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检测CYP1A2 rs762551基因多态性指导奥氮平治疗精神分裂症的卫生经济学价值研究
1
作者 张燕 苏艳丽 孙丽莎 《中国医院用药评价与分析》 2025年第7期786-790,共5页
目的:探讨检测CYP1A2 rs762551基因多态性指导奥氮平治疗精神分裂症的卫生经济学价值,为奥氮平的临床合理应用提供依据。方法:回顾性收集西安市精神卫生中心1000例精神分裂症患者的临床资料,分析该患者群体中CYP1A2 rs762551基因多态性... 目的:探讨检测CYP1A2 rs762551基因多态性指导奥氮平治疗精神分裂症的卫生经济学价值,为奥氮平的临床合理应用提供依据。方法:回顾性收集西安市精神卫生中心1000例精神分裂症患者的临床资料,分析该患者群体中CYP1A2 rs762551基因多态性分布;根据是否进行基因检测分为基因检测组和非基因检测组,分析两组患者的治疗效果和不良反应发生情况;进而建立2种卫生经济学模型对奥氮平不同治疗方案的经济成本进行评价。结果:两组患者在接受奥氮平治疗后的阳性和阴性症状量表(PANSS)评分较本组治疗前显著降低,差异均有统计学意义(P<0.05);但治疗前后两组患者组间PANSS评分比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。基因检测组患者的各种不良反应发生率和总体不良反应发生率均低于非基因检测组,组间差异有统计学意义(P<0.05)。Model 1的假设检验结果显示,CYP1A2 rs762551基因多态性检测指导的奥氮平个体化治疗费用和相关不良反应治疗费用均低于假设未做该基因多态性检测的奥氮平常规治疗方案;Model 2显示,奥氮平常规治疗方案组的治疗费用和相关不良反应治疗费用均高于假设CYP1A2 rs762551基因多态性检测指导的奥氮平基因检测组。结论:临床使用奥氮平治疗精神分裂症时,检测CYP1A2 rs762551基因多态性对合理制定奥氮平治疗方案、降低不良反应发生率、促进临床合理用药具有卫生经济学意义。 展开更多
关键词 奥氮平 精神分裂症 cyp1a2基因 基因多态性 卫生经济学
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血清CYP1A2、CYP2E1水平对乳腺癌放疗后放射性皮炎的影响
2
作者 王敏 王强 +1 位作者 仝少冬 耿冲 《中外女性健康研究》 2025年第11期95-97,117,共4页
目的:分析血清CYP1A2、CYP2E1水平对乳腺癌放疗后放射性皮炎的影响。方法:选择2022年5月至2025年2月在本院放疗科治疗的76例乳腺癌放疗后放射性皮炎患者为观察组,选择同期健康体检人群76例为对照组,对比两组血清CYP1A2、CYP2E1水平,根... 目的:分析血清CYP1A2、CYP2E1水平对乳腺癌放疗后放射性皮炎的影响。方法:选择2022年5月至2025年2月在本院放疗科治疗的76例乳腺癌放疗后放射性皮炎患者为观察组,选择同期健康体检人群76例为对照组,对比两组血清CYP1A2、CYP2E1水平,根据放射性皮炎程度将观察组分为重度组(n=20)、轻度组(n=56),对比两组CYP1A2、CYP2E1水平,采集观察组患者一般资料(年龄、体重指数)以及卡氏功能状态评分标准(KPS),利用多因素Logistic回归模型分析影响乳腺癌放疗后放射性皮炎严重程度的因素。结果:观察组的CYP1A2、CYP2E1水平高于对照组(P<0.05);重度组的CYP1A2、CYP2E1水平高于轻度组(P<0.05);轻度组与重度组在年龄、体重指数、KPS评分方面的差异有统计意义(P<0.05);多因素Logistic回归结果显示,CYP1A2、CYP2E1水平、年龄、体重指数、KPS评分是影响乳腺癌放疗后放射性皮炎严重程度的独立因素(P<0.05)。结论:血清CYP1A2、CYP2E1水平有利于评估乳腺癌放疗后放射性皮炎发生情况及其严重程度,且临床需重视患者的年龄、体重指数、KPS评分。 展开更多
关键词 cyp1a2 CYP2E1 乳腺癌 放射治疗 放射性皮炎
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甘草-大戟配伍对大鼠肝药酶亚型CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4活性的影响 被引量：1
