基于IKKα/p65/AQP5信号通路研究白首乌醇提取物对干燥综合征小鼠的保护作用

1

作者 张霞 张雄伟 +7 位作者 高铭 雷紫琴 芮翊馨 胡靖文 李香妤 黄张君 王德建 曾南 《中草药》 北大核心 2025年第10期3547-3557,共11页

目的研究白首乌乙醇提取物(ethanol extract of Cynanchum auriculatum,EECA)对干燥综合征(Sj?gren’s syndrome,SS)小鼠模型颌下腺功能障碍的影响及其潜在机制。方法采用LC-MS鉴定EECA的化学成分。用颌下腺自身抗原免疫C57BL/6小鼠,建... 目的研究白首乌乙醇提取物(ethanol extract of Cynanchum auriculatum,EECA)对干燥综合征(Sj?gren’s syndrome,SS)小鼠模型颌下腺功能障碍的影响及其潜在机制。方法采用LC-MS鉴定EECA的化学成分。用颌下腺自身抗原免疫C57BL/6小鼠,建立SS小鼠模型,设置对照组、模型组、硫酸羟氯喹(0.03 g/kg)组和EECA低、中、高剂量(0.4、0.8、1.6 g/kg)组,给予药物干预60 d。给药期间记录唾液分泌量和饮水量,采用流式细胞术检测各组小鼠脾脏中记忆B细胞数量和Th1/Th2细胞比例;采用苏木素-伊红(hematoxylin-eosin staining,HE)染色评估各组小鼠颌下腺组织病理变化;检测血清中细胞因子[白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)、IL-17、肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、γ干扰素(interferon-γ,IFN-γ)、IL-4]、免疫球蛋白[免疫球蛋白G(immunoglobulin G,IgG)、IgA、IgM]和抗血清淀粉样蛋白A(serum amyloid A,SSA)抗体、抗SSB抗体水平;采用免疫组化检测颌下腺组织水通道蛋白5(aquaporin 5,AQP5)的分布表达情况;采用Western blotting测定颌下腺组织中AQP5、p65、p-p65、抑制因子激酶α(inhibitor of kappa B kinaseα,IKKα)和p-IKKα蛋白表达;采用qRT-PCR检测颌下腺组织中螺旋环螺旋结构域扩散激酶基因(Chuk)、核因子-κB二聚体基因(Rela)、AQP5 m RNA表达。结果EECA能显著升高记忆B细胞数量(P<0.01),调节Th1/Th2细胞比例,从而调控SS小鼠的异常免疫反应。EECA能显著降低SS小鼠血清中IL-1β、IL-17、TNF-α、IFN-γ、IL-4、IgG、IgA、IgM、抗SSA抗体、抗SSB抗体水平(P<0.05、0.01、0.001),下调Chuk、Rela、AQP5 m RNA表达及下调核因子-κB(nuclear factor-κB,NF-κB)信号通路相关蛋白表达(P<0.01、0.001),减轻颌下腺炎症反应,上调AQP5表达(P<0.05、0.01、0.001),改善SS小鼠颌下腺分泌功能。结论EECA对SS小鼠颌下腺功能的保护作用可能与抑制炎症反应、调节免疫稳态和促进AQP5表达有关。 展开更多

关键词 白首乌 干燥综合征 炎症 记忆B细胞 Th1/Th2细胞 IKKα/p65/AQP5信号通路 1 4-雄烯二酮 单乙酸雷琐辛 邻香豆酸 亚油醇乙醇胺 麦芽酚 香草醛 桦木素 东莨菪素 C21甾体苷元告达庭

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基于AHP-熵权法及化学计量学的虎力散提取工艺研究 被引量：1

