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Ertapenem对老年CAP疗效高
1
《国外医药(抗生素分册)》 CAS 2004年第3期143-143,共1页
关键词 ertapenem 社区获得性肺炎 老年人 临床药学
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Ertapenem:严重细菌感染的良好选择
2
作者 吴小林 《国外医药(抗生素分册)》 CAS 2003年第6期286-286,共1页
关键词 ertapenem 细菌感染 抗生素 抗菌活性 软组织感染 急性骨盆感染 社区获得性肺炎
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Ertapenem
3
《国外医药(抗生素分册)》 CAS 2004年第1期46-46,共1页
关键词 ertapenem 假单胞菌属 革兰氏阳性需氧菌 抗菌活性 1-β甲基碳青霉烯
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Ertapenem治疗糖尿病足感染与哌拉西林/三唑巴坦疗效相当
4
作者 陈斌(摘) 《国外药讯》 2005年第9期26-26,共1页
在第15届欧洲临床微生物学和感染疾病大会上发表的研究报告表明,根据SⅠDESTEP研究的结果,在糖尿病足感染的治疗中ertapenem(Ⅰnvanz)(Ⅰ)显示与哌拉西林/三唑巴坦(piperacillin/tazobactam)(Ⅱ)有同样的疗效。.这项随机... 在第15届欧洲临床微生物学和感染疾病大会上发表的研究报告表明,根据SⅠDESTEP研究的结果,在糖尿病足感染的治疗中ertapenem(Ⅰnvanz)(Ⅰ)显示与哌拉西林/三唑巴坦(piperacillin/tazobactam)(Ⅱ)有同样的疗效。.这项随机、双盲研究共入选576例中至重度糖尿病足感染病人,他们接受静脉注射(Ⅰ)每天一次(289例)或静脉注射(Ⅱ)3.375g每天四次,治疗≥5天。 展开更多
关键词 哌拉西林/三唑巴坦 糖尿病足感染 ertapenem 治疗 疗效 临床微生物学 静脉注射 研究报告 感染疾病
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LC-MS/MS法同时测定碳青霉烯类抗生素中6种潜在基因毒性杂质 被引量:1
5
作者 王梦娜 苗会娟 +2 位作者 高燕霞 徐艳梅 王茉莉 《中国抗生素杂志》 北大核心 2025年第1期58-64,共7页
目的建立一种LC-MS/MS法检测常见碳青霉烯类抗生素(美罗培南、厄他培南和比阿培南)中6种潜在基因毒性杂质的方法。方法采用Agilent Poroshell 120 PFP(100 mm×3 mm,2.7μm)色谱柱;流动相A为含0.1%甲酸的水溶液,流动相B为甲醇,梯度... 目的建立一种LC-MS/MS法检测常见碳青霉烯类抗生素(美罗培南、厄他培南和比阿培南)中6种潜在基因毒性杂质的方法。方法采用Agilent Poroshell 120 PFP(100 mm×3 mm,2.7μm)色谱柱;流动相A为含0.1%甲酸的水溶液,流动相B为甲醇,梯度洗脱;流速为0.3 mL/min,柱温为35℃;采用电喷雾电离(electrospray ionization,ESI)源正/负离子扫描,多反应监测(multi-reaction monitoring,MRM)模式对6种潜在基因毒性杂质同时进行定量检测。结果6种杂质在0.25~100 ng/mL范围内均具有良好的线性关系;在美罗培南中6种杂质,低、中、高3个浓度的加样回收率(n=3)范围为91.4%~103.5%,相对标准偏差(relative standard deviation,RSD)<5.1%;在厄他培南中6种杂质,低、中、高3个浓度的加样回收率(n=3)范围为91.2%~102.7%,RSD<3.9%;在比阿培南中6种杂质,低、中、高3个浓度的加样回收率(n=3)范围为91.3%~102.9%,RSD<4.3%;检测限分别为0.002,0.01,0.008,0.002,0.001和0.08 ng/mL,定量限分别为0.008,0.04,0.02,0.008,0.004和0.2 ng/mL。样品中均未检出上述潜在基因毒性杂质。结论该方法专属性强、灵敏度高、实验操作简便、快速,可用于测定以上常见碳青霉烯类抗生素中6种潜在基因毒性杂质,为常见碳青霉烯类抗生素的质量控制提供技术支持。 展开更多
关键词 碳青霉烯类抗生素 基因毒性杂质 LC-MS/MS 美罗培南 厄他培南 比阿培南
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Ertapenem versus ceftriaxone for the treatment of complicatedinfections: a meta-analysis of randomized controlled trials 被引量:7
6
《Chinese Medical Journal》 SCIE CAS CSCD 2014年第6期1118-1125,共8页
Background Ertapenem has been demonstrated to be highly effective for the treatment of complicated infections. Theaim of this study was to compare the efficacy and safety of ertapenem with ceftriaxone.
