Doripenem关键中间体的合成工艺研究 被引量：2

1

作者 王建伟 黄娟 +1 位作者 吴勇 王光明 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第12期746-748,共3页

目的合成doripenem关键中间体(2S,4S)-1-叔丁氧羰基-2-(N-叔丁氧羰基-N-氨磺酰)氨甲基-4-巯基吡咯烷,为进一步研究开发奠定基础。方法以反式-4-羟基-L-脯氨酸为原料,经氨基保护、制成混酐、甲磺酰化、硼氢化钠还原、构型反转、M itsunob... 目的合成doripenem关键中间体(2S,4S)-1-叔丁氧羰基-2-(N-叔丁氧羰基-N-氨磺酰)氨甲基-4-巯基吡咯烷,为进一步研究开发奠定基础。方法以反式-4-羟基-L-脯氨酸为原料,经氨基保护、制成混酐、甲磺酰化、硼氢化钠还原、构型反转、M itsunobu反应、脱乙酰基得到目标化合物。结果目标化合物经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证其化学结构,总收率达到43.4%。结论本文探索了简便的doripenem侧链的合成工艺,为该工艺用于中试放大提供了依据。 展开更多

关键词 doripenem (2S 4S)-1-叔丁氧羰基-2-(N-叔丁氧羰基-N-氨磺酰)氨甲基-4-巯基吡咯烷 碳青霉烯 合成

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Doripenem的合成工艺研究

2

作者 廖守主 海俐 +2 位作者 吴勇 王建伟 王光明 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第2期125-127,共3页

以(1R,5S,6S)-2-(二苯氧磷酰氧基)-6-[(R)-1-羟乙基]-1-甲基碳青霉-2-烯-3-羧酸-4'-硝基苯甲酯为原料,经缩合、二次脱保护即得目标化合物,经IR、1H-NMR、MS等确证结构为doripenem,总收率达55%。本法为doripenem用于中试放大提供了... 以(1R,5S,6S)-2-(二苯氧磷酰氧基)-6-[(R)-1-羟乙基]-1-甲基碳青霉-2-烯-3-羧酸-4'-硝基苯甲酯为原料,经缩合、二次脱保护即得目标化合物,经IR、1H-NMR、MS等确证结构为doripenem,总收率达55%。本法为doripenem用于中试放大提供了依据。 展开更多

关键词 doripenem 碳青霉烯 抗生素 合成

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Doripenem进入Ⅲ期临床

3

作者 陈贞 《国外药讯》 2004年第4期27-27,共1页

Peninsula公司宣布它已开始一项它的先导产品doripenem(S-4661)的Ⅲ期临床试验，以评价这种静注广谱碳青霉烯抗生素对并发性下尿道感染或肾盂肾炎病人的安全性和疗效。这项临床试验将在美国、欧洲和南美50多个中心进行。

关键词 Peninsula公司 doripenem 临床试验 抗生素 下尿道感染 肾盂肾炎

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治疗VAP doripenem可能优于imipenem

4

《国外药讯》 2009年第2期30-30,共1页

发表在美国胸科医师学会2008年度会议上的一份成本-效益分析显示，凭经验使用doripenem治疗绿脓假单胞菌呼吸机相关性肺炎（VAP）可能优于用亚胺培南（imipenem）。

关键词 doripenem imipenem 治疗 VAP 美国胸科医师学会 呼吸机相关性肺炎 成本-效益分析 绿脓假单胞菌

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Doripenem在日获许可证

5

作者 牛会兰（摘） 《国外药讯》 2005年第9期24-25,共2页

盐野义公司的注射用碳青霉烯类抗生素doripenem（S一4661）（Ⅰ）已在日本获得在世界范围内的首个批准推荐，很快将获得厚生省的正式批准。（Ⅰ）较低的肾毒性及中枢神经系统副作用（如惊厥）发生率可能县但销访产品时所强调的优点。

关键词 doripenem 许可证 碳青霉烯类抗生素 神经系统副作用 世界范围内 注射用 厚生省 发生率 肾毒性

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碳青霉烯类抗生素多立培南的研究进展 被引量：4

6

作者 陆人杰 唐风雷 +3 位作者 王燕龙 朱珊梅 徐军英 蒋星 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第5期346-351,共6页