2

作者 梅佳华 查学志 +5 位作者 柯瑾 杨蕊萍 杨丽娟 程炳铎 李姓喜 马云淑 《中草药》 北大核心 2025年第13期4643-4653,共11页

目的 优选虎力散最佳提取工艺,为其制剂二次开发提供依据。方法 建立指标成分8-去乙酰滇乌碱(8-deacetyl yunaconitine,8DY)、滇乌碱、三七皂苷R1(notoginsenoside R1,R1)、人参皂苷Rg1(ginsenoside Rg1,Rg1)、人参皂苷Rb1(ginsenoside ... 目的 优选虎力散最佳提取工艺,为其制剂二次开发提供依据。方法 建立指标成分8-去乙酰滇乌碱(8-deacetyl yunaconitine,8DY)、滇乌碱、三七皂苷R1(notoginsenoside R1,R1)、人参皂苷Rg1(ginsenoside Rg1,Rg1)、人参皂苷Rb1(ginsenoside Rb1,Rb1)、告达亭和党参炔苷的UPLC测定方法,以指标成分含量、出膏率为关键质量属性(critical quality attributes,CQAs),采用AHP-熵权法结合化学计量学确定各指标的综合权重系数,在单因素实验的基础上,采用Box-Behnken设计-响应面法(Box-Behnken design-response surface method,BBD-RSM)优化虎力散提取工艺。结果 BBD-RSM建立的模型显著,虎力散最佳提取工艺为加10倍量60%乙醇溶液,提取时间2.0 h,提取2次,此条件下预测综合评分为0.659 2,3批工艺验证结果(平均综合评分0.659 5,RSD为0.45%)与模型预测结果相近,且各指标RSD均<3%,表明建立的模型可用于虎力散提取工艺的分析和预测。结论 采用AHP-熵权法结合化学计量学优选虎力散提取工艺,所建立的模型可靠,提取工艺稳定可行,为虎力散制剂二次开发提供依据。 展开更多

关键词 虎力散 提取工艺 AHP 熵权法 Box-Behnken设计-响应面法 化学计量学 二次开发 UPLC 8-去乙酰滇乌碱 滇乌碱 三七皂苷R1 人参皂苷Rg1 人参皂苷RB1 告达亭 党参炔苷 关键质量属性

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告达庭对人胃癌细胞株SGC-7901细胞增殖和凋亡的调节作用 被引量：11

3

作者 费洪荣 肖婷 +2 位作者 陈庚 陈红蕾 王凤泽 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第10期1330-1334,共5页

目的研究告达庭(caudatin)对SGC-7901胃癌细胞增殖与凋亡的调节作用及可能的分子机制。方法 MTT法检测告达庭对SGC-7901细胞增殖的影响;流式细胞术分析SGC-7901细胞周期的变化;细胞形态学、琼脂糖凝胶电泳及FITC-AnnexinⅤ/PI双标记检... 目的研究告达庭(caudatin)对SGC-7901胃癌细胞增殖与凋亡的调节作用及可能的分子机制。方法 MTT法检测告达庭对SGC-7901细胞增殖的影响;流式细胞术分析SGC-7901细胞周期的变化;细胞形态学、琼脂糖凝胶电泳及FITC-AnnexinⅤ/PI双标记检测对胃癌细胞凋亡的影响,免疫印迹实验检测细胞凋亡相关蛋白表达水平。结果可明显抑制SGC-7901细胞的增殖,且抑制作用呈时间和剂量依赖性;SGC-7901细胞经告达庭作用24h后,处于G1期的细胞数目增加,而G2期和S期的细胞数目明显减少,并发生明显的凋亡;调节Bcl-2家族相关因子的表达水平和活化caspase-9、caspase-3与告达庭诱导SGC-7901细胞凋亡相关。结论告达庭可抑制SGC-7901胃癌细胞的增殖并诱发凋亡,其分子机制可能与调节Bcl-2与Bax的平衡以及释放CytC,进而促进caspase-9、caspase-3和PARP的降解密切相关。 展开更多

关键词 告达庭 细胞增殖 细胞凋亡 胃癌 BCL-2 胱天蛋白酶

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告达庭诱导人肝癌细胞SMMC7721凋亡的作用(英文) 被引量：6

