期刊文献+
共找到7篇文章
< 1 >
每页显示 20 50 100
GTPγs对柴胡皂甙(I)刺激胰腺腺泡酶分泌的影响 被引量:1
1
作者 王辉 余奕 +3 位作者 张文正 董志勇 刘保华 杨文修 《生物物理学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第4期627-631,共5页
为了解柴胡皂甙 (I)[SA(I)]刺激大鼠胰腺腺泡酶分泌的信号传导通路 ,研究了GTPγs对SA(I)刺激通透腺泡细胞酶分泌的影响。用SLO通透细胞的同时 ,加入GTPγs在15min期间能诱发酶分泌 ,10-7mol·L-1 GTPγs有最大促泌效应。GTPγs浓... 为了解柴胡皂甙 (I)[SA(I)]刺激大鼠胰腺腺泡酶分泌的信号传导通路 ,研究了GTPγs对SA(I)刺激通透腺泡细胞酶分泌的影响。用SLO通透细胞的同时 ,加入GTPγs在15min期间能诱发酶分泌 ,10-7mol·L-1 GTPγs有最大促泌效应。GTPγs浓度依赖性的增强SA(I)促酶分泌作用 ,10-7mol·L-1 GTPγs导致10-5mol·L-1 SA(I)刺激酶分泌量增加到1.6倍。用SLO预通透腺泡10min后 ,加入GTPγs使SA(I)刺激酶分泌的量 -效曲线左移 ,SA(I)的EC50 从2.0×10-5mol·L-1 减小到1.0×10-5mol·L-1。以上结果提示 ,SA(I) 展开更多
关键词 柴胡皂甙 gtpγs 胰腺腺泡细胞 酶分泌 G蛋白 信号传导 膜受体
在线阅读 下载PDF
拟人参皂甙F11减轻吗啡引起的CHO—μ[^35S]GTPγS结合增强的作用 被引量:1
2
作者 李竹 熊英 《中国药理学会通讯》 2000年第2期33-33,共1页
关键词 拟人参皂甙F11 吗啡 CHO-μ细胞 [^35s]gtpγs 中药
暂未订购
新型2-溴苯酰胺类小分子CCR5拮抗剂的合成及其GTPγS结合性
3
作者 程德军 黄斌 杨郭 《合成化学》 CAS CSCD 2016年第2期144-147,共4页
以2-羟基-5-溴苯甲醛为起始原料,经取代,还原和NBS溴化反应制得5-溴-2-(4-氯苯甲氧基)溴甲苯(3);以4-哌啶酮盐酸盐为原料,经保护,还原和缩合反应制得N-烯丙基-2-溴-N-哌啶基苯酰胺(7);3和7经取代反应合成了一个新型的非肽类小分子CCR5... 以2-羟基-5-溴苯甲醛为起始原料,经取代,还原和NBS溴化反应制得5-溴-2-(4-氯苯甲氧基)溴甲苯(3);以4-哌啶酮盐酸盐为原料,经保护,还原和缩合反应制得N-烯丙基-2-溴-N-哌啶基苯酰胺(7);3和7经取代反应合成了一个新型的非肽类小分子CCR5拮抗剂——N-烯丙基-2-溴-N-{N-[2-(4-氯苯甲氧基)-5-溴苄基]-4-哌啶基}苯酰胺(8),总产率32.5%,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和ESI-MS表征。用GTPγS法测试了8的生物结合性。结果表明:8的生物结合性与TD0232接近,其IC50为(8.12±0.3)nmol·L-1。 展开更多
关键词 2-羟基-5-溴苯甲醛 5-溴-2-(4-氯苯甲氧基)溴甲苯 N-烯丙基-2-溴-N-哌啶基苯酰胺 CCR5拮抗剂 非肽类小分子 合成 gtpγs结合性
在线阅读 下载PDF
抗抑郁剂对大白鼠脑内激活剂刺激的5-HT_(1A)与[^(35)S]GTPγS结合的影响(英文)
4
作者 沈长朋 李华 Emanuel Meller 《莱阳农学院学报》 2001年第4期313-324,共12页
电生理研究证明 ,焦虑与忧郁剂治疗的神经生物学机制取决于影响特异性的解剖区域对 5 -HT1A受体敏感的适应性。此外 ,临床上用相应的抗焦虑 /抗忧郁药剂重复处理 ,在前脑的作用表现为增进 5 -HT的神经传导 ,尤以海马最显著。药物处理 2... 电生理研究证明 ,焦虑与忧郁剂治疗的神经生物学机制取决于影响特异性的解剖区域对 5 -HT1A受体敏感的适应性。此外 ,临床上用相应的抗焦虑 /抗忧郁药剂重复处理 ,在前脑的作用表现为增进 5 -HT的神经传导 ,尤以海马最显著。药物处理 2~ 3周后 ,可减少抑制性体树突自动受体的敏感性 ,增加突触后的受体敏感性 ,或两者兼备。使用对氮 ,氮 -二丙基 -5 -氨基色胺刺激的鸟苷 -5 '-氧-( 3-硫代 )三磷酸盐 ( [35S]GTPγS)结合体进行放射自显影照相的方法评估 ,测定了该假设。将大白鼠用生理盐水或药剂处理 2 1d ,每天处理 1次 (mg/kg :fluoxetine ,1 0 ;imipramine ,1 0 ;clorgyline ,1 )或每天处理 2次 (ipsapirone,2 0mg/kg)。检测了 3个富含 5 -HT1A受体的脑区 :背中缝核 (DR ;体树突 ) ,背侧海马 (DH)和外侧隔区 (LS) (突触后 )。只有imipramine( +1 7% )和fluoxetine( +5 4 % )显著地增加了背侧海马上激活剂结合在背侧海马。除了imipramine ,所有药剂均减少在背侧中缝核的结合 ( -1 9到-4 1 % )。尽管总的说来结果支持增进海马 5 -HT的神经传导的概念 ,但受体敏感性变化的模式与电生理的研究结果仍稍有不同。然而 ,最一致和最显著的结果是四种药剂处理均在外侧隔区 (LS)降低 [35S]GTPγS结合 ( -1 4到 展开更多
