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H-7在脑出血后脑损伤中作用机制的研究 被引量：3
1
作者 高修明 崔桂云 +4 位作者 刘薇薇 文洪波 魏进 陆军 沈霞 《脑与神经疾病杂志》 2009年第5期347-349,共3页
目的探讨蛋白激酶C(PKC)抑制剂异喹啉磺酰类(H-7)在脑出血后脑损伤中的作用机制。方法SD雄性大鼠随机分为对照组、假手术组、脑出血组、H-7治疗组,采用自体血注入法建立大鼠脑出血模型,治疗组应用H-7每12 h腹腔注射一次。分别用伊文思蓝... 目的探讨蛋白激酶C(PKC)抑制剂异喹啉磺酰类(H-7)在脑出血后脑损伤中的作用机制。方法SD雄性大鼠随机分为对照组、假手术组、脑出血组、H-7治疗组,采用自体血注入法建立大鼠脑出血模型,治疗组应用H-7每12 h腹腔注射一次。分别用伊文思蓝(EB)测血脑屏障(BBB)通透性,干-湿重法测脑组织含水量,同时进行组织病理学观察。结果H-7治疗组可以明显改善大鼠脑出血后BBB通透性(P<0.05),血肿周围脑水肿明显减轻(P<0.05),并且减少脑出血后血肿周围炎症细胞浸润。结论H-7通过抑制PKC,减轻脑出血后脑水肿?血脑屏障的开放和炎症细胞浸润,揭示PKC参与了脑出血后脑损伤。 展开更多
关键词 脑出血 h-7 血脑屏障 脑水肿
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HB-H-7树脂用于内毒素吸附的体外实验研究
2
作者 田爽 李涛 +1 位作者 田艳芸 支雨 《天津医科大学学报》 2009年第3期493-496,共4页
目的:体外实验探讨使用HB-H-7树脂血浆灌流吸附内毒素的有效性和安全性。方法:静态吸附实验:取内毒素阳性病人血浆10ml、树脂1ml(树脂与血浆按体积比1:10比例混合),置37℃恒温水浴震荡2h,震荡前后测定血浆内毒素、蛋白质和电解质浓度,... 目的:体外实验探讨使用HB-H-7树脂血浆灌流吸附内毒素的有效性和安全性。方法:静态吸附实验:取内毒素阳性病人血浆10ml、树脂1ml(树脂与血浆按体积比1:10比例混合),置37℃恒温水浴震荡2h,震荡前后测定血浆内毒素、蛋白质和电解质浓度,计算吸附率;动态吸附实验:取内毒素阳性病人血浆50ml,将HB-H-7树脂5ml置入一自制灌流器中,以输液泵控制血浆流速为4ml/min进行血浆灌流,灌流时间为2h,灌流前及灌流30、60和120min取样测定血浆内毒素浓度,计算吸附率并与静态吸附实验比较。用紫外分光光度计扫描树脂浸液上清,测定溶出物。结果:HB-H-7树脂吸附后,血浆中的内毒素含量显著降低(P<0.05);血浆中的蛋白质变化较小(P<0.05)、电解质无显著变化(P>0.05),动态吸附率高于静态吸附率(P>0.05)。以紫外分光光度计检测树脂浸液的上清,结果显示基本不含有溶出物。结论:HB-H-7树脂对血浆中的内毒素有明显吸附效果,对电解质无明显影响,对蛋白质有一些影响,可以进一步进行血浆灌流治疗内毒素血症的体内研究。 展开更多
关键词 内毒素 内毒素血症 血浆灌流 HB—h-7树脂 吸附
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1-(5-异喹啉磺酰基)-2-甲基哌嗪(H-7)对肺纤维化大鼠肺单核细胞趋化蛋白-1 mRNA表达的影响
3
作者 曾钧 宋烈昌 +2 位作者 金行中 郭丹 林敬明 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第5期362-365,共4页
研究蛋白激酶C(PKC)抑制剂 1 (5 异喹啉磺酰基 ) 2 甲基哌嗪 (H 7)对肺纤维化大鼠单核细胞趋化蛋白 1(MCP 1)mRNA表达的影响 ,为临床治疗肺纤维化提供理论基础 .博来霉素致大鼠肺纤维化动物模型 ,腹腔注射H 7后 ,定量RT PCR方法检... 研究蛋白激酶C(PKC)抑制剂 1 (5 异喹啉磺酰基 ) 2 甲基哌嗪 (H 7)对肺纤维化大鼠单核细胞趋化蛋白 1(MCP 1)mRNA表达的影响 ,为临床治疗肺纤维化提供理论基础 .博来霉素致大鼠肺纤维化动物模型 ,腹腔注射H 7后 ,定量RT PCR方法检测其对肺组织MCP 1mRNA表达的影响 ;测定实验组和对照组肺组织匀浆内羟脯氨酸的含量 ,观察肺组织病理学变化并计数单核细胞 .结果发现 ,H 7能显著抑制大鼠肺纤维化组织MCP 1mRNA表达和单核细胞的聚集以及羟脯氨酸的含量 .结果表明 ,H 7通过抑制肺组织MCP 1mRNA的表达 ,对博来霉素致肺纤维化有明显的防治作用 . 展开更多