4

作者 彭蕴茹 李友宾 +2 位作者 刘晓东 张健峰 段金廒 《中国天然药物》 SCIE CAS CSCD 2008年第3期210-213,共4页

目的:观察Caudatin体外对人肝癌细胞SMMC7721的作用。方法:采用MTT法测定不同浓度的Caudatin作用于SMMC7721细胞24,48和72 h对其生长的抑制作用。用流式细胞仪以PI单染检测细胞周期、以Annexin V/PI双染检测细胞凋亡,比色法测定Caspase-... 目的:观察Caudatin体外对人肝癌细胞SMMC7721的作用。方法:采用MTT法测定不同浓度的Caudatin作用于SMMC7721细胞24,48和72 h对其生长的抑制作用。用流式细胞仪以PI单染检测细胞周期、以Annexin V/PI双染检测细胞凋亡,比色法测定Caspase-3酶活力。结果:Caudatin体外能抑制人肝癌细胞SMMC7721的增殖并呈明显的时间和剂量依赖性。Caudatin体外能诱导SMMC7721细胞凋亡,并使细胞周期阻滞于G0/G1期。Caspase-3的酶活力随着Caudatin体外作用时间的延长先升高并于8 h达到最大,再随时间的变化而降低。结论:Caudatin体外能显著抑制人肝癌细胞SMMC7721的生长,其抗肿瘤作用可能与其抑制肿瘤细胞增殖、阻滞细胞周期于G0/G1期,并通过激活Caspase-3诱导肿癌细胞凋亡有关。 展开更多

关键词 告达庭 C-21甾体苷 白首乌 凋亡

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耳叶牛皮消化学成分的分离与鉴定 被引量：6

5

作者 李晓鹏 郭娜 +3 位作者 许枬 徐晓雪 韩伟健 林晓彤 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期347-352,共6页

目的深入研究耳叶牛皮消的化学成分,以期更好地开发利用耳叶牛皮消。方法采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱和HPLC制备色谱等技术分离纯化耳叶牛皮消的化学成分,经波谱学方法鉴定其化学结构。结果从耳叶牛皮消的根中分离得到11个化合物,即4-羟... 目的深入研究耳叶牛皮消的化学成分,以期更好地开发利用耳叶牛皮消。方法采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱和HPLC制备色谱等技术分离纯化耳叶牛皮消的化学成分,经波谱学方法鉴定其化学结构。结果从耳叶牛皮消的根中分离得到11个化合物,即4-羟基苯乙酮(4-hydroxy acetophenone,1),1-(4-羟基苯基)-丙酮(1-(4-hydroxyphenyl)-2-propanone,2),本波苷元(pnupogenin,3),12-O-ikemaoyl-20-dihydro-lineolon(4),凯德苷元(kidjolanin,5),藦萝苷元(metaplexigenin,6),告达亭(cautatin,7),告达亭3-O-β-D-吡喃磁麻糖苷(caudatin 3-O-β-D-cymaropyranoside,8),去乙酰藦萝苷元3-O-β-D-吡喃磁麻糖苷(deacetylmetaplexigenin 3-O-β-D-cymaropyranoside,9),告达亭3-O-β-D-吡喃磁麻糖基-(1→4)-β-D-吡喃洋地黄毒糖苷(caudatin 3-O-β-D-cymaropyranosyl-(1→4)-digitoxopyranoside,10),告达亭3-O-β-D-吡喃夹竹桃糖基-(1→4)-β-D-吡喃磁麻糖苷(caudatin 3-O-β-D-oleandropyranosyl-(1→4)-cymaropyranoside,11)。结论化合物2,3,4,9和10为首次从耳叶牛皮消植物中分离得到。 展开更多

关键词 耳叶牛皮消 C21甾 本波苷元 告达亭 化学成分 结构鉴定

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告达庭下调β-catenin/survivin抑制神经胶质瘤C6细胞迁移实验研究 被引量：3

6

作者 费洪荣 王桂玲 +1 位作者 赵莹 周洪雷 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第10期1439-1443,共5页

目的观察告达庭对大鼠神经胶质瘤C6细胞增殖和迁移能力的影响,并初步探讨其内在的分子机制。方法 MTT法检测告达庭对C6细胞存活力的影响;流式细胞术检测细胞周期的变化;细胞划痕实验及Transwell迁移小室检测告达庭对C6细胞体外迁移能力... 目的观察告达庭对大鼠神经胶质瘤C6细胞增殖和迁移能力的影响,并初步探讨其内在的分子机制。方法 MTT法检测告达庭对C6细胞存活力的影响;流式细胞术检测细胞周期的变化;细胞划痕实验及Transwell迁移小室检测告达庭对C6细胞体外迁移能力的抑制作用;免疫印迹实验检测告达庭对C6细胞内β-catenin、Survivin以及细胞周期相关蛋白CyclinD1和Cdk4蛋白表达的影响。结果告达庭能够剂量依赖性地抑制C6细胞的增殖并阻滞细胞于G1期,其机制与下调细胞周期素CyclinD1和Cdk4的表达相关;告达庭给药后,C6细胞的迁移能力明显受到抑制,同时β-catenin及其下游因子Survivin的表达呈显著下降趋势。结论告达庭具有抑制C6细胞的增殖和体外迁移能力的作用,其机制可能与抑制β-catenin蛋白及Survivin的表达相关。 展开更多

