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Filgotinib for non-infectious uveitis:a new frontier in treatment
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作者 Shuwen(Wendy)He Rachael L.Niederer 《Annals of Eye Science》 2025年第2期60-64,共5页
Uveitis is an inflammatory disease affecting the uvea,which includes the iris,ciliary body and choroid(1).Noninfective uveitis is more prevalent in developed countries and primarily impacts individuals of working age,... Uveitis is an inflammatory disease affecting the uvea,which includes the iris,ciliary body and choroid(1).Noninfective uveitis is more prevalent in developed countries and primarily impacts individuals of working age,with a mean onset of around 40 years.It accounts for 5-10%of severe vision impairment globally(1,2).This form of uveitis is often associated with systemic diseases,such as ankylosing spondylosis,juvenile idiopathic arthritis,sarcoidosis and Behcet’s disease(2,3). 展开更多
关键词 filgotinib UVEITIS disease-modifying anti-rheumatic drug(DMARD) IMMUNOSUPPRESSION
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JAK1抑制剂 filgotinib 的合成工艺研究 被引量:1
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作者 张永胜 韩雨霏 +2 位作者 单振良 王茹新 赵燕芳 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期126-130,共5页
目的对JAK抑制剂filgotinib的合成工艺进行优化。方法以2-氨基-6-溴吡啶为起始原料,经缩合、环合、酰化、Suzuki偶联和溴代反应得到关键中间体N-{5-[4-(溴甲基)苯基]-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡腚-2-基}环丙基乙酰胺(7);以硫代吗啉为另一... 目的对JAK抑制剂filgotinib的合成工艺进行优化。方法以2-氨基-6-溴吡啶为起始原料,经缩合、环合、酰化、Suzuki偶联和溴代反应得到关键中间体N-{5-[4-(溴甲基)苯基]-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡腚-2-基}环丙基乙酰胺(7);以硫代吗啉为另一起始原料,经BOC保护、氧化、脱BOC反应得到中间体硫代吗啉-1,1-二氧化物(11);中间体7与中间体11经亲核取代反应制得目标产物filgotinib。结果与结论filgotinib的结构经1H-NMR、13C-NMR和MS确证。总收率为46.6%(以2-氨基-6-溴吡啶计),纯度达99.7%(HPLC法)。优化后的工艺路线所用原料廉价易得,操作简便,条件温和,收率较高,可为工业化生产提供参考。 展开更多
关键词 JAK抑制剂 filgotinib 合成 工艺改进
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选择性Janus激酶1抑制药Upadacitinib和Filgotinib治疗类风湿性关节炎疗效和安全性的Meta分析 被引量:8
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作者 李世琴 李亚玲 +4 位作者 黄毅岚 叶云 高珊 钟志容 王述蓉 《中国药房》 CAS 北大核心 2019年第15期2130-2135,共6页
目的:系统评价两种选择性Janus激酶1(JAK-1)抑制药Upadacitinib和Filgotinib治疗类风湿性关节炎的疗效和安全性,为临床治疗提供循证参考。方法:计算机检索PubMed、Medline、Embase、Cochrane图书馆、中国生物医学文献数据库、中国期刊... 目的:系统评价两种选择性Janus激酶1(JAK-1)抑制药Upadacitinib和Filgotinib治疗类风湿性关节炎的疗效和安全性,为临床治疗提供循证参考。方法:计算机检索PubMed、Medline、Embase、Cochrane图书馆、中国生物医学文献数据库、中国期刊全文数据库、万方数据和中文科技期刊数据库,检索时限均为自建库起至2019年1月,收集在甲氨蝶呤或其他抗风湿类药物的基础上,安慰剂(对照组)对比Upadacitinib或Filgotinib(试验组)治疗类风湿性关节炎的随机对照试验(RCT),进行资料提取并采用Cochrane系统评价员手册5.1.0进行质量评价后,采用Rev Man 5.3统计软件对疗效[按美国风湿病协会标准判断病情缓解20%的患者比例(ACR20)、ACR50、ACR70、28个关节疾病活动度评分(DAS28)<3.2的患者比例]和安全性[不良事件(AE)发生率、严重不良事件(SAE)发生率、感染发生率、严重感染发生率、带状疱疹发生率、肝损害发生率]进行Meta分析。结果:共纳入8项RCT,合计2 738例患者。Meta分析结果显示,试验组患者ACR20[OR=3.37,95%CI(2.80,4.05),P<0.001]、ACR50[OR=3.78,95%CI(2.98,4.78),P<0.001]、ACR70[OR=4.31,95%CI(3.05,6.09),P<0.001]、DAS28<3.2分的患者比例[OR=3.86,95%CI(2.98,5.00),P<0.001]、AE发生率[OR=1.33,95%CI(1.11,1.61),P=0.002]和感染发生率[OR=1.43,95%CI(1.12,1.81),P=0.004]均显著高于对照组,其余指标比较差异均无统计学意义(P>0.05)。结论:JAK-1抑制药Upadacitinib和Filgotinib在提高类风湿性关节炎患者的ACR20、ACR50、ACR70、DAS28<3.2的患者比例等疗效指标方面较好;不会增加SAE、严重感染、带状疱疹与肝损害的发生率,但会增加患者AE与感染的风险。 展开更多
关键词 选择性Janus激酶1抑制药 Upadacitinib filgotinib 类风湿性关节炎 META分析
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治疗类风湿关节炎药物——Filgotinib
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作者 严頔钦 王茜 方翼 《临床药物治疗杂志》 2022年第7期18-22,共5页