关键词 ertapenem CEFTRIAXONE COMPLICATED INFECTIONS META-ANALYSIS
原文传递
厄他培南在老年肾功能不全患者中生理药动学模型的建立与应用
7
作者 宗杰 胡瑄 +6 位作者 窦桂芳 孟志云 朱晓霞 顾若兰 吴卓娜 关景丽 甘慧 《中国临床药理学与治疗学》 北大核心 2025年第5期622-630,共9页
目的:建立厄他培南在老年肾功能不全患者的生理药动学(PBPK)模型,并分析不同剂量下的药动学/药效学指数f%T>MIC。方法:通过查阅文献及数据库,收集厄他培南理化性质及药动学参数,并在PKSim?软件中建立健康成年人模型,后外推至老年人P... 目的:建立厄他培南在老年肾功能不全患者的生理药动学(PBPK)模型,并分析不同剂量下的药动学/药效学指数f%T>MIC。方法:通过查阅文献及数据库,收集厄他培南理化性质及药动学参数,并在PKSim?软件中建立健康成年人模型,后外推至老年人PBPK模型;使用临床药动学数据对模型进行优化,以平均折叠误差(MFE)为指标评价模型预测性能;使用最终模型模拟老年肾功能不全患者给药后的体内暴露情况,分析临床常用给药方案的药动学/药效学指数,并给出推荐的给药方案。结果:建立的厄他培南成人PBPK模型预测药时曲线下面积(AUC_(0-t))、峰浓度(C_(max))及达峰时间(T_(max))的MFE分别为0.92、0.79和1.02,厄他培南老年人PBPK模型预测值与观测值也符合0.5MIC大于40%为药效目标,最低抑菌浓度(MIC)为0.5~1μg/m L的敏感菌,老年肾功能不全患者可酌情考虑降低药物剂量。结论:成功建立了厄他培南在老年肾功能不全患者中的PBPK模型,模型具有良好的预测性能,为老年肾功能不全患者临床个性化用药提供参考。 展开更多
关键词 厄他培南 药动学 生理药动学模型 老年肾功能不全
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厄他培南在急诊儿童抗感染治疗中的应用研究
8
作者 曲艳凝 段朱岩 +6 位作者 盛梦奕 王利利 王亮亮 孙祺 杨盼 郭琳琳 郭琳瑛 《医学研究杂志》 2025年第7期91-95,144,共6页
目的 评估厄他培南在儿科急诊治疗感染性疾病的临床适应证、疗效及安全性,分析其应用指征,为合理用药提供依据。方法 采用回顾性队列研究,纳入2023年1~12月在首都医科大学附属首都儿童医学中心急诊科因细菌感染接受厄他培南治疗的538例... 目的 评估厄他培南在儿科急诊治疗感染性疾病的临床适应证、疗效及安全性,分析其应用指征,为合理用药提供依据。方法 采用回顾性队列研究,纳入2023年1~12月在首都医科大学附属首都儿童医学中心急诊科因细菌感染接受厄他培南治疗的538例患儿。收集患儿基本信息、疾病诊断、感染类型及治疗情况等资料,并利用单因素与多因素Logistic回归分析住院风险相关因素。结果 厄他培南在各年龄段儿童中应用广泛,主要治疗肺炎(25.8%)、化脓性扁桃体炎(18.4%)和支气管炎(14.7%)。部分普通感染患儿因感染表现重、初始抗生素疗效不佳或头孢菌素类过敏而选择厄他培南升级治疗。主要临床应用指征包括头孢类过敏(48.4%)、前期抗生素无效(37.2%)及中重度感染(12.5%)。80.9%的患儿病情改善,退热中位时间2天、炎性指标恢复中位时间4天、总疗程中位时间5天。不良反应发生率为9.5%,主要为轻中度胃肠道反应(腹泻5.2%、恶心呕吐2.2%)。多因素Logistic回归分析显示,肺炎、淋巴结炎、泌尿系感染及基础疾病是儿科急诊感染性疾病住院的独立危险因素。结论 厄他培南在儿科急诊感染性疾病中疗效良好且安全性高,尤其适用于中重度感染、头孢类过敏及前期抗生素治疗无效的患儿。 展开更多
关键词 厄他培南 儿科急诊 细菌感染 回顾性研究
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依拉环素与厄他培南对比治疗中国成人复杂性腹腔感染的疗效和安全性 被引量:2
9
作者 吕晓菊 陈刚 +2 位作者 刘双海 李小荣 张忠涛 《中国感染与化疗杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第3期249-256,共8页