关键词 告达庭 神经胶质瘤 细胞迁移 细胞周期 Β-CATENIN SURVIVIN

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告达庭增强TRAIL诱导的HepG2细胞凋亡 被引量：3

7

作者 费洪荣 王桂玲 +1 位作者 赵莹 周洪雷 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第2期279-283,共5页

目的:研究C21甾体苷元告达庭对肿瘤坏死因子凋亡诱导配体(TRAIL)诱导的Hep G2肝癌细胞增殖和凋亡的影响,并进一步明确其作用机制。方法:采用MTT法和细胞集落形成实验检测告达庭与TRAIL联合对细胞增殖的影响;TUNEL染色法检测细胞凋亡的变... 目的:研究C21甾体苷元告达庭对肿瘤坏死因子凋亡诱导配体(TRAIL)诱导的Hep G2肝癌细胞增殖和凋亡的影响,并进一步明确其作用机制。方法:采用MTT法和细胞集落形成实验检测告达庭与TRAIL联合对细胞增殖的影响;TUNEL染色法检测细胞凋亡的变化;免疫印迹实验分析蛋白的表达水平。结果:告达庭与TRAIL联合作用Hep G2细胞24 h后,细胞活力明显下降,细胞增殖受到抑制;同时,两者联用后细胞凋亡数目明显增加,显著高于告达庭和TRAIL单用诱导的细胞凋亡率;与对照相比,告达庭与TRAIL联用促进了caspase-3、caspase-7、caspase-9和PARP的活性切割,而凋亡抑制蛋白survivin的表达则下调。结论:告达庭能够增强TRAIL诱导Hep G2细胞凋亡,其机制可能与激活caspase家族因子的活性切割和抑制survivin的表达相关。 展开更多

关键词 告达庭 肿瘤坏死因子凋亡诱导配体 癌 肝细胞 细胞凋亡 CASPASES

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告达庭联合吉非替尼逆转HGF诱导的非小细胞肺癌对EGFR-TKI的获得性耐药研究 被引量：6

8

作者 范方田 卞庆亚 吴红雁 《中国生化药物杂志》 CAS 2016年第6期56-59,共4页

目的探讨告达庭联合吉非替尼对肝细胞生长因子（hepatocyte growth factor,HGF）诱导的非小细胞肺癌PC-9细胞对吉非替尼耐药的效应及可能机制。方法利用外源性HGF及与MRC-5共培养诱导PC-9细胞对EGFR-TKIs耐药模型;MTT法考察告达庭对HGF... 目的探讨告达庭联合吉非替尼对肝细胞生长因子（hepatocyte growth factor,HGF）诱导的非小细胞肺癌PC-9细胞对吉非替尼耐药的效应及可能机制。方法利用外源性HGF及与MRC-5共培养诱导PC-9细胞对EGFR-TKIs耐药模型;MTT法考察告达庭对HGF诱导的PC-9细胞耐吉非替尼的逆转作用;Western blot检测告达庭联合吉非替尼逆转HGF诱导PC-9细胞耐药的机制。结果外源性HGF和MRC-5均可诱导PC-9对吉非替尼的耐药作用,降低相对抑制率（P〈0.05）;在HGF存在的情况下,单用告达庭（0～32μM）和吉非替尼（1μM）均不能显著抑制PC-9的增殖,而告达庭联合吉非替尼能剂量依赖性抑制PC-9增殖（P〈0.05）。告达庭联合吉非替尼下调Met及PI3K/AKT磷酸化水平（P〈0.05）。结论告达庭能逆转HGF诱导的PC-9细胞对吉非替尼的耐药,其机制可能与其抑制Met/PI3K/AKT通路有关。 展开更多

关键词 非小细胞肺癌 细胞增殖 吉非替尼:告达庭

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多指标正交试验优化白首乌C_(21)甾总苷的醋酸水解条件 被引量：2

9

作者 赵鑫 陈梅 +1 位作者 彭蕴茹 李友宾 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期569-572,共4页