关键词 抗抑郁剂 大白鼠 脑内激活剂刺激 5-HT1A [^35s]gtpγs
在线阅读 下载PDF
Sevoflurane inhibits GTPγS-stimulated, Rho/Rho-kinase-mediated contraction of isolated rat aortic smooth muscle
5
作者 于金贵 《中国麻醉与镇痛》 2005年第2期113-113,共1页
关键词 gtpγs 刺激状态 麻醉抑制 激酶 调节作用 动脉平滑肌 小鼠 动物实验
暂未订购
针对趋化因子受体CCR5的SPA-WGA药物筛选方法 被引量:1
6
作者 陈仁海 吕燕慧 +2 位作者 胡琼莹 裴钢 陈力 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第10期1266-1271,共6页
目的建立针对趋化因子受体CCR5的药物筛选SPA-WGA法[35S]GTPγS结合实验方法。方法通过降低SPA-WGA小球用量和对其他各种因素进行优化,如细胞膜用量、GDP浓度、体系孵育时间和样品连续测量时间,建立了SPA-WGA法[35S]GTPγS结合实验方法... 目的建立针对趋化因子受体CCR5的药物筛选SPA-WGA法[35S]GTPγS结合实验方法。方法通过降低SPA-WGA小球用量和对其他各种因素进行优化,如细胞膜用量、GDP浓度、体系孵育时间和样品连续测量时间,建立了SPA-WGA法[35S]GTPγS结合实验方法。结果最后优化得到实验条件为:100μl反应体系,0.1 mg SPA-WGA小球,10μgCHO-CCR5细胞膜,10μmol.L-1GDP和0.3 nmo.lL-1[35S]GTPγS,室温孵育1.5 h并且在1 200 m in之内完成所有样品测量。该法与传统抽滤法比较,测量得到RANTES的EC50分别为:1.40 nmol.L-1和2.90 nmol.L-1,测量得到SCH-C的IC50分别为:2.95 nmo.lL-1和2.73 nmo.lL-1,测量结果相似,均呈现出较好的剂量效应关系。利用该法筛选54个化合物,筛到3个IC50在1~10 nmol.L-1的化合物。这3个化合物是否具有H IV-1进入抑制剂的潜在开发价值,还有待体外抗H IV-1实验的进一步验证和筛选。结论此方法操作简便,灵敏性和重现性好,且可高通量和自动化,该法适用于能与Gi家族蛋白偶联的GPCR的高通量药物筛选。 展开更多
关键词 趋化因子受体CCR5 亲和闪烁法 [35^s]gtpγs结合 实验方法 高通量筛选
暂未订购
In vitro palmitoylation of native bovine brain G_oα 被引量:1
7
作者 杨胜于 黄有国 《Science China(Life Sciences)》 SCIE CAS 2000年第5期482-488,共7页
The native Goα was purified from bovine brain cortex and palmitoylated in vitro. The in vitro palmitoylation site was the same as that in vivo. The internal palmitoylation of purified native Goα was found to be larg... The native Goα was purified from bovine brain cortex and palmitoylated in vitro. The in vitro palmitoylation site was the same as that in vivo. The internal palmitoylation of purified native Goα was found to be largely maintained. The apparent palmitoylation ratio was significantly increased after the Goα was treated with DTT. The GTPγS binding characteristic of Goα was not influenced by palmitoylation, however, the affinity for LUVs was increased dramatically. The in vitro palmitoylation model of Goα provides a better basis for studying the functional role of G protein palmitoylation in signal transduction. 展开更多
关键词 NATIVE Goα in VITRO PALMITOYLATION sPECIFICITY gtpγs binding activity signal transduction.
原文传递
上一页 1 下一页 到第
使用帮助 返回顶部