目的评估依拉环素在患有复杂性腹腔感染(cIAI)的中国成年住院患者中的疗效和安全性。方法采用多中心随机对照双盲Ⅲ期临床试验,cIAI患者被随机分配接受依拉环素(1.0mg/kg每12小时1次)或厄他培南(1g每24小时1次)静脉滴注,疗程5~14 d。分... 目的评估依拉环素在患有复杂性腹腔感染(cIAI)的中国成年住院患者中的疗效和安全性。方法采用多中心随机对照双盲Ⅲ期临床试验,cIAI患者被随机分配接受依拉环素(1.0mg/kg每12小时1次)或厄他培南(1g每24小时1次)静脉滴注,疗程5~14 d。分析治疗结束后不同时间点的主要与次要疗效,评估改良意向性治疗(MITT)人群、临床可评估(CE)人群和微生物学可评估(ME)人群的临床疗效及微生物疗效。分析比较两治疗组不同人群不同评价时间点的临床治愈率,计算基线病原菌阳性者微生物清除率。分析不良事件及与药物相关不良反应发生率。结果共144例至少接受过一剂研究药物的cIAI患者被纳入MITT人群,首剂用药后25~31天[疗效判断(TOC)访视时],依拉环素和厄他培南临床治愈率分别为77.8%(56/72)和90.3%(65/72)。在剔除<72h给药周期的受试者后,两组的临床治愈率分别为83.6%(56/67)和90.3%(65/72)。依拉环素组临床治愈率在TOC访视时的CE和ME人群分别为91.1%(51/56)和83.3%(25/30),厄他培南组分别为95.3%(61/64)和90.9%(30/33)。在TOC访视时,针对ME人群2种主要基线病原菌(大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌),依拉环素组和厄他培南组对大肠埃希菌的微生物学疗效分别达到91.3%(21/23)和96.2%(25/26);对肺炎克雷伯菌的微生物学疗效分别为4/5和3/3。依拉环素组与厄他培南组治疗中出现的不良事件(TEAE)发生率相似,分别为75.0%对70.8%,绝大部分为轻、中度。依拉环素与药物相关的主要不良反应为输液部位静脉炎(9.7%,7/72)和输液部位疼痛(8.3%,6/72)。结论与厄他培南相似,依拉环素治疗cIAI具有良好的临床与微生物学疗效,且安全性良好。 展开更多
关键词 复杂性腹腔感染 依拉环素 厄他培南 Ⅲ期临床试验
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Phenotypic Detection of Enterobacterales Strains Susceptible of Producing OXA-48 Carbapenemase
10
作者 Abdoulaye Seck Abdou Diop +5 位作者 Babacar Ndiaye Assane Dieng Awa Ba Amadou Diop Chantal Mahou Douala-Djemba Thierno Abdoulaye Diallo 《Advances in Microbiology》 CAS 2024年第2期115-121,共7页
Background: Nowadays, emergence of Carbapenemase-Producing Enterobacterales (CPE) throughout the world has become a public health problem, especially in countries with limited resources. In recent years, CPE of type O... Background: Nowadays, emergence of Carbapenemase-Producing Enterobacterales (CPE) throughout the world has become a public health problem, especially in countries with limited resources. In recent years, CPE of type OXA-48 (Ambler class D) have been identified in Dakar. The aim of this study was to evaluate the phenotypic detection of OXA-48 CPE using a temocillin disc (30 μg). Methodology: A retrospective study was carried out at Medical Biology Laboratory of Pasteur Institute in Dakar on Ertapenem-Resistant Enterobacterales (ERE) strains isolated from 2015 to 2017. These strains were then tested with a 30 μg temocillin disc. Any strain