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六磷酸肌醇激酶(IP6Ks)的生物学功能及其在疾病中的作用
被引量:
2
1
作者
王永荣
刘飞
许元富
《中国细胞生物学学报》
CAS
CSCD
2018年第1期132-138,共7页
可溶性和脂质状态的磷酸肌醇在真核细胞中广泛存在,它们在细胞的发育和生物学功能中起到重要作用。其中,六磷酸肌醇激酶(inositol hexaphosphate kinases,IP6Ks)是焦磷酸肌醇合成的限速酶,它可以在肌醇环第一位、第三位或第五位已有的...
可溶性和脂质状态的磷酸肌醇在真核细胞中广泛存在,它们在细胞的发育和生物学功能中起到重要作用。其中,六磷酸肌醇激酶(inositol hexaphosphate kinases,IP6Ks)是焦磷酸肌醇合成的限速酶,它可以在肌醇环第一位、第三位或第五位已有的磷酸基团上再加一个磷酸基团合成焦磷酸肌醇,例如5-焦磷酸–五磷酸肌醇(5-pyrophosphate inositol pentaphosphate,IP_7、PP-IP_5)和1,3-二焦磷酸肌醇–四磷酸(bis-diphosphoinositol tetrakisphosphate,IP_8、[PP]_2-IP_4)。IP6Ks通过以上过程在DNA修复、染色体重组、细胞死亡、凝血作用、造血调控、免疫调控、癌症进展等方面发挥作用,因而受到越来越多的重视。该文基于近期IP6Ks的相关研究进展,就IP6Ks在细胞功能调控以及疾病治疗中的作用作一综述。
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关键词
ip6k
信号通路
IP_7
焦磷酸肌醇
原文传递
类黄酮抑制IP6Ks的3D-QSAR研究
2
作者
王海香
秦东亚
+3 位作者
岳一珂
伯维晨
郑鑫
梁桂兆
《分子科学学报》
CAS
北大核心
2020年第3期191-197,共7页
采用基于R基团搜索技术的Topomer CoMFA建立了14个类黄酮类肌醇六磷酸激酶抑制剂的3D-QSAR模型,研究了类黄酮化合物对肌醇六磷酸激酶(IP6Ks)活性的抑制作用.该模型的主成分数为3,拟合与留一法交互验证的复相关系数以及F检验值分别为q2=0...
采用基于R基团搜索技术的Topomer CoMFA建立了14个类黄酮类肌醇六磷酸激酶抑制剂的3D-QSAR模型,研究了类黄酮化合物对肌醇六磷酸激酶(IP6Ks)活性的抑制作用.该模型的主成分数为3,拟合与留一法交互验证的复相关系数以及F检验值分别为q2=0.842,qst2=0.26;r2=0.965,rst2=0.12;F=91.519.在此基础上通过Topomer Search进行分子片段筛选,对化合物8,14和6进行重新拼接设计,其预测活性可以分别提高12.76倍、9.27倍和62%.运用Surflex-dock分子对接法研究了实验数据中活性最高的化合物6和活性最低的化合物10与IP6Ks的PDB结构的作用机制,发现并验证了之前所建立的Topomer CoMFA模型构效关系分析研究的结果,进一步阐明了化合物6抑制活性更高的原因.结果表明,在类黄酮分子结构的C(5),C(7)和C(4′)位上,取代基团的大小和静电性质对其抑制活性产生重要的影响.本研究可能对以天然产物设计和合成具有更好生物活性的IP6Ks抑制剂具有指导作用.
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关键词
类黄酮
肌醇六磷酸激酶
Topomer
CoMFA
Topomer
Search
分子对接
原文传递
超重/肥胖患者血清IP6K1与血糖、血脂的相关性分析
3
作者
马强
《国际检验医学杂志》
CAS
2019年第S02期355-356,共2页
目的观察肥胖患者血清IP6K1与糖脂代谢及脂联素的相关性。方法本研究共纳入67例研究对象,测量入组者的身高、体重、腰围、臀围等指标,采取肘前静脉血液标本检测相关指标。结果超重/肥胖组血清IP6K1浓度为正常对照组的1.20倍,与BMI、腰...
