非甾体抗炎新药联苯乙酸的合成 被引量：10

1

作者 陈勇 刘振中 +2 位作者 刘宏民 陈恒昌 刘玉坤 《郑州大学学报（自然科学版）》 CAS 1999年第3期76-78,共3页

以苯乙腈为起始原料，经四步反应合成非甾体抗炎新药联苯乙酸．通过对各步反应进行研究，找到了理想反应条件，四步反应总收率２７ ．６ ％ ．

关键词 联苯乙酸 非甾体抗炎药 合成 苯乙腈

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4-联苯乙酸的新法合成 被引量：11

2

作者 张田林 孙丽丽 林总太 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第7期318-319,共2页

以联苯为原料 ,经氯甲基化、氰基取代及酸水解制得 4 -联苯乙酸 ,并优化了各步反应条件 ,新工艺总收率72 %。

关键词 联苯乙酸 联苯 中间体 合成

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非甾体抗炎新药联苯乙酸的合成 被引量：12

3

作者 李光华 胡绍渝 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1991年第6期250-251,共2页

联苯经乙酰化制得乙酰联苯,再经Willgerodt反应和水解制得联苯乙酸。

关键词 联苯乙酸 非甾体抗炎药 合成

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非甾体抗炎药联苯乙酸的合成综述 被引量：8

4

作者 吕早生 张琳涵 +3 位作者 余腾飞 黄吉林 胡亚 赵金龙 《广州化工》 CAS 2011年第20期17-19,共3页

联苯乙酸是具有强烈消炎镇痛作用的非甾体抗炎药,对治疗肌肉关节疾病、风湿类疾病有显著作用。联苯乙酸的研究对于抗炎药的发展有着重要的意义。本文简要介绍了联苯乙酸的用途、性质及其合成常用的合成方法,并展望了今后合成的发展方向。

关键词 联苯 联苯乙酸 合成

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非甾体抗炎药联苯乙酸的环境友好催化合成 被引量：2

5

作者 郭孟萍 刘世文 +1 位作者 周秀玲 王腊生 《化学试剂》 CAS 北大核心 2015年第1期82-84,共3页

以苯硼酸和对溴苯乙酸为原料,0.5 mmol%(NH2CH2COOH)2Pd Cl2为催化剂,纯水为溶剂,碳酸钾为碱,经Suzuki交叉偶联反应在温和的反应条件下,2 h内可一步合成原料药联苯乙酸。反应中所使用的催化剂易于合成、结构简单、性质稳定,该合成反应... 以苯硼酸和对溴苯乙酸为原料,0.5 mmol%(NH2CH2COOH)2Pd Cl2为催化剂,纯水为溶剂,碳酸钾为碱,经Suzuki交叉偶联反应在温和的反应条件下,2 h内可一步合成原料药联苯乙酸。反应中所使用的催化剂易于合成、结构简单、性质稳定,该合成反应高效经济、环境友好,通过简单的后处理就能获得纯度为99.1%(HPLC)的产物,分离产率高达93%。 展开更多

关键词 钯配合物催化剂 SUZUKI偶联 联苯乙酸 纯水相

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联苯乙酸粗品的精制研究 被引量：1

6

作者 高霞 祝宏 +2 位作者 刘永琼 李胜松 王剑 《化学与生物工程》 CAS 2008年第5期66-68,共3页

精制了一种指定合成路线的联苯乙酸粗品。研究了溶剂类型、溶剂用量、结晶时间等因素对重结晶工艺的影响,确定适宜的工艺条件为:6∶4的95%乙醇-水为溶剂,溶剂和粗品体积质量比为15∶2(mL∶g),结晶时间为8 h,进行2次重结晶。得到精制联... 精制了一种指定合成路线的联苯乙酸粗品。研究了溶剂类型、溶剂用量、结晶时间等因素对重结晶工艺的影响,确定适宜的工艺条件为:6∶4的95%乙醇-水为溶剂,溶剂和粗品体积质量比为15∶2(mL∶g),结晶时间为8 h,进行2次重结晶。得到精制联苯乙酸的纯度为99.6%。 展开更多

