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^(99m)Tc-HYNIC-Duramycin的制备及凋亡显像研究
1
作者 邱珊珊 罗田伟 +6 位作者 高菲 孙明月 王宁 陈欢 陈孟毅 李洪玉 黄旭虎 《同位素》 2025年第2期133-140,共8页
细胞凋亡早期可出现特征性细胞膜磷酯酰乙醇胺(PE)外翻,耐久霉素(Duramycin)可高选择性、高特异性与PE结合,利用放射性核素标记耐久霉素后进行显像可实现体内细胞凋亡的早期监测。本研究中的显像剂^(99m)Tc-HYNIC-Duramycin是用放射性核... 细胞凋亡早期可出现特征性细胞膜磷酯酰乙醇胺(PE)外翻,耐久霉素(Duramycin)可高选择性、高特异性与PE结合,利用放射性核素标记耐久霉素后进行显像可实现体内细胞凋亡的早期监测。本研究中的显像剂^(99m)Tc-HYNIC-Duramycin是用放射性核素^(99m)Tc与标记前体HYNIC-Duramycin通过一步反应制备获得,标记反应时间约为20 min,放化纯度>95%。^(99m)Tc-HYNIC-Duramycin具有良好的水溶性和体外稳定性,LogP为−1.73±0.06(n=3),在生理盐水中放置6 h内的放化纯度>95%。生物分布结果表明,^(99m)Tc-HYNICDuramycin主要通过肝脏代谢,肾脏和脾脏摄取也较高,血和肌肉的摄取较低。SPECT/CT显像表明,与对照组和空白组相比,^(99m)Tc-HYNIC-Duramycin在经化疗药物治疗后的NCI-H460荷瘤鼠肿瘤部位的摄取明显增加,显示出较好的特异性。以上结果表明,该显像剂可以早期监测化疗后肿瘤细胞的凋亡情况,具有用于肿瘤疗效早期评估的潜力。 展开更多
关键词 细胞凋亡 ^(99m)Tc-HYNIC-Duramycin SPECT/CT显像 疗效评估
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心血池显像剂^(99m)Tc-HYNIC-HSA的合成及小鼠生物分布研究 被引量:2
2
作者 杨建权 郭海勋 王学斌 《北京师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2003年第1期89-95,共7页
合成了双功能联结剂肼基烟酰胺 (HYNIC) ,经过了 1 HNMR的确认 .用 HYNIC与人血清白蛋白 (HSA)偶联 ,经过透析纯化后得到 HYNIC- HSA.用 Sn Cl2 作为还原剂 ,EDTA作为共配体所制得的 99m Tc- HYNIC- HSA的放化纯度高于 90 % .其小鼠体... 合成了双功能联结剂肼基烟酰胺 (HYNIC) ,经过了 1 HNMR的确认 .用 HYNIC与人血清白蛋白 (HSA)偶联 ,经过透析纯化后得到 HYNIC- HSA.用 Sn Cl2 作为还原剂 ,EDTA作为共配体所制得的 99m Tc- HYNIC- HSA的放化纯度高于 90 % .其小鼠体内生物分布实验表明 99m Tc-HYNIC- HSA在血液内的摄取和滞留情况明显优于其他方法标记的 HSA,与已用于临床的 99m Tc-DMP- HSA相似 ,是一种很有潜力的新型心血池显像剂 . 展开更多
关键词 心血池显像剂 双功能联结剂 肼基烟酰胺(HYNIC) HYNIC-HSA ^99mTc-HYNIC-HSA
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^(99m)Tc-HYNIC-TOC显像和^(131)I-MIBG显像在嗜铬细胞瘤和副神经节瘤中的诊断价值 被引量:1
3
作者 王宇 童安莉 +4 位作者 周玥 张文倩 崔云英 景红丽 李玉秀 《基础医学与临床》 2024年第3期374-378,共5页
目的探讨^(99m)Tc标记肼基烟酰胺奥曲肽类似物(^(99m)Tc-HYNIC-TOC)显像与^(131)I-间碘苄胍(^(131)I-MIBG)肾上腺髓质显像对嗜铬细胞瘤和副神经节瘤(PPGL)的临床诊断价值。方法回顾性研究359例经手术病理确诊、临床资料完整的PPGL患者... 目的探讨^(99m)Tc标记肼基烟酰胺奥曲肽类似物(^(99m)Tc-HYNIC-TOC)显像与^(131)I-间碘苄胍(^(131)I-MIBG)肾上腺髓质显像对嗜铬细胞瘤和副神经节瘤(PPGL)的临床诊断价值。方法回顾性研究359例经手术病理确诊、临床资料完整的PPGL患者的临床资料,分析^(99m)Tc-HYNIC-TOC生长抑素受体显像与^(131)I-MIBG肾上腺髓质显像的诊断敏感性及影响因素。结果319例行^(99m)Tc-HYNIC-TOC生长抑素受体显像,病灶检出阳性184例,诊断敏感性为57.7%;279例行^(131)I-MIBG肾上腺髓质显像,病灶检出阳性232例,诊断敏感性为83.2%,原发灶位于肾上腺、腹膜后、头颈部、心脏及纵膈、盆腔及膀胱部位的^(99m)Tc-HYNIC-TOC生长抑素受体显像敏感性分别为53.3%、62.5%、95.0%、66.7%、50.0%和11.0%,^(131)I-MIBG肾上腺髓质显像敏感性分别86.7%、88.5%、45.4%、50.0%、75.0%和33.3%。不同遗传背景[包括琥珀酸脱氢酶(SDH)、希佩尔-林道(VHL)及RET原癌基因(RET)基因突变]的PPGL患者中,两种方法诊断PPGL的敏感性差异无统计学意义(P>0.05)。