resistant to temocillin (inhibition diameter Results: Forty-one ERE isolated during the study period were tested, of which 34 (82.9%) were OXA-48 based on phenotypic detection using temocillin disc and confirmed by PCR (100%). OXA-48 CPE strains detected were composed of Klebsiella pneumoniae (n = 14;41.2%), Enterobacter cloacae (n = 8;23.5%), Escherichia coli (n = 7, 20.5%), Citrobacter freundii (n = 3;8.8%), Cronobacter sakazakii (n = 1;3%) and Morganella morganii (n = 1;3%). Conclusion: Temocillin resistance has a good positive predictive value for detecting OXA-48 CPE by phenotypic method, confirmed by PCR. Temocillin is therefore a good marker for detection of OXA-48 CPE except Hafnia alvei. 展开更多
关键词 ertapenem Temocillin Phenotypic Detection Carbapenemase-Producing Enterobacterales OXA-48
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3种常用碳青霉烯类抗生素血药浓度UPLC-MS/MS检测方法的建立 被引量:2
11
作者 秦怡 张瑞霞 +2 位作者 吕雅瑶 翁莉莉 张弋 《中国药房》 CAS 北大核心 2024年第3期343-347,共5页
目的 建立3种临床常用碳青霉烯类抗生素——厄他培南(ETP)、亚胺培南(IPM)、美罗培南(MEM)血药浓度检测的超高效液相色谱-质谱联用(UPLC-MS/MS)法。方法 血浆样品经甲醇沉淀蛋白后,以3种抗生素的稳定性同位素(ETP-D4、IPMD4、MEM-D6)为... 目的 建立3种临床常用碳青霉烯类抗生素——厄他培南(ETP)、亚胺培南(IPM)、美罗培南(MEM)血药浓度检测的超高效液相色谱-质谱联用(UPLC-MS/MS)法。方法 血浆样品经甲醇沉淀蛋白后,以3种抗生素的稳定性同位素(ETP-D4、IPMD4、MEM-D6)为内标,采用ACQUITY UPLC BEH C18(2.1 mm×50 mm,1.7μm)色谱柱分离;流动相为98%乙腈+2%水+0.1%甲酸和98%水+2%乙腈+0.1%甲酸,梯度洗脱;流速为0.3 mL/min;柱温为40℃;采用正离子、多反应监测模式进行扫描分析。结果该方法专属性良好,在ETP、IPM、MEM 0.2~200、0.1~100、0.1~100μg/mL范围内线性良好(r2≥0.993),批内、批间精密度和准确度良好(RE均≤5.14%,RSD均≤11.15%),基质效应、提取回收率较一致(RSD≤12.99%)。结论 本实验建立了一种可以同时定量ETP、IPM、MEM血药浓度的UPLC-MS/MS法,该方法样品前处理简单、检测时间短、所需样品量少,可满足临床需求。 展开更多
关键词 碳青霉烯类抗生素 超高效液相色谱-质谱联用 血药浓度 厄他培南 亚胺培南 美罗培南
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1例复杂性尿路感染合并继发性癫痫患者的药物治疗分析
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作者 冯佳媛 《中国合理用药探索》 CAS 2024年第6期70-75,共6页
目的:临床药师通过参与1例复杂性尿路感染患者的治疗过程,从初始抗感染治疗失败原因分析、协助调整治疗方案和抗菌药物不良反应识别等方面作为工作切入点,为临床抗感染治疗提供思路及参考依据。方法:临床药师在查阅指南和文献资料等循... 目的:临床药师通过参与1例复杂性尿路感染患者的治疗过程,从初始抗感染治疗失败原因分析、协助调整治疗方案和抗菌药物不良反应识别等方面作为工作切入点,为临床抗感染治疗提供思路及参考依据。方法:临床药师在查阅指南和文献资料等循证证据基础上,结合临床疗效评估和诱发癫痫药物相关性辨识,协助医生调整抗感染治疗方案。结果:患者通过2次抗感染药物调整后治疗有效且癫痫未再发生。结论:对于复杂性尿路感染患者,应重视真菌性尿培养结果。对于老年糖尿病伴血清白蛋白降低患者,在使用厄他培南治疗时需警惕癫痫的发生。 展开更多