关键词 联苯乙酸 精制 乙醇 重结晶

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非甾体抗炎药联苯乙酸的简便合成方法 被引量：9

7

作者 伍晓春 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期320-321,共2页

目的探索联苯乙酸的一种新的合成方法。方法以苯硼酸和对溴苯乙酸乙酯为起始原料,经偶联、皂化二步反应得目标化合物。结果化合物的结构经IR1、HNMR分析确证。结论合成路线较短,反应条件温和、易控制,二步总收率达78%,是合成该目标化合... 目的探索联苯乙酸的一种新的合成方法。方法以苯硼酸和对溴苯乙酸乙酯为起始原料,经偶联、皂化二步反应得目标化合物。结果化合物的结构经IR1、HNMR分析确证。结论合成路线较短,反应条件温和、易控制,二步总收率达78%,是合成该目标化合物的一种较为理想的方法。 展开更多

关键词 联苯乙酸 苯硼酸 合成

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司帕沙星、联苯乙酸对大鼠海马神经元GABA-A和离子型谷氨酸受体的作用(英文)

8

作者 李明华 张莉蓉 王永铭 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第8期475-479,共5页

目的 :观察司帕沙星单用和与联苯乙酸合用时 ,对γ 氨基丁酸 (GABA) ,NMDA ,AMPA和海人藻酸诱导电流的作用。方法 :应用全细胞式膜片钳技术在急性打散的新生大鼠海马锥体神经元上记录GABA ,NMDA ,AMPA和海人藻酸的诱导电流。结果 :司帕... 目的 :观察司帕沙星单用和与联苯乙酸合用时 ,对γ 氨基丁酸 (GABA) ,NMDA ,AMPA和海人藻酸诱导电流的作用。方法 :应用全细胞式膜片钳技术在急性打散的新生大鼠海马锥体神经元上记录GABA ,NMDA ,AMPA和海人藻酸的诱导电流。结果 :司帕沙星 1mmol·L- 1对GABA诱导的电流有迅速可逆的抑制作用 ,抑制率为 (4 7.6±s2 .9) % ,而联苯乙酸 10 μmol·L- 1无抑制作用。但联苯乙酸 (10 μmol·L- 1)与司帕沙星 1mmol·L- 1合用时 ,稍稍增强抑制作用 ,司帕沙星单用或合用联苯乙酸 (10 μmol·L- 1)对GABA诱导电流的IC50 分别为 (2 38± 2 1) μmol·L- 1和 (89± 5 ) μmol·L- 1。司帕沙星、联苯乙酸或司帕沙星合用联苯乙酸对NM DA ,AMPA和海人藻酸诱导的电流无明显作用。结论 :提示司帕沙星 ,或与联苯乙酸合用时所产生的中枢神经毒性可能与抑制GABA诱导的电流有关 ,而与NMDA ,AMPA和海人藻酸诱导的电流无关。 展开更多

关键词 喹诺酮类 联苯化合物 海马 受体 GA-BA-A 动物 实验 大鼠 司帕沙星 联苯乙酸

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一类创新药苯胺洛芬注射液镇痛作用研究 被引量：3

9

作者 王伟 欧慧瑜 +3 位作者 肖百全 黄远铿 杨威 王茜莎 《中国医药导刊》 2009年第8期1327-1329,1332,共4页

目的:评价化学药品一类新药苯胺洛芬注射液的镇痛作用。方法:通过甲醛、热水、热板、电刺激致小鼠疼痛模型来评价苯胺洛芬注射液的镇痛作用,并选用了氟比洛芬酯注射液和喷他佐辛注射液进行对比研究。结果:苯胺洛芬注射液对甲醛、热板致... 目的:评价化学药品一类新药苯胺洛芬注射液的镇痛作用。方法:通过甲醛、热水、热板、电刺激致小鼠疼痛模型来评价苯胺洛芬注射液的镇痛作用,并选用了氟比洛芬酯注射液和喷他佐辛注射液进行对比研究。结果:苯胺洛芬注射液对甲醛、热板致小鼠疼痛模型均有明显的镇痛作用,且镇痛效果优于等剂量下的氟比洛芬酯注射液,但苯胺洛芬注射液对电刺激、热水致痛模型镇痛作用不明显。结论:苯胺洛芬注射液具有良好的镇痛作用,属于外周性镇痛药,其镇痛作用强于氟比洛芬酯注射液,是一个具有较大开发潜力的非甾体类镇痛新药。 展开更多

