Ceftaroline Fosamil合成路线图解

1

作者 李坤 《国外医药（抗生素分册）》 CAS 2011年第2期83-85,共3页

Ceftaroline fosamil是一种新型N-膦酰基水溶性头孢菌素,2010年10月获得美国FDA上市批准,本文对ceftaroline fosamil的合成方法进行了归纳总结。

关键词 CEFTAROLINE fosamil 合成 图解

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头孢类抗生素Ceftaroline Fosamil 被引量：1

2

《药学进展》 CAS 2010年第1期43-45,共3页

关键词 头孢类抗生素 CEFTAROLINE fosamil MRSA

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头孢洛林酯在儿童多重耐药菌感染中应用的研究进展

3

作者 吕鹏 赵泓 +2 位作者 张倩 王运红 黄怡菲 《中国医院药学杂志》 北大核心 2025年第9期1070-1074,共5页

细菌耐药是一个日益严重的全球性公共卫生问题,因此迫切需要寻找新的、更有效的抗菌药物。头孢洛林酯作为第五代头孢菌素,对包括涉及皮肤和软组织感染或社区获得性肺炎的甲氧西林敏感/耐药金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌等在内的G+菌及常见... 细菌耐药是一个日益严重的全球性公共卫生问题,因此迫切需要寻找新的、更有效的抗菌药物。头孢洛林酯作为第五代头孢菌素,对包括涉及皮肤和软组织感染或社区获得性肺炎的甲氧西林敏感/耐药金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌等在内的G+菌及常见G–菌具有广谱抗菌活性,且已被美国FDA批准用于儿童感染的应用。该文综述了头孢洛林酯的作用机制、抗菌活性,以及其在儿童中的药动学/药效学特点和临床应用,可为临床合理选择提供参考。 展开更多

关键词 头孢洛林酯 儿童 多重耐药 研究进展

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头孢洛林酯的合成工艺优化分析

4

作者 杨宛怡 《山西化工》 2025年第2期26-27,66,共3页

头孢洛林酯在治疗革兰阴性敏感菌株和革兰阳性菌引起的皮肤疾病中具有显著的积极效果,因此受到人们重点关注研究。目前头孢洛林酯具有多种不同的合成路线,对应的治疗效果与经济性也存在一定差异。为探究低成本、合成路线更为合理的合成... 头孢洛林酯在治疗革兰阴性敏感菌株和革兰阳性菌引起的皮肤疾病中具有显著的积极效果,因此受到人们重点关注研究。目前头孢洛林酯具有多种不同的合成路线,对应的治疗效果与经济性也存在一定差异。为探究低成本、合成路线更为合理的合成工艺,本文首先确定了研究的合成路线,随后对具体的合成工艺优化方案进行分析。结果表明,本文提出的合成工艺优化方案具有良好效果,能够提供相对最优的合成反应条件,进一步降低了合成工艺成本。 展开更多

关键词 头孢洛林酯 合成工艺 优化技术

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新型广谱头孢菌素类抗生素头孢洛林酯 被引量：6

5

作者 马帅 袁红 +1 位作者 赵俊 曹胜华 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第2期145-153,共9页

近年来新抗生素上市缓慢和耐药菌迅速发展使临床抗感染治疗愈加困难。头孢洛林酯是第一个被FDA批准上市的广谱的、具有抗MRSA感染的头孢类抗生素,2012年又获得欧盟委员会的批准上市,用于治疗成人复杂性皮肤和软组织感染和社区获得性肺... 近年来新抗生素上市缓慢和耐药菌迅速发展使临床抗感染治疗愈加困难。头孢洛林酯是第一个被FDA批准上市的广谱的、具有抗MRSA感染的头孢类抗生素,2012年又获得欧盟委员会的批准上市,用于治疗成人复杂性皮肤和软组织感染和社区获得性肺炎。现对其作用机制、合成路线、体外抗菌活性、药动学和药效学性质、临床试验等方面作一综述。 展开更多

关键词 头孢洛林酯 合成路线 抗菌活性 临床试验

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新型头孢菌素——头孢他洛林酯 被引量：1

6

作者 邵兵 刘高峰 《药品评价》 CAS 2011年第10期28-33,共6页

目的: 介绍一种新的头孢菌素类药物——头孢他洛林酯。方法:通过查阅国内外文献,对头孢他洛林酯的作用机制、抗菌活性、耐药性、协同效应、药代动力学和临床研究等方面进行综述。结果与结论:头孢他洛林酯是一种新的对甲氧西林耐药金黄... 目的: 介绍一种新的头孢菌素类药物——头孢他洛林酯。方法:通过查阅国内外文献,对头孢他洛林酯的作用机制、抗菌活性、耐药性、协同效应、药代动力学和临床研究等方面进行综述。结果与结论:头孢他洛林酯是一种新的对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌和万古霉素耐药的革兰阳性菌有效的头孢菌素类药物,可以用于治疗成人社区获得性细菌性肺炎和急性细菌性皮肤和软组织感染(包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌所致感染)。 展开更多