多立培南是目前新型注射用碳青霉烯类抗生素,能有效治疗严重细菌感染。它对革兰阳性菌和革兰阴性菌,包括产超广谱β内酰胺酶菌株和厌氧菌抗菌作用显著。美国现已批准本品治疗成人复杂性腹腔内感染和复杂性尿路感染,包括肾盂肾炎。本文... 多立培南是目前新型注射用碳青霉烯类抗生素,能有效治疗严重细菌感染。它对革兰阳性菌和革兰阴性菌,包括产超广谱β内酰胺酶菌株和厌氧菌抗菌作用显著。美国现已批准本品治疗成人复杂性腹腔内感染和复杂性尿路感染,包括肾盂肾炎。本文对多立培南的作用机制、临床研究进展以及安全性等进行综述。 展开更多

关键词 多立培南 碳青霉烯类 抗菌药 药物疗法

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多尼培南抗铜绿假单胞菌生物被膜的体外活性研究 被引量：3

7

作者 王素霞 陈向东 +3 位作者 汪辉 谢少朵 魏洪璇 潘云 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第6期466-472,共7页

目的探究新型碳青霉烯类抗生素多尼培南(doripenem,DOR)抗临床铜绿假单胞菌生物被膜的活性并进一步探究亚抑菌浓度多尼培南抑制生物被膜的作用机制。方法采用微孔板法建立临床铜绿假单胞菌生物被膜体外模型。微量肉汤稀释法测定多尼培... 目的探究新型碳青霉烯类抗生素多尼培南(doripenem,DOR)抗临床铜绿假单胞菌生物被膜的活性并进一步探究亚抑菌浓度多尼培南抑制生物被膜的作用机制。方法采用微孔板法建立临床铜绿假单胞菌生物被膜体外模型。微量肉汤稀释法测定多尼培南对铜绿假单胞菌的最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration,MIC)和最低抑制生物被膜浓度(minimal biofi lm inhibitory concentration,MBIC)。结晶紫染色法测定生物被膜的形成和黏附,活菌计数法测定生物被膜内菌数。平板分析法测定运动性,微生物碳氢吸附能力(microbial adhesion to hydrocarbons,MATH)测定评估细胞疏水性。结果多尼培南具有较强的抗铜绿假单胞菌浮游菌和生物被膜菌活性,MIC50为0.5μg/m L,MBIC50为2μg/m L。明显抑制生物被膜的形成和减少已形成生物被膜的量,降低铜绿假单胞菌的运动性和疏水性。结论多尼培南能有效抑制铜绿假单胞菌生物被膜,有望用于相关感染的治疗。 展开更多

关键词 铜绿假单胞菌 生物被膜 多尼培南

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多立培南治疗呼吸系统和泌尿系统急性细菌性感染的多中心随机对照临床研究 被引量：2

8

作者 刘涛 方正 +9 位作者 修清玉 李琨 张捷 王洪亮 王昌惠 李文朴 孙圣华 何屏 汪年松 邵玉霞 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期334-338,共5页

目的评价多立培南治疗呼吸和泌尿系统急性中重度细菌性感染的安全性和有效性。方法采用多中心、随机、单盲、阳性药物对照、非劣效性的试验设计。符合入选标准的患者随机分为试验组和对照组，试验组多立培南0．25g静脉滴注，每日3次；... 目的评价多立培南治疗呼吸和泌尿系统急性中重度细菌性感染的安全性和有效性。方法采用多中心、随机、单盲、阳性药物对照、非劣效性的试验设计。符合入选标准的患者随机分为试验组和对照组，试验组多立培南0．25g静脉滴注，每日3次；对照组美罗培南0．5g静脉滴注，每日3次，疗程均为7～14d。结果本研究共入组病例282例．可进行疗效评价分析的共276例，其中试验组139例，对照组137例。试验组总临床治愈率为88．5％，对照组为85．4％；其中呼吸系统患者临床治愈率两组分别为89．5％和85．1％，泌尿系统患者临床治愈率两组分别为87．5％和85．7％，组间比较均无显著差异（P〉0．05）。试验组和对照组细菌清除率分别为96．5％、98．2％，组间无显著差异（P〉0．05）。试验组和对照组不良反应发生率分别为6．4％、5．1％，主要表现为皮疹、转氨酶升高、白细胞降低、中性粒细胞降低，组间无显著差异（P〉0．05）。结论多立培南治疗呼吸和泌尿系统急性中重度细菌性感染临床明显，安全性好。 展开更多