关键词 蛋白激酶C 1-(5-异喹啉磺酰基)-2-甲基哌嗪 基因表达 单核细胞趋化蛋白-1 mRNA 肺纤维化 博来霉素
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中国未来的空中武器轰7/H-7海军歼击轰炸机
4
《西部高新科技》 1997年第6期14-16,共3页
关键词 中国 轰7/h-7 B-7 海军 歼击轰炸机
全文增补中
新型乙酰胆碱酯酶抑制剂7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的设计、合成与生物活性 被引量：6
5
作者 刘斯婕 杨柳 +4 位作者 刘晓光 金辄 温志昌 林煌权 胡春 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2009年第4期251-256,共6页
目的寻找作为乙酰胆碱酯酶抑制剂的具有新化学结构类型的化合物。方法采用分子对接的方法寻找新型的乙酰胆碱酯酶抑制剂,设计并合成了10个7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物。通过Erlenmeyer-Pl chl反应及缩合反应生成目标化合... 目的寻找作为乙酰胆碱酯酶抑制剂的具有新化学结构类型的化合物。方法采用分子对接的方法寻找新型的乙酰胆碱酯酶抑制剂,设计并合成了10个7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物。通过Erlenmeyer-Pl chl反应及缩合反应生成目标化合物6-芳甲基-3-芳基-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物,其结构经红外光谱、质谱和核磁共振氢谱确证。采用Ellman方法进行体外抑制乙酰胆碱酯酶活性测试。结果合成了10个7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物,体外抑制乙酰胆碱酯酶活性测试结果显示所有目标化合物均具有抑制乙酰胆碱酯酶活性,8个目标化合物在10μmo.lL-1浓度水平抑制活性均超过了50%。结论7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物是潜在的乙酰胆碱酯酶抑制剂,是一类具有新骨架结构的AChE抑制剂。 展开更多
关键词 乙酰胆碱酯酶抑制剂 杂环 合成 7h-噻唑并[3 2-b]-1 2 4-三嗪-7-酮类化合物
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基于UPLC-Q-TOF/MS^(2)联用技术的菖蒲属中药7H-薁[1,2,3-i,j]异喹啉-7-酮类成分的分析 被引量：1
6
作者 李娟 黄玉婷 +4 位作者 段彦 马源 杨紫怡 严建业 李顺祥 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2023年第11期1929-1938,共10页
研究不同产地菖蒲属中药中7H-薁[1,2,3-i,j]异喹啉-7-酮(7H-azulene[1,2,3-i,j]isoquinoline-7-one,7H-AI7O)类成分的种类和分布。综合运用溶剂提取法、溶剂萃取法、柱色谱分离技术和薄层色谱法,以菖蒲新碱(neo-tatarine)为对照品,富集... 研究不同产地菖蒲属中药中7H-薁[1,2,3-i,j]异喹啉-7-酮(7H-azulene[1,2,3-i,j]isoquinoline-7-one,7H-AI7O)类成分的种类和分布。综合运用溶剂提取法、溶剂萃取法、柱色谱分离技术和薄层色谱法,以菖蒲新碱(neo-tatarine)为对照品,富集菖蒲属中药中7H-AI7O类成分,再采用超高效液相色谱-串联四极杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF/MS2)技术分析其组成。在10批菖蒲属中药中,S2、S4和S5批藏菖蒲和S6批石菖蒲中检测出7H-AI7O类成分,其中,藏菖蒲S2批检测到5个7H-AI7O类化合物,藏菖蒲S4批检测到2个7H-AI7O类化合物,藏菖蒲S5批和石菖蒲S6批中仅检测到菖蒲新碱。虽然检测样本数量有限,但就目前的结果分析,菖蒲属中药藏菖蒲和石菖蒲均存在7H-AI7O类成分,含7H-AI7O类成分的藏菖蒲较石菖蒲的产地分布广,藏菖蒲所含7H-AI7O类成分的种类较石菖蒲丰富。该研究为7H-AI7O类成分的多植物来源、微量成分检测及相关作用机理的研究提供了实验依据。 展开更多
