期刊文献+
任意字段
题名或关键词
题名
关键词
文摘
作者
第一作者
机构
刊名
分类号
参考文献
作者简介
基金资助
栏目信息
共找到683篇文章
< 1 2 … 35 >
每页显示 20 50 100
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
显示方式：
水稻CYP450家族基因Os78A5的表达分析
1
作者 植藓闳 纪子贤 +4 位作者 许镇旺 谭恩 梁日深 马帅鹏 唐辉武 《作物杂志》 北大核心 2025年第5期135-141,共7页
细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450)广泛存在于各种生物中,在植物次生代谢和胁迫响应过程中具有不可或缺的作用。在水稻(Oryza sativa)中克隆了一个编码CYP450蛋白的基因Os78A5(LOC_Os11g29720),并利用生物信息学技术分析Os78A5基因... 细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450)广泛存在于各种生物中,在植物次生代谢和胁迫响应过程中具有不可或缺的作用。在水稻(Oryza sativa)中克隆了一个编码CYP450蛋白的基因Os78A5(LOC_Os11g29720),并利用生物信息学技术分析Os78A5基因结构、演化过程和顺式作用元件,同时利用实时荧光定量PCR(quantitative real-time PCR,qRT-PCR)技术分析Os78A5的组织表达特异性及其对不同激素和非生物胁迫的响应情况。结果表明,Os78A5编码区长度1617 bp,编码538个氨基酸。Os78A5与狗尾草(Setaria viridis)和高粱(Sorghum bicolor)的同源蛋白CYP78A5具有较近的亲缘关系。Os78A5的启动子区包含48个激素响应元件、23个环境胁迫响应元件和35个水分响应顺式作用元件。Os78A5在水稻叶片中的表达水平显著高于其他组织,且受细胞分裂素、赤霉素、生长素、脱落酸、高温和低温等诱导表达,推测Os78A5可能参与水稻的非生物胁迫响应。 展开更多
关键词 水稻 cyp450 非生物胁迫 植物激素 表达分析
原文传递
Cocktail探针法评价感冒治疗药物对大鼠肝CYP450酶活性的作用 被引量：1
2
作者 林于茜 罗佳怡 +1 位作者 王淑美 谢媛媛 《药学学报》 北大核心 2025年第4期1103-1114,共12页
采用Cocktail探针药物法评价葛根汤等感冒治疗药物对大鼠肝细胞色素P450 (cytochrome P450,CYP450)酶活性的影响。优化大鼠肝微粒体体外孵育体系,基于液相色谱串联质谱技术(LC-MS/MS)建立同时测定大鼠肝微粒体CYP450酶中各亚酶探针代谢... 采用Cocktail探针药物法评价葛根汤等感冒治疗药物对大鼠肝细胞色素P450 (cytochrome P450,CYP450)酶活性的影响。优化大鼠肝微粒体体外孵育体系,基于液相色谱串联质谱技术(LC-MS/MS)建立同时测定大鼠肝微粒体CYP450酶中各亚酶探针代谢产物含量的分析方法,Cocktail探针药物法表征治疗风寒感冒的经典方葛根汤和临床上常用于治疗感冒的西药对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏、无水咖啡因及盐酸那可汀等对CYP2D6、CYP2C9、CYP3A4等亚酶活性的影响,为它们在临床联合用药安全提供参考。结果表明,所建立的分析方法稳定可靠,符合生物样品测定要求。经优化后,孵育体系中大鼠肝微粒体蛋白浓度为3.00 mg·mL^(-1),孵育时间为240 min,终止剂为乙腈,3种CYP亚酶特异性探针底物右美沙芬、睾酮、甲苯磺丁脲的K_(m)值分别为21.49、87.33、354.7μmol·L^(-1),通过阳性抑制剂验证了所建立孵育体系的有效性。与空白对照组相比,当各西药浓度和葛根汤提取物浓度分别在100.00μmol·L^(-1)和3.00 mg·mL^(-1)以内时,葛根汤提取物、马来酸氯苯那敏及盐酸那可汀对大鼠肝微粒体CYP2C9、CYP2D6有抑制作用;无水咖啡因对大鼠肝微粒体CYP2C9、CYP3A4有抑制作用;对乙酰氨基酚无明显抑制作用;盐酸那可汀对大鼠肝微粒体CYP3A4的诱导作用大于阳性诱导剂活性的40%,提示与盐酸那可汀联合用药时,可能存在一定的药物相互作用风险,应注意药物治疗剂量。本实验按照广东药科大学实验动物福利伦理委员会指导政策严格执行(批准号:gdpulacspf2022137)。 展开更多