目的:研究白首乌C21甾总苷醋酸水解的最佳条件。方法:以开德苷元-3-O-β-D-洋地黄毒糖苷、告达庭、开德苷元-3-O-α-L-迪吉糖-(1→4)-β-D-磁麻糖苷和告达庭-3-O-β-D-磁麻糖苷的含量为指标,采用正交试验设计L9(33)进行优选,考察水解温... 目的:研究白首乌C21甾总苷醋酸水解的最佳条件。方法:以开德苷元-3-O-β-D-洋地黄毒糖苷、告达庭、开德苷元-3-O-α-L-迪吉糖-(1→4)-β-D-磁麻糖苷和告达庭-3-O-β-D-磁麻糖苷的含量为指标,采用正交试验设计L9(33)进行优选,考察水解温度(A)、水解时间(B)、醋酸浓度(C)3个因素对白首乌C21甾总苷醋酸水解条件的影响,同时建立HPLC含量测定的方法。结果:影响醋酸水解的主次因素为A>B>C,最佳水解条件为5.0%醋酸溶液,100℃回流6 h。结论:此水解条件明显提高了白首乌中抗癌有效成分的含量,对研究抗肿瘤药物具有重要作用。 展开更多

关键词 白首乌C21甾总苷 正交试验 开德苷元-3-O-β-D-洋地黄毒糖苷 告达庭 开德苷元-3-O-α-L-迪吉糖-(1→4)-β-D-磁麻糖苷 告达庭-3-O-β-D-磁麻糖苷

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大鼠血浆中告达庭的LC-MS-MS测定方法学研究 被引量：1

10

作者 王大为 彭蕴茹 +3 位作者 李友宾 钱士辉 武洁 张健 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第9期704-706,共3页

目的建立大鼠血浆中告达庭浓度的LC-MS-MS测定方法。方法取待测大鼠血浆0.2mL,加入炔诺酮(内标),乙酸乙酯提取、浓缩,取上清液20μL进样分析。流动相为乙腈-水(70∶30),色谱柱为江苏汉邦C18柱(4.6mm×150mm,5μm),流速为1.0mL·... 目的建立大鼠血浆中告达庭浓度的LC-MS-MS测定方法。方法取待测大鼠血浆0.2mL,加入炔诺酮(内标),乙酸乙酯提取、浓缩,取上清液20μL进样分析。流动相为乙腈-水(70∶30),色谱柱为江苏汉邦C18柱(4.6mm×150mm,5μm),流速为1.0mL·min-1,LC-MS-MS多反应离子检测,正离子模式,用于定量分析的离子分别是告达庭:m/z514.1→385.4[M+Na+]和炔诺酮:m/z299.7→108.9[M+H+]。结果告达庭的线性范围为2.5～1000μg.L-1,方法的回收率大于80%,批内和批间的精密度均小于15%,稳定性符合生物样品测定要求。结论该方法经考察符合血浆样品的测定要求,可以应用于血药浓度的测定和药动学研究。 展开更多

关键词 白首乌 告达庭 液相色谱-串联质谱联用法 血药浓度

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告达庭葡萄糖苷的合成及抗肿瘤活性研究 被引量：2

11

作者 陶雪芬 张如松 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第7期644-648,共5页

目的合成告达庭-β-D-葡萄糖苷并研究其抗肿瘤活性。方法以告达庭为原料在CdCO3催化下与溴活化的乙酰葡萄糖成苷,脱保护基得到目标产物,以MTT法考察其对肿瘤细胞的抑制作用。结果合成了告达庭-β-D-葡萄糖苷,结构经1H-NMR和13C-NMR鉴定... 目的合成告达庭-β-D-葡萄糖苷并研究其抗肿瘤活性。方法以告达庭为原料在CdCO3催化下与溴活化的乙酰葡萄糖成苷,脱保护基得到目标产物,以MTT法考察其对肿瘤细胞的抑制作用。结果合成了告达庭-β-D-葡萄糖苷,结构经1H-NMR和13C-NMR鉴定。结论初步药理实验表明乙酰葡萄糖苷对大鼠胶质瘤细胞C6的抑制作用较强,而告达庭-β-D-葡萄糖苷对C6细胞的抑制作用与原料告达庭相当。 展开更多

关键词 告达庭 葡萄糖苷 合成 抗肿瘤活性

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白首乌中C_(21)甾总苷盐酸水解条件的优化 被引量：3