关键词 菖蒲属 藏菖蒲 石菖蒲 7h-薁[1 2 3-i j]异喹啉-7-酮 菖蒲新碱
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7H-三呋咱并[3,4-b:3',4'-f:3'',4''-d]氮杂环庚三烯及衍生物的合成与表征 被引量：7
7
作者 贾思媛 张海昊 +3 位作者 周诚 来蔚鹏 李祥志 王伯周 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2015年第4期851-857,共7页
以3,4-双（3＇-氨基呋咱-4＇-基）呋咱（BATF）为原料,经Caro’s acid氧化制备了3,4-双（3＇-硝基呋咱-4＇-基）呋咱（BNTF）,收率为93%;基于BNTF分子中的NO2反应性,与水合肼、氨水等发生亲核取代、环化反应,合成了含能化合物7H-三呋咱... 以3,4-双（3＇-氨基呋咱-4＇-基）呋咱（BATF）为原料,经Caro’s acid氧化制备了3,4-双（3＇-硝基呋咱-4＇-基）呋咱（BNTF）,收率为93%;基于BNTF分子中的NO2反应性,与水合肼、氨水等发生亲核取代、环化反应,合成了含能化合物7H-三呋咱并[3,4-b：3＇,4＇-f：3＂,4＂-d]氮杂环庚三烯（HTFAZ）和7-氨基-三呋咱并[3,4-b：3＇,4＇-f：3＂,4＂-d]氮杂环庚三烯（ATFAZ）.在硝酸-醋酐体系中氧化HTFAZ得到新化合物7,7＇-二（呋咱[3,4-b：3,4＇-d：3＂,4＂-f]氮杂环庚三烯）（BTFZ）,采用红外光谱、核磁共振、元素分析和质谱等进行了结构表征.培养了HTFAZ单晶,X射线单晶衍射分析表明：HTFAZ晶体结构属单斜晶系,空间群为P2（1）/n,a=0.7252（15）nm,b=0.6458（14）nm,c=1.6814（4）nm,V=0.7781（3）nm3,Z=4,Dc=1.871 g·cm^-3,F（000）=440,R1=0.0353,w R2=0.0895.开展了HTFAZ,ATFAZ和BTFZ的物化、爆轰性能和热性能研究,其中HTFAZ密度1.871 g·cm^―3、生成焓733.7kJ·mol^-1、熔点193.1℃、分解点345.1℃、爆速8416.5 m·s^-1、爆压为32.9GPa;ATFAZ密度1.788 g·cm^-3、生成焓831.2kJ·mol^-1、熔点204～207℃、分解点323.7℃、爆速8300 m·s^-1、爆压为30 GPa;BTFZ密度1.862 g·cm^-3、生成焓1752.4kJ·mol^-1、分解点280.2℃、爆速7924.5 m·s^-1、爆压为28.42 GPa. 展开更多
关键词 7h-三呋咱并[3 4-b:3' 4'-f:3' 4'-d]氮杂环庚三烯 衍生物 合成 晶体结构 性能
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3-(D-葡萄糖-1-基)-6-芳基-7H-1,2,4-三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二嗪类化合物的合成及波谱研究 被引量：7
8
作者 张安将 张力学 +2 位作者 熊轶 徐端均 李贤均 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第5期456-460,共5页
ω 溴代芳香基乙酮与 3 (D 葡萄糖 1 基 ) 4 氨基 5 巯基 1,2 ,4 三唑反应合成了一系列新颖的 3 (D 葡萄糖 1 基 ) 6 芳基 7H 1,2 ,4 三唑并 [3 ,4 b] [1,3 ,4]噻二嗪 .用元素分析 ,IR ,NMR ,MS对其结构进行了表征 ,研究了其... ω 溴代芳香基乙酮与 3 (D 葡萄糖 1 基 ) 4 氨基 5 巯基 1,2 ,4 三唑反应合成了一系列新颖的 3 (D 葡萄糖 1 基 ) 6 芳基 7H 1,2 ,4 三唑并 [3 ,4 b] [1,3 ,4]噻二嗪 .用元素分析 ,IR ,NMR ,MS对其结构进行了表征 ,研究了其NMR波谱特征 ,并以1H 1HCOSY ,13 C 1HCOSY ,COLOC二维NMR技术对其1HNMR ,13 CNMR的谱峰进行了全归属 . 展开更多
关键词 3-(D-葡萄糖-1-基)-6-芳基-7h-1 2 4-三唑并[3 4-b][1 3 4]噻 二嗪 合成 波谱 NMR 结构表征