关键词 Cocktail探针法 cyp450酶 肝微粒体 葛根汤 对乙酰氨基酚 马来酸氯苯那敏 无水咖啡因 盐酸那可汀 药物相互作用
原文传递
慢生根瘤菌塑料降解基因CYP450羟化酶的进化分析
3
作者 陆镇樟 马佳月 +4 位作者 李娟娟 迟雪 马香 唐燕琼 李宏 《热带生物学报(中英文)》 2025年第5期654-662,共9页
为了探讨慢生根瘤菌属(Bradyrhizobium)及其塑料降解相关基因CYP450羟化酶基因的进化历程,揭示该菌属获得塑料降解潜力的机制,本研究收集了28株完全组装的慢生根瘤菌基因组,通过比较基因组学和系统发育分析,研究了该菌属及其CYP450基因... 为了探讨慢生根瘤菌属(Bradyrhizobium)及其塑料降解相关基因CYP450羟化酶基因的进化历程,揭示该菌属获得塑料降解潜力的机制,本研究收集了28株完全组装的慢生根瘤菌基因组,通过比较基因组学和系统发育分析,研究了该菌属及其CYP450基因的进化和流动情况。结果表明,与核心基因组相比,慢生根瘤菌属的特有基因和附属基因在膜运输、异源生物降解、代谢、脂质代谢和信号转导等与塑料降解相关的功能上有所增加。慢生根瘤菌属具备开放的泛基因组结构,进化过程中倾向于通过获取外源基因适应新的环境并发展出新功能。通过分析细菌和古菌中CYP450羟化酶基因的流动,发现慢生根瘤菌属可能通过水平基因转移从放线菌门获得了CYP450羟化酶基因,从而具备了塑料降解的潜力。 展开更多
关键词 慢生根瘤菌属 cyp450羟化酶基因 塑料降解 比较基因组 系统发育分析
在线阅读 下载PDF
亚洲璃眼蜱饥饿若蜱CYP450基因家族生物特性及其CYP20a1的分布
4
作者 李才善 温丽翠 +4 位作者 师光鑫 赵雪晴 党文盈 郭庆勇 巴音查汗·盖力克 《中国兽医学报》 北大核心 2025年第6期1157-1168,共12页
对正常生理条件下亚洲璃眼蜱饥饿若蜱(Hyalomma asiaticum Unfed Nymph,HasiUN)CYP450基因家族进行识别、鉴定和功能分析,为CYP450基因在HasiUN体内生物合成、内外源物质代谢等机理性研究提供依据。借助生物信息学方法从前期实验室测定... 对正常生理条件下亚洲璃眼蜱饥饿若蜱(Hyalomma asiaticum Unfed Nymph,HasiUN)CYP450基因家族进行识别、鉴定和功能分析,为CYP450基因在HasiUN体内生物合成、内外源物质代谢等机理性研究提供依据。借助生物信息学方法从前期实验室测定的2周龄大小HasiUN转录组中对HasiUN CYP450基因进行了识别、鉴定,GO、KEGG注释,表达特征分析。随后,通过qRT-PCR和网络互作预测对Hasi CYP20a1基因在饱血雌蜱中的组织表达、分布和潜在的功能进行初步研究。结果表明,87个HasiUN CYP450基因被识别,它们大小为1089~1692 bp,编码的蛋白质大多数为碱性,亲水,不稳定,含有1个和不含跨膜区数量相近,个别具有信号肽。遗传进化与结构分析结果显示,含有完整CYP450结构域的HasiUN CYP450除了明确地分布在clan 2、clan3、clan4、clan mito外,还分布在CYP20 clan,其中分布在clan3中的基因数量最多;CYP20 clan存在于2科7属13种单宿主、三宿主蜱种。HasiUN CYP450 MEME分析结果显示,不同clan的具有不同数量和组合的Motif。表达水平分析结果显示,HasiUN CYP450的表达水平不同,正常表达基因中clan3分布最多,而mito clan基因均为低表达。功能注释结果显示,HasiUN CYP450主要与GO注释的生物过程,KEGG注释中的代谢和有机体系统相关。HasiUN CYP20a1分布结果显示,HasiUN CYP20a1在唾液腺、中肠、马氏管等组织中均有分布(表达),主要分布在唾液腺和卵巢中。蛋白网络互作和前期的研究结果提示CYP20a1可能在紫外线诱导的毒性代谢,内分泌干扰物代谢和神经系统有害物质代谢中发挥重要作用。本研究首次对正常生理条件下HasiUN CYP450基因生物特性和表达模式进行分析;对来自新分类HasiUN CYP20a1的分布和功能进行了初步研究。上述结果为后续HasiUN CYP450基因的功能研究提供了理论依据。 展开更多
