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11^C-HupA在正常大鼠体内的分布及药代动力学特征 被引量:3
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作者 闫瑾 管一晖 +3 位作者 薛方平 张政伟 刘平 林祥通 《中华核医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第2期109-112,共4页
目的利用自制的11^C-石杉碱甲(HupA)研究治疗阿尔茨海默病(AD)的有效药物HupA在正常大鼠体内的生物学分布及药代动力学特征。方法经SD大鼠尾静脉注射11^C-HupA,分别于5,15,30,60和90min测量血液及各主要组织器官的放射性,计算... 目的利用自制的11^C-石杉碱甲(HupA)研究治疗阿尔茨海默病(AD)的有效药物HupA在正常大鼠体内的生物学分布及药代动力学特征。方法经SD大鼠尾静脉注射11^C-HupA,分别于5,15,30,60和90min测量血液及各主要组织器官的放射性,计算每克组织百分注射剂量率(%ID/g)。经大鼠尾静脉取血进行药代动力学分析;25只SD大鼠尾静脉注射11^C-HupA后,于上述不同时间点分别将各组(每组5只)大鼠断头处死,迅速解剖取脑,分离额叶、顶叶、颞叶、枕叶、小脑、海马、纹状体、丘脑、脑干等脑区,计算%ID/g。采用SPSS11.5软件,组间比较采用方差分析。结果11^C-HupA进人大鼠体内具有血液清除快的特点,半衰期(T1/2)为(14.61±1.77)min,药物自体内总清除率(CL)为(0.12±0.01)ml·min^-1·k^-1,经肝胆系统代谢,肾是11^C-HupA的主要排泄器官,在注射后15min达到高峰,为(3.56±0.36)%ID/g,之后呈逐渐下降的趋势;肝在15min为(2.55±0.34)%ID/g,60min之前放射胜分布维持在较高的水平。11^C-HupA在肌肉、皮肤等组织放射性分布较少。大鼠血时间-放射性浓度曲线符合药代动力学一室模型,曲线下面积(AUC)0-∞为(167.57±12.39)kBq·ml^-1·min^-1。11^C—HupA在各脑区放射性分布差异有统计学意义(F=9.96,8.72,26.28,9.33,8.48,P均〈0.001),大脑皮质、海马、丘脑及脑干分布较多。结论11^C—HupA药代动力学研究简便、快速,特异性好,灵敏度高,可定量观测脏器功能。其在大鼠脑内分布特点为治疗AD提供了一定的依据。 展开更多
关键词 hupa 碳放射性同位素 药代动力学 大鼠
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哈伯因(HupA)对急性水胺硫磷和辛硫磷中毒的预防作用比较 被引量:2
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作者 刘黎 谢广云 +1 位作者 王健 赵文锦 《中国工业医学杂志》 CAS 北大核心 2006年第4期193-195,222,共4页
目的研究新发现的胆碱酯酶抑制剂哈伯因(HupA)对急性水胺硫磷和辛硫磷中毒是否具有预防性治疗作用,并与阿托品的治疗效果进行比较。方法大鼠、小鼠随机分为4组,第1组为未治疗组:系用水胺硫磷或辛硫磷直接经口染毒;第2组为HupA预防组:在... 目的研究新发现的胆碱酯酶抑制剂哈伯因(HupA)对急性水胺硫磷和辛硫磷中毒是否具有预防性治疗作用,并与阿托品的治疗效果进行比较。方法大鼠、小鼠随机分为4组,第1组为未治疗组:系用水胺硫磷或辛硫磷直接经口染毒;第2组为HupA预防组:在水胺硫磷或辛硫磷染毒前2 h经口给予HupA;第3组为阿托品治疗组:在水胺硫磷或辛硫磷染毒后立即肌注阿托品;第4组为联合治疗组(HupA、阿托品联合):在水胺硫磷或辛硫磷染毒前2 h经口给予HupA,染毒后立即注射阿托品。结果HupA对水胺硫磷急性大鼠、小鼠中毒预防效果显著,减轻肌颤,降低了死亡率,延长了存活时间;但HupA对辛硫磷急性中毒的效果并不理想,死亡率与未治疗组差异无显著性,仅见死亡延迟。结论HupA对水胺硫磷中毒的治疗效果要优于对辛硫磷中毒的效果;其对水胺硫磷中毒的预防效果明显优于传统疗法中的阿托品的效果,联合治疗组的效果最好。 展开更多
关键词 哈伯因 水胺硫磷 平硫磷
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When Is a Causative Situation not Mapped to a Causative Construction Proper? The Case of Hupa
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作者 Ramon Escamilla 《宏观语言学》 2021年第1期101-112,共12页
