期刊文献+
任意字段
题名或关键词
题名
关键词
文摘
作者
第一作者
机构
刊名
分类号
参考文献
作者简介
基金资助
栏目信息
共找到1篇文章
< 1 >
每页显示 20 50 100
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
显示方式：
Emraclidine抗精神分裂症体内外药效学评价
1
作者 黄晓凤 苏明波 王立辉 《甘肃医药》 2026年第2期162-166,共5页
目的:建立靶向毒蕈碱乙酰胆碱4(ChRM4,M4)调节剂的体内外药效学评价体系,并开展Emraclidine抗精神分裂症的体内外药效评价,为M4受体调节剂(PAM)的临床前体内外药效学评价体系提供参考。方法:利用CHO细胞通过Flp-In^(TM)定点整合技术构... 目的:建立靶向毒蕈碱乙酰胆碱4(ChRM4,M4)调节剂的体内外药效学评价体系,并开展Emraclidine抗精神分裂症的体内外药效评价,为M4受体调节剂(PAM)的临床前体内外药效学评价体系提供参考。方法:利用CHO细胞通过Flp-In^(TM)定点整合技术构建可同时稳定整合表达M4和Gqi5嵌合型G蛋白的CHO-Gqi5-M4细胞模型,通过检测胞内钙离子水平来评价Emraclidine对M4受体的正向调节活性;采用地佐环平(MK-801)急性给药诱导C57BL/6J小鼠建立精神分裂症模型,通过前脉冲抑制试验和旷场试验评价Emraclidine的抗精神分裂症作用。结果:在细胞水平,Emraclidine可通过激动M4受体抑制cAMP,从而剂量依赖性降低胞内钙离子水平;在动物实验中,Emraclidine能够缓解MK-801诱导的前脉冲抑制降低和焦虑样行为。结论:采用CHO-Gqi5-M4细胞模型及PPI、旷场等行为学方法,构建了靶向M4调节剂的体内外药效学评价流程,证实Emraclidine可激动ChRM4受体活性和缓解MK-801诱导的精神分裂症状,为ChRM4受体调节剂的临床前体内外药效学评价体系提供参考。 展开更多
关键词 精神分裂症 chrm4受体 Emraclidine 正变构调节剂
暂未订购
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
上一页 1 下一页 到第 页
使用帮助 返回顶部