关键词 亚洲璃眼蜱 cyp450 基因家族 基因表达 生物信息学分析
原文传递
甘草和五味子对大鼠肝微粒体CYP450诱导作用的研究 被引量：40
5
作者 张锦楠 李亚伟 +1 位作者 徐艳霞 闫淑莲 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2002年第6期424-426,共3页
目的　考察甘草和五味子对大鼠肝微粒体CYP45 0的诱导作用及其对丙咪嗪体外代谢的影响。方法　大鼠分别给予甘草或五味子的水提物连续 3d或 6d ,然后制备肝微粒体并测定其CYP45 0的水平 ;以丙咪嗪为底物 ,采用体外温孵法 ,用HPLC测定丙... 目的　考察甘草和五味子对大鼠肝微粒体CYP45 0的诱导作用及其对丙咪嗪体外代谢的影响。方法　大鼠分别给予甘草或五味子的水提物连续 3d或 6d ,然后制备肝微粒体并测定其CYP45 0的水平 ;以丙咪嗪为底物 ,采用体外温孵法 ,用HPLC测定丙咪嗪及其主要代谢物的量以考察其代谢情况。结果　给予中草药的大鼠肝微粒体CYP45 0水平均显著提高 ,其对丙咪嗪的体外代谢速率显著加快。结论　研究显示甘草和五味子对大鼠CYP45 0有诱导作用 。 展开更多
关键词 甘草 五味子 大鼠 肝微粒体 cyp450 诱导作用 丙咪嗪
暂未订购
CYP450酶与中药代谢相互作用及酶活性测定的研究进展 被引量：24
6
作者 陆兔林 苏联麟 +2 位作者 季德 顾薇 毛春芹 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第18期3524-3529,共6页
药物对于人体属于外源性化合物,进入人体后将被许多酶所代谢。CYP450酶作为主要的代谢酶,且是重要的药物I相代谢酶,人体约75%的药物代谢是通过CYP450酶进行,而且CYP450酶是引起中药-中药(药对)、中药-西药等联合用药时药物相互作用产生... 药物对于人体属于外源性化合物,进入人体后将被许多酶所代谢。CYP450酶作为主要的代谢酶,且是重要的药物I相代谢酶,人体约75%的药物代谢是通过CYP450酶进行,而且CYP450酶是引起中药-中药(药对)、中药-西药等联合用药时药物相互作用产生的关键因素。为明确代谢酶与中药代谢的相互作用关系,普遍以酶活性作为评价指标,即以CYP450酶活性的增强和降低来推断中药有效成分及提取物等对酶的诱导或抑制作用。目前,代谢酶活性测定的常用方法是Cocktail探针药物法,其中探针底物的选择是关键。这对研究药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄(ADME)过程有着重大意义。该文就中药、中药有效成分、中药提取物及Cocktail探针底物等与CYP450酶的相互作用进行了综述,以期对将来的相关研究有借鉴和指导意义。 展开更多
关键词 中药 有效成分 cyp450酶 代谢 探针底物
原文传递
半夏泻心汤及不同配伍组对大鼠肝脏CYP450酶活性的影响 被引量：14
7
作者 蔡巧玲 崔波 +3 位作者 王莹 安叡 王新宏 马越鸣 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第14期2164-2167,共4页
目的:研究半夏泻心汤及不同配伍组对大鼠肝微粒体CYP450亚型酶的影响,从肝脏代谢角度评价半夏泻心汤组方的合理性。方法:将大鼠随机分为全方组、辛开组、苦降组、甘补组及空白对照组,分别灌胃水煎液,运用肝微粒体体外温孵法,对探针底物... 目的:研究半夏泻心汤及不同配伍组对大鼠肝微粒体CYP450亚型酶的影响,从肝脏代谢角度评价半夏泻心汤组方的合理性。方法:将大鼠随机分为全方组、辛开组、苦降组、甘补组及空白对照组,分别灌胃水煎液,运用肝微粒体体外温孵法,对探针底物进行孵育,并结合超高效液相检测方法,测定各探针底物代谢产物的含量,计算代谢速率,以反映各给药组的肝微粒体CYP2C6,CYP2E1,CYP3A1/2亚型酶活性。结果:与空白组相比,全方组,苦降组对各亚型酶均起抑制作用(P<0.01);辛开组对CYP2C6有抑制作用(P<0.01),而对CYP2E1和CYP3A1/2无显著抑制作用;甘补组对CYP2C6和CYP2E1亚型起抑制作用(P<0.01),而对CYP3A1/2无抑制作用。结论:全方对大鼠肝微粒体CYP450酶起抑制作用,比较各配伍组间差异,苦降组抑制作用较其他配伍组显著。 展开更多