This work interrogates why certain real-world events that meet criteria for being considered causative events cannot be expressed using Hupa’s morphological or syntactic causative constructions,but must be encoded us... This work interrogates why certain real-world events that meet criteria for being considered causative events cannot be expressed using Hupa’s morphological or syntactic causative constructions,but must be encoded using one of two periphrastic constructions in which the Causer or cause is not marked as an argument.Based on fieldwork with a native speaker,I probe into these two periphrastic constructions in depth,accounting for their distributions through an appeal to Næss’s(2007)account of semantic transitivity. 展开更多
关键词 hupa Dene CAUSATIVE SEMANTICS TYPOLOGY
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不同色光对蛇足石杉离体叶状体产HupA及内源激素水平的影响 被引量:1
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作者 黄倩 涂艺声 +1 位作者 余晓 袁慧慧 《江西师范大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2019年第3期248-252,共5页
为探究不同色光对蛇足石杉离体叶状体生长和石杉碱甲(Hup A)累积的作用,设置了二极管白光(W)、二极管蓝光(B)、二极管红光(R) 3种不同色光处理,以普通荧光灯(CK)为对照,研究不同色光下叶状体生长和Hup A累积的差异及其与IAA、ZT、ABA、G... 为探究不同色光对蛇足石杉离体叶状体生长和石杉碱甲(Hup A)累积的作用,设置了二极管白光(W)、二极管蓝光(B)、二极管红光(R) 3种不同色光处理,以普通荧光灯(CK)为对照,研究不同色光下叶状体生长和Hup A累积的差异及其与IAA、ZT、ABA、GA几种内源激素水平的关系.结果表明:红光处理对蛇足石杉离体叶状体生长繁殖有促进效果,但对Hup A含量累积有极显著的抑制作用;蓝光相较CK提高了叶状体的生长量和Hup A的含量,其叶状体Hup A生产率最高达1 811. 728μg·L^(-1),较CK提高了49. 67%;蓝光处理的叶状体IAA/ZT值、ABA含量、ABA/ZT值、ABA/IAA值在全生育期均高于CK.依据不同类型激素功能,该研究结果说明:蓝光培养的叶状体中存在高水平的生长型激素IAA/ZT,促进其生长,增加了生物量,且其体内成熟型激素ABA的高水平存在,促进了次级代谢产物Hup A累积增加. 展开更多
关键词 蛇足石杉 不同色光 生长 石杉碱甲 内源激素
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石杉碱甲-AChE复合物中石杉碱甲的结构特征——量子化学研究 被引量:6
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作者 朱维良 蒋华良 +6 位作者 陈建忠 顾健德 刘东祥 林茂伟 陈凯先 嵇汝运 曹阳 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1998年第3期233-237,共5页
在运用量子化学从头计算方法(HF/4-31G)结合点电荷模型方法对AChE-HuPA复合物活性位点的410个原子和1929个点电荷进行理论计算的基础上,比较了石杉碱甲分子在形成复合物前后的结构变化特征.发现复合物中石杉碱甲分子构象并非能量最低构... 在运用量子化学从头计算方法(HF/4-31G)结合点电荷模型方法对AChE-HuPA复合物活性位点的410个原子和1929个点电荷进行理论计算的基础上,比较了石杉碱甲分子在形成复合物前后的结构变化特征.发现复合物中石杉碱甲分子构象并非能量最低构象,它的能量比HF/4-31G全优化得到的构象的能量高91.8kJ/mol.和单分子状态相比,形成复合物后季铵基和内酰胺基的N—H,C(?)O键的键长变长、键强减弱,其总原子净电荷也发生了明显的变化.且这些基团的空间取向都有不同程度的改变,C(8)—N(21)键的旋转达20°.这些信息将有益于设计新的AChE抑制剂. 展开更多