关键词 多立培南 美罗培南 细菌感染 随机对照研究

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碳青霉烯类抗生素的发展与展望 被引量：21

9

作者 董耘婷 张永信 《上海医药》 CAS 2011年第7期316-319,共4页

碳青霉烯类抗生素为一组具有特定分子结构的β-内酰胺类抗生素,对β-内酰胺酶相当稳定,杀菌活性优于头孢菌素类抗生素,是治疗产超广谱β-内酰胺酶和头孢菌素酶等多重耐药菌所致院内严重感染的首选药物。本文简述碳青霉烯类抗生素的发展... 碳青霉烯类抗生素为一组具有特定分子结构的β-内酰胺类抗生素,对β-内酰胺酶相当稳定,杀菌活性优于头孢菌素类抗生素,是治疗产超广谱β-内酰胺酶和头孢菌素酶等多重耐药菌所致院内严重感染的首选药物。本文简述碳青霉烯类抗生素的发展史,着重介绍亚胺培南、美罗培南、比阿培南、帕尼培南、多利培南和泰吡培南酯等药物的特点及临床地位。 展开更多

关键词 碳青霉烯类抗生素 亚胺培南 美罗培南 比阿培南 帕尼培南 厄他培南 多利培南 泰吡培南酯

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多尼培南对铜绿假单胞菌生物被膜形成和群体感应系统的影响 被引量：3

10

作者 陈向东 王素霞 +3 位作者 汪辉 魏洪璇 谢少朵 潘云 《药学与临床研究》 2016年第3期193-197,共5页

目的:探究新型碳青霉烯类抗生素多尼培南(doripenem,DOR)对临床分离铜绿假单胞菌生物被膜形成的抑制作用,及对其群体感应系统相关基因Las R、Rhl R、Pqs A、Pqs E、Pqs R表达量的影响。方法:用结晶紫染色法测定30株临床分离铜绿假单胞... 目的:探究新型碳青霉烯类抗生素多尼培南(doripenem,DOR)对临床分离铜绿假单胞菌生物被膜形成的抑制作用,及对其群体感应系统相关基因Las R、Rhl R、Pqs A、Pqs E、Pqs R表达量的影响。方法:用结晶紫染色法测定30株临床分离铜绿假单胞菌形成生物被膜能力和多尼培南对生物被膜形成的抑制作用;微量肉汤稀释法测定最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration,MIC)和最低抑制生物被膜浓度(minimal biofilm inhibitory concentration,MBIC);活菌计数法绘制多尼培南对生物被膜内细菌的杀菌曲线;采用实时定量荧光PCR(real-time PCR)法测定多尼培南对群体感应(quorum-sensing,QS)系统相关基因表达量的影响。结果 :30株铜绿假单胞菌中的29株(97%)形成生物被膜;多尼培南具有较强的抗铜绿假单胞菌浮游菌和生物被膜抑制活性,MICR为0.5~1μg·m L-1,MBICR为1~4μg·m L-1;显著下调Las R、Rhl R、Pqs A、Pqs E、Pqs R的表达量。结论:临床分离铜绿假单胞菌具有高生物被膜形成率,多尼培南对铜绿假单胞菌生物被膜具有抑制作用,可能与其下调QS系统相关基因有关。 展开更多

关键词 铜绿假单胞菌 生物被膜 多尼培南 群体感应系统

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新型碳青霉烯类抗生素多尼培南的药效分析 被引量：8

11

作者 顾觉奋 王婧 《药学与临床研究》 2008年第1期37-41,共5页

多尼培南是一种新型的β-内酰胺类抗生素,它具有较广的抗菌谱,与美罗培南相似,对G+菌、G-菌和厌氧菌均具有超广谱强效的抗菌作用。对某些病原体,如铜绿假单胞菌和耐甲氧西林金葡菌,多尼培南比美罗培南有更强效的抗菌活性。多尼培南在美... 多尼培南是一种新型的β-内酰胺类抗生素,它具有较广的抗菌谱,与美罗培南相似,对G+菌、G-菌和厌氧菌均具有超广谱强效的抗菌作用。对某些病原体,如铜绿假单胞菌和耐甲氧西林金葡菌,多尼培南比美罗培南有更强效的抗菌活性。多尼培南在美国和欧洲处于Ⅲ期临床研究,用于治疗医院内的严重细菌感染,已获得美国FDA快通道批准治疗院内获得性肺炎,包括呼吸道相关性肺炎。本文就其化学结构、作用机制、抗菌活性、药代动力学及临床应用作一概述。 展开更多