关键词 半夏泻心汤 配伍 cyp450酶 肝代谢 温孵
原文传递
细胞色素P450(CYP450)遗传多态性研究进展 被引量：44
8
作者 成碟 徐为人 刘昌孝 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第12期1409-1414,共6页
近年来对CYP450基因型和表型相关性的研究越来越受到重视,从临床合理用药方面来说,人们希望利用基因型分析来了解个体中药物代谢酶的活性,期望既能提高药物治疗水平同时又降低不良反应的发生;从新药研发角度来说,研究药物的代谢酶CYP45... 近年来对CYP450基因型和表型相关性的研究越来越受到重视,从临床合理用药方面来说,人们希望利用基因型分析来了解个体中药物代谢酶的活性,期望既能提高药物治疗水平同时又降低不良反应的发生;从新药研发角度来说,研究药物的代谢酶CYP450的功能能够指导新药的设计、筛选及优化。该文通过查阅国内外相关文献综述了近年来关于CYP450遗传多态性研究的进展,分别介绍了CYP2C19、CYP2C9、CYP3A4、CYP2D6、CYP1A2和CYP2E1这6种主要的药物代谢酶。研究CYP450对新药设计、筛选、评价及优化有重要意义。 展开更多
关键词 细胞色素P450 cyp450 遗传多态性 CYP2C19 CYP2C9 CYP3A4 CYP2D6 CYP1A2 CYP2E1
暂未订购
蛋白质组学方法研究唐草片对微粒体CYP450酶的影响 被引量：11
9
作者 张丽军 贾小芳 +4 位作者 尹林 刘晓茜 沈银忠 卢洪洲 程能能 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第11期2136-2139,共4页
艾滋病(AIDS)患者常用唐草片进行辅助甚至替代治疗,然而中药成分复杂,其对抗病毒药物的影响及其作用机制尚不清楚。CYP450酶是药物的主要代谢酶,因此,研究中药唐草片与依非韦伦联合用药前后对CYP450酶的调控具有重要意义。蛋白质组学以... 艾滋病(AIDS)患者常用唐草片进行辅助甚至替代治疗,然而中药成分复杂,其对抗病毒药物的影响及其作用机制尚不清楚。CYP450酶是药物的主要代谢酶,因此,研究中药唐草片与依非韦伦联合用药前后对CYP450酶的调控具有重要意义。蛋白质组学以其高通量高灵敏度的特点被广泛用于代谢酶的研究。该文采用差速离心法分离肝微粒体,SDS-PAGE分离其蛋白质,切取CYP450所在的3条电泳带,用液相色谱串联质谱进行鉴定,一共鉴定了16个CYP450同工酶。为了定量分析唐草片对CYP450酶的影响,采用基于质谱的多反应监测技术(MRM)。根据蛋白质的质谱鉴定结果,选择CYP2C11。其特征多肽通过Expasy blast搜索获得。片断离子的m/z<800。该文CYP2C11的离子对的m/z为711.5/232.1,711.5/319.2,711.5/466.2和711.5/595.3;内标(IS)ESAT-6肽的m/z为735.5/215.3,735.5/389.3,735.5/460.3,735.5/524.3。采用相对峰(分析物/内标)面积进行相对定量分析。与EFV单独给药组相比,在EFV与唐草片合并用药组中CYP2C11上调了1.6倍。该文结果显示唐草片可能通过调节代谢酶如CYP2C11来调控药物代谢,但具体机制有待深入研究。 展开更多
关键词 唐草片 蛋白质组 cyp450 依非韦伦
原文传递
Cocktail探针药物法评价黄芩对大鼠CYP450活性的影响 被引量：16
10
作者 呼自顺 王琤 +1 位作者 张弋 李芹 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第2期108-110,共3页
目的:使用cocktail探针药物法研究黄芩对大鼠细胞色素P450酶活性的影响。方法:将大鼠随机分组,实验组给予黄芩水提物,对照组给予生理盐水,通过HPLC检测cocktail探针药物的血药浓度,计算其药动学参数,评价相应的CYP450亚型酶活性。结果:... 目的:使用cocktail探针药物法研究黄芩对大鼠细胞色素P450酶活性的影响。方法:将大鼠随机分组,实验组给予黄芩水提物,对照组给予生理盐水,通过HPLC检测cocktail探针药物的血药浓度,计算其药动学参数,评价相应的CYP450亚型酶活性。结果:与对照组相比,实验组咖啡因的代谢明显减慢,甲苯磺丁脲的代谢明显加快,氯唑沙宗和美托洛尔的代谢无显著性差异。结论:黄芩对大鼠的CYP1A2有抑制作用,对CYP2C9有诱导作用,而对CYP2E1和CYP2D6无显著性影响。 展开更多
