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GnRH受体拮抗剂LXT-101缓释多囊脂质体的制备及体外评价 被引量:2
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作者 王涛 全东琴 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第11期1291-1296,共6页
采用物理测定方法探讨正电性合成多肽LXT-101与磷脂膜的相互作用并进行LXT-101多囊脂质体(DepoLXT-101)的处方工艺筛选,同时进行体外评价。采用zeta电位法和荧光光谱法测定LXT-101分子与磷脂双分子膜的相互作用,复乳法制备DepoLXT-101,H... 采用物理测定方法探讨正电性合成多肽LXT-101与磷脂膜的相互作用并进行LXT-101多囊脂质体(DepoLXT-101)的处方工艺筛选,同时进行体外评价。采用zeta电位法和荧光光谱法测定LXT-101分子与磷脂双分子膜的相互作用,复乳法制备DepoLXT-101,HPLC法测定DepoLXT-101的包封率并对DepoLXT-101进行形态和粒径分布测定;以生理盐水为介质测定LXT-101多囊脂质体体外释放行为。LXT-101分子与磷脂双分子膜的相互作用主要为静电吸附作用,通过在第二水相加入少量阴离子表面活性剂可以提高复乳稳定性,改善药物对多囊脂质体形成的不良影响;制备的DepoLXT-101呈球形多囊室结构,粒径分布较窄,大多数粒子(95%)的粒径分布在5~20μm,包封率较高。DepoLXT-101在37℃生理盐水介质中缓慢释药11d以上,累积释放率达到70%~90%。本实验所设计的方法可以用于制备合成正电性多肽多囊脂质体。 展开更多
关键词 多囊脂质体 lxt-101 合成正电性多肽 缓释 阴离子表面活性剂 GnRH受体拮抗剂
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Biological characterization of a novel and potent gonadotropin releasing hormone (GnRH) antagonist LXT-101
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作者 Xiao-liCHI Wen-xiaZHOU Jun-pingCHENG Yong-xiangZHANG Ke-liangLIU 《中国药理通讯》 2005年第2期16-16,共1页
AIM The biological characterization of LXT-101 was investigated in vivo using intact male rats and nude mice bearing xenografts of LNCaP prostate cancer. The effect of LXT-101 on the proliferation of androgen -sensiti... AIM The biological characterization of LXT-101 was investigated in vivo using intact male rats and nude mice bearing xenografts of LNCaP prostate cancer. The effect of LXT-101 on the proliferation of androgen -sensitive prostate cancer cell LNCaP and androgen-insensitive DU145 and PC-3M in vitro was also determined. METHODS Rats were injected subcutaneously with LXT-101 while control animals received only vehicle (5% mannitol). Blood samples were collected at different time after adminis-tration of LXT-101. The androgen-dependent LNCaP prostate cancer cells were grown, mixed with Matrigel and injected subcutaneously into nude mice. Experimental group received LXT-101 injectionfor up to 4 weeks. At the end point, blood samples were drawn and the excised tumors and sex organswere weighted. The serum testosterone was determined by specific immunochemiluminescence assay using kits produced by Beckman-Counter Co. The mRNA expressions of the genes of hormone receptor related to the gonadal axis were investigated by real-time RT-PCR technique. Cell viability was determined by MTT method. 展开更多
关键词 生物学作用 促性腺激素释放激素 GNRH lxt-101 皮下注射
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LHRH拮抗剂-CMC复合物的鉴别及含量测定 被引量:1
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作者 迟强 杜丽娜 +2 位作者 刘燕 梅兴国 刘芬 《解放军药学学报》 CAS 2008年第3期221-223,共3页
目的制备促黄体生成激素释放激素(LHRH)拮抗剂LXT-101与羧甲基纤维素钠的不溶性复合物,对形成的复合物进行鉴别,并测定其中多肽的含量。方法分别将LXT-101和羧甲基纤维素钠制成水溶液,混合制成不溶性复合物;采用DSC法对复合物进... 目的制备促黄体生成激素释放激素(LHRH)拮抗剂LXT-101与羧甲基纤维素钠的不溶性复合物,对形成的复合物进行鉴别,并测定其中多肽的含量。方法分别将LXT-101和羧甲基纤维素钠制成水溶液,混合制成不溶性复合物;采用DSC法对复合物进行鉴别,并以HPLC法测定了复合物中多肽的含量和不同溶媒中的溶解度。结果复合物、物理混合物和药物及辅料的DSC图谱明显不同;复合物中多肽含量达80%;以5%醋酸溶液作为多肽和复合物的溶解介质,在10~80μg·ml^-1范围内,峰面积与药物浓度呈良好线性关系,r=0.9999;平均回收率99.8%,精密度RSD为0.54%;复合物的溶解度比原药明显降低。结论药物与羧甲基纤维素钠之问确已形成复合物;复合物在水和磷酸盐缓冲液中的溶解度明显降低,有望进一步制成缓释制剂。 展开更多
关键词 LHRH拮抗剂 复合物 lxt-101 羧甲基纤维素钠 HPLC
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