3
作者 张奉献 乔姗姗 +2 位作者 王莎 徐风 王如峰 《中南药学》 2025年第3期581-586,共6页
目的研究甘草、大戟药对配伍前后对大鼠肝药酶亚型CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4活性的影响。方法采用Cocktail探针药物法测定甘草-大戟配伍对探针药物非那西丁、氯唑沙宗和氨苯砜代谢的影响,评价其对大鼠肝药酶亚型CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4活... 目的研究甘草、大戟药对配伍前后对大鼠肝药酶亚型CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4活性的影响。方法采用Cocktail探针药物法测定甘草-大戟配伍对探针药物非那西丁、氯唑沙宗和氨苯砜代谢的影响,评价其对大鼠肝药酶亚型CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4活性的影响。结果甘草与大戟配伍后,与空白对照组相比,甘草-大戟1∶1组:非那西丁的半衰期(t_(1/2))与表观分布容积(V_(d))显著增大,曲线下面积(AUC)显著减小、氯唑沙宗清除率(CL)与V_(d)显著减小,AUC显著增大、氨苯砜的AUC显著减小;甘草-大戟2∶1组:非那西丁的t_(1/2)与AUC显著减小、氯唑沙宗的CL与V_(d)显著减小,AUC显著增大、氨苯砜的V_(d)显著减小;甘草-大戟3∶1组:非那西丁的t_(1/2)与V_(d)显著减小,CL显著增大、氯唑沙宗的t_(1/2)与AUC显著增大,CL与V_(d)显著减小、氨苯砜的CL与V_(d)显著减小,AUC显著增大。结论甘草-大戟1∶1配伍对CYP1A2和CYP2E1有抑制作用,而对CYP3A4有促进作用;甘草-大戟2∶1和3∶1配伍对CYP1A2有显著促进作用,对CYP2E1和CYP3A4有抑制作用,这可能是其配伍禁忌的内在机制之一。 展开更多
关键词 十八反 甘草 大戟 cyp1a2 CYP2E1 CYP3A4
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基于分子对接模拟补骨脂单体与CYP1A2酶相互作用探讨补骨脂肝毒性的毒性物质基础 被引量：1
4
作者 聂飞 《中国处方药》 2025年第11期10-13,共4页
目的 筛选出CYP1A2代谢补骨脂的可能底物,为补骨脂肝毒性的毒性物质研究提供思路。方法 运用ChemOffice软件构建补骨脂单体分子3D空间结构,采用计算机辅助技术,从高通量筛选方法(HTVS)、标准精度(SP)及超精度(XP)三个精度标准对补骨脂中... 目的 筛选出CYP1A2代谢补骨脂的可能底物,为补骨脂肝毒性的毒性物质研究提供思路。方法 运用ChemOffice软件构建补骨脂单体分子3D空间结构,采用计算机辅助技术,从高通量筛选方法(HTVS)、标准精度(SP)及超精度(XP)三个精度标准对补骨脂中的95种成分进行对接筛选,根据打分、配体的结合构象对化合物进行挑选。结果 筛选出与CYP1A2结合较好的16种化合物,如补骨脂苷、新补骨脂宁、异补骨脂二氢黄酮、补骨脂查尔酮、异新补骨脂查耳酮等,从而预测可作为CYP1A2代谢底物的补骨脂单体,成为补骨脂肝毒性研究的潜在化学物质。结论 补骨脂苷等16种单体可作为CYP1A2介导的补骨脂肝毒性的研究对象。 展开更多
关键词 补骨脂单体 肝毒性 cyp1a2 分子对接
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白鲜皮水提液通过调控AHR介导的CYP1A2表达诱导大鼠肝损伤的机制
5
作者 黄琳 刘树民 +5 位作者 孙慧娟 邓戈宇 张萌萌 高蕊 贺文杰 卢芳 《中国实验方剂学杂志》 北大核心 2025年第19期219-228,共10页