关键词 复杂性尿路感染 光滑念珠菌 癫痫 厄他培南 氟康唑
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厄他培南钠的合成研究 被引量:6
13
作者 史颖 李坤 +2 位作者 赵学斌 吕健 孙晓旺 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第7期519-522,共4页
目的开发目标化合物及其侧链放大工艺。方法以L-PNZ-羟脯为原料采用"一锅煮"工艺,通过硫内酯中间体制备厄他培南侧链,再经缩合、脱保护成盐合成目标化合物。结果目标化合物及中间体经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证化学结... 目的开发目标化合物及其侧链放大工艺。方法以L-PNZ-羟脯为原料采用"一锅煮"工艺,通过硫内酯中间体制备厄他培南侧链,再经缩合、脱保护成盐合成目标化合物。结果目标化合物及中间体经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证化学结构,厄他培南放大工艺总收率40%(以MAP计),纯度99.2%。结论该合成工艺为中试规模,收率高,易于实现产业化。 展开更多
关键词 厄他培南钠 硫内酯 缩合 脱保护
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新型碳青霉烯类抗生素厄他培南 被引量:17
14
作者 来小丹 刘松青 林彩 《中国药业》 CAS 2007年第23期1-3,共3页
厄他培南是继亚胺培南和美罗培南之后新近开发的新型广谱碳青霉烯类抗生素,具有良好的抗菌活性和药物代谢动力学特性,半衰期长,每日给药1次,对社区获得性混合感染有极好的疗效和安全性。厄他培南与亚胺培南、美罗培南结构相似,具有对脱... 厄他培南是继亚胺培南和美罗培南之后新近开发的新型广谱碳青霉烯类抗生素,具有良好的抗菌活性和药物代谢动力学特性,半衰期长,每日给药1次,对社区获得性混合感染有极好的疗效和安全性。厄他培南与亚胺培南、美罗培南结构相似,具有对脱氢肽水解酶的稳定性,并由于其高结合蛋白活性使得半衰期更长。针对多种感染的临床试验证明,厄他培南与头孢类抗生素和氧哌嗪青霉素具有相当的疗效和安全性。该文就厄他培南的化学结构特点、作用机理、药物代谢动力学/药效动力学等方面的研究进行了综述。 展开更多
关键词 厄他培南 抗生素 碳青霉烯类 药物代谢动力学
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应用基质辅助激光解析电离飞行时间质谱检测产碳青霉烯酶肠杆菌科细菌对厄他培南的水解能力 被引量:7
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作者 李媛睿 刘婧娴 +2 位作者 俞静 陈峰 刘瑛 《中国感染与化疗杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第5期608-613,共6页
目的应用基质辅助激光解析电离飞行时间质谱(MALDI-TOF MS)检测产KPC-2、NDM-1、VIM-2、IMP-1与IMP-4型碳青霉烯酶肠杆菌科细菌水解厄他培南的能力。方法收集2009年6月-2013年12月上海交通大学医学院附属新华医院各种临床标本中分离的... 目的应用基质辅助激光解析电离飞行时间质谱(MALDI-TOF MS)检测产KPC-2、NDM-1、VIM-2、IMP-1与IMP-4型碳青霉烯酶肠杆菌科细菌水解厄他培南的能力。方法收集2009年6月-2013年12月上海交通大学医学院附属新华医院各种临床标本中分离的耐碳青霉烯类肠杆菌科细菌(CRE),用改良Hodge试验进行产碳青霉烯酶的表型筛选,用PCR扩增方法检测其碳青霉烯酶基因,并经测序确认。应用MALDI-TOF MS进行厄他培南水解预试验以确定最适厄他培南浓度及孵育时间,随后采用预试验中的最适条件,应用MALDI-TOF MS检测CRE水解厄他培南的能力。结果 108株CRE中,有102株改良Hodge试验阳性,其中90株产KPC-2、4株产NDM-1、3株产VIM-2、2株产IMP-1、2株产IMP-4、1株同时产KPC-2和IMP-4型碳青霉烯酶,且在2 h内均能水解厄他培南;另外6株CRE改良Hodge试验阴性,未检测出上述碳青霉烯酶基因,且不水解厄他培南。结论临床微生物实验室应用MALDI-TOF MS能够快速准确检测CRE水解厄他培南的能力,筛查产碳青霉烯酶肠杆菌科细菌,为临床早期合理使用碳青霉烯类抗生素提供依据。 展开更多
