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FAP和α_(Ⅴ)β_(3)双靶向分子探针[^(18)F]AlF-NOTA-FAPI-RGD的制备与标记条件优化 被引量：1
1
作者 吴晓明 文雪君 +4 位作者 田国新 马福秋 付加煜 闫恒 薛云 《原子能科学技术》 北大核心 2025年第8期1603-1610,共8页
基于肿瘤细胞及新生血管表面特定受体的高表达,非侵袭性的分子影像可以用短半衰期同位素氟[^(18)F]标记示踪剂的特异性配体与之结合,通过分子影像的方法活体、无创地监测病变情况,提供特定的肿瘤成像,具有临床应用前景。本研究基于氟铝... 基于肿瘤细胞及新生血管表面特定受体的高表达,非侵袭性的分子影像可以用短半衰期同位素氟[^(18)F]标记示踪剂的特异性配体与之结合,通过分子影像的方法活体、无创地监测病变情况,提供特定的肿瘤成像,具有临床应用前景。本研究基于氟铝标记工艺,设计合成了一种新型靶向成纤维细胞激活蛋白(FAP)和整合素受体α_(Ⅴ)β_(3)的双靶点放射性探针[^(18)F]AlF-NOTA-FAPI-RGD,通过将无载体的氟[^(18)F]F^(-)−加入到含有标记前体NOTA-FAPI-RGD、AlCl_(3)、有机溶剂(乙醇、乙腈、DMSO)和醋酸-醋酸钠缓冲溶液的反应瓶中,振荡摇匀后于80℃加热20 min,经Waters Oasis HLB柱纯化和0.22μm微孔无菌滤膜过滤,制得[^(18)F]AlFNOTA-FAPI-RGD。为进一步探索该前体氟铝标记的最佳工艺条件,通过调节溶剂类型、NOTA-FAPI-RGD用量、pH及AlCl3用量等进行条件优化,最终制得的[^(18)F]AlF-NOTA-FAPI-RGD的未经衰变校正产率为35.0%±5.0%,放化纯度大于90%,且具有良好的稳定性,制剂形式的药品在2~8℃放置4 h后放化纯度仍可保持91.71%。以上结果表明该放射性探针有望成为一种新型的高稳定性肿瘤靶向显像剂。 展开更多
关键词 放射性药物 氟铝标记 成纤维细胞激活蛋白 整合素 fapi-rgd
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FAP和α_(Ⅴ)β_(3)双靶向分子探针[^(18)F]AlF-NOTAFAPI-RGD的临床前研究及初步临床应用
2
作者 吴晓明 文雪君 +4 位作者 薛云 田国新 林敏 唐铭泽 马福秋 《原子能科学技术》 2026年第1期247-256,共10页
为探究氟铝[^(18)F]AlF标记的靶向成纤维细胞激活蛋白(FAP)和整合素α_(Ⅴ)β_(3)受体的异源二聚体探针1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸-FAP抑制剂精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(NOTA-FAPI-RGD),评价其在FAP表达阳性荷瘤裸鼠模型中的小动物PE... 为探究氟铝[^(18)F]AlF标记的靶向成纤维细胞激活蛋白(FAP)和整合素α_(Ⅴ)β_(3)受体的异源二聚体探针1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸-FAP抑制剂精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(NOTA-FAPI-RGD),评价其在FAP表达阳性荷瘤裸鼠模型中的小动物PET显像研究和初步临床应用,本研究采用先前研究优化的氟铝标记方法进行[^(18)F]AlF-NOTA-FAPI-RGD标记,并将[^(18)F]AlF-NOTA-FAPI-RGD在HT1080-FAP肿瘤细胞中完成细胞摄取和抑制实验及体外特异性摄取评估,通过荷瘤鼠的PET显像,观察[^(18)F]AlF-NOTA-FAPI-RGD在HT1080-FAP肿瘤模型中的分布。