目的:探讨白鲜皮水提液通过芳香烃受体(AHR)信号通路调控细胞色素P450(CYP)1A2表达诱导肝损伤的作用机制。方法:80只雄性SD大鼠随机分为空白组、白鲜皮水提液高(8.1 g·kg^(-1))、中(2.7 g·kg^(-1))、低剂量组(0.9 g·kg^(... 目的:探讨白鲜皮水提液通过芳香烃受体(AHR)信号通路调控细胞色素P450(CYP)1A2表达诱导肝损伤的作用机制。方法:80只雄性SD大鼠随机分为空白组、白鲜皮水提液高(8.1 g·kg^(-1))、中(2.7 g·kg^(-1))、低剂量组(0.9 g·kg^(-1)),连续灌胃3个月,并设置1个月恢复期。检测大鼠血清生化天冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)水平;计算肝组织脏器指数;苏木素-伊红(HE)染色观察肝组织病理变化;采用实时荧光定量聚合酶链式反应(Real-time PCR)筛选给药期大鼠肝组织中的关键代谢酶。进一步通过Real-time PCR、蛋白免疫印迹法(Western blot)及免疫组化(IHC)技术检测筛选的关键代谢酶CYP1A2及其相关通路分子[AHR、芳香烃受体核转位子(ARNT)、热休克蛋白90(HSP90)、p23分子伴侣蛋白(p23)和AHR相互作用蛋白(AIP)]的mRNA和蛋白表达水平。结果:与空白组比较,给药期高、中、低剂量组血清ALT、AST含量明显升高(P<0.05,P<0.01),恢复期高剂量组仍明显升高(P<0.05);给药期高、中、低剂量组脏器指数明显升高(P<0.05,P<0.01),恢复期高剂量组明显降低(P<0.05);病理学观察显示,给药期高、中、低剂量组出现不同程度肝细胞坏死和炎症细胞浸润,恢复期高剂量组仅见少量炎症细胞浸润。给药期高、中、低剂量组CYP1A2,高、中剂量组AHR、ARNT、HSP90、p23 mRNA及蛋白表达显著升高(P<0.01),AIP表达显著降低(P<0.01);恢复期高剂量组CYP1A2、AHR、ARNT、HSP90、p23 mRNA及蛋白表达仍明显升高(P<0.05,P<0.01),AIP表达仍显著降低(P<0.01)。免疫组化结果显示,给药期高、中剂量组CYP1A2阳性表达率显著升高(P<0.01),恢复期高剂量组仍显著升高(P<0.01)。结论:CYP1A2是白鲜皮水提液给药期肝损伤及恢复期可逆性的关键代谢酶,其机制与AHR信号通路相关。 展开更多
关键词 白鲜皮水提液 芳香烃受体(AHR)信号通路 细胞色素P450(CYP)1A2 肝损伤 代谢酶
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CYP1A2 rs762551多态性与肺癌患病风险相关性的Meta分析 被引量：1
6
作者 周平 邓生琼 +3 位作者 李薇 王学军 周猛 曾少波 《湖北医药学院学报》 CAS 2014年第3期230-234,共5页
目的：许多已经发表的文献探讨了CYP1A2 rs762551多态性与肺癌患病风险的关系,但得出的结论却有很多不一致。因此,本文采用Meta分析方法对其进行评价。方法：检索PubMed数据库中相关的队列研究和病例-对照研究,检索时限为从建库至2014年... 目的：许多已经发表的文献探讨了CYP1A2 rs762551多态性与肺癌患病风险的关系,但得出的结论却有很多不一致。因此,本文采用Meta分析方法对其进行评价。方法：检索PubMed数据库中相关的队列研究和病例-对照研究,检索时限为从建库至2014年2月1日。对合格的研究进行数据提取后,采用RevMan 5.2计算合并的OR值及其95%CI。结果：最终纳入7项病例-对照研究和1项巢式病例-对照研究,包括1 675例肺癌病例和2 393例对照。Meta分析显示CYP1A2 rs762551多态性与肺癌患病风险总体上没有关系[AA vs CC：（OR=0.73,95%CI=0.50~1.07）;AC vs CC：（OR=0.82,95%CI=0.62~1.09）;（AC＋AA）vs CC：（OR=0.79,95%CI=0.58~1.07）;AA vs（CC＋AC）：（OR=0.87,95%CI=0.67~1.13）]。亚组分析显示CYP1A2 rs762551多态性与基于人群的肺癌患病风险具有关联。结论：本Meta分析结果表明CYP1A2 rs762551多态性与基于人群对照的肺癌具有相关性。基于本Meta分析的局限性,结果仍需进一步开展高质量研究进行论证。 展开更多
关键词 cyp1a2 rs762551 cyp1a2-163C〉A cyp1a2＊1F 肺癌 多态性 META分析