肿瘤最大径的中位数为4.4(3.0,6.1)cm。^(99m)Tc-HYNIC-TOC生长抑素受体显像和^(131)I-MIBG肾上腺髓质显像对较大肿瘤组(≥4.4 cm)的诊断敏感性均显著高于较小肿瘤组(<4.4 cm)(64.0%vs.51.3%;92.3%vs.74.1%)(P<0.01);19例患者(占5.3%)的肿瘤对这两种显像方法均不摄取。结论本研究为迄今中国最大PPGL队列的^(99m)Tc-HYNIC-TOC生长抑素受体显像及^(131)I-MIBG肾上腺髓质显像的研究。总体而言,^(131)I-MIBG肾上腺髓质显像敏感性较^(99m)Tc-HYNIC-TOC生长抑素受体显像高,但对部分部位的肿瘤,如头颈副神经节瘤,后者有明显优势,两者有互补性,临床中需要结合患者的特点进行选用。 展开更多
关键词 嗜铬细胞瘤 副神经节瘤 ^(99m)Tc-HYNIC-TOC生长抑素受体显像 ^(131)I-MIBG显像 诊断敏感性
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^(99m)Tc-HYNIC-PSMA SPECT/CT显像在前列腺癌诊断及风险分层中应用价值
4
作者 刘斯淼 武新宇 +6 位作者 李博 薛宇航 柳舒心 何菲菲 狄子臣 徐俊玲 高永举 《中华实用诊断与治疗杂志》 2024年第8期835-842,共8页
目的观察^(99m)Tc-HYNIC-PSMA SPECT/CT显像对前列腺癌原发灶和转移灶的检出情况,探讨其在前列腺癌诊断及风险分层中的应用价值。方法2018年11月-2023年6月河南省人民医院诊治前列腺癌患者131例,均行^(99m)Tc-HYNIC-PSMA SPECT/CT显像检... 目的观察^(99m)Tc-HYNIC-PSMA SPECT/CT显像对前列腺癌原发灶和转移灶的检出情况,探讨其在前列腺癌诊断及风险分层中的应用价值。方法2018年11月-2023年6月河南省人民医院诊治前列腺癌患者131例,均行^(99m)Tc-HYNIC-PSMA SPECT/CT显像检查,评估PSMA SPECT/CT显像阳性率,记录PSMA SPECT/CT显像对原发灶(前列腺)和转移灶(盆腔内、外淋巴结及骨、肺)的检出情况,并记录原发灶最大标准摄取值(SUV_(max))。110例行盆腔部MRI检查,比较PSMA SPECT/CT显像与MRI对原发灶、盆腔内淋巴结转移、骨转移的检出率;32例行骨显像检查,比较PSMA SPECT/CT显像与骨显像对骨转移的检出率。根据D'Amico前列腺癌风险评估标准,131例患者分为不同血清前列腺特异性抗原(PSA)水平和Gleason评分亚组,比较PSA<10μg/L、10~20μg/L、>20μg/L者,Gleason评分≤7分、>7分者PSMA SPECT/CT显像对转移灶的检出率及原发灶SUV_(max)。采用Spearman相关法分析PSMA SPECT/CT显像阳性患者原发灶SUV_(max)与血清PSA水平、Gleason评分的相关性;绘制ROC曲线,评估原发灶SUV_(max)预测PSMA SPECT/CT显像阳性的前列腺癌患者发生转移的效能。结果131例前列腺癌患者中PSMA SPECT/CT显像阳性121例(92.4%)。PSMA SPECT/CT显像阳性患者血清PSA水平[48.01(15.75,135.25)μg/L]高于阴性患者[11.33(7.10,18.07)μg/L](Z=-3.667,P<0.001)。121例PSMA SPECT/CT显像阳性患者中63例检出转移灶,PSMA SPECT/CT显像对淋巴结转移、盆腔内淋巴结转移、盆腔外淋巴结转移、骨转移、肺转移的检出率分别为36.6%、35.9%、14.5%、35.1%、5.3%。110例行盆腔部MRI检查患者中PSMA SPECT/CT显像对盆腔内淋巴结转移、骨转移的检出率(38.2%、33.6%)均高于MRI(25.5%、20.9%)(χ^(2)=4.107,P=0.043;χ^(2)=4.492,P=0.034),对原发灶的检出率(92.7%)与MRI(95.5%)比较差异无统计学意义(χ^(2)=0.736,P=0.391)。32例行骨显像检查患者中PSMA SPECT/CT显像对骨转移的检出率(46.9%)与骨显像(40.6%)比较差异无统计学意义(χ^(2)=0.254,P=0.614)。PSA<10μg/L、PSA 10~20μg/L者PSMA SPECT/CT显像对盆腔内淋巴结转移、盆腔外淋巴结转移、骨转移的检出率均低于PSA>20μg/L者(P<0.05),PSA<10μg/L者与PSA 10~20μg/L者比较差异均无统计学意义(P>0.05);Gleason≤7分者PSMA SPECT/CT显像对盆腔内淋巴结转移、盆腔外淋巴结转移、骨转移的检出率均低于Gleason>7分者(P<0.05);不同PSA水平、Gleason评分者PSMA SPECT/CT显像对肺转移的检出率比较差异均无统计学意义(P>0.05)。PSA<10μg/L、PSA 10~20μg/L、PSA>20μg/L者原发灶SUV_(max)[3.52(2.91,6.12)、4.81(3.25,8.83)、9.34(6.70,13.58)]依次升高(H=21.340,P<0.001);Gleason≤7分者原发灶SUV_(max)[4.76(2.97,7.94)]低于Gleason>7分者[9.11(6.04,13.57)](Z=-4.167,P<0.001)。