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双-(3-烷基/芳基)-7H-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二嗪类化合物的合成及波谱性质 被引量：6
9
作者 李明 文丽荣 +3 位作者 付维军 张玉冰 李国强 杨华铮 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第7期678-681,共4页
利用1,4-二溴丁二酮(1)分别与3-烷基/芳基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑(2a～2n)反应,合成了14种新的双-(3-烷基/芳基)-7H-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二嗪类化合物(3a～3n),并利用EA,IR,1H NMR和MS确定了其结构.
关键词 双-(3-烷基/芳基)-7h-1 2 4-三唑并[3 4-b]-1 3 4-噻二嗪类化合物 合成 波谱性质 杂环化合物
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3-(氨基烷氧基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的设计、合成与乙酰胆碱酯酶抑制活性 被引量：3
10
作者 金辄 刘斯婕 +3 位作者 毕春雨 温志昌 林煌权 胡春 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期416-422,共7页
目的初步探讨在7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物母核C-3位苯环侧链中引入二乙胺基团的3-(氨基烷氧基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性。方法以取代的苯甲醛和乙酰甘氨酸为初始... 目的初步探讨在7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物母核C-3位苯环侧链中引入二乙胺基团的3-(氨基烷氧基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性。方法以取代的苯甲醛和乙酰甘氨酸为初始原料,经Erlenmeyer-Plchl反应、缩合反应、水解反应、缩合反应,生成6-芳甲基-3-硫代-1,2,4-三嗪-5(2H)-酮类化合物,再与取代的α-氯代苯乙酮反应,得到6-芳甲基-3-(羟基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物;以芳基乙烯为原料,经温和的氧化反应、缩合反应得到3,4-二氢-6-芳基-3-硫代-1,2,4-三嗪-5(2H)-酮类化合物,再与取代的α-氯代苯乙酮在乙酸中反应得到6-芳基-3-(羟基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物。两条合成路线得到的3-(羟基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物进一步经Williamson反应制备得到10个3-(烷氧基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物。所有目标化合物结构均经质谱、红外光谱和核磁共振氢谱确证。采用Ellman法对目标化合物进行体外乙酰胆碱酯酶抑制活性筛选。结果根据前期已筛选化合物的活性数据和总结出的初步构效关系,设计并合成了10个C-3位苯环侧链中含有二乙胺基团的3-(氨基烷氧基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物。体外乙酰胆碱酯酶抑制活性筛选表明,所有目标化合物均具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中7个化合物在10μmol.L-1浓度水平抑制活性超过了50%。结论根据体外重组人源AChE(rhAChE)抑制活性的测试结果,发现C-3位苯环侧链中含有二乙胺基团的7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物均具有较好的rh-AChE抑制活性。在这一位置的侧链中引入二乙胺基团,可以增强化合物对rhAChE的抑制活性。 展开更多
