治疗失眠症的一种GABA_A受体激动剂indiplon 被引量：2

1

作者 李元敏 《国外医学（药学分册）》 2004年第4期220-222,共3页

失眠症有很高的发病率 ,能使人生活质量下降并可能发生事故。传统用于治疗的苯二氮 艹卓类药物易引起不良反应 ,因而仍在不断研发新型药物。目前 ,一种有应用前景的人工合成新药in diplon(NBI 340 6 0 )为GABAA 受体的部分激动剂 ,能与... 失眠症有很高的发病率 ,能使人生活质量下降并可能发生事故。传统用于治疗的苯二氮 艹卓类药物易引起不良反应 ,因而仍在不断研发新型药物。目前 ,一种有应用前景的人工合成新药in diplon(NBI 340 6 0 )为GABAA 受体的部分激动剂 ,能与此受体的α1亚单位发生特异性结合。通过药理学实验及药代动力学研究 ,显示它的ED50 值较小、吸收快、作用时间长、生物半衰期短、易被耐受且无明显不良反应。已进行Ⅲ期临床试验 。 展开更多

关键词 失眠症 非苯二氨(艹卓)类药 indiplon GABAA受体

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催眠药Indiplon

2

作者 马秉亮 《药学进展》 CAS 2004年第1期48-48,共1页

关键词 催眠药 indiplon Ⅲ期临床试验 失眠

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Indiplon的申请将被延迟

3

作者 施桂兰（摘） 《国外药讯》 2007年第7期20-21,共2页

Neurocrine公司正为其麻烦的失眠症治疗药indiplon（Ⅰ）速释胶囊和修饰释放片剂寻求新的延迟。公司希望能于2008年秋递交（Ⅰ）胶囊的美国NDA，在FDA要求公司对（Ⅰ）片剂提供新的长期研究后，公司再次提交（Ⅰ）片剂的上市申请至少要... Neurocrine公司正为其麻烦的失眠症治疗药indiplon（Ⅰ）速释胶囊和修饰释放片剂寻求新的延迟。公司希望能于2008年秋递交（Ⅰ）胶囊的美国NDA，在FDA要求公司对（Ⅰ）片剂提供新的长期研究后，公司再次提交（Ⅰ）片剂的上市申请至少要延迟一年左右。这些产品最初于2005年提出批准申请。 展开更多

关键词 indiplon Neurocrine公司 indiplon 上市申请 片剂 治疗药 失眠症 NDA

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Indiplon MR配方的Ⅲ期临床结果

4

作者 谢芳 《国外药讯》 2004年第5期12-13,共2页

关键词 indiplon GABAA受体 临床试验 失眠 Neurocrine公司

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11039 FDA对indiplon XR发出不批准函

5

作者 金伟秋（摘） 《国外药讯》 2006年第11期19-20,共2页

美国FDA向Neurocrine Bioscience公司的失眠症治疗药indiplon（Ⅰ）缓释片发出不批准信，使其不能上市，并推迟了对即释胶囊的审批，要求有更多的资料。

关键词 indiplon 美国FDA 缓释片 治疗药 失眠症

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FDA拒绝接受indiplon即释剂的申请

6

作者 张燕 《国外药讯》 2005年第6期16-17,共2页

由于“递交电子化NDA”有问题，美国FDA拒绝了Neurocrine Biosciences公司的失眠治疗药indiplon(I)即释剂型的申请。公司说问题在于申请的格式而非内容。

关键词 FDA indiplon即释剂 申请 美国 治疗失眠药

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FDA将接受indiplon再次申请

7

作者 贾永蕊(摘) 《国外药讯》 2005年第8期17-17,共1页

Neurocrine生物技术公司将于第一季度末再次递交indiplon（Ⅰ）速释剂型的新药申请，并于第二季度递交（Ⅰ）调节释放剂型的新药申请。

关键词 indiplon 再次 FDA 接受 生物技术公司 新药申请 释放剂型 一季度 二季度

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Neurocrine公司申请indiplon上市

8

作者 孙艳萍 《国外药讯》 2004年第12期11-11,共1页

Netlrocrine Bioscience公司宣布将于10月初提交用于治疗失眠的indiplon(Ⅰ)的上市申请，包括控释和速释两种剂型。这比该公司以前预计的2004年中期提出申请稍晚一些。

关键词 Neurocrine公司 申请上市 indiplon 治疗失眠药

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Ⅲ期试验数据支持indiplon

9

作者 金伟华 《国外药讯》 2003年第9期16-17,共2页

关键词 Ⅲ期试验数据 indiplon 催眠药 反跳性失眠 撤药反应

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核磁共振氢谱内标法测定茚地普隆的含量 被引量：16

10

作者 蒋文 苏敏 +2 位作者 陈双全 侯华 周向东 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2008年第3期385-388,共4页