PSMA SPECT/CT显像阳性患者原发灶SUV_(max)与血清PSA水平、Gleason评分均呈正相关(r=0.500,P<0.001;r=0.386,P<0.001)。PSMA SPECT/CT显像阳性患者中检出转移灶者原发灶SUV_(max)[9.84(7.58,14.39)]高于未检出转移灶者[5.67(3.25,9.00)](Z=-4.576,P<0.001)。原发灶SUV_(max)以6.98为最佳截断值,预测PSMA SPECT/CT显像阳性的前列腺癌患者发生转移的AUC为0.742(95%CI:0.654~0.831,P<0.001),灵敏度为81.0%,特异度为63.8%。结论^(99m)Tc-HYNIC-PSMA SPECT/CT显像对前列腺癌原发灶及转移灶有较高诊断价值,原发灶SUV_(max)越大提示前列腺癌风险分层越高,原发灶SUV_(max)有助于预测前列腺癌转移及评估风险分层。 展开更多
关键词 前列腺癌 ^(99m)Tc-HYNIC-PSMA SPECT/CT MRI 骨显像
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99^Tc^m-HYNIC-octreotide显像与脑膜瘤病理分级的比较 被引量:4
5
作者 王胜军 汪静 +5 位作者 邓敬兰 张剑宁 杨卫东 曾瑾 马福成 王文勇 《中华核医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第2期85-88,共4页
目的探讨脑膜瘤99^Tc^m-联肼尼克酰胺(HYNIC)-奥曲肽(octreotide)生长抑素受体(SSTR)显像与脑膜瘤病理分级之间的关系。方法对30例脑膜瘤患者静脉注射740~925MBq99^Tc^m-HYNIC-octreotide,4h后行SPECT/CT头部断层显像,研究脑... 目的探讨脑膜瘤99^Tc^m-联肼尼克酰胺(HYNIC)-奥曲肽(octreotide)生长抑素受体(SSTR)显像与脑膜瘤病理分级之间的关系。方法对30例脑膜瘤患者静脉注射740~925MBq99^Tc^m-HYNIC-octreotide,4h后行SPECT/CT头部断层显像,研究脑膜瘤和对侧相应部位放射性计数比(T/NT)值与病理级别的关系。对所有患者均行病理免疫组织荧光检测,观察SSTR2亚型(SSTR2)的表达情况及其与T/NT值的关系。采用SPSS11.0软件,组间T/NT值比较行t检验,T/NT值与病理级别、免疫荧光级别关系行Spearman相关分析。结果30例脑膜瘤均呈放射性中、高度浓聚,显像阳性率为100%。20例Ⅰ级脑膜瘤T/NT值为4.15±1.59,90%的可信区间为(1.53,6.77);10例Ⅱ级脑膜瘤T/NT值为9.78±1.72,90%的可信区间为(6.95,12.61),两者的差异有统计学意义(t=3.396,P=0.002)。所有脑膜瘤均表达SSTR2。T/NT值与脑膜瘤病理级别、免疫荧光级别均呈正相关(r=0.824,0.851,P均〈0.01)。结论99^Tc^m-HYNIC-octreotide显像对于脑膜瘤的病理分级诊断有一定的临床价值。 展开更多
关键词 脑膜瘤 放射性核素显像 HYNIC OCTREOTIDE
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^(99m)Tc-HYNIC-TOC生长抑素受体显像诊断胰腺神经内分泌肿瘤的临床应用 被引量:15
6
作者 景红丽 李方 +6 位作者 杜延荣 陈黎波 巴建涛 钱家鸣 龙明清 王正华 田健 《胃肠病学》 2008年第4期195-199,共5页
背景:传统的影像学检查方法(如CT、MRI)在胰腺神经内分泌肿瘤定位和分期中的价值有限。神经内分泌肿瘤表达生长抑素受体,因此应用放射性核素标记的生长抑素类似物能进行肿瘤显像。目的:评价99mTc-HYNIC-TOC生长抑素受体显像诊断和定位... 背景:传统的影像学检查方法(如CT、MRI)在胰腺神经内分泌肿瘤定位和分期中的价值有限。神经内分泌肿瘤表达生长抑素受体,因此应用放射性核素标记的生长抑素类似物能进行肿瘤显像。目的:评价99mTc-HYNIC-TOC生长抑素受体显像诊断和定位胰腺神经内分泌肿瘤的临床价值。方法:37例临床确诊或怀疑胰腺神经内分泌肿瘤患者行99mTc-HYNIC-TOC生长抑素受体显像,其中胰岛素瘤18例,胃泌素瘤4例,胰高血糖素瘤4例,未分类的胰腺神经内分泌肿瘤11例。静脉注射99mTc-HYNIC-TOC350~400MBq后1、4h行全身显像,部分阳性区域行局部显像或单光子发射计算体层摄影(SPECT)/CT。结果:37例患者中99mTc-HYNIC-TOC显像阳性27例,其中胰岛素瘤9例,胃泌素瘤4例,胰高血糖素瘤3例,未分类的胰腺神经内分泌肿瘤11例。99mTc-HYNIC-TOC显像诊断胰腺神经内分泌肿瘤的检出率为73.0%。99mTc-HYNIC-TOC显像改变了6例患者的肿瘤分期,并证实了7例患者的治疗效果。结论:99mTc-HYNIC-TOC显像可有效帮助诊断,定位胰腺神经内分泌肿瘤,指导分期,并辅助临床评价各种治疗方法的疗效。 展开更多
关键词 ^99mTc-HYNIC-TOC 受体 生长抑素 放射性核素显像 胰腺神经内分泌肿瘤
