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荧光标记黄芪多糖在小鼠体内的药代动力学和组织分布研究 被引量：1
1
作者 王小欢 李朋鑫 +3 位作者 宫婷婷 逯云倩 杨波 王向涛 《中国中药杂志》 北大核心 2025年第7期1959-1968,共10页
该研究采用还原胺化法,首次将IR783标记于黄芪多糖(Astragalus polysaccharides,APS)上,通过紫外光谱和红外光谱对APS-IR783进行验证。利用多功能酶标仪建立了小鼠血浆和组织中APS-IR783的含量测定方法,30 mg·kg^(-1)对小鼠单剂量... 该研究采用还原胺化法,首次将IR783标记于黄芪多糖(Astragalus polysaccharides,APS)上,通过紫外光谱和红外光谱对APS-IR783进行验证。利用多功能酶标仪建立了小鼠血浆和组织中APS-IR783的含量测定方法,30 mg·kg^(-1)对小鼠单剂量静脉注射后考察其药代动力学和组织分布,应用DAS 2.0软件计算药代动力学参数。结果显示,所用APS中多糖质量分数93.69%,相对分子质量1.55×10^(5),分布宽度PDI(M_(w)/M_(n))1.73,接近均一多糖;IR783标记收率86.50%,APS-IR783中IR783质量分数0.72%。单剂量静脉注射30 mg·kg^(-1)后,APS在小鼠血浆中药代动力学参数:T_(max)为(0.67±0.26)h,C_(max)为(1599.29±159.30)mg·L^(-1),T_(1/2α)和T_(1/2β)分别为(2.29±3.06)、(0.44±0.05)h,AUC_(0-t)为(23398.91±2907.03)mg·h·L^(-1),AUC_(0-∞)为(27710.55±3506.55)mg·h·L^(-1),MRT_(0-∞)为(34.38±12.59)h,CL为0.001 L·h^(-1)·kg^(-1),V_(z)为(0.042±0.017)L·kg^(-1)。组织分布结果显示APS在各组织中暴露比顺序为脾>肝>肾>肺>心>小肠>肌肉>大肠>脑>胃,主要集中于脾、肝、肾、肺、心5个组织(合计占总AUC的87.54%)。该研究首次用水溶性近红外荧光探针IR783实现了对多糖的荧光标记,并深入探究了APS在小鼠体内的药代动力学和组织分布特性,揭示了APS静脉注射后较详细的体内过程,其成果为APS及相关天然药物的开发利用提供了重要基础。 展开更多
关键词 黄芪多糖 ir783 药代动力学 组织分布
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新型5-氟尿嘧啶-吲哚菁染料偶合物的合成 被引量：1
2
作者 王时雨 张俊娜 +2 位作者 冀楠 张婧芳 何炜 《合成化学》 CAS CSCD 2017年第4期308-312,共5页
以抗癌药5-氟尿嘧啶和近红外荧光探针IR780和IR783为原料,经取代、乙酸化和酰胺化反应合成了两种新型的双效抗肿瘤药物5-FU-780和5-FU-783,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR,IR和HR-MS表征。
关键词 5-氟尿嘧啶 近红外荧光探针 IR780 ir783 5-氟尿嘧啶-吲哚菁染料偶合物 合成 抗肿瘤药物
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双靶向纳米超声造影剂在人类表皮生长因子受体2阳性乳腺癌成像中的应用研究 被引量：3
3
作者 杨佳琪 吕苇 +4 位作者 姜一弘 杨恒丽 蔡文斌 段云友 张莉 《中华超声影像学杂志》 CSCD 北大核心 2020年第7期623-627,共5页
目的:制备肿瘤识别与人类表皮生长因子受体2(HER2)识别的双靶向纳米级超声造影剂,体外实验比较单靶性(肿瘤靶向/HER2靶向)与双靶向(肿瘤+HER2)纳米微泡(nanobubbles,NBs)对HER2阳性乳腺癌细胞的靶向结合能力。方法:改良型薄膜水化法制... 目的:制备肿瘤识别与人类表皮生长因子受体2(HER2)识别的双靶向纳米级超声造影剂,体外实验比较单靶性(肿瘤靶向/HER2靶向)与双靶向(肿瘤+HER2)纳米微泡(nanobubbles,NBs)对HER2阳性乳腺癌细胞的靶向结合能力。方法:改良型薄膜水化法制备纳米级超声造影剂NBs,直接吸附法或"亲和素-生物素法"将近红外荧光染料(IR783)和生物素化的抗HER2分子(Affibody)与NBs结合,制备单靶向纳米超声造影剂(NBs-Affibody,NBs-IR783)和双靶向纳米超声造影剂(IR783-NBs-Affibody),测量其粒径分布、稳定性和生物安全性等理化性质,通过流式细胞技术与免疫荧光成像技术比较以上造影剂对HER2阳性乳腺癌细胞的体外靶向识别能力。结果:NBs-Affibody、NBs-IR783、IR783-NBs-Affibody粒径分别为(538.4±95.8)nm、(551.8±114.8)nm、(482.7±54.3)nm。体外靶向结合实验显示NBs-Affibody、NBs-IR783、IR783-NBs-Affibody对HER2阳性乳腺癌细胞的靶向结合率分别为26.6%、97.6%、84.5%;HER2阴性乳腺癌细胞的靶向结合率分别为5.4%、99.9%、99.3%。双标流式细胞检测显示IR783-NBs-Affibody对HER2阳性乳腺癌细胞的IR783介导的肿瘤靶向结合率为79.5%,Affibody介导的HER2靶向结合率为19.4%;而NBs-IR783对HER2阳性乳腺癌细胞仅表现出IR783介导的肿瘤靶向结合,HER2靶向结合率仅为2.3%。结论:所制备的IR783-NBs-Affibody兼具肿瘤细胞及HER2分子的双靶向识别能力,可以更好地实现肿瘤异质性的靶向结合要求,优于单一靶向造影剂NBs-Affibody与NBs-IR783。 展开更多
关键词 纳米微泡 人类表皮生长因子受体2 红外荧光染料 超声造影剂
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