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二肽Fmoc-Pro-Pro-OH的合成研究与表征
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作者 温丽芳 程晟 《山西化工》 2026年第2期148-150,共3页
Fmoc-Pro-Pro-OH作为一种重要的短肽化合物,在多肽药物合成领域具有重要应用价值,特别是作为液相合成替尔泊肽片段的核心原料之一。采用液相合成法,以Fmoc-Pro-OH为原料,在氯化亚砜的作用下,合成高活性化合物Fmoc-Pro-Cl,与H-Pro-OH的N... Fmoc-Pro-Pro-OH作为一种重要的短肽化合物,在多肽药物合成领域具有重要应用价值,特别是作为液相合成替尔泊肽片段的核心原料之一。采用液相合成法,以Fmoc-Pro-OH为原料,在氯化亚砜的作用下,合成高活性化合物Fmoc-Pro-Cl,与H-Pro-OH的N,O-双(三甲基硅基)乙酰胺的保护溶液进行缩合反应,成功制备出目标产物Fmoc-Pro-Pro-OH。在反应优化过程中,重点考察了缩合温度对副产物三肽(Fmoc-Pro-Pro-Pro-OH)生成的影响。通过对比实验发现,将反应温度控制在0~5℃范围内,可显著抑制三肽杂质的形成。同时,可兼顾能源效率与成本控制。最终工艺路线简化了传统多步纯化流程,直接利用中间体溶液进行缩合,降低了活性物质降解风险,产品收率达91.2%。用1H NMR和LC-MS对产物进行了表征和定性。通过缩短合成路线,不仅提高了产品纯度,而且节省了成本。 展开更多
关键词 fmoc-pro-pro-oh 替尔泊肽 液相合成 表征
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