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细胞凋亡显像剂^(99)Tc^m-HYNIC-Annexin Ⅴ的制备及其生物评价 被引量:3
7
作者 祁本忠 陈大明 +6 位作者 杨红伟 张文辉 窦勤毅 袁荣玺 刘萌 王荣福 张春丽 《同位素》 CAS 北大核心 2006年第3期140-145,共6页
合成了双功能螯合剂琥珀酰亚胺-6-肼基吡啶-3-甲酸(HYNIC)。并将HYNIC成功地应用于AnnexinⅤ的偶连和标记中。结果表明:每个AnnexinⅤ的蛋白分子能偶连2个HYNIC,标记率为98%,标记物的放化纯度在6 h后仍然>95%;99Tcm-HYNIC-AnnexinⅤ... 合成了双功能螯合剂琥珀酰亚胺-6-肼基吡啶-3-甲酸(HYNIC)。并将HYNIC成功地应用于AnnexinⅤ的偶连和标记中。结果表明:每个AnnexinⅤ的蛋白分子能偶连2个HYNIC,标记率为98%,标记物的放化纯度在6 h后仍然>95%;99Tcm-HYNIC-AnnexinⅤ在动物模型中能有效检测细胞凋亡。因此,99Tcm-HYNIC-AnnexinⅤ有望成为检测肿瘤治疗效果的显像剂。 展开更多
关键词 ^99TC^M HYNIC ANNEXIN V 细胞凋亡 显像剂
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^(99)Tc^m-HYNIC-TOC-生长抑素受体肿瘤显像的临床应用 被引量:6
8
作者 李方 陈黎波 +2 位作者 景红丽 杜延荣 陈方 《中国医学科学院学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期563-566,T003,共5页
目的评价自制生长抑素受体显像剂99Tcm-HYNIC-TOC在生长抑素受体阳性肿瘤诊断中的应用价值。方法采用本室自己制备的HYNIC-TOC药盒,对44例患者进行99Tcm-HYNIC-TOC显像,其中包括神经内分泌源性肿瘤22例,非神经内分泌源性肿瘤10例,以及... 目的评价自制生长抑素受体显像剂99Tcm-HYNIC-TOC在生长抑素受体阳性肿瘤诊断中的应用价值。方法采用本室自己制备的HYNIC-TOC药盒,对44例患者进行99Tcm-HYNIC-TOC显像,其中包括神经内分泌源性肿瘤22例,非神经内分泌源性肿瘤10例,以及对照病例12例。所有病例均经手术病理证实,并有临床实验室检查或1~2项其他影像检查结果。静注99Tcm-HYNIC-TOC370MBq后,于1、4h行局部及全身显像,阳性病例行单光子发射/X线透射断层显像(SPECT/CT)。4例病例曾行111In-pentetreotide显像,10例行肾上腺髓质显像(131I-MIBG)对照,1例非霍奇金淋巴瘤患者行治疗前后的99Tcm-HYNIC-TOC显像。结果32例中共检出生长抑素受体阳性肿瘤19例,99Tcm-HYNIC-TOC显像在生长抑素受体阳性肿瘤的灵敏度、特异性和准确性分别为82.6%、100%、87.5%。99Tcm-HYNIC-TOC的分布与111In-pentetreotide基本类似,表现为正常的肝、脾和肾的摄取。注射后1h显像,99Tcm-HYNIC-TOC在肿瘤中有较高的摄取。99Tcm-HYNIC-TOC显像在6例病例中首先检出肿瘤病灶。与131I-MIBG显像比较,99Tcm-HYNIC-TOC显像检出更多病灶。1例非霍奇金淋巴瘤患者治疗后的显像与治疗前比较,病变缩小。结论99Tcm-HYNIC-TOC可有效地定位与诊断生长抑素受体阳性肿瘤。 展开更多
关键词 ^99Tc^m-HYNIC-TOC 生长抑素受体阳性肿瘤 显像
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^(99)Tc^m标记HYNIC-Anx13用于细胞凋亡显像的研究 被引量:1
9
作者 李洪玉 胡骥 +6 位作者 梁积新 陈宝军 鲁佳 罗联哲 陈阳 沈浪涛 罗志福 《核化学与放射化学》 EI CAS CSCD 北大核心 2007年第1期32-39,共8页
为探讨99Tcm标记的HYNIC-Anx13用于细胞凋亡显像的可能性,分别以N-[三(羟甲基)甲基]甘氨酸(Tricine),乙二胺-N,N’-二乙酸(EDDA)和EDDA/Tricine为协同配体,对经6-肼基烟酰基(HYNIC)修饰的膜联蛋白V(Annexin V)片段(HYNIC-Anx13)的99Tcm... 为探讨99Tcm标记的HYNIC-Anx13用于细胞凋亡显像的可能性,分别以N-[三(羟甲基)甲基]甘氨酸(Tricine),乙二胺-N,N’-二乙酸(EDDA)和EDDA/Tricine为协同配体,对经6-肼基烟酰基(HYNIC)修饰的膜联蛋白V(Annexin V)片段(HYNIC-Anx13)的99Tcm标记条件和主要影响因素进行了研究,并完成了HYNIC-Anx13的99Tcm标记物在正常小鼠体内的生物分布和大鼠细胞凋亡模型的显像实验。实验结果表明,标记物在反应溶液和小牛血清中较稳定,但在与半胱氨酸的竞争反应中及在生物体内的稳定性较差。生物分布实验及体内显像结果表明,99Tcm标记HYNIC-Anx13的血液清除较快,在体内主要经肾脏排泄;在模型组的靶器官中的放射性摄取明显高于对照组(p<0.05),但靶与非靶组织的放射性比值较低,细胞凋亡组织的显像图像不够理想。 展开更多
关键词 ANNEXIN V片段 HYNIC ^99TC^M标记 细胞凋亡显像
