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Bcl-2反义硫代磷酸寡脱氧核苷酸KS0604在猕猴和小鼠的药动学(英文) 被引量：3
1
作者 王诗鸿 王清清 +5 位作者 董增祥 欧伦 季颖 王婧 宋海峰 刘秀文 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第8期581-589,共9页
目的研究反义核苷酸KS0604的药动学。方法建立基于离子交换和反相分配原理的两步固相萃取法,并采用非胶筛分毛细管电泳技术分析猕猴和小鼠血浆中的KS0604。观察猕猴静脉滴注(5,15和45mg·kg-1)和小鼠静脉注射(10,30和90mg·kg-1... 目的研究反义核苷酸KS0604的药动学。方法建立基于离子交换和反相分配原理的两步固相萃取法,并采用非胶筛分毛细管电泳技术分析猕猴和小鼠血浆中的KS0604。观察猕猴静脉滴注(5,15和45mg·kg-1)和小鼠静脉注射(10,30和90mg·kg-1)给药后的药动学。结果猕猴给药后,药时曲线符合二室或三室模型,cmax、AUC(0～inf)和AUC(0～t)随给药剂量的增加而增加,静脉注射和静脉滴注后的末端t1/2相似,均小于1h。小鼠给药后,药时曲线符合二室模型,KS0604在血浆中消除迅速,末端t1/2为17.17～34.63min,给药后4h血药浓度低于定量下限,cmax、AUC(0～inf)和AUC(0～t)随给药剂量的增加而增加。结论在研究剂量范围内,KS0604在猕猴中表现为线性药动学,而小鼠中表现为非线性药动学。猕猴静脉注射和静脉滴注给药后的药动学参数相似。 展开更多
关键词 药动学 寡核苷酸类 反义 毛细管电泳 固相萃取 恒河猴 小鼠 ks0604
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