关键词 镇痛 苯胺洛芬 氟比洛芬酯 疼痛模型 外周性镇痛

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联苯乙酸的新合成工艺研究 被引量：2

10

作者 谢文娜 周兰姜 +1 位作者 黄宏伟 郭孟萍 《应用化工》 CAS CSCD 2014年第11期1958-1961,1964,共5页

以对氯苯乙酮为起始原料,采用对空气和潮气稳定的水溶性钯(Ⅱ)催化剂在纯水中100℃下,通过Suzuki偶联合成联苯乙酮,再经Willgerodt-Kindler反应制得联苯乙酸。通过考察温度、时间、碱、催化剂和物料比等因素对两步反应的影响,确定了合... 以对氯苯乙酮为起始原料,采用对空气和潮气稳定的水溶性钯(Ⅱ)催化剂在纯水中100℃下,通过Suzuki偶联合成联苯乙酮,再经Willgerodt-Kindler反应制得联苯乙酸。通过考察温度、时间、碱、催化剂和物料比等因素对两步反应的影响,确定了合成联苯乙酸较为理想的工艺条件。产品总收率71.6%。 展开更多

关键词 水溶性钯( II)催化剂 对氯苯乙酮 水相 联苯乙酸 合成工艺

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联苯乙酸及其前药在大鼠或人体内的代谢 被引量：1

11

作者 沈旭 申屠建中 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2017年第7期1068-1072,共5页

本文综述了近几年国内外相关报道,将代谢后主要活性产物为联苯乙酸的药物分为一类,统称为联苯乙酸的前药,通过质谱联用技术论述了其在人体内的代谢过程与产物。联苯乙酸是发挥抗炎、镇痛作用的关键物质,但由于其水溶性差、口服给药常造... 本文综述了近几年国内外相关报道,将代谢后主要活性产物为联苯乙酸的药物分为一类,统称为联苯乙酸的前药,通过质谱联用技术论述了其在人体内的代谢过程与产物。联苯乙酸是发挥抗炎、镇痛作用的关键物质,但由于其水溶性差、口服给药常造成消化道障碍等缺点,除了制成外用制剂外,目前针对联苯乙酸的研究主要集中于其相关前药的合成、制剂、药理、药效等方面。联苯乙酸相关药物的研发成功可以较好地降低直接给联苯乙酸所带来的不良反应,为临床医师解除患者病痛提供有效的治疗手段,具有良好的开发前景,为苯胺洛芬的人体药动学研究提供思路。 展开更多

关键词 联苯乙酸 代谢 液相色谱-质谱联用技术 苯胺洛芬

原文传递

超声波联合联苯乙酸凝胶治疗创伤性骨化性肌炎的临床效果 被引量：5

12

作者 宋依芯 吕向伟 +2 位作者 刘西纺 吴龙昌 王航辉 《中国医药导报》 CAS 2018年第19期8-11,共4页

目的评估超声波联合联苯乙酸凝胶治疗创伤后骨化性肌炎的临床效果,旨在探讨骨化性肌炎康复的有效方法。方法回顾性分析2015年9～2017年9月在西安交通大学附属红会医院诊治骨化性肌炎的32例患者(试验组)和同期16例无骨化性肌炎患者(对照... 目的评估超声波联合联苯乙酸凝胶治疗创伤后骨化性肌炎的临床效果,旨在探讨骨化性肌炎康复的有效方法。方法回顾性分析2015年9～2017年9月在西安交通大学附属红会医院诊治骨化性肌炎的32例患者(试验组)和同期16例无骨化性肌炎患者(对照组)的临床资料。通过超声波联合联苯乙酸凝胶渗透的方法,观察X线表现与临床症状、碱性磷酸酶、疼痛评分、关节活动度与功能及患者满意度。结果超声波联合联苯乙酸凝胶治疗后患者的临床症状与X线表现好转,碱性磷酸酶在治疗后1个月明显降低,治疗后疼痛评分降低(P<0.05);治疗后肘、膝关节活动度与关节功能评分均优于治疗前,患者满意度提高(P<0.05)。结论超声波联合联苯乙酸凝胶能有效促进创伤后骨化性肌炎患者的关节功能康复并减轻疼痛,是一种安全、有效、无副作用的康复手段,值得推广。 展开更多

关键词 超声波 联苯乙酸凝胶 创伤性骨化性肌炎 康复

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非甾体抗炎药联苯乙酸的合成综述 被引量：3

13

作者 谢文娜 肖道安 郭孟萍 《宜春学院学报》 2014年第9期11-16,共6页

联苯乙酸是一种安全有效的非甾体抗炎药,综述了联苯乙酸的合成方法,重点讨论了近年来Suzuki偶联反应应用在联苯乙酸合成中的研究成果。

关键词 联苯乙酸 合成 综述 非甾体抗炎药

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C_(60)-TEGs/PdCl_2催化Suzuki反应绿色合成联苯乙酸 被引量：1