关键词 COCKTAIL cyp450 咖啡因 氯唑沙宗 甲苯磺丁脲 美托洛尔
原文传递
Cocktail探针药物法评价生、醋莪术对CYP450酶亚型的影响 被引量：18
11
作者 王菊 陆兔林 +2 位作者 毛春芹 肖永庆 顾娟娟 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第11期1562-1565,共4页
目的用Cocktail探针药物法,研究生、醋莪术对大鼠CYP1A2、CYP3A4和CYP2E1活性的影响并进行比较,探讨其通过炮制增强或改变作用的趋向性。方法将SD大鼠随机分组,生、醋莪术组分别给予生、醋莪术提取液(9 g.kg-1),以生理盐水为空白对照,... 目的用Cocktail探针药物法,研究生、醋莪术对大鼠CYP1A2、CYP3A4和CYP2E1活性的影响并进行比较,探讨其通过炮制增强或改变作用的趋向性。方法将SD大鼠随机分组,生、醋莪术组分别给予生、醋莪术提取液(9 g.kg-1),以生理盐水为空白对照,在一定时间点采集血样,用HPLC检测探针药物在大鼠体内的代谢情况,以评价生、醋莪术对CYP450酶的影响。结果生莪术的茶碱、氨苯酚和氯唑沙宗的代谢情况与空白组相比差异无显著性;但醋莪术与空白组相比,茶碱和氯唑沙宗的T12、Tmax和AUC明显增加,CL/F明显降低;氨苯酚的T12变化不明显,AUC明显降低,CL/F明显增加;氯唑沙宗的T12、Tmax、AUC明显增加,CL/F明显降低。结论单次给予大鼠生、醋莪术后,生莪术对CYP450酶的作用不明显,醋莪术对CYP1A2和CYP2E1具有抑制作用,对CYP3A4具有诱导作用。 展开更多
关键词 COCKTAIL 莪术 cyp450 CYP1A2 CYP3A4 CYP2E1
暂未订购
川乌与白芍配伍对CYP450酶活性影响及其代谢指纹的研究 被引量：11
12
作者 毕云枫 郑重 +2 位作者 皮子凤 刘志强 宋凤瑞 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第12期1705-1710,共6页
利用UPLC-MS/MS的多反应监控(MRM)技术,结合多探针底物方法,评价川乌-白芍配伍对肝脏主要药物代谢酶CYP 1A2、CYP 2C、CYP 2E1、CYP 2D、CYP 3A的活性影响。结果表明:与川乌单煎液相比,白芍与川乌不同配比溶液均能降低川乌对CYP3A、CYP2... 利用UPLC-MS/MS的多反应监控(MRM)技术,结合多探针底物方法,评价川乌-白芍配伍对肝脏主要药物代谢酶CYP 1A2、CYP 2C、CYP 2E1、CYP 2D、CYP 3A的活性影响。结果表明:与川乌单煎液相比,白芍与川乌不同配比溶液均能降低川乌对CYP3A、CYP2D、CYP2C及CYP1A2的抑制作用,而对CYP2E1基本无影响。制川乌组分-白芍配伍溶液的CYP代谢指纹图谱分析结果表明,与川乌单煎液相比,共煎液经CYP代谢后双酯型生物碱的丰度明显降低,而单酯型生物碱的丰度明显增加。表明白芍与川乌共用,能使川乌中的双酯型毒性生物碱加快降解,生成抗炎活性较好的单酯型生物碱,起到减毒增效的作用。 展开更多
关键词 川乌 白芍 cyp450 代谢指纹图谱 减毒 增效
原文传递
CYP450酶与中药代谢相互作用关系研究概况 被引量：18
13
作者 董宇 王阶 +2 位作者 杨庆 王怡薇 朱晓新 《中国中医药信息杂志》 CAS CSCD 2011年第1期100-103,共4页
作为外源性化合物的主要代谢酶，细胞色素P450（CYP450）是重要的药物I相代谢酶，可以催化多种外源性化合物的氧化和还原代谢，人体内约有75％的药物代谢通过CYP450酶进行，这对解释药物在机体内的清除过程有非常重要的意义。CYP450酶... 作为外源性化合物的主要代谢酶，细胞色素P450（CYP450）是重要的药物I相代谢酶，可以催化多种外源性化合物的氧化和还原代谢，人体内约有75％的药物代谢通过CYP450酶进行，这对解释药物在机体内的清除过程有非常重要的意义。CYP450酶在药物的消除过程中起着非常重要的作用，同时也是引起联合用药时药物相互作用产生的主要因素。 展开更多
关键词 cyp450 中药 联合用药 综述