关键词 碳青霉烯 多尼培南 药效 铜绿假单胞菌 获得性肺炎

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HPLC-UV法测定人血浆及尿中多尼培南 被引量：1

12

作者 秦永平 梅亚君 +5 位作者 章丽 毛锐 南峰 向瑾 梁茂植 余勤 《中国测试》 北大核心 2015年第5期54-57,共4页

建立HPLC-UV法测定人血浆及尿中多尼培南(DP)的质量浓度,用于DP人体药代动力学研究。采用Ultimate XB-C18(150 mm×4.6 mm×3μm)色谱柱,血浆及尿样测定用流动相分别为10 mmol/L醋酸钠∶乙腈∶三乙胺(体积比94∶6∶0.1,冰乙酸调... 建立HPLC-UV法测定人血浆及尿中多尼培南(DP)的质量浓度,用于DP人体药代动力学研究。采用Ultimate XB-C18(150 mm×4.6 mm×3μm)色谱柱,血浆及尿样测定用流动相分别为10 mmol/L醋酸钠∶乙腈∶三乙胺(体积比94∶6∶0.1,冰乙酸调p H为4.51)和8 mmol/L醋酸钠∶乙腈∶三乙胺(体积比95.5∶4.5∶0.1,冰乙酸调p H值为4.99),流速均为1 m L/min,检测波长为297 nm。血浆样品经乙睛沉淀蛋白,再用二氯甲烷反洗后取上清液进样,以美罗培南(MRP)做内标;尿样直接用水稀释后进样,外标法定量。血药浓度在0.0625~200μg/m L范围内与峰面积线性关系良好,定量限为0.0625μg/m L,批内精密度在1.0%~6.0%之间,批间精密度在3.0%~6.7%之间,方法回收率在92.4%~104.5%之间,预处理回收率在91.2%~103.8%之间。尿药浓度在0.625~4 800μg/m L范围内与峰面积线性关系良好,定量限为0.625μg/m L,批内精密度在0.7%~4.0%之间,批间精密度在1.1%~5.3%之间,方法回收率在94.1%~106.7%之间。该方法具有简便、灵敏、准确等特点,适用于人血浆及尿中多尼培南质量浓度的测定。 展开更多

关键词 多尼培南 高效液相色谱法 血药浓度 尿药浓度

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注射用多尼培南健康人体药代动力学研究

13

作者 刘雯 秦永平 +4 位作者 王颖 郑靖 章丽 舒世清 苗佳 《四川大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期140-144,共5页

目的考察注射用多尼培南在中国健康人体单次给药的临床药代动力学特性,为临床推荐优化的治疗方案。方法 12例健康志愿者按拉丁方三交叉试验设计,随机先后单剂量静脉滴注多尼培南0.25、0.5、1.0g,采用高效液相色谱法分离紫外检测法（HPLC... 目的考察注射用多尼培南在中国健康人体单次给药的临床药代动力学特性,为临床推荐优化的治疗方案。方法 12例健康志愿者按拉丁方三交叉试验设计,随机先后单剂量静脉滴注多尼培南0.25、0.5、1.0g,采用高效液相色谱法分离紫外检测法（HPLC-UV）测定人血浆及尿中多尼培南浓度。用Phoenix○R WinNonlin○R6.1药代动力学程序计算得到非房室模型统计矩参数,并进行药代动力学特征分析。结果单次静脉滴注多尼培南0.25、0.5、1.0g后,血药峰浓度（Cmax）分别为（11.81±1.52）、（22.80±3.80）和（47.26±8.38）μg/mL;达峰时间（Tmax）分别为（60.42±1.44）、（58.33±5.77）和（60.00±0）min;半衰期（t1/2）分别为（63.48±10.51）、（69.12±16.72）和（69.30±11.71）min;药时曲线下面积（AUC0~t）分别为（1 100.86±150.04）、（2 111.50±359.58）和（4 359.50±789.38）μg/（mL·min）。直线回归分析和置信区间法分析均提示本品具有线性药代动力学特征。本品主要经肾脏排泄,给药后24h尿液累积排泄率为70%~75%。本品安全性较好,不良反应发生率为19.44%,均为轻度。结论注射用多尼培南具有线性动力学特征,男女患者应用本品无需调整给药剂量。 展开更多