关键词 基质辅助激光解析电离飞行时间质谱 产碳青霉烯酶 肠杆菌科细菌 厄他培南 水解能力
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厄他培南经验性治疗老年重症社区获得性肺炎的临床评估 被引量:9
16
作者 倪军 胡国萍 孙嵘 《中国感染与化疗杂志》 CAS 北大核心 2012年第6期424-427,共4页
目的观察厄他培南初始经验性治疗老年重症社区获得性肺炎(CAP)的疗效及不良反应。方法将2008年1月—2011年4月上海市闸北区中心医院住院老年重症社区获得性肺炎患者随机分厄他培南组和头孢唑肟组。分别采用厄他培南联合阿奇霉素以及头... 目的观察厄他培南初始经验性治疗老年重症社区获得性肺炎(CAP)的疗效及不良反应。方法将2008年1月—2011年4月上海市闸北区中心医院住院老年重症社区获得性肺炎患者随机分厄他培南组和头孢唑肟组。分别采用厄他培南联合阿奇霉素以及头孢唑肟钠联合阿奇霉素的经验性治疗。观察两组的疗效和不良反应。结果共83例患者入选,厄他培南组41例,头孢唑肟组42例。临床疗效比较:前者有效率85.4%,后者有效率65.3%,差异有统计学意义。且厄他培南组治疗显效快,总住院天数短,住院费用减少。两组病死率差异无统计学意义,不良反应均少见而轻微。结论厄他培南联合阿奇霉素治疗老年重症CAP疗效确切,不良反应少,是治疗老年重症CAP恰当的初始经验性治疗。 展开更多
关键词 厄他培南 重症社区获得性肺炎 老年 疗效
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新型碳青酶烯类抗生素——艾他培南 被引量:6
17
作者 曹国颖 傅得兴 孙春华 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第1期74-78,共5页
艾他培南是同类结构中唯一非胃肠道给药的碳青酶烯类抗生素,有广泛的抗菌活性,包括革兰阳性与阴性需氧菌和厌氧菌。对临床分离菌,如铜绿假单胞菌、耐酶葡萄球菌和耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)和肠球菌有效。临床上用于治疗成人中... 艾他培南是同类结构中唯一非胃肠道给药的碳青酶烯类抗生素,有广泛的抗菌活性,包括革兰阳性与阴性需氧菌和厌氧菌。对临床分离菌,如铜绿假单胞菌、耐酶葡萄球菌和耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)和肠球菌有效。临床上用于治疗成人中度至重度敏感菌引起的感染,如:腹腔内感染、皮肤软组织感染、肺炎、复杂的尿路感染、肾盂肾炎和急性盆腔炎。对头孢菌素耐药的超广谱β内酰胺酶(ESBLs)和AmpC型β内酰胺酶及青霉素耐药的肺炎球菌有较强活性。艾他培南蛋白结合率高,血清半衰期为4h,每日1次给药,耐受性好。 展开更多
关键词 艾他培南 药代动力学 药效学 碳青酶烯类抗生素
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艾他培南关键中间体的合成 被引量:6
18
作者 仲兆金 武燕彬 刘浚 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2006年第2期82-84,共3页
目的改进艾他培南关键中间体(2S,4S)-4-乙酰硫-1-对硝基苄氧羰基-2-(3-烯丙氧羰基苯氨甲酰基)吡咯烷的合成工艺。方法以反-4-羟基-L-脯氨酸为原料经氨基、羧基保护;羟基甲磺酰化和乙酰硫化;脱去羧基保护基;与3-氨基苯甲酸烯丙酯缩合得... 目的改进艾他培南关键中间体(2S,4S)-4-乙酰硫-1-对硝基苄氧羰基-2-(3-烯丙氧羰基苯氨甲酰基)吡咯烷的合成工艺。方法以反-4-羟基-L-脯氨酸为原料经氨基、羧基保护;羟基甲磺酰化和乙酰硫化;脱去羧基保护基;与3-氨基苯甲酸烯丙酯缩合得目标物。结果与结论反-4-羟基-L-脯氨酸经6步反应制得目标物,总收率为49·4%,各步反应不需繁琐的柱色谱分离,操作简便,适合工业生产。 展开更多
关键词 药物化学 化合物制备 化学合成 艾他培南 碳青霉烯
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厄他培南对产超广谱β-内酰胺酶细菌的抑菌活性 被引量:2
19