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一种潜在5-HT_(1A)脑受体显像剂^(99)Tc^m-Bicine/HYNIC-MPP2的制备及其生物性能 被引量:2
10
作者 张现忠 庞燕 +2 位作者 范卫卫 张俊波 唐志刚 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期206-211,共6页
优化合成了含有1-(2-甲氧基苯基)哌嗪(MPP)结构的配体2-(4-(2-甲氧基苯基)哌嗪基)乙胺-6-叔丁基氧羰基肼基吡啶-3-甲酸(HYNIC-MPP2)。在室温下以N,N-二(2-羟基乙基)氨基乙酸(Bicine)为共配体制备得到配合物99Tcm-Bicine/HYNIC-MPP2,其... 优化合成了含有1-(2-甲氧基苯基)哌嗪(MPP)结构的配体2-(4-(2-甲氧基苯基)哌嗪基)乙胺-6-叔丁基氧羰基肼基吡啶-3-甲酸(HYNIC-MPP2)。在室温下以N,N-二(2-羟基乙基)氨基乙酸(Bicine)为共配体制备得到配合物99Tcm-Bicine/HYNIC-MPP2,其放射化学纯度大于95%,并且在6 h内保持稳定。脂水分配系数和电泳实验结果表明,该放射性标记配合物是水溶性和电中性的。正常小鼠体内生物分布实验结果表明,99Tcm-Bicine/HYNIC-MPP2有一定的脑摄取(注射后2 min时为0.31%ID/g)。脑区域分布及抑制实验显示,该配合物在5-HT1A受体含量丰富的海马组织有较高摄取(注射后2 min时为1.00%ID/g),而在受体含量低的小脑组织中摄取也低(注射后2 min时为0.63%ID/g)。抑制后,海马摄取降低较多(注射后2 min时为0.42%ID/g),而小脑摄取则无明显变化。抑制前后海马/小脑比值分别为1.59和0.89。由此可见该标记配合物与5-HT1A受体具有一定特异性结合,是一种新的潜在5-HT1A受体显像剂。 展开更多
关键词 5-HT1A受体 99Tcm 2-(4-(2-甲氧基苯基)哌嗪基)乙胺-6-叔丁基氧羰基肼基吡啶-3-甲酸(HYNIC-MPP2) 生物分布
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^(99)Tc^m-HYNIC-TOC显像诊断生长抑素受体阳性肿瘤 被引量:8
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作者 景红丽 李方 《中国医学影像技术》 CSCD 2004年第10期1490-1493,共4页
目的 评价99Tcm HYNIC TOC显像对生长抑素受体阳性肿瘤的诊断价值。方法  86例患者进行99Tcm HYN IC TOC显像 ,其中神经内分泌肿瘤 47例 ,非神经内分泌肿瘤 19例 ,良性疾病 2 0例。静注99Tcm HYNIC TOC 3 5 0~ 40 0MBq后 1、4h行全... 目的 评价99Tcm HYNIC TOC显像对生长抑素受体阳性肿瘤的诊断价值。方法  86例患者进行99Tcm HYN IC TOC显像 ,其中神经内分泌肿瘤 47例 ,非神经内分泌肿瘤 19例 ,良性疾病 2 0例。静注99Tcm HYNIC TOC 3 5 0~ 40 0MBq后 1、4h行全身显像 ,阳性区域行单光子发射 /X线透射断层显像 (SPECT/CT)。 结果 99Tcm HYNIC TOC显像阳性3 8例 ,其中神经内分泌肿瘤 3 4例 ,非神经内分泌肿瘤 3例 ,良性疾病 1例 ,其诊断灵敏度、特异性、准确率分别是 81.4%、99.5 %和 88.0 %。结论 99Tcm HYNIC TOC显像可有效帮助诊断及定位神经内分泌肿瘤。 展开更多
关键词 ^99Tc^m-HYNIC-TOC 生长抑素受体显像 神经内分泌肿瘤
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^(99m)Tc-HYNIC-TOC显像诊断肾上腺嗜铬细胞瘤的临床价值 被引量:2
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作者 景红丽 李方 +10 位作者 杜延荣 陈黎波 龙明清 曾正陪 李汉忠 牛娜 马艳茹 刘轶敏 巴建涛 王正华 田健 《中国医刊》 CAS 2011年第7期39-41,共3页
目的评价锝[^(99m)Tc]肼基烟酰胺奥曲肽类似物(^(99m)Tc-HYNIC-TOC)生长抑素受体显像诊断和鉴别诊断肾上腺嗜铬细胞瘤的临床价值。方法 327例肾上腺肿块患者进行^(99m)Tc-HYNIC-TOC显像,其中肾上腺嗜铬细胞瘤111例,其他类型肿瘤216例。... 目的评价锝[^(99m)Tc]肼基烟酰胺奥曲肽类似物(^(99m)Tc-HYNIC-TOC)生长抑素受体显像诊断和鉴别诊断肾上腺嗜铬细胞瘤的临床价值。方法 327例肾上腺肿块患者进行^(99m)Tc-HYNIC-TOC显像,其中肾上腺嗜铬细胞瘤111例,其他类型肿瘤216例。结果 327例患者中^(99m)Tc-HYNIC-TOC显像阳性86例,包括肾上腺嗜铬细胞瘤71例。^(99m)Tc-HYNIC-TOC显像诊断肾上腺嗜铬细胞瘤的敏感性、特异性、准确率、阳性预测值和阴性预测值分别是64.0%、93.1%、83.2%、82.6%和83.4%。结论 ^(99m)Tc-HYNI(-TOC显像对肾上腺嗜铬细胞瘤的定性诊断和鉴别诊断具有极高的临床价值。 展开更多