暂未订购
马钱子碱与甘草次酸、甘草苷配伍后对大鼠肝脏CYP450的影响(英文) 被引量：10
14
作者 邢盼盼 吴文华 +2 位作者 杜鹏 韩凤梅 陈勇 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期573-580,共8页
马钱子碱每日低、中、高(3,15和60 mg·kg-1)剂量以及高剂量马钱子碱和甘草次酸(每日25 mg·kg-1)、甘草苷(每日20 mg·kg-1)配伍,分别对Wistar大鼠连续灌胃给药7天后,检测不同给药组对CYP3A、CYP1A2、CYP2E1和CYP2C的酶活... 马钱子碱每日低、中、高(3,15和60 mg·kg-1)剂量以及高剂量马钱子碱和甘草次酸(每日25 mg·kg-1)、甘草苷(每日20 mg·kg-1)配伍,分别对Wistar大鼠连续灌胃给药7天后,检测不同给药组对CYP3A、CYP1A2、CYP2E1和CYP2C的酶活性和mRNA表达的影响。与对照组相比,高剂量马钱子碱使CYP3A活性下降24.5%,CYP2C的活性下降34.6%,而使CYP2E1的活性提高了146.1%。另一方面,与高剂量组相比,甘草次酸配伍组使CYP2E1的活性降低了51.4%,CYP1A2的活性降低了33.5%;甘草苷配伍组使CYP2E1的活性降低了41.1%,CYP2C的活性降低了37.7%。实验结果表明,马钱子碱和甘草次酸、甘草苷配伍后,可以在一定程度上影响上述CYP450酶的mRNA表达和酶活性。因此推测配伍后甘草苷对马钱子碱所致CYP450酶异常变化的拮抗作用,以及甘草次酸对CYP2E1和CYP1A2活性的抑制作用,可能是甘草降低马钱子毒性的重要机制之一。 展开更多
关键词 马钱子碱 cyp450 配伍 甘草次酸 甘草苷
原文传递
药物对人肝CYP450酶诱导和抑制作用体外评价体系的建立与验证 被引量：8
15
作者 孙鲁宁 吴春勇 +4 位作者 赵舜波 刘瑞娟 王雷 丁黎 王永庆 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第12期1924-1932,共9页
建立药物对CYP450酶诱导与抑制作用的体外评价方法并进行验证。LC-MS/MS法测定人肝微粒体CYP450酶7种主要亚型的8个底物代谢产物;在优化的温孵条件下,底物法测定人肝微粒体CYP450酶的活性;应用已知抑制剂对所建立的温孵体系进行验证。LC... 建立药物对CYP450酶诱导与抑制作用的体外评价方法并进行验证。LC-MS/MS法测定人肝微粒体CYP450酶7种主要亚型的8个底物代谢产物;在优化的温孵条件下,底物法测定人肝微粒体CYP450酶的活性;应用已知抑制剂对所建立的温孵体系进行验证。LC-MS/MS法测定人肝细胞CYP450酶3种主要亚型的底物代谢产物;底物法测定人原代肝细胞CYP450酶的活性,同时收集温孵后的人肝细胞,应用Taqman荧光探针法测定主要亚型m RNA的表达量;应用已知诱导剂对所建立的温孵体系进行验证。建立的LC-MS/MS分析方法符合生物分析要求;已知抑制剂和诱导剂在本实验温孵体系下均表现出明显的抑制作用或诱导作用。建立的实验方法准确、可靠,可用于体外评价药物对CYP450酶的诱导或抑制作用。 展开更多
关键词 人肝微粒体 人原代肝细胞 cyp450酶 诱导作用 抑制作用 探针底物法 LC—MS MS 药物相互作用
原文传递
刺五加注射液对大鼠肝微粒体四种CYP450亚型酶活性的影响 被引量：17
16
作者 曾超 刘艳 +1 位作者 刘高峰 李想 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2012年第2期164-170,共7页
目的:研究刺五加注射液在大鼠体外肝微粒体中对CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4活性的影响,为临床合理联合用药提供参考。方法:在大鼠体外肝微粒体中分别加入四种亚型酶的探针药物甲苯磺丁脲(TB)、右美沙芬(DM)、氯唑沙宗(CLZ)、睾酮(TS... 目的:研究刺五加注射液在大鼠体外肝微粒体中对CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4活性的影响,为临床合理联合用药提供参考。