关键词 头孢他洛林酯 头孢菌素:耐甲氧西林金黄色葡萄球菌

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(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-乙氧亚胺基乙酸合成路线

7

作者 臧佳良 《河北化工》 2012年第1期24-25,28,共3页

(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-乙氧亚胺基乙酸是制备第5代头孢菌素头孢洛林酯的重要中间体,归纳总结了其合成方法。

关键词 (Z)-2-(5-氨基-1 2 4-噻二唑-3-基)-2-乙氧亚胺基乙酸 头孢洛林酯 中间体 合成 图解

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头孢洛林酯的合成新工艺 被引量：2

8

作者 郭新亮 张乃华 +2 位作者 鲍广龙 张仲奎 张贵民 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第11期1518-1523,共6页

报道了一条合成头孢洛林酯的新方法。母核7β-苯乙酰胺基-3-羟基-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯在五氯化磷/吡啶及五氯化磷/DMF条件下,经"一锅法"制得7β-氨基-3-氯-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯盐酸盐(6)。与文献报道的先连接3-位侧... 报道了一条合成头孢洛林酯的新方法。母核7β-苯乙酰胺基-3-羟基-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯在五氯化磷/吡啶及五氯化磷/DMF条件下,经"一锅法"制得7β-氨基-3-氯-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯盐酸盐(6)。与文献报道的先连接3-位侧链再连接7-位侧链的方法不同,6的7-位氨基先与侧链2-(5-二氯膦酰胺基-1,2,4-噻二唑-3-基)-(2Z)-乙氧亚氨基乙酰氯酰化生成7β-[2-(5-膦酰胺基-1,2,4-噻二唑-3-基)-(2Z)-乙氧基亚氨基乙酰胺基]-3-氯-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯二钠盐,再与侧链4-(4-吡啶基)-1,3-噻唑-2-硫醇反应,然后依次经甲基化、脱保护和成盐得目标产品,纯度99.56%,总收率34.8%。本工艺反应条件温和、操作简便,已经过中试验证。 展开更多

关键词 头孢洛林酯 Β-内酰胺 抗菌药 合成工艺

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第五代头孢洛林酯和头孢比罗酯钠药物的临床研究和不良反应研究进展 被引量：5

9

作者 李诗媛 陈雨晞 贺彤 《国外医药（抗生素分册）》 CAS 2024年第3期162-168,共7页

第五代头孢菌素类药物头孢洛林酯、头孢比罗酯钠抗菌谱较广,疗效佳,耐受性较好,安全性高,具有较高的临床价值,值得推广应用。本文通过对相关文献进行分析,归纳头孢洛林酯和头孢比罗酯钠的现有临床数据,就两种药物的作用机制、不良反应... 第五代头孢菌素类药物头孢洛林酯、头孢比罗酯钠抗菌谱较广,疗效佳,耐受性较好,安全性高,具有较高的临床价值,值得推广应用。本文通过对相关文献进行分析,归纳头孢洛林酯和头孢比罗酯钠的现有临床数据,就两种药物的作用机制、不良反应、耐药性研究及其在患者中的运用效果等方面进行综述。 展开更多

关键词 头孢洛林酯 头孢比罗酯钠 耐药性 临床研究 不良反应

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第5代头孢菌素头孢洛林酯的药理研究进展与临床应用评价 被引量：2

10

作者 单文卫 张藜莉 +1 位作者 焦建辉 吕强 《中国医院用药评价与分析》 2012年第1期3-5,共3页

目的:概括头孢洛林酯(ceftraoline fosamil)的药理学特点,评价其临床应用。方法:收集国内外相关文献,从头孢洛林酯的作用机制、抗菌活性、药代动力学等方面进行分析、评价。结果与结论:头孢洛林酯是头孢菌素类抗菌药物,具有较广的抗菌谱... 目的:概括头孢洛林酯(ceftraoline fosamil)的药理学特点,评价其临床应用。方法:收集国内外相关文献,从头孢洛林酯的作用机制、抗菌活性、药代动力学等方面进行分析、评价。结果与结论:头孢洛林酯是头孢菌素类抗菌药物,具有较广的抗菌谱,对革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧菌均有较强的抗菌作用。 展开更多