关键词 ^99mTc-HYNIC-TOC 生长抑素受体显像 肾上腺嗜铬细胞瘤
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肝受体显像剂^(99)Tc^m-HYNIC-NGA的制备与初步评价 被引量:1
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作者 杨文江 庞燕 +3 位作者 王伟平 项灿宏 董家鸿 张现忠 《同位素》 CAS 2011年第3期151-157,共7页
在NGA分子上引入双功能连接剂HYNIC制备了HYNIC-NGA,选用HEDTA及Bicine两种共配体对其进行了99Tcm的标记,考察了标记物在正常小鼠体内的生物分布,并用GSA作为抑制剂(注射剂量10 mg/kg)对99Tcm-HEDTA/HYNIC-NGA进行了抑制实验。结果显示,... 在NGA分子上引入双功能连接剂HYNIC制备了HYNIC-NGA,选用HEDTA及Bicine两种共配体对其进行了99Tcm的标记,考察了标记物在正常小鼠体内的生物分布,并用GSA作为抑制剂(注射剂量10 mg/kg)对99Tcm-HEDTA/HYNIC-NGA进行了抑制实验。结果显示,99Tcm-bicine/HYNIC-NGA及99Tcm-HEDTA/HYNIC-NGA的标记率均大于80%,标记产物经HiTrap脱盐柱进行纯化后,放化纯度均大于95%;生物分布结果显示,99Tcm-bicine/HYNIC-NGA及99Tcm-HEDTA/HYNIC-NGA在注射后5、30、120 min时在肝脏中的摄取分别为56.58±6.57、38.06±3.35、23.17±4.96%ID/g及86.57±5.68、74.63±8.74、45.11±4.21%ID/g。两种配合物均表现了较高的初始肝脏摄取及较好的滞留。用抑制剂后,99Tcm-HEDTA/HYNIC-NGA在注射后5 min时肝脏的摄取明显降低,显示了其与去唾液酸糖蛋白(ASGP)受体的特异性结合。以上结果提示,制得的两种新配合物99Tcm-bicine/HYNIC-NGA及99Tcm-HEDTA/HYNIC-NGA中,99Tcm-HEDTA/HYNIC-NGA具有更好的生物性能,有望发展成为新的ASGP受体显像剂用于肝脏功能的评估。 展开更多
关键词 99Tcm标记 去唾液酸糖蛋白(ASGP)受体 HYNIC-NGA 显像剂 生物分布
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生长抑素类似物EDDA/HYNIC-Lys^0-TOCA的^(99)Tc^m标记及动物实验 被引量:4
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作者 罗联哲 胡骥 +3 位作者 陈宝军 李洪玉 梁积新 陈阳 《同位素》 CAS 北大核心 2008年第1期6-14,共9页
设计合成了新的生长抑素类似物99Tcm-EDDA/HYNIC-Lys0-TOCA,并研究了其在正常小鼠及荷瘤裸鼠体内的分布和显像,以探讨99Tcm-EDDA/HYNIC-Lys0-TOCA作为生长抑素受体阳性肿瘤显像药物的可行性。在优化的标记条件下,99Tcm-EDDA/HYNIC-Lys0-... 设计合成了新的生长抑素类似物99Tcm-EDDA/HYNIC-Lys0-TOCA,并研究了其在正常小鼠及荷瘤裸鼠体内的分布和显像,以探讨99Tcm-EDDA/HYNIC-Lys0-TOCA作为生长抑素受体阳性肿瘤显像药物的可行性。在优化的标记条件下,99Tcm-EDDA/HYNIC-Lys0-TOCA的标记率约为96%,经Sep-Pak柱纯化后,放化纯度>99%。标记物具有很好的体内外稳定性9。9Tcm-EDDA/HYNIC-Lys0-TOCA在正常小鼠体内清除快,血液半衰期约为20 min,主要通过肾脏代谢,同时在胃、肺和肾上腺也有相对较高的放射性摄取。荷瘤裸鼠体内分布实验显示,该药物在肿瘤组织有较高的放射性摄取,给药1 h后,肿瘤与血、肌肉、心脏均有较高的放射性摄取比(T/NT)。γ显像表明,在给药后1~2 h,肿瘤组织有明显的放射性摄取,显像清晰。初步研究结果显示,该药物有望成为生长抑素受体阳性肿瘤的显像剂。 展开更多
关键词 ^99TC^M标记 生长抑素类似物 HYNIC 肿瘤显像
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肿瘤显像剂^(99)Tc^m-HYNIC-TOC荷胰腺癌裸鼠的显像 被引量:3
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作者 王正英 杜延荣 +2 位作者 陈方 欧阳萌 李方 《同位素》 CAS 2002年第4期200-203,共4页
进行了生长抑素受体显像剂99Tcm-HYNIC-TOC的正常小鼠体内分布、异常毒性及荷胰腺癌裸鼠的显像研究。正常小鼠及荷胰腺癌裸鼠的体内分布表明:该显像剂血液清除快,主要通过泌尿系统排泄。注射后1h肿瘤即显影,4h肿瘤与对侧肢体肌肉的T与N... 进行了生长抑素受体显像剂99Tcm-HYNIC-TOC的正常小鼠体内分布、异常毒性及荷胰腺癌裸鼠的显像研究。正常小鼠及荷胰腺癌裸鼠的体内分布表明:该显像剂血液清除快,主要通过泌尿系统排泄。注射后1h肿瘤即显影,4h肿瘤与对侧肢体肌肉的T与NT摄取比达到7.7,此时肿瘤显像效果最佳。异常毒性实验表明99Tcm-HYNIC-TOC无异常毒性。 展开更多