关键词 乙酰胆碱酯酶抑制剂 3-(氨基烷氧基芳基)-7h-噻唑并[3 2-b]-1 2 4-三嗪-7-酮 合成 构效关系
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3-苯氧甲基-6-(2,4-二氟苯基)-7H-1,2,4-三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二嗪的合成与晶体结构研究 被引量：11
11
作者 张力学 张安将 +3 位作者 胡茂林 雷新响 徐志雄 张自义 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第6期917-921,共5页
由苯氧乙酸出发 ,经多步反应 ,制得 3 苯氧甲基 4 氨基 5 巯基 1,2 ,4 三唑 ,它与 2 氯 2′ ,4′ 二氟苯乙酮进行环化反应 ,生成 3 苯氧甲基 6 (2 ,4 二氟苯基 ) 7H 1,2 ,4 三唑并 [3 ,4 b] [1,3 ,4]噻二嗪 ,通过元素分析、... 由苯氧乙酸出发 ,经多步反应 ,制得 3 苯氧甲基 4 氨基 5 巯基 1,2 ,4 三唑 ,它与 2 氯 2′ ,4′ 二氟苯乙酮进行环化反应 ,生成 3 苯氧甲基 6 (2 ,4 二氟苯基 ) 7H 1,2 ,4 三唑并 [3 ,4 b] [1,3 ,4]噻二嗪 ,通过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱与碳谱、质谱进行表征 ,并利用单晶X射线衍射法测定其结构 .晶体属单斜晶系 ,P2 1/c空间群 ,a =1 3 3 9(3 )nm ,b =1 4683 (4 )nm ,c =0 860 6(2 )nm ,β =10 8 49(2 )° ,Z =4,F(0 0 0 ) =73 6,R1=0 0 5 0 9.还对均三唑并噻二嗪。 展开更多
关键词 3-苯氧甲基-6-(2 4-二氟苯基)-7h-1 2 4-三唑并[3 4-b][l 3 4] 噻二嗪 合成 晶体结构 波谱 表征 苯氧乙酸 2-氯-2′ 4′-二氟苯乙酮 环化反应 植物生长 抑制作用
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乙酰胆碱酯酶抑制剂3,6-二芳基-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的设计、合成与生物活性 被引量：1
12
作者 金辄 刘晓光 +7 位作者 刘斯婕 高海燕 鞠蕾 雷杰喻 温志昌 林煌权 李硕 胡春 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2011年第1期25-31,共7页
目的初步探讨乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的合成及构效关系。方法利用分子对接技术设计一些新的7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物,采用化学方法合成这些目标化合物,采用Ellman法对目标... 目的初步探讨乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的合成及构效关系。方法利用分子对接技术设计一些新的7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物,采用化学方法合成这些目标化合物,采用Ellman法对目标化合物进行体外乙酰胆碱酯酶抑制活性筛选。首先由芳基乙烯在温和条件下的氧化反应得到2-芳基-2-氧代乙酸,2-芳基-2-氧代乙酸与硫代氨基脲在碱性水溶液中缩合得到3,4-二氢-6-芳基-3-硫代-1,2,4-三嗪-5(2H)-酮衍生物,3,4-二氢-6-芳基-3-硫代-1,2,4-三嗪-5(2H)-酮衍生物与取代的α-氯代苯乙酮在乙酸中反应得到4个目标化合物;6-芳基-3-(羟基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物进一步经Williamson反应得到7个6-芳基-3-(烷氧基芳基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物。结果合成了11个未见文献报道的新化合物,其结构均经质谱、红外光谱和核磁共振氢谱确证。体外乙酰胆碱酯酶抑制活性筛选表明,所有目标化合物均具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中5个化合物在10μmo.lL-1时的抑制活性超过了40%。结论综合分子对接和体外AChE抑制活性的测试结果发现,3,6-二芳基-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物可与AChE的CAS区、PAS区和阴离子亚位点发生相互作用,C-6位苯环对位的卤原子可增强化合物对AChE的抑制活性。 展开更多