关键词 量子化学 石杉碱钾 hupa 复合物 AChE抑制剂
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石杉碱甲对急性水胺硫磷和辛硫磷中毒时AChE活力的影响 被引量:2
6
作者 刘黎 谢广云 +2 位作者 王健 赵文锦 孙金秀 《中国工业医学杂志》 CAS 北大核心 2011年第2期92-94,共3页
目的观察石杉碱甲(哈伯因,HupA)对水胺硫磷和辛硫磷急性染毒小鼠的AChE活力的影响。方法实验小鼠随机分为HupA干预组和未干预组,所有小鼠均经口给予一定剂量水胺硫磷或辛硫磷,干预组小鼠于染毒前2 h经口给予HupA,而后定时测定染毒后全... 目的观察石杉碱甲(哈伯因,HupA)对水胺硫磷和辛硫磷急性染毒小鼠的AChE活力的影响。方法实验小鼠随机分为HupA干预组和未干预组,所有小鼠均经口给予一定剂量水胺硫磷或辛硫磷,干预组小鼠于染毒前2 h经口给予HupA,而后定时测定染毒后全血、红细胞和脑组织的AChE活力值。结果无论是水胺硫磷还是辛硫磷染毒,HupA干预组的全血、红细胞及脑组织AChE活力均高于同时点的未干预组。结论 HupA可以对抗水胺硫磷和辛硫磷对AChE活性的抑制作用,提示HupA可能具有预防和治疗水胺硫磷和辛硫磷中毒的作用。 展开更多
关键词 石杉碱甲(哈伯因) ACHE 水胺硫磷 辛硫磷
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石杉科植物研究综述 被引量:11
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作者 李沛玲 郭水良 《安庆师范学院学报(自然科学版)》 2005年第1期56-62,共7页
石杉科是一类多年生小型草本植物 ,土生、附生或生于苔藓层中 ,喜阴凉潮湿环境。我国有该科植物2属 5组近 5 0种。石杉科植物普遍含有石杉碱甲 ,但以蛇足石杉的含量为最高 ;除石杉碱甲外 ,石杉科植物还含有几十种石松生物碱 ,但在众多... 石杉科是一类多年生小型草本植物 ,土生、附生或生于苔藓层中 ,喜阴凉潮湿环境。我国有该科植物2属 5组近 5 0种。石杉科植物普遍含有石杉碱甲 ,但以蛇足石杉的含量为最高 ;除石杉碱甲外 ,石杉科植物还含有几十种石松生物碱 ,但在众多的石杉碱及其类似物中 ,以石杉碱甲的医疗效果为最好。与光谱法测定相比 ,色谱法测定具有操作简单、重复性好。 展开更多
关键词 石杉科 分类 石松生物碱 石杉碱甲 应用
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哈伯因预防性治疗急性水胺硫磷中毒小鼠的实验研究 被引量:1
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作者 刘黎 谢广云 +1 位作者 王健 孙金秀 《中华劳动卫生职业病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第6期323-325,共3页
目的探讨给予哈伯因(HupA)对急性水胺硫磷中毒有无预防性治疗作用及对乙酰胆碱酯酶(AChE)活力的影响。方法40只小鼠均经口染毒(水胺硫磷22.05 mg/kg)后,随机分为未治疗组、阿托品治疗组、HupA治疗组和HupA与阿托品联合治疗组,每组10只... 目的探讨给予哈伯因(HupA)对急性水胺硫磷中毒有无预防性治疗作用及对乙酰胆碱酯酶(AChE)活力的影响。方法40只小鼠均经口染毒(水胺硫磷22.05 mg/kg)后,随机分为未治疗组、阿托品治疗组、HupA治疗组和HupA与阿托品联合治疗组,每组10只。比较各组中毒症状、死亡率,并测定HupA治疗组和未治疗组全血、红细胞和脑AChE活力。结果HupA干预处理,使水胺硫磷染毒小鼠的中毒症状明显改善,存活率增加,联合治疗组效果最好。水胺硫磷染毒后,HupA治疗组和未治疗组AChE活力值均降低,在染毒后的0.5、1、2h几个时点,HupA治疗组的全血AChE活力(1.096±0.111)、(1.262±0.146)、(1.181±0.353)U/ml,红细胞(0.798±0.063)、(1.000±0.176)、(0.837±0.331)U/ml及脑组织(13.739±2.970)、(18.507±3.466)、(10.764±2.212)U/g均高于未治疗组,差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。结论HupA对水胺硫磷中毒小鼠有预防性治疗作用,HupA对全血和脑组织中AChE有一定的保护作用,这可能是HupA预防性治疗水胺硫磷中毒作用机制之一。 展开更多
关键词 哈伯因 杀虫药 有机磷 水胺硫磷 乙酰胆碱酯酶
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