方法:在大鼠体外肝微粒体中分别加入四种亚型酶的探针药物甲苯磺丁脲(TB)、右美沙芬(DM)、氯唑沙宗(CLZ)、睾酮(TS)和低、中、高剂量的刺五加注射液,温孵后用HPLC法测定各空白对照组和不同剂量刺五加注射液给药组中各探针药物代谢产物的浓度并比较代谢率的差异,以评价刺五加注射液对各亚型酶活性的影响;中剂量组活性显著降低的亚型酶进一步考察抑制作用的强弱(即IC50和Ki值)。结果:与空白对照组比较,刺五加注射液低、中、高剂量给药组对CYP3A4活性的影响均有统计学意义(P<0.01),抑制率分别为10.22%、19.00%、30.29%,其IC50和Ki值分别为3.96%和2.74%(V/V);低、中、高剂量给药组对CYP2D6活性的影响均无统计学差异(P>0.05);低剂量给药组对CYP2C9、CYP2E1活性的影响无统计学差异(P>0.05),中、高剂量给药组对两个亚型的抑制作用有统计学差异(P<0.05),但中剂量给药组抑制率均小于8.50%,高剂量给药组抑制率均小于12.00%。结论:刺五加注射液对大鼠体外肝微粒体CYP3A4有抑制作用,且符合混合型抑制模型;对CYP2C9、CYP2E1抑制作用较弱;对CYP2D6活性无影响。 展开更多
关键词 刺五加注射液 cyp450酶 探针药物 肝微粒体法 抑制作用
暂未订购
Cocktail探针药物法评价生、制黄柏对CYP450酶亚型的影响 被引量：8
17
作者 刘蓬蓬 贾天柱 +1 位作者 徐珊 张凡 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2015年第10期2065-2069,共5页
目的:用Cocktail探针药物法,研究黄柏不同炮制品对大鼠细胞色素P450酶(CYP450)4种亚型活性的影响并进行比较,探讨黄柏的炮制原理。方法:将SD大鼠随机分组,生、酒、盐黄柏组分别灌胃生、酒、盐黄柏水煎液(3.24 g/kg),空白对照组灌胃生理... 目的:用Cocktail探针药物法,研究黄柏不同炮制品对大鼠细胞色素P450酶(CYP450)4种亚型活性的影响并进行比较,探讨黄柏的炮制原理。方法:将SD大鼠随机分组,生、酒、盐黄柏组分别灌胃生、酒、盐黄柏水煎液(3.24 g/kg),空白对照组灌胃生理盐水,灌胃1 w,于第8天给予由茶碱、氨苯砜、氯唑沙宗、甲苯磺丁脲组成的混合探针药物,在不同时间点采集血样,利用HPLC检测探针药物在大鼠体内的代谢情况,通过DAS3.0软件计算各探针药物的药动学参数并进行统计分析,以评价生、制黄柏对CYP450酶的影响。结果:与空白对照组比较,生品组和盐品组茶碱的t_(1/2)均显著增加,生品组和酒品组的CL/F均显著降低,AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)均显著增加;生品组、酒品组和盐品组氨苯砜的t_(1/2)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)均显著降低,CL/F显著增加;生品组和盐品组氯唑沙宗的AUC_(0-t)显著增加,酒品组氯唑沙宗的t_(1/2)、AUC_(0-∞)、AUC_(0-t)均显著降低,CL/F显著增加;生品组、酒品组和盐品组甲苯磺丁脲的AUC0-t均显著降低。结论:生黄柏对CYP1A2具有抑制作用,对CYP3A4具有诱导作用,对CYP2C9、CYP2E1活性的影响有待进一步的研究,而经炮制成为酒黄柏和盐黄柏后可改变药物代谢酶的活性;酒黄柏可降低对CYP1A2的抑制作用和增强对CYP3A4的诱导作用,该研究可为解释酒制黄柏能缓和药性提供参考依据。 展开更多
关键词 黄柏 炮制 COCKTAIL cyp450 探针药物
原文传递
五味子不同炮制品对小鼠CYP450的诱导作用 被引量：10
18
作者 姚庆 陆兔林 +3 位作者 胡芳 毛春芹 殷放宙 胡俊扬 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第3期249-251,共3页
目的研究五味子不同炮制品对小鼠肝微粒体CYP450的诱导作用。方法分别灌胃给予小鼠不同剂量的生、醋五味子水、醇提浸膏,测定肝脏系数、蛋白含量及CYP450的水平。结果与生理盐水组比较,生、醋五味子水提浸膏组均有显著性差异(P<0.01... 目的研究五味子不同炮制品对小鼠肝微粒体CYP450的诱导作用。方法分别灌胃给予小鼠不同剂量的生、醋五味子水、醇提浸膏,测定肝脏系数、蛋白含量及CYP450的水平。结果与生理盐水组比较,生、醋五味子水提浸膏组均有显著性差异(P<0.01、P<0.05);与空白组比较,中剂量生五味子水提浸膏组、高剂量生、醋五味子醇提浸膏组和高剂量醋五味子水提浸膏组有显著性差异(P<0.01、P<0.05);与苯巴比妥组比较,各提取组无显著性差异(P>0.05)。结论五味子经醋制后对CYP450酶含量产生诱导作用,且与提取的溶媒及给药剂量呈正相关。 展开更多