关键词 肿瘤显像剂 ^99Tc^m-HYNIC-TOC 荷胰腺癌 锝99 放射性同位素 标记 诊断
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^(99m)Tc-HYNIC-MPG在体非小细胞肺癌分子分型研究 被引量:1
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作者 闫䶮 侯利芳 +3 位作者 李任飞 闫鹏 王月东 郑玉婷 《实用肿瘤学杂志》 CAS 2020年第5期412-417,共6页
目的合成靶向突变表皮生长因子受体(EGFR)的特异性探针^(99m)Tc-HYNIC-MPG,并用于实时、在体判定非小细胞肺癌EGFR突变情况。方法一步法合成^(99m)Tc-HYNIC-MPG,分为人非小细胞肺癌PC9(实验组,19外显子缺失)、人非小细胞肺癌细胞系H358... 目的合成靶向突变表皮生长因子受体(EGFR)的特异性探针^(99m)Tc-HYNIC-MPG,并用于实时、在体判定非小细胞肺癌EGFR突变情况。方法一步法合成^(99m)Tc-HYNIC-MPG,分为人非小细胞肺癌PC9(实验组,19外显子缺失)、人非小细胞肺癌细胞系H358(对照组,EGFR野生型)、人非小细胞肺癌H520(对照组,EGFR阴性)和人非小细胞肺癌H1975(对照组,T790M/L858R二次突变)。四种细胞系行^(99m)Tc-HYNIC-MPG探针的细胞摄取、释放及阻断实验。四种不同的细胞系构建荷瘤裸鼠动物模型,于1、2、4和6 h行单光子发射计算机断层显像(SPECT)成像和生物体内分布。使用PD153035(100 mg/kg)验证能否阻断PC9细胞系荷瘤鼠模型对探针的摄取。结果^(99m)Tc-HYNIC-MPG探针的标记率高达98%。PC9细胞系对^(99m)Tc-HYNIC-MPG摄取率最高,可达到(23.79±0.63)%。PD153035(100μmol/L)能够阻断摄取,摄取率降低为(1.90±0.06)%。生物体内分布实验表明PC9细胞系于2 h达到高峰(7.20±0.27)%ID/g,而H358、H520和H1975三种细胞系肿瘤摄取明显低。SPECT成像结果也表明PC9细胞系荷瘤鼠模型的肿瘤对^(99m)Tc-HYNIC-MPG的摄取高。结论^(99m)Tc-HYNIC-MPG探针特异性、靶向性强,能够与19外显子缺失的EGFR突变特异性结合,有望真正实现肺癌在体分子分型。 展开更多
关键词 ^(99m)Tc-HYNIC-MPG 突变EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 非小细胞肺癌 SPECT 分子影像
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^99mTc(V)-DMSA与^99mTc-HYNIC-TOC显像诊断甲状腺髓样癌术后复发和转移价值的对比研究 被引量:2
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作者 李毅 潘禾戎 +4 位作者 许晓平 朱蓓玲 杨忠毅 徐俊彦 章英剑 《肿瘤影像学》 2018年第3期150-156,共7页
目的:该研究旨在比较^(99m)Tc(V)-DMSA与^(99m)Tc-HYNIC-TOC在定位甲状腺髓样癌(medullary thyroid carcinoma,MTC)术后复发和转移灶中的诊断价值。方法:回顾性分析2013年7月—2016年10月24例因术后复发或转移而来复旦大学附属肿瘤医院... 目的:该研究旨在比较^(99m)Tc(V)-DMSA与^(99m)Tc-HYNIC-TOC在定位甲状腺髓样癌(medullary thyroid carcinoma,MTC)术后复发和转移灶中的诊断价值。方法:回顾性分析2013年7月—2016年10月24例因术后复发或转移而来复旦大学附属肿瘤医院同期行^(99m)Tc(V)-DMSA(以下简称DMSA)和^(99m)Tc-HYNICTOC(以下简称TOC)显像的MTC患者。通过对比显像结果与手术病理或临床随访资料,来判断两种显像方法的应用价值。结果:基于患者的研究中,DMSA和TOC的灵敏度分别为62.5%和37.5%,差异有统计学意义(P=0.031);基于病灶(n=44)的研究中,前者灵敏度(93.2%)高于后者(43.2%)(P<0.000 1)。以降钙素水平500 pg/m L为界将病灶分成两组,当降钙素水平≤500 pg/m L(n=11)时,DMSA和TOC的灵敏度分别为81.8%和18.2%(P=0.016);当降钙素水平>500 pg/m L(n=33)时,两者灵敏度分别为97.0%和51.5%(P<0.000 1)。对于软组织病灶(n=36),DMSA灵敏度高于TOC(P<0.000 1);对于骨病灶(n=8),两者灵敏度差异无统计学意义(P=0.219)。结论:DMSA在定位MTC患者复发或转移灶中具有较高的灵敏度,优于TOC。 展开更多
关键词 降钙素 癌胚抗原 ^99MTC(V)-DMSA ^99mTc-HYNIC-TOC 甲状腺髓样癌
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^99mTc-HYNIC-TOC SPECT/CT显像中胰头高摄取的判读:生理性摄取或胰腺神经内分泌瘤?