关键词 头孢洛林酯 抗菌活性 耐药机制 药代动力学 临床应用

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头孢洛林酯合成工艺改进 被引量：1

11

作者 孔瑜 蒋宪龙 +1 位作者 焦翠玲 刘彩锋 《山东化工》 CAS 2024年第15期85-87,91,共4页

以GHYH为起始物料,GHYH与苯磺酰氯制备磺酸酯,与PTT发生取代反应;甲基苯磺酸甲酯作为甲基化试剂,用甲酚和固定化青霉素酶分别脱掉羧基和氨基保护基,然后与ATDE-Cl反应,在醋酸和水的混合溶液中重结晶得到头孢洛林酯;这种合成方法比较适... 以GHYH为起始物料,GHYH与苯磺酰氯制备磺酸酯,与PTT发生取代反应;甲基苯磺酸甲酯作为甲基化试剂,用甲酚和固定化青霉素酶分别脱掉羧基和氨基保护基,然后与ATDE-Cl反应,在醋酸和水的混合溶液中重结晶得到头孢洛林酯;这种合成方法比较适用于工业化生产,甲酰氯在改进后的合成路线中不使用,操作简单,不产生含磷废水,产生较少杂质,原料便宜,质量提高,对环境的污染也较小。 展开更多

关键词 GHYH 抗生素 头孢洛林酯 苯磺酰氯 青霉素酰化酶

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基于FAERS数据库头孢洛林酯真实世界不良事件分析

12

作者 赵新红 肖旭 +2 位作者 孙杰 赵丽雪 韩宇杰 《现代药物与临床》 2025年第11期2904-2911,共8页

目的 基于美国食品药品管理局不良事件报告系统(FAERS)分析头孢洛林酯在真实世界中的不良事件,为临床安全使用提供参考。方法 通过收集FAERS数据库中2011年第1季度—2025年第2季度的头孢洛林酯不良事件报告,采用报告比值比法(ROR)与比... 目的 基于美国食品药品管理局不良事件报告系统(FAERS)分析头孢洛林酯在真实世界中的不良事件,为临床安全使用提供参考。方法 通过收集FAERS数据库中2011年第1季度—2025年第2季度的头孢洛林酯不良事件报告,采用报告比值比法(ROR)与比例报告比值比法(PRR)进行信号挖掘。结果 获得头孢洛林酯不良事件报告1 430份,涉及608例患者,不良事件诱发中位时间是2 d,47.94%不良事件发生在用药的前3 d内,联合用药以抗菌药物为主(86.01%)。去除无效信号后获得62个不良事件风险信号,涉及12个系统器官,其中累及血液及淋巴系统疾病的不良事件包括全血细胞减少症、溶血性贫血、溶血症、骨髓抑制等。发生频次较高的不良事件包括中性粒细胞减少、白细胞减少、皮疹等,风险信号较强的不良事件是急性嗜酸性粒细胞性肺炎、嗜酸性粒细胞性肺炎、剥脱性皮疹等,检测到剥脱性皮疹、溶血性贫血、菌血症等不良事件未在药品说明书中提及。结论 头孢洛林酯在临床应用过程中,不仅需要关注血液、皮肤等方面不良事件,还需要警惕说明书未提及的潜在不良事件,从而保障患者用药安全。 展开更多

关键词 头孢洛林酯 FAERS数据库 报告比值比法 比例报告比值比法 剥脱性皮疹

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头孢洛林酯治疗社区获得性肺炎疗效与安全性的荟萃分析 被引量：1

13

作者 何忠 武秀亭 +1 位作者 赵博 郑锐 《国际呼吸杂志》 2020年第9期661-666,共6页

目的系统评价头孢洛林酯治疗社区获得性肺炎的疗效与安全性。方法根据特定中英文检索词检索PubMed、ClinicalTrials.gov、Cochrane Library和中国学术期刊全文数据库、万方数据库、维普数据库的所有相关临床随机对照研究,检索时间截止至... 目的系统评价头孢洛林酯治疗社区获得性肺炎的疗效与安全性。方法根据特定中英文检索词检索PubMed、ClinicalTrials.gov、Cochrane Library和中国学术期刊全文数据库、万方数据库、维普数据库的所有相关临床随机对照研究,检索时间截止至2018年11月。采用RevMan53软件进行统计学分析。结果共纳入5篇文献,共计2031例患者。荟萃分析结果显示,头孢洛林酯治疗社区获得性肺炎的临床治愈率要优于对照组(RR=1.13,95%CI:1.08~118)。而在病死率(RR=1.12,95%CI:0.58~2.19)和不良事件(RR=0.98,95%CI:0.75~128)方面,头孢洛林酯组与对照组比较差异无统计学意义。结论头孢洛林酯治疗社区获得性肺炎具有良好的疗效和安全性。 展开更多

关键词 头孢洛林酯 肺炎 荟萃分析

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