关键词 五味子 醋制 肝蛋白含量 cyp450
原文传递
消癌平注射液对大鼠CYP450酶亚型的影响 被引量：6
19
作者 谢丽艳 徐洁 +4 位作者 戴国梁 刘史佳 居文政 程小桂 谈恒山 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第24期2028-2033,共6页
目的:建立同时测定大鼠全血中6种CYP450探针药物,即茶碱(CYP1A2)、甲苯磺丁脲(CYP2C9)、奥美拉唑(CYP2C19)、右美沙芬(CYP2D6)、氯唑沙宗(CYP2E1)和咪达唑仑(CYP3A4)的方法,并采用Cocktail法快速评价消癌平注射液CYP45同工酶的影响。方... 目的:建立同时测定大鼠全血中6种CYP450探针药物,即茶碱(CYP1A2)、甲苯磺丁脲(CYP2C9)、奥美拉唑(CYP2C19)、右美沙芬(CYP2D6)、氯唑沙宗(CYP2E1)和咪达唑仑(CYP3A4)的方法,并采用Cocktail法快速评价消癌平注射液CYP45同工酶的影响。方法:8只大鼠连续10 d给予消癌平注射液(临床剂量,10 mL·kg-1)前后,均同时灌胃给予6个探针底物(甲苯磺丁脲20 mg·kg-1、氯唑沙宗30 mg·kg-1、茶碱30 mg·kg-1、咪达唑仑20 mg·kg-1、奥美拉唑40 mg·kg-1、右美莎芬30 mg·kg-1),采血测定。用LC-MS/MS法同时测定大鼠体内各探针的血药浓度,DAS 1.0软件计算药动学参数,并以配对t检验对大鼠前后两轮主要药动学参数进行比较。结果:临床剂量组大鼠给药后,与给药前相比,茶碱的药动学参数无显著性变化(P>0.05);甲苯磺丁脲的AUC0-24h与给药前相比,有降低趋势(P<0.05);氯唑沙宗、咪达唑仑、奥美拉唑、右美莎芬的AUC0-24h与给药前相比,有升高趋势(P<0.05)。结论:连续给药14 d临床剂量消癌平注射液对大鼠CYP1A2活性无显著性影响;而临床剂量消癌平注射液对大鼠CYP3A4、CYP2D6有抑制作用;对CYP2C19、CYP2E1有一定的抑制作用;对CYP2C9有诱导作用。 展开更多
关键词 消癌平注射液 cyp450 甲苯磺丁脲 氯唑沙宗 茶碱 咪达唑仑 奥美拉唑 右美莎芬
原文传递
UPLC-MS/MS结合多探针底物方法研究刺五加叶中黄酮苷类成分对CYP450活性的影响% 被引量：17
20
作者 毕云枫 朱洪彬 +2 位作者 皮子凤 刘志强 宋凤瑞 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2013年第5期1067-1071,共5页
利用超高效液相色谱-串联质谱联用(UPLC-MS/MS)的多反应监测(MRM)技术结合多探针底物方法,研究了刺五加叶中的主要黄酮苷类化合物槲皮苷、金丝桃苷及芦丁对肝细胞色素P450酶(CYP450)亚型CYP1A2,CYP2C,CYP2E1,CYP2D和CYP3A活性的影响.结... 利用超高效液相色谱-串联质谱联用(UPLC-MS/MS)的多反应监测(MRM)技术结合多探针底物方法,研究了刺五加叶中的主要黄酮苷类化合物槲皮苷、金丝桃苷及芦丁对肝细胞色素P450酶(CYP450)亚型CYP1A2,CYP2C,CYP2E1,CYP2D和CYP3A活性的影响.结果表明,3种化合物对各CYP亚型酶均有抑制作用,其中金丝桃苷和槲皮苷对CYP1A2催化的非那西丁的O-脱乙基反应抑制的IC50值分别为46.53和49.75μmol/L,金丝桃苷和芦丁对CYP2E1催化的氯唑沙宗的6-羟基化反应抑制的IC50值分别为99.87和86.36μmol/L.机理性抑制实验结果表明,3种化合物对2种亚型酶的抑制作用是随着预孵时间延长而增强的机理性抑制. 展开更多
关键词 刺五加叶 黄酮苷 肝细胞色素P450酶(cyp450) 超高效液相色谱-串联质谱联用
在线阅读 下载PDF
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
上一页 1 2 … 35 下一页 到第 页
使用帮助 返回顶部