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作者 徐俊彦 李毅 +2 位作者 许晓平 李蓓 章英剑 《肿瘤影像学》 2018年第3期140-144,共5页
目的:本研究旨在探讨如何准确判断^(99m)Tc-HYNIC-TOC SPECT/CT显像中胰头高摄取灶的性质。方法:回顾性分析125例^(99m)Tc-HYNIC-TOC SPECT/CT检查患者,包括可疑胰腺神经内分泌瘤(pancreatic neuroendocrine tumor,p NET)或远处转移性NE... 目的:本研究旨在探讨如何准确判断^(99m)Tc-HYNIC-TOC SPECT/CT显像中胰头高摄取灶的性质。方法:回顾性分析125例^(99m)Tc-HYNIC-TOC SPECT/CT检查患者,包括可疑胰腺神经内分泌瘤(pancreatic neuroendocrine tumor,p NET)或远处转移性NET寻找原发灶或明确NET行临床分期或随访者。根据视觉判断评价SPECT/CT图像上是否存在胰头高摄取,若存在高摄取,测量病灶部位、胰腺本底、肝脏本底及同层面竖脊肌本底的放射性计数,并计算得到病灶/胰腺本底比(L/P)、病灶/肝脏本底比(L/H)和病灶/肌肉本底比(L/M)。通过影像学随访或病理证实获取最终诊断结果。结果:125例患者中,20例(16.0%)手术或穿刺病理证实为p NET,22例(17.6%)长期随访局部未见病灶,考虑为生理性摄取。p NET与胰头生理性摄取的L/P差异无统计学意义(P=0.118),前者的L/H和L/M明显高于后者(P=0.001和0.013)。受试者工作特征(receiver operating characteristic,ROC)曲线分析显示,L/H和L/M判别p NET还是胰头生理性摄取的曲线下面积(area under curve,AUC)为0.789和0.725,此时L/H阈值为1.4。结论:通过L/H测定,有助于判断^(99m)TcHYNIC-TOC SPECT/CT显像中胰头高摄取灶为胰腺生理性摄取还是p NET。 展开更多
关键词 ^99mTc-HYNIC-TOC 胰腺神经内分泌瘤 胰头生理性摄取
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^(99m)Tc-HYNIC-TOC小动物SPECT/CT显像和人体内照射剂量估算 被引量:4
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作者 蒋津津 许晓平 +4 位作者 张建平 徐俊彦 王明伟 郑宇佳 鲍晓 《肿瘤影像学》 2013年第3期231-236,共6页
目的研究生长抑素受体显像剂99mTc-HYNIC-TOC在正常小鼠体内分布、荷瘤裸鼠显像、异常毒性及估算人体医学内照射剂量。方法将本科室自主标记的99mTc-HYNIC-TOC 0.2 mL/100μCi注射于小鼠尾静脉,并于给药后0.5、1、2、4、6 h取血处死,检... 目的研究生长抑素受体显像剂99mTc-HYNIC-TOC在正常小鼠体内分布、荷瘤裸鼠显像、异常毒性及估算人体医学内照射剂量。方法将本科室自主标记的99mTc-HYNIC-TOC 0.2 mL/100μCi注射于小鼠尾静脉,并于给药后0.5、1、2、4、6 h取血处死,检测小鼠体内生物分布,另进行安全性与毒性实验。将各相应脏器每克百分注射剂量(ID%/g)数据转化到人体脏器百分注射剂量,利用OLINDA/EXM软件计算各脏器及全身的内照射辐射吸收剂量。建立荷瘤AR42J裸鼠,经尾静脉注射0.2 mL活度为1 mCi99mTc-HYNIC-TOC后,分别于2、4 h行小动物SPECT/CT显像,数据经处理后勾画感兴趣区(ROI)并计算肿瘤与非肿瘤(T/NT)放射性比值。结果该显像剂血液清除快,本底低,主要通过泌尿系统排泄。注射2 h后,肿瘤组织即有明显的放射性摄取,T/NT达7.1,显像效果最佳。人体内照射剂量估算结果显示,小肠对99mTc-HYNIC-TOC的吸收剂量最高,为6.40E-03μGy/MBq,全身有效剂量为4.59μSv/MBq,对全身各主要脏器的辐射剂量均较小。结论 99mTc-HYNIC-TOC人体应用安全,无毒性,是非常理想的生长抑素受体阳性肿瘤的显像剂。 展开更多
关键词 生长抑素受体 AR42J肿瘤模型 99mTc-HYNIC-TOC 医学内照射剂量
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Preparation of ^(99m)Tc-HYNIC-Annexin V
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作者 LAN Xiao-Li ZHANG Yong-Xue 《Nuclear Science and Techniques》 SCIE CAS CSCD 2005年第5期299-303,共5页
99mTc-HYNIC-Annexin V was prepared for apoptosis radionuclide imaging in vivo. The expression plas-mid of human Annexin V was constructed and expressed in E. coli.. HYNIC was prepared and used as bifunctional chelatin... 99mTc-HYNIC-Annexin V was prepared for apoptosis radionuclide imaging in vivo. The expression plas-mid of human Annexin V was constructed and expressed in E. coli.. HYNIC was prepared and used as bifunctional chelating agent for 99mTc labeling. The radiochemical purity, radiolabeling yield and stability of 99mTc-HYNIC-Annexin V were studied. The coding sequence of human Annexin V gene was successfully cloned into the expression vector, and highly expressed in E. coli. A protein with a molecular weight of about 36kD could be in-duced and confirmed by Western Blotting and SDS-PAGE. Annexin V could be labeled with 99mTc using HYNIC,and showed high radiochemical purity of more than 90%. The radiolabeling yield could reach more than 90%. The reac-tion condition was moderate. It suggested that 99mTc-HYNIC-Annexin V may be a promising agent for apoptosis im-aging and clinical application. 展开更多
关键词 HYNIC 放射性医学 同位素 治疗方法
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