建立了测定无对照品的新型非苯二氮唑类镇静催眠药茚地普隆含量的快速、专属、简单的核磁共振氢谱内标法。用Varian Mercury Plus400MHz核磁共振谱仪,在25℃、以氘代氯仿为溶剂、3,4-二硝基甲苯为内标、观察频率400.121MHz、谱宽6410Hz... 建立了测定无对照品的新型非苯二氮唑类镇静催眠药茚地普隆含量的快速、专属、简单的核磁共振氢谱内标法。用Varian Mercury Plus400MHz核磁共振谱仪,在25℃、以氘代氯仿为溶剂、3,4-二硝基甲苯为内标、观察频率400.121MHz、谱宽6410Hz、90°脉冲宽度6.45μs、采集时间4s和延迟时间15s的条件下采集试样的氢谱。以化学位移分别在δ8.72和δ8.72处的茚地普隆和3,4-二硝基甲苯的单峰作为定量峰,其峰面积比(As/Ar,y)与其质量比(ms/mr,x)的线性回归方程为y=6.1458x+0.0055,相关系数为r=0.99996,含量测定重复性实验的RSD为0.29%(n=6)。分析结果表明,在没有对照品的情况下,核磁共振氢谱内标法,可用于茚地普隆的含量测定和质量控制。 展开更多

关键词 核磁共振氢谱 内标法 茚地普隆

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新型镇静催眠药茚地普隆的合成 被引量：2

11

作者 樊士勇 米春来 +2 位作者 何新华 李松 郑志兵 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2006年第6期363-365,共3页

目的改进茚地普隆的合成工艺。方法以3-氨基苯乙酮为起始原料,经3步反应制得N-[3-[(3-二甲基胺)-1-氧-2-丙烯基]-苯基-N-甲基]-乙酰胺(4);以2-乙酰噻吩为起始原料,经4步反应制得(3-氨基-1H-吡唑-4-基)-2-噻吩基甲酮(8),4和8在冰醋酸介... 目的改进茚地普隆的合成工艺。方法以3-氨基苯乙酮为起始原料,经3步反应制得N-[3-[(3-二甲基胺)-1-氧-2-丙烯基]-苯基-N-甲基]-乙酰胺(4);以2-乙酰噻吩为起始原料,经4步反应制得(3-氨基-1H-吡唑-4-基)-2-噻吩基甲酮(8),4和8在冰醋酸介质中加热关环得到茚地普隆。结果与结论改进了茚地普隆的合成工艺,产物结构经MS1、H-NMR以及元素分析确证,总收率为36.0%。 展开更多

关键词 药物化学 药物制备 工艺改进 茚地普隆 镇静催眠药

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两种治疗失眠的新药前景乐观

12

作者 尚明美 《国外医学（药学分册）》 2003年第3期186-187,共2页

关键词 失眠 indiplon ESZOPICLONE 催眠药 Γ-氨基丁酸

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新药临床开发、上市和应用--神经系统用药

13

作者 徐欣 黄俐俐 +2 位作者 刘英鑫 金伟华 金焱 《国外药讯》 2003年第7期12-15,共4页

关键词 神经系统药物 美金刚 多奈哌齐 etilevodopa UCB34714 SPM927 沙利度胺 indiplon

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茚地普隆研究进展和合成路线综述 被引量：1

14

作者 凡曼 王兴涌 杜文浩 《化工中间体》 2012年第1期20-26,共7页

茚地普隆(Indiplon)是由美国Neurocrine公司和辉瑞(Pfizer)公司共同研发的一种新型非苯二氮卓类镇静催眠药物,作用于GABAA受体上的一个特定靶点,增强GABA的抑制活性,从而促进失眠患者的睡眠。该药物于2005年7月经美国FDA批准上市。与当... 茚地普隆(Indiplon)是由美国Neurocrine公司和辉瑞(Pfizer)公司共同研发的一种新型非苯二氮卓类镇静催眠药物,作用于GABAA受体上的一个特定靶点,增强GABA的抑制活性,从而促进失眠患者的睡眠。该药物于2005年7月经美国FDA批准上市。与当前临床主流的作用于GABAA的催眠药相比,该药具有吸收迅速,起效快,药效持久,半衰期短,耐受性良好等优点,其临床市场价值非常明显。本文对茚地普隆的研究进展和合成路线进行了综述。 展开更多

关键词 失眠 茚地普隆 综述

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