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两个Galaxamide类似物的合成及其抗肿瘤活性初探 被引量：5
1
作者 邱少玲 肖茜 徐石海 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2015年第2期163-170,共8页
以D-苯丙氨酸和D-亮氨酸为起始原料,采用液相合成法,经典的"3+2"合成策略,通过对氨基酸N端的保护及脱保护、C端的脱保护、氨基酸的甲基化、缩合等步骤,以混合缩合试剂DEPBT/HATU/TBTU关环,合成了两个环五肽HW-1和HW-2,化合物... 以D-苯丙氨酸和D-亮氨酸为起始原料,采用液相合成法,经典的"3+2"合成策略,通过对氨基酸N端的保护及脱保护、C端的脱保护、氨基酸的甲基化、缩合等步骤,以混合缩合试剂DEPBT/HATU/TBTU关环,合成了两个环五肽HW-1和HW-2,化合物结构通过1HNMR,13CNMR,MS和ICP-MS进行表征。采用MTT法对目标产物HW-1和HW-2进行抗肿瘤活性筛选,结果显示其具有良好的活性,尤其对Hep G2的IC50值分别为3.14和9.2 mg/L。 展开更多
关键词 有机化学 galaxamide 环五肽 抗肿瘤活性研究 医药与日化原料
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两个海洋环肽Galaxamide类似物的合成及抗肿瘤活性研究 被引量：3
2
作者 陈萌 曲桐 徐石海 《化学与生物工程》 CAS 2012年第5期8-11,共4页
以亮氨酸为起始原料,改变环合位点,全合成了两个海洋环肽Galaxamide[环(亮氨酰-N-甲基亮氨酰-亮氨酰-N-甲基亮氨酰-亮氨酰)]类似物。通过1 HNMR、13 CNMR、MS对其结构进行了表征,并对人肝癌细胞(HepG2)、人肺癌细胞(A549)、人宫颈癌细胞... 以亮氨酸为起始原料,改变环合位点,全合成了两个海洋环肽Galaxamide[环(亮氨酰-N-甲基亮氨酰-亮氨酰-N-甲基亮氨酰-亮氨酰)]类似物。通过1 HNMR、13 CNMR、MS对其结构进行了表征,并对人肝癌细胞(HepG2)、人肺癌细胞(A549)、人宫颈癌细胞(Hela)进行了体外抗肿瘤活性的研究。结果表明,含有D构型的环肽能增强抗肿瘤活性,而环肽氮上甲基数量的增多并不能增强环肽抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 galaxamide 类似物 全合成 抗肿瘤活性
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两个Galaxamide类似物的固相合成及抗肿瘤活性研究
3
作者 钟生辉 白德发 +2 位作者 陈建维 聂伟恒 徐石海 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2016年第8期903-908,共6页
以N-芴甲氧羰基-L-亮氨酸(Fmoc-Leu-OH)和N-芴甲氧羰基脯氨酸(Fmoc-Pro-OH)为原料,采用经典的Fmoc固相合成法,通过对氨基酸N端的保护及脱保护、氨基酸的甲基化、缩合等步骤合成线性五肽,以缩合试剂六氟磷酸苯并三唑-1-基氧基三吡咯烷基... 以N-芴甲氧羰基-L-亮氨酸(Fmoc-Leu-OH)和N-芴甲氧羰基脯氨酸(Fmoc-Pro-OH)为原料,采用经典的Fmoc固相合成法,通过对氨基酸N端的保护及脱保护、氨基酸的甲基化、缩合等步骤合成线性五肽,以缩合试剂六氟磷酸苯并三唑-1-基氧基三吡咯烷基磷(Py \BOP)关环,分别以59.5%和41.1%的环合收率得到了两个新的环五肽化合物G_1和G_2,结构通过~1HNMR、^(13)CNMR、ESI-MS进行确认。采用MTT法对目标化合物G_1和G_2进行了体外抗肿瘤活性的研究。结果表明:含有脯氨酸片段的Galaxamide类似物G_2具有良好的活性,尤其对人乳腺癌细胞株(MCF-7)具有较好的细胞毒性,其IC_(50)值为5.85 mg/L。 展开更多
关键词 Fmoc固相合成 环五肽 galaxamide 六氟磷酸苯并三唑-1-基氧基三吡咯烷基磷 抗肿瘤活性 医药原料
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