关键词 乙酰胆碱酯酶抑制剂 3 6-二芳基-7h-噻唑并[3 2-b]-1 2 4-三嗪-7-酮 分子对接 合成 构效关系
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6,7-二氢-5H-1-氮茚的合成研究 被引量：5
13
作者 陈艳雪 赵广乐 +3 位作者 李阳 闫喜龙 王东华 陈立功 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2009年第8期1223-1227,共5页
以价廉易得的己二酸二甲酯为原料,在甲醇钠的催化下,通过Dieckmann缩合反应得到2-氧代环戊烷羧酸甲酯,收率82.2%;2-氧代环戊烷羧酸甲酯再与丙烯腈在40%(质量比)苄基三甲基氢氧化铵甲醇溶液存在下,经Michael加成制得1-(2-氰乙基)-2-氧代... 以价廉易得的己二酸二甲酯为原料,在甲醇钠的催化下,通过Dieckmann缩合反应得到2-氧代环戊烷羧酸甲酯,收率82.2%;2-氧代环戊烷羧酸甲酯再与丙烯腈在40%(质量比)苄基三甲基氢氧化铵甲醇溶液存在下,经Michael加成制得1-(2-氰乙基)-2-氧代环戊烷羧酸甲酯,收率82.5%;进一步酸性脱羧得到3-(2-氧代环戊基)丙腈,收率84.0%;将脱羧产物通入装有Ni-Cu/γ-Al2O3催化剂的固定床反应器中,催化环合最终得到6,7-二氢-5H-1-氮茚,反应总收率33.8%. 展开更多
关键词 6 7-二氢-5h-1-氮茚 Dieckmann缩合 MICHAEL加成 催化环合
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托法替尼关键中间体N-Boc-2,4-二氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的合成研究 被引量：2
14
作者 叶海伟 周丽萍 +1 位作者 李思洁 林金生 《精细化工中间体》 CAS 2023年第6期20-23,59,共5页
以氰基乙酸甲酯(7)为起始原料,与尿素的缩合和氯乙醛的环合反应得2,4-二羟基吡咯[2,3-d]嘧啶(11),再经氯代反应与Boc保护得托法替尼关键中间体N-Boc-2,4-二氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶(Boc-1),总收率达56%。产物结构经^(1)HNMR和MS表征确证... 以氰基乙酸甲酯(7)为起始原料,与尿素的缩合和氯乙醛的环合反应得2,4-二羟基吡咯[2,3-d]嘧啶(11),再经氯代反应与Boc保护得托法替尼关键中间体N-Boc-2,4-二氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶(Boc-1),总收率达56%。产物结构经^(1)HNMR和MS表征确证,该方法反应条件温和,操作简便,收率较高,具有工业化前景。 展开更多
关键词 2 4-二氯-7h-吡咯并[2 3-d]嘧啶 托法替尼 优化
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3-烷基/芳基-6-(2′,4′-二氯苯基)-7H-1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二嗪的合成及波谱性质 被引量：4
15
作者 李明 杨丰科 +2 位作者 文丽荣 李国强 张书圣 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2001年第9期672-675,共4页
以间二氯苯与氯乙酰氯反应 ,生成ω 氯代 2 ,4 二氯苯乙酮 (1) ,再使之分别与 3 烷基 /芳基 4 氨基 5 巯基 1,2 ,4 三唑 (2a～ 2l)反应 ,合成了 12种新的 3 烷基 /芳基 6 (2′ ,4′ 二氯苯基 ) 7H 1,2 ,4 三唑并 [3,4 ... 以间二氯苯与氯乙酰氯反应 ,生成ω 氯代 2 ,4 二氯苯乙酮 (1) ,再使之分别与 3 烷基 /芳基 4 氨基 5 巯基 1,2 ,4 三唑 (2a～ 2l)反应 ,合成了 12种新的 3 烷基 /芳基 6 (2′ ,4′ 二氯苯基 ) 7H 1,2 ,4 三唑并 [3,4 b]1,3,4 噻二嗪 (4a～ 4l)。利用EA ,IR ,1HNMR确定了其结构 ,并提出该反应的可能机制。 展开更多