同时分别进行NOTA-FAPI-02、NOTA-RGD和NOTA-FAPI-RGD三种抑制剂与放射性探针共同注射后的PET显像,及[^(18)F]AlF-NOTA-FAPI-02和[^(18)F]AlF-NOTA-RGD的PET显像,以评估体内双靶向特异性。此外,还进行了临床患者的初步PET显像研究,以评估其临床诊断效果。结果显示,本研究成功合成了FAP和α_(Ⅴ)β_(3)受体双靶向放射性探针[^(18)F]AlF-NOTA-FAPI-RGD,其在HT1080-FAP肿瘤细胞内120 min时总摄取率达44.66%±0.26%,在用NOTA-FAPI-02、NOTA-RGD、NOTA-FAPI-RGD分别进行抑制时,放射性摄取降低为0.46%±0.04%、37.61%±1.21%和0.16%±0.02%,P<0.01,证明了其双靶向特异性。荷瘤鼠PET显像结果显示,[^(18)F]AlF-NOTA-FAPI-RGD在体内表现出优异的药代动力学特征,肿瘤摄取在0.5 h可达(9.67±1.23)%ID/g,滞留时间长,给药后6 h肿瘤摄取仍有(8.10±1.35)%ID/g,且肿瘤摄取可以分别被NOTA-FAPI-02、NOTA-RGD和NOTA-FAPI-RGD所抑制。对照组示踪剂[^(18)F]AlF-NOTA-FAPI-02和[^(18)F]AlF-NOTA-RGD展现出更低的肿瘤摄取和滞留。此外,[^(18)F]AlF-NOTA-FAPI-RGD在临床乳腺癌患者的PET图像也展示出更高的病灶放射性摄取(SUVmax=12.41),显著高于[^(18)F]F-FDG(SUVmax=7.45),P<0.01。[^(18)F]AlF-NOTA-FAPI-RGD在体内外实验中均展示了双靶向特异性摄取,相比于单靶点示踪剂具有明显优势,该示踪剂不仅在临床前研究中呈现出良好的成像质量,在初步临床实验中也展现出优异的肿瘤病灶检出率,表明[^(18)F]AlF-NOTA-FAPI-RGD有望成为一种用于检测FAP和/或α_(Ⅴ)β_(3)受体高表达肿瘤的放射性示踪剂,且具有临床应用前景。 展开更多
关键词 [^(18)F]AlF标记 双靶向放射性探针 PET显像 fapi-rgd
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FAP和α_(Ⅴ)β_(3)双靶向分子标记物的结构优化及其在荷瘤鼠体内的生物分布研究 被引量：1
3
作者 吴晓明 田国新 +3 位作者 文雪君 何田 马福秋 薛云 《原子能科学技术》 北大核心 2025年第4期803-815,共13页
为避免单靶标记物检测肿瘤时易出现误诊漏诊,本文设计并合成了能同时靶向FAP和α_(V)β_(3)受体的两种异源二聚体放射性显像剂^(68)Ga-FAPI-RGD-01和^(68)Ga-FAPI-RGD-02,并对其进行了microPET显像研究和初步U87MG荷瘤鼠生物分布研究。... 为避免单靶标记物检测肿瘤时易出现误诊漏诊,本文设计并合成了能同时靶向FAP和α_(V)β_(3)受体的两种异源二聚体放射性显像剂^(68)Ga-FAPI-RGD-01和^(68)Ga-FAPI-RGD-02,并对其进行了microPET显像研究和初步U87MG荷瘤鼠生物分布研究。高效液相色谱分析结果表明,二者均具有良好的体外稳定性,无论是在生理盐水体系还是在胎牛血清体系中均可以维持大于95%的放化纯度。U87MG荷瘤鼠的microPET显像结果表明,相比于^(68)Ga-FAPI-RGD-01,^(68)Ga-FAPI-RGD-02具有更高的肿瘤摄取比,以及更低的心脏、肝脏、肾脏和肌肉组织摄取,表明其具有优异的药代动力学性能和肿瘤显像效果。以上结果表明,^(68)Ga-FAPI-RGD-02具有临床疾病诊断的巨大潜力。 展开更多
关键词 放射性标记物 成纤维细胞 整合素受体α_(V)β_(3) fapi-rgd
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