-
题名脑显像剂二胺基二硫醇类化合物的合成
- 1
-
-
作者
严骏华
陈兰福
李德有
-
机构
军事医学科学院毒物药物研究所
-
出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
1992年第4期1-9,共9页
-
文摘
为了寻找新型的脑显像剂,本文合成了六个二胺基二硫醇类化合物,这些化合物是由2,2′-二硫-二(2-甲基丙醛)和1,2-丙二胺(或乙二胺)缩合还原得到3,3,6,10,10-五甲基-1,2-二硫-5,8-二氮环癸烷,它与氯乙酰氯反应制得重要中间体5-氯乙酰基-3,3,6,10,10-五甲基-1,2-二硫-5,8-二氮环癸烷,用六氢吡啶取代该中问体中的氯得到5-(2′-哌啶基乙酰基)-3,3,6,10,10-五甲基-1,2-二硫-5,8-二氮环癸烷,此化合物先用四氢锂铝还原酰胺,然后再用氨基钠还原二硫键得到目的化合物2,2,6,9,9-五甲基-4,7-二氮-4-哌啶基乙基-1,10-癸二硫醇,包括中间体在内共合成了二十二个化合物,这些化合物均未见文献报道,它们的结构经元素分析,紫外,红外,质谱和核磁等光谱数据加以证实。利用配体交换法将这些化合物标记上了^(99m)Tc,标记率均达95％以上,初步的动物实验表明,在脑中有一定的摄取量,并有较长的停留时间。
-
关键词
合成
99mTc标记
2
2
6
9
9-五甲基-4
7-二氮-4-哌啶基乙基-1
10-癸二硫醇
二胺基二硫醇类化合物
-
Keywords
Synthesis
^(99m)Tc labelling
2,2,6,9,9-Pentamethyl-4,7-diaza-4-piperidinyl-ethyl-1,10-decanedithiol
diaminodithiol complex
-
分类号
R914
[医药卫生—药物化学]
-