关键词 1 2 4-三唑并[3 4-b]-1 3 4-噻二嗪 合成 除草剂 植物生长调节剂 3-烷基/芳基-6-(2' 4’-二氯苯基)-7h-1 2 4-三唑[3 4-b]-1 3 4-噻二嗪
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3-芳基-6-(溴代芳甲基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的设计、合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性研究 被引量：1
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作者 徐赫男 程志新 +3 位作者 刘宏民 温志昌 王言 胡春 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期423-428,共6页
目的设计合成3-芳基-6-(溴代芳甲基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物,并探讨C-6位芳甲基上引入溴原子对其乙酰胆碱酯酶抑制活性的影响。方法以4-羟基苯甲醛为原料,经溴代反应,得到3-溴-4-羟基苯甲醛和3,5-二溴-4-羟基苯甲醛... 目的设计合成3-芳基-6-(溴代芳甲基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物,并探讨C-6位芳甲基上引入溴原子对其乙酰胆碱酯酶抑制活性的影响。方法以4-羟基苯甲醛为原料,经溴代反应,得到3-溴-4-羟基苯甲醛和3,5-二溴-4-羟基苯甲醛,再将溴代的4-羟基苯甲醛与乙酰甘氨酸经Erlenmeyer-Plchl反应、水解反应、缩合反应合成目标化合物3-芳基-6-(溴代芳甲基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物。采用Ellman法对目标化合物进行体外乙酰胆碱酯酶抑制活性筛选。结果所有目标化合物的结构均经红外光谱、质谱和核磁共振氢谱确证。目标化合物经体外乙酰胆碱酯酶抑制活性筛选,结果显示:所有目标化合物均具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中8个化合物在10μmol.L-1浓度水平抑制活性超过了40%。结论在7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物母核C-6位芳甲基中引入溴原子的3-芳基-6-(溴代芳甲基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物普遍具有较高的AChE抑制活性,并且引入2个溴原子的化合物抑制活性明显高于引入1个溴原子的化合物。 展开更多
关键词 乙酰胆碱酯酶抑制剂 溴代 3-芳基-6-(溴代芳甲基)-7h-噻唑并[3 2-b]-1 2 4-三嗪-7-酮类化合物 合成 构效关系
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蛋白激酶C抑制剂H-7抑制肿瘤坏死因子对骨细胞的作用(英文)
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作者 吴堂明 张俊平 +1 位作者 胡振林 钱定华 《中国药理学报》 CSCD 1995年第6期509-511,共3页
用富含成骨细胞的小鼠头盖骨细胞测试肿瘤坏死因子(TNF)对骨细胞的作用以及蛋白激酶C(PK C)抑制剂H-7对TNF的影响.方法:[~3H]TdR参入法观察细胞增殖.以对-硝基苯酚磷酸酯为底物用微量分光光度法测定细胞内碱性磷酸酶和耐酒石酸酸性磷酸... 用富含成骨细胞的小鼠头盖骨细胞测试肿瘤坏死因子(TNF)对骨细胞的作用以及蛋白激酶C(PK C)抑制剂H-7对TNF的影响.方法:[~3H]TdR参入法观察细胞增殖.以对-硝基苯酚磷酸酯为底物用微量分光光度法测定细胞内碱性磷酸酶和耐酒石酸酸性磷酸酶活性.结果:TNF(1—100 kU·L^(-1))以剂量依赖方式抑制骨细胞增殖和碱性磷酸酶活性,但增强耐酒石酸酸性磷酸酶活性.H-7(5—20μmol·L^(-1))对TNF上述作用具有显著抑制作用且呈剂量依赖.结论:TNF对骨细胞的作用与PK C有关. 展开更多