14

作者 周秀明 李景波 刘万云 《宜春学院学报》 2018年第12期12-14,共3页

采用水溶性富勒烯负载PdCl_2纳米催化剂[C_(60)-TEGs/PdCl_2]催化对溴苯乙酸和苯硼酸在纯水中绿色合成联苯乙酸。分别考察催化剂用量、反应温度、反应时间、碱的种类以及用量对联苯乙酸产率的影响,摸索出环保、经济、简便高效的联苯乙... 采用水溶性富勒烯负载PdCl_2纳米催化剂[C_(60)-TEGs/PdCl_2]催化对溴苯乙酸和苯硼酸在纯水中绿色合成联苯乙酸。分别考察催化剂用量、反应温度、反应时间、碱的种类以及用量对联苯乙酸产率的影响,摸索出环保、经济、简便高效的联苯乙酸合成工艺条件。优化后的合成工艺条件为:催化剂量0. 01 mol%,2 mmol K_2CO_3作为碱,室温纯水中反应4 h,其产率能够达到94. 7%。 展开更多

关键词 联苯乙酸 绿色合成 SUZUKI反应 水溶性富勒烯 负载钯催化剂

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一步法合成4-联苯乙酸 被引量：3

15

作者 孙晋瑞 刘宜辉 +1 位作者 张治法 左玲玲 《食品与药品》 CAS 2013年第2期115-117,共3页

目的合成4-联苯乙酸。方法以4-苯基苄基氯为原料,一步法经K4[Fe(CN)6]/Cu(OAc)2/DMF氰化取代及酸水解制得4-联苯乙酸。结果 4-联苯乙酸总收率为82%。结论此工艺操作简单,条件温和,适于大规模生产。

关键词 联苯乙酸 4-苯基苄基氯 亚铁氰化钾 合成

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苯胺洛芬注射液镇痛作用及镇痛部位研究 被引量：1

16

作者 韩重 黄远铿 +2 位作者 肖百全 欧慧瑜 杨威 《中南药学》 CAS 2013年第7期481-484,共4页

目的研究苯胺洛芬注射液对大鼠单足致炎急性炎症模型和大鼠单发性关节慢性病理性炎症模型的镇痛作用,并对其镇痛部位进行分析。方法通过角叉菜胶致大鼠单足致炎后的后肢压痛实验和完全弗氏佐剂致大鼠单发性关节炎性疼痛实验,测定致炎足... 目的研究苯胺洛芬注射液对大鼠单足致炎急性炎症模型和大鼠单发性关节慢性病理性炎症模型的镇痛作用,并对其镇痛部位进行分析。方法通过角叉菜胶致大鼠单足致炎后的后肢压痛实验和完全弗氏佐剂致大鼠单发性关节炎性疼痛实验,测定致炎足和非致炎足痛阈值和屈伸关节评分。结果在大鼠急性炎症模型和慢性病理性炎症模型中,苯胺洛芬注射液25.2、75.6 mg·kg-1可提升致炎足的痛阈值,但对非致炎足的痛阈值无明显影响,致炎足和非致炎足痛阈值变化情况与氟比洛芬酯注射液相当,而喷他佐辛注射液对致炎足和非致炎足均有镇痛作用。结论苯胺洛芬注射液发挥镇痛作用的部位主要在外周,这与非甾体类抗炎镇痛药的作用部位相似。 展开更多

关键词 苯胺洛芬注射液 镇痛 镇痛部位 非甾体类抗炎镇痛药

原文传递

联苯乙酸搽剂的制备与质量研究 被引量：1

17

作者 郭坚固 杨晶晶 刘献阳 《今日药学》 CAS 2008年第1期60-62,共3页

目的制备联苯乙酸搽剂,建立其质量标准。方法以联苯乙酸与辅料制备联苯乙酸搽剂,采用紫外-可见光分光光度法测定联苯乙酸的含量。结果以254 nm为测定波长,线性方程为C=10.111A-0.074,相关系数r=0.9997,线性范围为3.45～10.35μg/ml,平... 目的制备联苯乙酸搽剂,建立其质量标准。方法以联苯乙酸与辅料制备联苯乙酸搽剂,采用紫外-可见光分光光度法测定联苯乙酸的含量。结果以254 nm为测定波长,线性方程为C=10.111A-0.074,相关系数r=0.9997,线性范围为3.45～10.35μg/ml,平均回收率为99.5%,RSD为0.92%（n=9）。结论本制剂制备简便,可行;采用紫外-可见光分光光度法测定联苯乙酸的含量,操作简单、快捷,结果可靠,易于质量控制。 展开更多