12

作者 赵鑫 沈舒 李友宾 《现代中药研究与实践》 CAS 2011年第1期39-41,共3页

目的研究白首乌C21甾总苷盐酸水解的最优水解条件。方法采用正交试验法,考察水解时间、水解温度、盐酸浓度等因素对告达庭-3-O-β-D-磁麻糖苷含量的影响。结果影响盐酸水解的最优水解条件为:0.5%盐酸溶液,60℃加热回流5h。结论优化的水... 目的研究白首乌C21甾总苷盐酸水解的最优水解条件。方法采用正交试验法,考察水解时间、水解温度、盐酸浓度等因素对告达庭-3-O-β-D-磁麻糖苷含量的影响。结果影响盐酸水解的最优水解条件为:0.5%盐酸溶液,60℃加热回流5h。结论优化的水解条件能明显提高白首乌总苷中有效成分的含量,对进一步研究白首乌总苷抗肿瘤活性的增强具有一定意义。 展开更多

关键词 白首乌C21甾总苷 盐酸水解 告达庭-3-O-β-D-磁麻糖苷

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基于君臣药主成分质量分数与临床疗效关系的消肿Ⅰ号膏剂质控研究

13

作者 金实 李成银 +3 位作者 景欣悦 彭蕴茹 董少华 孙婉瑾 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS CSCD 2023年第9期764-771,共8页

本研究以HPLC法测定消肿Ⅰ号膏剂中君药白首乌中告达庭和臣药阿魏中阿魏酸的质量分数,并通过多批次样品质量分数和药效之间的规律拟定质控范围。采用Waters X-Bridge C_(18)柱(150 mm×4.6 mm, 5μm)色谱柱分离,柱温为30℃,流动相... 本研究以HPLC法测定消肿Ⅰ号膏剂中君药白首乌中告达庭和臣药阿魏中阿魏酸的质量分数,并通过多批次样品质量分数和药效之间的规律拟定质控范围。采用Waters X-Bridge C_(18)柱(150 mm×4.6 mm, 5μm)色谱柱分离,柱温为30℃,流动相为乙腈–0.1%的磷酸水溶液,梯度洗脱,流速为1 mL/min;PDA检测器检测波长为210 nm;进样量10μL。采用NRS法表示疼痛强度。疼痛缓解百分比=(A–B)/A×100%(A=用药前评分;B=用药后评分),疼痛缓解程度分为0–4度。经过方法学研究,测定了10批样品中君药白首乌的主要成分告达庭和臣药阿魏中的主要成分阿魏酸平均质量分数,并记录了使用上述10批样品患者的疼痛缓解程度。质量分数较低的两组在疼痛缓解程度也低于其他组。另有5批患者使用后疼痛缓解程度达到3度的样品,其质量分数均大于10批的平均值减SD值。因此,拟定质量控制范围为告达庭质量分数不小于0.4087 mg/g,阿魏酸质量分数不小于0.8511 mg/g。本方法准确、灵敏、简便且重现性好,依据君臣药主要成分质量分数与疗效关系,拟定了质控范围,为该对抗癌性疼痛的中药内病外治制剂的质量控制和进一步研究提供了科学基础。 展开更多

关键词 消肿Ⅰ号膏剂 质量控制 疼痛等级量表 告达庭 阿魏酸

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告达庭丙酸酯及丙二酸酯的合成 被引量：1

14

作者 陶雪芬 《广州化工》 CAS 2016年第2期42-43,68,共3页

以耳叶牛皮消Cynanchum auriculatum Royle ex Wight的块根为原料,经乙醇、氯仿提取,经硅胶柱色谱分离获得告达庭单体,并以其为原料,经半合成获得告达庭丙酸酯和告达庭丙二酸酯,以便进一步对其进行抗肿瘤活性研究。以告达庭为原料,在DC... 以耳叶牛皮消Cynanchum auriculatum Royle ex Wight的块根为原料,经乙醇、氯仿提取,经硅胶柱色谱分离获得告达庭单体,并以其为原料,经半合成获得告达庭丙酸酯和告达庭丙二酸酯,以便进一步对其进行抗肿瘤活性研究。以告达庭为原料,在DCC和少量DAMP的催化下与酸反应成酯。结果表明:合成了告达庭丙酸酯和丙二酸酯,结构经1H NMR和13C NMR鉴定,并开展药理活性实验。通过该实验方法能合成告达庭酯类化合物。 展开更多

关键词 告达庭 丙酸酯 丙二酸酯 合成

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消肿Ⅰ号膏剂的高效液相指纹图谱研究

15

作者 孙婉瑾 金实 +4 位作者 白书仙 李成银 姜楠 段雪云 周从辉 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2019年第6期623-626,共4页