关键词 注射用多尼培南 健康人体药代动力学 高效液相色谱紫外检测法

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高效液相色谱-串联质谱法测定人血浆中多尼培南的浓度 被引量：5

14

作者 唐红英 刘江慧 +3 位作者 邹建军 季宏建 吴定伟 娄晟 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第5期380-384,共5页

目的建立高效液相色谱-质谱联用(LC-MS-MS)法测定人血浆内多尼培南浓度的方法。方法采用Agilent Zorbax C18(2.1mm×150mm,5μm)色谱柱;柱温25℃;流动相为甲醇-水(含10mmol·L-1乙酸铵)(32∶68,V/V);流速为0.2mL·min-1;通... 目的建立高效液相色谱-质谱联用(LC-MS-MS)法测定人血浆内多尼培南浓度的方法。方法采用Agilent Zorbax C18(2.1mm×150mm,5μm)色谱柱;柱温25℃;流动相为甲醇-水(含10mmol·L-1乙酸铵)(32∶68,V/V);流速为0.2mL·min-1;通过LC-MS-MS,电喷雾离子源(ESI),以多反应监测(MRM)方式进行检测;离子极性监测负离子(-);检测离子为多尼培南m/z419.8[M-H]-→331.4[M-H-C4H7O2]-,法罗培南(内标)m/z284.2[M-H]-→196.1[M-H-C4H7O2]-。结果多尼培南的最低定量限为3.003μg·L-1,线性范围为3.003～10010μg·L-1(r=0.9982)。结论该方法简便、灵敏度高,可以用来进行多尼培南的人体药动学和生物等效性研究。 展开更多

关键词 多尼培南 血浆 色谱法 高压液相 光谱法 质量 电喷雾电离

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多尼培南的合成 被引量：6

15

作者 张爱艳 朱雪焱 袁哲东 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第6期361-363,共3页

反式-4-羟基-L-脯氨酸经酯化、保护、还原、SN2取代、Mitsunobu反应、醇解得到(2S,4S)-1-叔丁氧羰基-2- (N-叔丁氧羰基氨磺酰胺基)甲基-4-巯基吡咯烷(7),收率50．8％。7与(1R,5S,6S)-6-[(1R)-1-羟乙基]-2-二苯氧磷酰氧基-1-甲基-1-碳代... 反式-4-羟基-L-脯氨酸经酯化、保护、还原、SN2取代、Mitsunobu反应、醇解得到(2S,4S)-1-叔丁氧羰基-2- (N-叔丁氧羰基氨磺酰胺基)甲基-4-巯基吡咯烷(7),收率50．8％。7与(1R,5S,6S)-6-[(1R)-1-羟乙基]-2-二苯氧磷酰氧基-1-甲基-1-碳代-2-青霉烯-3-羧酸对硝基苄酯(8)缩合、脱保护,得到多尼培南,收率50．5％(以7计)。总收率接近26％(以反式-4-羟基-L-脯氨酸计)。 展开更多

关键词 多尼培南 抗菌剂 合成

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注射用多尼培南体外抗菌活性研究 被引量：5

16

作者 沙莹 方鉴 +1 位作者 赵玉培 林明琴 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第8期1179-1180,共2页

多尼培南为碳青霉烯类抗生素，目前在国内尚未上市，其注射剂临床用于治疗复杂性腹内感染和泌尿道感染。对注射用多尼培南进行体外抗菌活性研究，可为其进一步的体内药效学实验提供依据。

关键词 多尼培南 抗菌活性 体外抗菌 MIC MBC 碳青霉烯类

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注射用多利培南健康人体药动学研究 被引量：1

17

作者 和佳鸳 宋敏 +5 位作者 杭太俊 李琨 张爱民 罗莉 杨林 文爱东 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第11期866-870,共5页

