枝杆菌(RGM)27株和缓慢生长型分枝杆菌(SGM)20株]和49株非结核分枝杆菌临床分离株(包... 目的:评价来法莫林(lefamulin)对分枝杆菌的体外抑菌效果。方法:选取首都医科大学附属北京胸科医院菌株库保存的47株分枝杆菌标准株[包括快速生长型分枝杆菌(RGM)27株和缓慢生长型分枝杆菌(SGM)20株]和49株非结核分枝杆菌临床分离株(包括鸟分枝杆菌临床分离株22株和胞内分枝杆菌临床分离株27株)作为研究菌株。采用肉汤稀释法药物敏感性试验测定来法莫林对研究菌株的最低抑菌浓度(minimum inhibitory concentration,MIC),分析菌株的MIC值分布情况;使用细胞毒性试验(CCK8试验)计算细胞存活率。结果:来法莫林对27株RGM标准株的MIC≤16μg/ml、≤8μg/ml、≤2μg/ml和≤0.5μg/ml的菌株分别有12株(44.4%)、10株(37.0%)、4株(14.8%)和1株(3.7%),对20株SGM标准株的MIC≤16μg/ml、≤4μg/ml、≤2μg/ml和≤0.5μg/ml的菌株分别有16株(80.0%)、14株(70.0%)、9株(45.0%)和6株(30.0%),对22株鸟分枝杆菌临床株的MIC 50和MIC 90分别为0.125和1μg/ml,对27株胞内分枝杆菌临床株的MIC 50和MIC 90分别为2和4μg/ml。对诱导贴壁的THP-1细胞加入来法莫林(0、5、10、20μg/ml)孵育12、24、48 h后测定的细胞存活率呈现随浓度升高而降低的趋势(12 h:98.80%、95.22%、89.94%、85.78%;24 h:97.99%、91.89%、89.55%、85.61%;48 h:97.33%、91.16%、88.56%、85.02%),且在同一浓度时,存活率随孵育时间的延长呈逐步降低趋势。结论:相较于RGM标准株,来法莫林对SGM具有更强的抑菌活性,对鸟-胞内分枝杆菌复合群及其临床分离株具有较好的抑菌效果。 展开更多
关键词 分枝杆菌属 分枝杆菌感染 鸟 细胞内 微生物敏感性试验 来法莫林
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高效液相色谱法测定醋酸来法莫林的有关物质
7
作者 何美翠 张春然 +7 位作者 黄清东 王宇驰 王瑛瑛 于瑶 张静霞 李知仪 赵欢 唐克慧 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第9期926-932,共7页
目的建立高效液相色谱法测定醋酸来法莫林的有关物质。方法采用C_(18)色谱柱(25 cm×4.6 mm,5μm),流动相A:60 mmol/L磷酸二氢钾溶液(磷酸调pH至2.5)-乙腈(80:20,V/V),流动相B:60 mmol/L磷酸二氢钾溶液(磷酸调pH至2.5)-乙腈(50:50,V... 目的建立高效液相色谱法测定醋酸来法莫林的有关物质。方法采用C_(18)色谱柱(25 cm×4.6 mm,5μm),流动相A:60 mmol/L磷酸二氢钾溶液(磷酸调pH至2.5)-乙腈(80:20,V/V),流动相B:60 mmol/L磷酸二氢钾溶液(磷酸调pH至2.5)-乙腈(50:50,V/V),梯度洗脱;流速1 mL/min;检测波长210 nm;柱温30℃;进样体积20μL。结果醋酸来法莫林与各有关物质分离良好;醋酸来法莫林在0.50~75.33μg/mL的浓度范围内,浓度与峰面积呈良好的线性关系,相关系数为1.000,醋酸来法莫林的检测限为0.20μg/mL。结论该方法专属、可靠,可用于醋酸来法莫林有关物质的测定。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 醋酸来法莫林 有关物质
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来法莫林片在中国健康受试者中的生物等效性研究
8
作者 胡盈盈 吴俊珍 +5 位作者 徐海宁 颜威 吴起 田嬿 张菁 武晓捷 《中国感染与化疗杂志》 2026年第1期77-81,共5页
目的评价地产醋酸来法莫林片与进口醋酸来法莫林片在健康受试者中的生物等效性。方法采用开放、随机、两周期、两序列、交叉设计,38例健康受试者等数随机分为两组,两组受试者按不同给药序列在第1天和第8天依次口服0.6 g地产醋酸来法莫林... 目的评价地产醋酸来法莫林片与进口醋酸来法莫林片在健康受试者中的生物等效性。方法采用开放、随机、两周期、两序列、交叉设计,38例健康受试者等数随机分为两组,两组受试者按不同给药序列在第1天和第8天依次口服0.6 g地产醋酸来法莫林片(受试制剂)和进口醋酸来法莫林片(参比制剂),清洗期至少1周。采用液相色谱串联质谱法测定血浆中来法莫林的浓度,Phoenix WinNonlin 8.4软件计算主要药代动力学参数。结果受试制剂主要药代动力学参数:C_(max)均值为1481μg/L,AUC_(0-t)均值为8100μg·h/L,AUC_(0-inf)均值为8346μg·h/L。参比制剂主要药代动力学参数:C_(max)均值为1518μg/L,AUC_(0-t)均值8271μg·h/L,AUC_(0-inf)均值8520μg·h/L。受试制剂和参比制剂中来法莫林的主要药代动力学参数(C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-inf))的几何均值比值(受试制剂/参比制剂)90%置信区间均落在80.0%~125.0%范围内。结论中国健康成年受试者口服地产醋酸来法莫林片和进口醋酸来法莫林片具有生物等效性。 展开更多
关键词 醋酸来法莫林片 生物等效性 药代动力学
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