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HO-3867对胃癌细胞增殖、凋亡、迁移和侵袭的影响及机制 被引量：4
1
作者 曹亮 周艳 +4 位作者 刘寒旸 耿翔 魏忆 陈帅 汤黎明 《山东医药》 CAS 2019年第11期13-17,共5页
目的观察姜黄素类似物HO-3867对胃癌细胞株MGC-3867增殖、凋亡、迁移和侵袭的影响,并探讨其作用机制。方法取胃癌细胞株MGC-803,将细胞分为HO-3867低剂量组、HO-3867中剂量组、HO-3867高剂量组,分别以2、4、6μmol/L的HO-3867处理细胞,... 目的观察姜黄素类似物HO-3867对胃癌细胞株MGC-3867增殖、凋亡、迁移和侵袭的影响,并探讨其作用机制。方法取胃癌细胞株MGC-803,将细胞分为HO-3867低剂量组、HO-3867中剂量组、HO-3867高剂量组,分别以2、4、6μmol/L的HO-3867处理细胞,空白对照组以等量血清培养基培养。采用细胞增殖实验检测细胞增殖能力;采用细胞克隆形成实验检测细胞克隆形成能力;通过Transwell小室建立细胞侵袭和迁移模型,检测细胞迁移侵袭能力;采用流式细胞仪检测细胞凋亡情况;采用Western blotting法检测抑癌基因抗第10号染色体同源缺失性磷酸酶-张力蛋白(PTEN)表达,并检测迁移相关蛋白基质金属蛋白酶2(MMP-2)、MMP-9及凋亡相关蛋白B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2)、B淋巴细胞瘤-2相关蛋白(Bax)表达。结果 HO-3867低、中、高剂量组细胞活力值均低于空白对照组,细胞克隆形成、侵袭、迁移穿膜细胞数均少于空白对照组,总凋亡率均高于空白对照组(P均<0. 05)。HO-3867低、中、高剂量组MMP-2、MMP-9、Bcl-2蛋白表达均低于空白对照组(P均<0. 05),Bax、PTEN、p-PTEN蛋白表达均高于空白对照组(P均<0. 05)。结论 HO-3867可显著抑制胃癌细胞株MGC-3867的增殖、侵袭和迁移,并促进其凋亡,其机制可能与调节PTEN、Bcl-2、Bax、MMP-2以及MMP-9等蛋白表达有关。 展开更多
关键词 姜黄素 ho-3867 胃癌 细胞增殖 细胞凋亡 细胞迁移 细胞侵袭 PTEN蛋白
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STAT3抑制剂(HO-3867)的合成工艺改进 被引量：1
2
作者 苏进财 翁智兵 周国春 《合成化学》 CAS CSCD 2016年第2期155-159,共5页
以3,5-二溴-2,2,6,6-四甲基-4-哌啶酮为起始原料,经Favorskii重排和氧化反应的一锅法制得甲基-1-氧基-2,2,5,5-四甲基吡咯烷-3-羧酸甲酯(5a);低温下用四氢铝锂还原5a制得3-羟甲基-1-氧基-2,2,5,5-四甲基吡咯啉(7);7溴化后与芳胺发生烷... 以3,5-二溴-2,2,6,6-四甲基-4-哌啶酮为起始原料,经Favorskii重排和氧化反应的一锅法制得甲基-1-氧基-2,2,5,5-四甲基吡咯烷-3-羧酸甲酯(5a);低温下用四氢铝锂还原5a制得3-羟甲基-1-氧基-2,2,5,5-四甲基吡咯啉(7);7溴化后与芳胺发生烷基化反应,半连续合成了STAT3抑制剂(HO-3867),总产率46.3%,其结构经1H NMR和HR-ESI-MS确证。 展开更多
关键词 ho-3867 一锅法合成 半连续合成 药物合成 工艺改进
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STAT3抑制剂HO-3867与顺铂单独或联合使用对子宫颈癌HeLa细胞生物学行为影响的研究 被引量：6
3
作者 任倩梅 郭倩 +1 位作者 詹平 毛熙光 《实用妇产科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第1期73-78,共6页
目的:确定转录活化因子3(STAT3)抑制剂HO-3867与顺铂单独或联合使用对子宫颈癌HeLa细胞生物学行为的影响,并探索其作用机制。方法:培养子宫颈癌HeLa细胞,采用噻唑蓝(MTT)法检测不同浓度的HO-3867(0~10μmol/L)和顺铂(0~20μg/ml)对HeLa... 目的:确定转录活化因子3(STAT3)抑制剂HO-3867与顺铂单独或联合使用对子宫颈癌HeLa细胞生物学行为的影响,并探索其作用机制。方法:培养子宫颈癌HeLa细胞,采用噻唑蓝(MTT)法检测不同浓度的HO-3867(0~10μmol/L)和顺铂(0~20μg/ml)对HeLa细胞增殖的影响,根据结果确定实验浓度,将子宫颈癌HeLa细胞随机分为4组:对照组(无顺铂及HO-3867)、HO-3867组(3.69μmol/L)、顺铂组(4.9μg/ml)、联合组(2μmol/L HO-3867+2.5μg/ml顺铂)。采用MTT法检测细胞的增殖抑制率;平板克隆实验检测细胞的克隆形成能力;流式细胞术检测细胞的凋亡情况;Transwell小室检测细胞的侵袭能力;划痕实验检测细胞的迁移能力;Western Blot方法检测细胞JAK1/STAT3信号通路、凋亡、侵袭与迁移相关蛋白的表达情况。结果:与对照组比较,顺铂组、HO-3867组、联合组的增殖抑制率和总凋亡率显著增加(P<0.01),克隆形成能力、穿膜细胞数及迁移能力显著降低(P<0.01);且联合组较顺铂组和HO-3867组效果更加显著(P<0.01)。与对照组比较,HO-3867组、顺铂组、联合组细胞中Bcl-2、MMP-2、p-JAK1、p-STAT3蛋白的表达明显降低(P<0.01),而Bax、E-cadherin蛋白的表达明显升高(P<0.01);并且联合组对上述蛋白的调控作用更加明显(P<0.01)。结论:HO-3867与顺铂联合使用通过抑制JAK1/STAT3信号通路关键蛋白的磷酸化,进而抑制子宫颈癌HeLa细胞的增殖、克隆形成、迁移及侵袭能力,促进其凋亡;且HO-3867的使用可减少顺铂的使用剂量,间接减少了顺铂的毒副反应和耐药。 展开更多
关键词 子宫颈癌 ho-3867 顺铂 姜黄素类似物 作用机制
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