目的观察肥胖患者血清IP6K1与糖脂代谢及脂联素的相关性。方法本研究共纳入67例研究对象,测量入组者的身高、体重、腰围、臀围等指标,采取肘前静脉血液标本检测相关指标。结果超重/肥胖组血清IP6K1浓度为正常对照组的1.20倍,与BMI、腰围、腰臀比、空腹血糖、空腹C肽、糖化血红蛋白呈正相关,与HDL-C、脂联素呈负相关(均P<0.05)。结论超重/肥胖人群血清中的IP6K1与血糖、血脂存在相关性,其在肥胖的发生发展中具有一定的作用。
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关键词
肥胖
ip6k
1
脂联素
糖脂代谢
暂未订购
题名
六磷酸肌醇激酶(IP6Ks)的生物学功能及其在疾病中的作用
被引量:
2
1
作者
王永荣
刘飞
许元富
机构
中国医学科学院北京协和医学院血液病医院血液学研究所实验血液学国家重点实验室
出处
《中国细胞生物学学报》
CAS
CSCD
2018年第1期132-138,共7页
基金
中国医学科学院医学科学创新基金(批准号:2016-12M-1-003)资助的课题~~
文摘
可溶性和脂质状态的磷酸肌醇在真核细胞中广泛存在,它们在细胞的发育和生物学功能中起到重要作用。其中,六磷酸肌醇激酶(inositol hexaphosphate kinases,IP6Ks)是焦磷酸肌醇合成的限速酶,它可以在肌醇环第一位、第三位或第五位已有的磷酸基团上再加一个磷酸基团合成焦磷酸肌醇,例如5-焦磷酸–五磷酸肌醇(5-pyrophosphate inositol pentaphosphate,IP_7、PP-IP_5)和1,3-二焦磷酸肌醇–四磷酸(bis-diphosphoinositol tetrakisphosphate,IP_8、[PP]_2-IP_4)。IP6Ks通过以上过程在DNA修复、染色体重组、细胞死亡、凝血作用、造血调控、免疫调控、癌症进展等方面发挥作用,因而受到越来越多的重视。该文基于近期IP6Ks的相关研究进展,就IP6Ks在细胞功能调控以及疾病治疗中的作用作一综述。
关键词
ip6k
信号通路
IP_7
焦磷酸肌醇
Keywords
ip6k
s
signaling pathway
IP7
inositol pyrophosphate
分类号
R3411 [医药卫生—基础医学]
原文传递
题名
类黄酮抑制IP6Ks的3D-QSAR研究
2
作者
王海香
秦东亚
岳一珂
伯维晨
郑鑫
梁桂兆
机构
贵阳护理职业学院
重庆大学生物工程学院生物流变科学与技术教育部重点实验室
出处
《分子科学学报》
CAS
北大核心
2020年第3期191-197,共7页
基金
国家自然科学基金资助项目(31771975,31571782)。
文摘
采用基于R基团搜索技术的Topomer CoMFA建立了14个类黄酮类肌醇六磷酸激酶抑制剂的3D-QSAR模型,研究了类黄酮化合物对肌醇六磷酸激酶(IP6Ks)活性的抑制作用.该模型的主成分数为3,拟合与留一法交互验证的复相关系数以及F检验值分别为q2=0.842,qst2=0.26;r2=0.965,rst2=0.12;F=91.519.在此基础上通过Topomer Search进行分子片段筛选,对化合物8,14和6进行重新拼接设计,其预测活性可以分别提高12.76倍、9.27倍和62%.运用Surflex-dock分子对接法研究了实验数据中活性最高的化合物6和活性最低的化合物10与IP6Ks的PDB结构的作用机制,发现并验证了之前所建立的Topomer CoMFA模型构效关系分析研究的结果,进一步阐明了化合物6抑制活性更高的原因.结果表明,在类黄酮分子结构的C(5),C(7)和C(4′)位上,取代基团的大小和静电性质对其抑制活性产生重要的影响.本研究可能对以天然产物设计和合成具有更好生物活性的IP6Ks抑制剂具有指导作用.
关键词
类黄酮
肌醇六磷酸激酶
Topomer
CoMFA
Topomer
Search
分子对接
Keywords
flavonoids
ip6k
s
Topomer CoMFA
Topomer Search
surflex-dock
分类号
O641 [理学—物理化学]
原文传递
题名
超重/肥胖患者血清IP6K1与血糖、血脂的相关性分析
3
作者
马强
机构
诸暨市人民医院内分泌科
出处
《国际检验医学杂志》
CAS
2019年第S02期355-356,共2页
文摘
目的观察肥胖患者血清IP6K1与糖脂代谢及脂联素的相关性。方法本研究共纳入67例研究对象,测量入组者的身高、体重、腰围、臀围等指标,采取肘前静脉血液标本检测相关指标。结果超重/肥胖组血清IP6K1浓度为正常对照组的1.20倍,与BMI、腰围、腰臀比、空腹血糖、空腹C肽、糖化血红蛋白呈正相关,与HDL-C、脂联素呈负相关(均P<0.05)。结论超重/肥胖人群血清中的IP6K1与血糖、血脂存在相关性,其在肥胖的发生发展中具有一定的作用。
关键词
肥胖
ip6k
1
脂联素
糖脂代谢
分类号
R58 [医药卫生—内分泌]
暂未订购
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
六磷酸肌醇激酶(IP6Ks)的生物学功能及其在疾病中的作用
王永荣
刘飞
许元富
《中国细胞生物学学报》
CAS
CSCD
2018
2
原文传递
2
类黄酮抑制IP6Ks的3D-QSAR研究
王海香
秦东亚
岳一珂
伯维晨
郑鑫
梁桂兆
《分子科学学报》
CAS
北大核心
2020
0
原文传递
3
超重/肥胖患者血清IP6K1与血糖、血脂的相关性分析
马强
《国际检验医学杂志》
CAS
2019
0
暂未订购
已选择
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