作者 刘小平 王潇 +1 位作者 刘泽滨 董晶 《中华医院感染学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第20期2766-2768,共3页
目的分析厄他培南和常用抗菌药物对产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)菌株的体外抗菌活性。方法采用WalkAway40和NC21板对临床分离的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌鉴定并同时做常用抗菌药物敏感试验,按CLSI推荐的标准方法确认产ESBLs菌株,厄他培南... 目的分析厄他培南和常用抗菌药物对产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)菌株的体外抗菌活性。方法采用WalkAway40和NC21板对临床分离的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌鉴定并同时做常用抗菌药物敏感试验,按CLSI推荐的标准方法确认产ESBLs菌株,厄他培南K-B法药敏试验和E-test试验同时进行。结果各病房均分离到产ESBLs菌株,肾内科最高为18.67%,其次依次为脑外科、呼吸科和ICU,分别为11.14%、9.34%和9.04%;产ESBLs菌株以痰液、尿液、分泌物和血液标本为主;产ESBLs菌株对环丙沙星、庆大霉素、妥布霉素和复方新诺明的耐药率分别为63.42%、61.14%、45.22%、61.78%,对阿米卡星和哌拉西林/他唑巴坦耐药率分别为15.29%、11.46%,对亚胺培南100.00%敏感;厄他培南对产ESBLs菌株具有很强的抗菌活性,MIC500.032μg/ml、MIC901.0μg/ml。结论厄他培南对临床分离的产ESBLs大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌的抗菌活性较高,较亚胺培南稍弱,有可能成为产卡巴培南酶菌株的筛选抗菌药物。 展开更多
关键词 产超广谱 Β-内酰胺酶 肺炎克雷伯菌 大肠埃希菌 厄他培南
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超滤法结合高效液相色谱法测定达托霉素对厄他培南血浆蛋白结合率的影响 被引量:3
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作者 吴瑕 刘秀菊 +3 位作者 董维冲 马颖超 王永静 殷立新 《中南药学》 CAS 2020年第3期470-473,共4页
目的考察达托霉素对厄他培南血浆蛋白结合率的影响。方法采用超滤法结合HPLC法,测定在健康人血浆及模拟人低蛋白血浆中,未加和加入不同浓度达托霉素后厄他培南游离药物浓度的变化。色谱柱:Diamonsil C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动... 目的考察达托霉素对厄他培南血浆蛋白结合率的影响。方法采用超滤法结合HPLC法,测定在健康人血浆及模拟人低蛋白血浆中,未加和加入不同浓度达托霉素后厄他培南游离药物浓度的变化。色谱柱:Diamonsil C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-10 mmol·L^-1醋酸钠溶液(8∶92,v/v);流速:1.0 mL·min^-1;柱温:30℃;检测波长:295 nm;进样量:10μL。结果厄他培南游离浓度在1~50μg·m L^-1与峰面积线性关系良好(r=0.9999),回收率均大于95%,日内、日间精密度RSD均小于5%。在健康人血浆中,未加及加入10、100μg·mL-1达托霉素后,厄他培南的血浆蛋白结合率分别为(95.96±0.04)%、(94.87±0.29)%、(93.81±0.10)%。在模拟人低蛋白血浆中,未加及加入10、100μg·mL^-1达托霉素后,厄他培南的血浆蛋白结合率分别为(89.28±0.46)%、(88.76±0.51)%和(87.45±0.50)%。结论厄他培南在低蛋白血浆中的蛋白结合率明显低于健康人血浆中的蛋白结合率(P<0.05)。在这两种血浆中,高浓度达托霉素可使厄他培南血浆蛋白结合率显著降低(P<0.05)。因此临床在合用厄他培南和达托霉素,尤其是蛋白浓度较低,应注意厄他培南血浆蛋白结合率的变化。 展开更多
关键词 厄他培南 达托霉素 高效液相色谱法 游离药物浓度 血浆蛋白结合率
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