目的建立消肿I号膏剂量的高效液相指纹图谱。方法采用Waters X-Bridge C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈(A)-0.1%磷酸水溶液(B),梯度洗脱(0~18 min、19%A,18~43 min、19%~50%A,43~65 min、50%~19%A),柱温30℃,流速1 mL&... 目的建立消肿I号膏剂量的高效液相指纹图谱。方法采用Waters X-Bridge C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈(A)-0.1%磷酸水溶液(B),梯度洗脱(0~18 min、19%A,18~43 min、19%~50%A,43~65 min、50%~19%A),柱温30℃,流速1 mL·min^-1,检测波长210 nm,进样量10μL。结果共指认了10批样品的指纹图谱中的18个共有峰。其中,指标性成分阿魏酸、人参皂苷Rg1、告达庭的相似度较高,重复性好。结论所用方法简便可靠、重复性好,为消肿I号膏剂的进一步研究提供了科学基础。 展开更多

关键词 高效液相色谱法 指纹图谱 相似度 消肿I号膏剂 共有峰 阿魏酸 人参皂苷RG1 告达庭 三七 白首乌 阿魏

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新型告达庭酯苷的合成及其抗肿瘤药效学评价

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作者 陶雪芬 金银秀 马永敏 《现代中药研究与实践》 CAS 2016年第4期32-34,共3页

目的合成新型的抗肿瘤活性优于告达庭的酯苷。方法以告达庭、阿司匹林为原料,DCC\DMAP为脱水剂和缩合剂合成目标化合物;以告达庭为对照,MTT法检测目标化合物对肿瘤细胞增殖的影响。结果目标化合物经~1H-NMR、^(13)C-NMR、DEPT谱和元素... 目的合成新型的抗肿瘤活性优于告达庭的酯苷。方法以告达庭、阿司匹林为原料,DCC\DMAP为脱水剂和缩合剂合成目标化合物;以告达庭为对照,MTT法检测目标化合物对肿瘤细胞增殖的影响。结果目标化合物经~1H-NMR、^(13)C-NMR、DEPT谱和元素分析鉴定为3β-乙酰水杨酸告达庭酯苷。结论经骈合原理设计合成的3β-乙酰水杨酸告达庭酯苷具有较告达庭更强的抑制肿瘤细胞增殖作用,且抑制作用呈时间和剂量依赖性。 展开更多

关键词 3β-乙酰水杨酸告达庭酯苷 骈合原理 合成 抗肿瘤活性

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告达庭通过调控menin/β-catenin表达抑制卵巢癌生长

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作者 龚建明 林琪 林峰 《中国卫生检验杂志》 CAS 2022年第18期2181-2185,2203,共6页

目的研究告达庭对卵巢癌生长的影响及其机制。方法细胞实验分为4组:对照组、低剂量组(15μmol/L)、中剂量组(30μmol/L)、高剂量组(60μmol/L)告达庭作用卵巢癌细胞CAOV324 h。CCK-8检测细胞增殖;流式细胞术检测凋亡;Western blot检测... 目的研究告达庭对卵巢癌生长的影响及其机制。方法细胞实验分为4组:对照组、低剂量组(15μmol/L)、中剂量组(30μmol/L)、高剂量组(60μmol/L)告达庭作用卵巢癌细胞CAOV324 h。CCK-8检测细胞增殖;流式细胞术检测凋亡;Western blot检测相关蛋白表达。采用RNA干扰技术,抑制多发性内分泌腺瘤1型基因编码蛋白(menin)表达,观察告达庭对凋亡相关蛋白的表达作用。建立卵巢癌皮下移植瘤模型,观察瘤的生长,实时荧光定量PCR(realtime PCR)检测凋亡相关基因的表达。结果告达庭可抑制卵巢癌细胞生长,并促进其凋亡;告达庭干预后,Nuclearβ-catenin、DNA甲基转移酶1(DNMT1)、survivin及c-myc表达均减少,而menin表达增加。抑制menin表达,逆转告达庭对相关蛋白的表达作用。在体内实验中,告达庭可抑制移植瘤的生长;抑制menin表达,逆转告达庭对卵巢癌组织内相关基因表达。结论告达庭可抑制卵巢癌增殖,并促进其凋亡,机制可能与调控menin/β-catenin信号通路有关。 展开更多