目的研究注射用多利培南在中国健康人体内的药动学。方法12名健康志愿者，男女各半，分别单剂量静脉滴注注射用多利培南0．25、0．50和1．00g，采用LC．MS／MS法测定人血浆中多利培南浓度，使用DAS软件求出药动学参数。结果单剂量静脉... 目的研究注射用多利培南在中国健康人体内的药动学。方法12名健康志愿者，男女各半，分别单剂量静脉滴注注射用多利培南0．25、0．50和1．00g，采用LC．MS／MS法测定人血浆中多利培南浓度，使用DAS软件求出药动学参数。结果单剂量静脉滴注注射用多利培南0．25，0．50和1．00g的主要药代动力学参数：Cmax分别为（14．95±2．97）、（22．73±5．05）和（45．57±8．01）μg／mL；AUC0-8分别为（19．97±5．49）、（35．16±6．94）和（68．74±7．46）h·μg／mL；而Tmax,t1/2和MRT均不随剂量改变，总平均分别为（1．0±0．1）、（1．18±0．17）和（1．65±0．17）h。结论建立的多利培南血浆样品LC．MS／MS测定法专属灵敏，适于人体药动学研究。单次静脉滴注注射用多利培南0．25～1．00g范围内，多利培南在中国人体内呈线性药动学特征，男女无差异。 展开更多

关键词 多利培南 药代动力学 LC-MS MS

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(2S,4S)-1-烯丙氧羰基-2-(氨磺酰氨基)甲基-4-巯基吡咯烷的合成

18

作者 张爱明 曹旭峰 +1 位作者 袁哲东 朱雪焱 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第11期831-833,858,共4页

目的烯丙氧羰基保护的多利培南侧链的合成。方法以反式-4-羟基-L-脯氨酸为起始原料,经酯化、N-酰化、甲烷磺酰化、还原、SN2取代反应、Mitsunobu缩合反应、水解7步合成了多利培南关键中间体(2S,4S)-1-烯丙氧羰基-2-(氨磺酰氨基)甲基-4-... 目的烯丙氧羰基保护的多利培南侧链的合成。方法以反式-4-羟基-L-脯氨酸为起始原料,经酯化、N-酰化、甲烷磺酰化、还原、SN2取代反应、Mitsunobu缩合反应、水解7步合成了多利培南关键中间体(2S,4S)-1-烯丙氧羰基-2-(氨磺酰氨基)甲基-4-巯基吡咯烷(1),总收率为32.5%。结果目标化合物和关键中间体经1H-NMR、MS谱确证。结论各步反应操作简便,条件温和,有利于工业化生产。 展开更多

关键词 碳青霉烯 抗生素 多利培南中间体 合成

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多利培南的药理学特点与临床应用评价

19

作者 郑仙香 侯国俊 林智敏 《中国医院用药评价与分析》 2011年第3期195-197,共3页

目的:概括多利培南的药理学特点,评价其临床应用。方法:收集国内外相关文献,从多利培南的作用机制、抗菌活性、耐药机制、药代动力学等方面进行分析、评价。结果与结论:多利培南是新型碳青霉烯类抗生素,具有较广的抗菌谱,对革兰阳性菌... 目的:概括多利培南的药理学特点,评价其临床应用。方法:收集国内外相关文献,从多利培南的作用机制、抗菌活性、耐药机制、药代动力学等方面进行分析、评价。结果与结论:多利培南是新型碳青霉烯类抗生素,具有较广的抗菌谱,对革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧菌均有较强的抗菌作用。 展开更多

关键词 多利培南 抗菌活性 耐药机制 药代动力学 临床应用

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注射用多尼培南体内抗菌活性研究

20

作者 黄丽平 林明琴 +1 位作者 沙莹 刘月丽 《国外医药（抗生素分册）》 CAS 2016年第4期165-168,共4页

目的评价注射用多尼培南的体内抗菌活性。方法建立小鼠腹腔感染模型,以注射用美罗培南为对照药,观察注射用多尼培南的体内抗菌活性。结果注射用多尼培南对大肠埃希菌DC01、DC02和甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌JP02有良好的体内抗菌活性,... 目的评价注射用多尼培南的体内抗菌活性。方法建立小鼠腹腔感染模型,以注射用美罗培南为对照药,观察注射用多尼培南的体内抗菌活性。结果注射用多尼培南对大肠埃希菌DC01、DC02和甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌JP02有良好的体内抗菌活性,其ED_(50)分别为4.5、1.0和2.0 mg/kg,美罗培南为15.9、10.6和17.3 mg/kg。阴性对照对感染小鼠无保护作用。结论注射用多尼培南对大肠埃希菌和甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌所致的小鼠腹腔感染具有良好的治疗作用,其体内抗菌活性优于同类对照药。 展开更多

关键词 多尼培南 美罗培南 抗菌活性 体内抗菌

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