Filgotinib是治疗对一种或多种改善病情抗风湿药(DMARDs)反应不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎(RA)成人患者的JAK1抑制剂,于2020年9月24日由欧洲药品管理局(EMA)和日本厚生劳动省(MHLW)批准上市。大量临床研究表明,Filgotinib对R... Filgotinib是治疗对一种或多种改善病情抗风湿药(DMARDs)反应不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎(RA)成人患者的JAK1抑制剂,于2020年9月24日由欧洲药品管理局(EMA)和日本厚生劳动省(MHLW)批准上市。大量临床研究表明,Filgotinib对RA的疗效明确、安全性和耐受性良好。本文对Filgotinib的药理作用及作用机制、临床药代动力学、临床疗效、安全性、用法用量及药物相互作用等方面进行综述,同时介绍了临床研究最新进展,旨在为RA的创新临床治疗提供参考。 展开更多
关键词 filgotinib 类风湿关节炎 JAK1抑制剂
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Filgotinib治疗类风湿关节炎疗效及安全性的meta分析
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作者 赵倩 温瑾 +4 位作者 陈瑞祥 代伟 刘晓波 张清树 何姣 《中南药学》 CAS 2022年第2期421-428,共8页
目的对filgotinib治疗类风湿关节炎(RA)的疗效及安全性进行系统评价,为RA的治疗提供参考。方法计算机检索PubMed、Embase、Cochrane Library、Web of Science、中国知网、维普及万方数据库,检索时限均为建库至2021年1月,收集filgotinib... 目的对filgotinib治疗类风湿关节炎(RA)的疗效及安全性进行系统评价,为RA的治疗提供参考。方法计算机检索PubMed、Embase、Cochrane Library、Web of Science、中国知网、维普及万方数据库,检索时限均为建库至2021年1月,收集filgotinib治疗RA的随机对照试验。采用RevMan 5.3软件进行meta分析。结果共纳入5项研究,3544例患者。Meta分析结果显示,试验组病情缓解20%(ACR20,RR=1.58,95%CI=1.41~1.77,P<0.00001)、病情缓解50%(ACR50,RR=2.19,95%CI=1.89~2.53,P<0.00001)、病情缓解70%(ACR70,RR=2.76,95%CI=2.38~3.20,P<0.00001)、28个关节活动度评分(DAS28-CRP)≤3.2(RR=1.96,95%CI=1.79~2.14,P<0.00001)、DAS28-CRP<2.6(RR=2.58,95%CI=2.27~2.94,P<0.00001)的患者比例显著高于对照组;安全性方面,试验组发生总不良事件(RR=1.06,95%CI=1.01~1.10,P=0.010)、感染(RR=1.13,95%CI=1.03~1.24,P=0.01)和上呼吸道感染(RR=1.50,95%CI=1.11~2.02,P=0.009)的风险高于对照组,而使用filgotinib降低了血红蛋白减少的发生率(RR=0.61,95%CI=0.50~0.74,P<0.00001)。亚组分析显示,filgotinib 50 mg组疗效与对照组相比无显著差异,而100 mg、200 mg组的疗效显著高于对照组,且200 mg组疗效最佳。结论Filgotinib治疗RA具有较好的疗效,有轻微不良反应,可能是RA治疗的新方法。由于本研究纳入文献数量有限,该结论还有待大样本量研究进一步验证。 展开更多
关键词 filgotinib 类风湿关节炎 META分析 随机对照试验
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Game changer:How Janus kinase inhibitors are reshaping the landscape of ulcerative colitis mana
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作者 Antonio M Caballero-Mateos Guillermo Arturo Cañadas-de la Fuente 《World Journal of Gastroenterology》 SCIE CAS 2024年第35期3942-3953,共12页
Recent advancements in the treatment landscape of ulcerative colitis(UC)have ushered in a new era of possibilities,particularly with the introduction of Janus kinase(JAK)-signal transducer and activator of transcripti... Recent advancements in the treatment landscape of ulcerative colitis(UC)have ushered in a new era of possibilities,particularly with the introduction of Janus kinase(JAK)-signal transducer and activator of transcription inhibitors.These novel agents offer a paradigm shift in UC management by targeting key signaling pathways involved in inflammatory processes.With approved JAK inhibitors(JAKis),such as tofacitinib,filgotinib,and upadacitinib,clinicians now have powerful tools to modulate immune responses and gene expression,potentially revolutionizing the treatment algorithm for UC.Clinical trials have demonstrated the efficacy of JAKis in inducing and maintaining remission,presenting viable options for patients who have failed conventional therapies.Real-world data support the use of JAKis not only as first-line treatments but also in subsequent lines of therapy,particularly in patients with aggressive disease phenotypes or refractory to biologic agents.The rapid onset of action and potency of JAKis have broadened the possibilities in the management strategies of UC,offering timely relief for patients with active disease and facilitating personalized treatment approaches.Despite safety concerns,including cardiovascular risks and infections,ongoing research and post-marketing surveillance will continue to refine our understanding of the risk-benefit profile of JAKis in UC management. 展开更多
关键词 Ulcerative colitis Janus kinase inhibitors filgotinib Tofacitinib Upadacitinib
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