关键词 告达庭 多发性内分泌腺瘤1型基因编码蛋白 DNA甲基转移酶1 survivin C-MYC

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告达庭抑制卵巢癌生长及其机制的研究

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作者 龚建明 林琪 《医学研究杂志》 2021年第10期92-96,共5页

目的研究告达庭(caudation)对卵巢癌生长的抑制作用及其机制。方法细胞实验分为两组,即对照组和告达庭组(30μmol/L告达庭作用卵巢癌细胞SKOV324h)。CCK-8法检测细胞增殖;ELISA法检测细胞凋亡;Western blot法检测SKOV3细胞中DNMT1、Axin... 目的研究告达庭(caudation)对卵巢癌生长的抑制作用及其机制。方法细胞实验分为两组,即对照组和告达庭组(30μmol/L告达庭作用卵巢癌细胞SKOV324h)。CCK-8法检测细胞增殖;ELISA法检测细胞凋亡;Western blot法检测SKOV3细胞中DNMT1、Axin、Bcl-2、cyclinD1蛋白的表达。观察告达庭对卵巢癌细胞内凋亡相关蛋白的表达作用。建立起裸鼠卵巢癌皮下移植瘤模型,观察移植瘤的生长,实时荧光定量PCR检测凋亡相关基因的表达。结果与对照组比较,告达庭可抑制卵巢癌细胞SKOV3增殖,并促进癌细胞凋亡,呈浓度依赖性;告达庭干预后,DNMT1、Bcl-2及cyclinD1表达均下降,Axin表达上调。在体外移植瘤实验中,告达庭可抑制移植瘤的生长,并抑制卵巢癌组织内DNMT1、Bcl-2及cyclinD1基因表达,上调Axin基因表达。结论告达庭可抑制卵巢癌生长,其机制可能与调控DNMT1/β-catenin信号通路有关。 展开更多

关键词 告达庭 Β-CATENIN DNMT1 AXIN BCL-2 CYCLIND1

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双波长HPLC测定青阳参中青阳参苷元和告达庭的含量 被引量：7

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作者 张琳 李晓誉 +2 位作者 徐世芳 陈峰阳 叶益萍 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2014年第3期317-319,共3页

目的建立采用双波长HPLC同时测定青阳参中青阳参苷元和告达庭含量的方法。方法采用高效液相色谱法，ZORBAXSB-C18（4．6mm×150mm，5gm）色谱柱，柱温40℃，流动相为乙腈-水，梯度洗脱，流速为1．0mL·min^-1，检测波长为220，2... 目的建立采用双波长HPLC同时测定青阳参中青阳参苷元和告达庭含量的方法。方法采用高效液相色谱法，ZORBAXSB-C18（4．6mm×150mm，5gm）色谱柱，柱温40℃，流动相为乙腈-水，梯度洗脱，流速为1．0mL·min^-1，检测波长为220，260nm。结果青阳参苷元和告达庭均在2-64Pg·mL^-1内呈良好的线性关系，r均为1；平均回收率为100．1％和97．9％，RSD值分别为1．34％和1.37％（n=6）。结论该方法快捷简单，精密可靠，重复性好，可为青阳参及其制剂的质量控制提供参考。 展开更多

关键词 高效液相色谱法 青阳参 青阳参苷元 告达庭

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白首乌中一个新的C21甾体苷类化合物 被引量：7

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作者 刘海港 黄雄 +2 位作者 谢光辉 马磊 胡立宏 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期34-36,共3页

为了研究白首乌(Cynanchum auriculatum)中的化学成分,采用柱色谱对白首乌醇提浸膏乙酸乙酯部位进行分离纯化,并应用波谱方法鉴定其结构。从白首乌中分离出一个新化合物Ⅰ,命名为告达亭3-O-β-D-吡喃洋地黄毒糖苷(cau-datin 3-O-β-D-di... 为了研究白首乌(Cynanchum auriculatum)中的化学成分,采用柱色谱对白首乌醇提浸膏乙酸乙酯部位进行分离纯化,并应用波谱方法鉴定其结构。从白首乌中分离出一个新化合物Ⅰ,命名为告达亭3-O-β-D-吡喃洋地黄毒糖苷(cau-datin 3-O-β-D-digitoxopyranoside)。 展开更多

关键词 白首乌 告达亭3-O-β-D-吡喃洋地黄毒糖苷 化学成分

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