关键词 肿瘤坏死因子 蛋白激酶C 成骨细胞 哌嗪
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3-(3-吡啶基)-6-芳基-7H-1,2,4-三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二嗪的合成与波谱表征 被引量：1
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作者 张力学 张安将 +2 位作者 雷新响 黄慧华 张自义 《温州医学院学报》 CAS 2002年第5期273-275,共3页
目的 :研究分子中含吡啶基的有多个杂环的化合物系列的波谱表征。方法 :由烟酸出发 ,经多步反应 ,制得有吡啶基的均三唑并噻二嗪化合物 ,并进行红外、核磁共振氢谱与碳谱测试。结果 :得到原料、中间体和产物的红外光谱图 ,产物的核磁共... 目的 :研究分子中含吡啶基的有多个杂环的化合物系列的波谱表征。方法 :由烟酸出发 ,经多步反应 ,制得有吡啶基的均三唑并噻二嗪化合物 ,并进行红外、核磁共振氢谱与碳谱测试。结果 :得到原料、中间体和产物的红外光谱图 ,产物的核磁共振氢谱与碳谱图。结论 :标题化合物红外光谱 1 60 0cm- 1 处多有C=N伸缩振动峰 ,1 2 50cm- 1 左右有N N =C伸缩振动峰 ,70 0cm- 1 有C S C弯曲振动峰 ;噻二嗪亚甲基氢的化学位移δ值约为 4 .46 ,吡啶基四个氢原子化学位移约为 9.3、8.9、8.7、8.0 ,噻二嗪亚甲基碳化学位移约为 2 3。 展开更多
关键词 3(3-吡啶基)-6-芳基-7h-1 2 4-三唑并[3 4-b][1 3 4]噻二嗪 波谱表征 红外光谱 核磁共振氢谱 药物合成 核磁共振碳谱
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(Z)-7-苯亚甲基-5H-二苯并[b,g][1,4]氧氮杂环辛-6(7H)-酮的合成
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作者 唐建生 莫敏 郑敏 《化学世界》 CAS CSCD 北大核心 2013年第11期679-681,688,704,共5页
以2-碘苯酚和2-氟硝基苯为原料,经Ullmann缩合、还原、Sonogashira偶联、羰基环化反应首次合成了(Z)-7-苯亚甲基-5 H-二苯并[b,g][1,4]氧氮杂环辛-6(7 H)-酮,总收率34.9%。产物结构经1 H NMR、13C NMR和MS表征。
关键词 (Z)-7-苯亚甲基-5 h-二苯并[b g][1 4]氧氮杂环辛-6(7 H)-酮 分子内羰基化 合成
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催化加氢合成6-氨基-7-氟-2H-1,4-苯并口恶嗪-3(4H)-酮 被引量：4
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作者 阳海 庞怀林 +3 位作者 廖文文 黄引 尹笃林 刘智凌 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第11期1142-1144,共3页
6-氨基-7-氟-2H-1,4-苯并口恶嗪-3(4H)-酮(Ⅱ)是合成除草剂丙炔氟草胺的关键中间体,该文采用雷尼镍催化加氢还原7-氟-6-硝基-2H-1,4-苯并口恶嗪-3(4H)-酮(Ⅰ)高收率的制得了目标化合物Ⅱ,确定了最佳合成工艺条件:反应温度80℃,反应时间5... 6-氨基-7-氟-2H-1,4-苯并口恶嗪-3(4H)-酮(Ⅱ)是合成除草剂丙炔氟草胺的关键中间体,该文采用雷尼镍催化加氢还原7-氟-6-硝基-2H-1,4-苯并口恶嗪-3(4H)-酮(Ⅰ)高收率的制得了目标化合物Ⅱ,确定了最佳合成工艺条件:反应温度80℃,反应时间5 h,催化剂用量为原料质量的5%,氢气压力6 MPa,产品的收率95.2%,质量分数98.5%,溶剂和催化剂循环使用5次,对收率和产品质量分数无影响。产品结构经元素分析、红外光谱、核磁共振确证。 展开更多
关键词 6-氨基-7-氟-2h-1 4-苯并噁嗪-3(4H)-酮 雷尼镍 催化加氢 7-氟-6-硝基-2h-1 4-苯并噁嗪-3(4H)-酮
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