关键词 联苯乙酸 搽剂 紫外-可见光分光光度法 质量标准

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高效液相色谱法测定联苯乙酸原料及其制剂的有关物质 被引量：1

18

作者 刘亚楠 王伟 《华夏医学》 CAS 2010年第4期375-377,共3页

目的:建立高效液相色谱法测定联苯乙酸的有关物质。方法:色谱柱:DiamonsilRC18(250 mm×4.6 mm,5μm);柱温:30℃;流动相:0.1%的冰醋酸水溶液-甲醇(45:55);流速1.0 ml/min;检测波长:254 nm。结果:联苯乙酸检测限为0.02 ng,平均回收率... 目的:建立高效液相色谱法测定联苯乙酸的有关物质。方法:色谱柱:DiamonsilRC18(250 mm×4.6 mm,5μm);柱温:30℃;流动相:0.1%的冰醋酸水溶液-甲醇(45:55);流速1.0 ml/min;检测波长:254 nm。结果:联苯乙酸检测限为0.02 ng,平均回收率为99.48%,RSD为0.47%。结论:本方法精密度好,灵敏度高,可作为控制联苯乙酸原料及其制剂有关物质的检测方法。 展开更多

关键词 联苯乙酸 高效液相色谱法 制剂

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一类创新药苯胺洛芬注射液制剂安全性评价研究

19

作者 韩重 欧慧瑜 +3 位作者 孙昊 冯美君 肖百全 杨威 《今日药学》 CAS 2013年第4期201-204,共4页

目的评价苯胺洛芬注射液的制剂安全性,为新药研发提供试验依据。方法选用新西兰兔,Hartly豚鼠、SD大鼠为研究对象,对苯胺洛芬注射液进行了局部刺激性、溶血性和过敏性的研究。结果苯胺洛芬注射液体外对兔的红细胞无溶血和聚集作用,多次... 目的评价苯胺洛芬注射液的制剂安全性,为新药研发提供试验依据。方法选用新西兰兔,Hartly豚鼠、SD大鼠为研究对象,对苯胺洛芬注射液进行了局部刺激性、溶血性和过敏性的研究。结果苯胺洛芬注射液体外对兔的红细胞无溶血和聚集作用,多次给药对兔耳缘静脉血管及单次给药对兔肌肉液也均无明显刺激作用;对豚鼠和SD大鼠均无致敏作用。结论苯胺洛芬注射液相关安全性检测结果符合新药申报要求。 展开更多

关键词 苯胺洛芬注射液 非甾体抗炎镇痛药 安全性评价

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气相色谱法测定联苯乙酸原料药中5种有机溶剂残留量 被引量：2

20

作者 曹翠 卢洁 +1 位作者 阎君 林子琦 《中国药房》 CAS CSCD 2013年第41期3923-3924,共2页

目的：建立联苯乙酸原料药中5种有机溶剂（甲醇、乙酸乙酯、三氯甲烷、冰醋酸和吗啉）残留量的测定方法。方法：采用气相色谱直接进样法。色谱柱为Agilent DB-624毛管柱，程序升温，载气为氮气，氢火焰离子化检测器，进样口温度为200℃... 目的：建立联苯乙酸原料药中5种有机溶剂（甲醇、乙酸乙酯、三氯甲烷、冰醋酸和吗啉）残留量的测定方法。方法：采用气相色谱直接进样法。色谱柱为Agilent DB-624毛管柱，程序升温，载气为氮气，氢火焰离子化检测器，进样口温度为200℃，检测器温度为250℃。结果：5种溶剂在建立的色谱条件下完全分离，在所考察的线性范围内具有良好的线性关系（r为0．9991～0．9998），平均回收率n97．5％～100．2％，RSD为0．25％～1．39％（n=3）。3批样品中只检出甲醇，且其残留量〈O．3％。结论：建立的方法简便、准确，适用于联苯乙酸原料药中有机溶剂残留量的测定。 展开更多

关键词 气相色谱法 联苯乙酸原料药 有机溶剂 残留量测定

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