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CYP1A2基因在三氯乙烯毒性中的作用研究
7
作者 徐新云 毛侃琅 +4 位作者 彭朝琼 吴德生 周丽 秦逍云 谭琴 《职业卫生与应急救援》 2013年第3期115-118,共4页
[目的]应用分子克隆技术,建立CYP1A2基因沉默细胞株和CYP1A2基因高表达细胞株,研究CYP1A2基因对三氯乙烯毒性的影响。[方法]将三氯乙烯分别染毒L02肝细胞、CYP1A2基因沉默细胞和CYP1A2基因高表达细胞,染毒剂量分别为0.25 mmol/L、0.50 m... [目的]应用分子克隆技术,建立CYP1A2基因沉默细胞株和CYP1A2基因高表达细胞株,研究CYP1A2基因对三氯乙烯毒性的影响。[方法]将三氯乙烯分别染毒L02肝细胞、CYP1A2基因沉默细胞和CYP1A2基因高表达细胞,染毒剂量分别为0.25 mmol/L、0.50 mmol/L、1.00 mmol/L、2.00 mmol/L和4.00 mmol/L,以DMSO作为对照溶剂,染毒12 h,观察凋亡基因(Bcl-2、Caspase-3、Caspase-8、Caspase-9)和癌基因(c-fos、c-myc、k-ras、P53)表达水平。[结果]三氯乙烯染毒CYP1A2基因沉默细胞后,Bcl-2的mRNA表达水平高于对照组(P<0.01),三氯乙烯部分剂量组凋亡基因Caspase-3、Caspase-8、Caspase-9和癌基因c-fos、c-myc表达水平低于对照组(P<0.05或P<0.01)。三氯乙烯染毒CYP1A2基因高表达细胞后,Bcl-2的mRNA表达水平相比对照组下降(P<0.01),Caspase-3、Caspase-8和Caspase-9 mRNA表达水平相比对照组升高(P<0.01);CYP1A2高表达细胞中癌基因c-fos、c-myc、k-ras表达水平高于对照组(P<0.01),P53表达水平低于对照组(P<0.01)。[结论]在体内代谢与CYP1A2存在密切关系,沉默CYP1A2基因可以减少三氯乙烯在肝细胞内代谢活化,导致三氯乙烯对凋亡基因和癌基因表达水平下降;三氯乙烯在CYP1A2基因高表达细胞中,表现出对凋亡基因和癌基因的促进表达作用。 展开更多
关键词 三氯乙烯 肝细胞 cyp1a2 cyp1a2基因沉默 cyp1a2基因高表达 凋亡基因 癌基因
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乳腺癌患者放射治疗前后血清肝代谢酶CYP1A2水平和临床特征与放射性皮炎的相关性分析 被引量：1
8
作者 陈梓林 罗莲 +3 位作者 周娜 颜磊 黄嘉琪 陈勇 《邵阳学院学报（自然科学版）》 2024年第1期102-109,共8页
目的探讨乳腺癌患者放射治疗前后血清中肝代谢酶CYP1A2水平和临床特征与放射性皮炎的相关性。方法选取本院2022年10月至2023年8月收治的IIA期乳腺癌放射治疗患者120例为研究对象。收集患者年龄、卡氏功能状态评分标准(kamofsky performa... 目的探讨乳腺癌患者放射治疗前后血清中肝代谢酶CYP1A2水平和临床特征与放射性皮炎的相关性。方法选取本院2022年10月至2023年8月收治的IIA期乳腺癌放射治疗患者120例为研究对象。收集患者年龄、卡氏功能状态评分标准(kamofsky performance status,KPS)、体重指数(body mass index,BMI)资料。采用酶联免疫法检测患者放射治疗前后血清中CYP1A2的表达水平。根据放射性皮炎程度分为重度组(n=21)、轻度组(n=81)、正常组(n=18)。采用χ2检验分析放射治疗后放射性皮炎发生率与临床特性的相关性。采用Wilcoxon符号秩检验比较放射治疗前后血清CYP1A2水平的差异。采用Kruskal-Wallis H检验比较放射治疗后放射性皮炎程度不同组的血清CYP1A2水平的差异。结果放射治疗后放射性皮炎发生率为85%。放射治疗后重度组的血清CYP1A2水平为(5.43±0.99)ng/mL,轻度组为(3.67±1.08)ng/mL,正常组为(2.06±0.91)ng/mL。年龄、KPS、BMI与放射性皮炎发生率具有相关性,年龄≥60岁,KPS≤80分,BMI<18.5 kg/m^(2)的患者更容易发生放射性皮炎,差异有统计学意义(P<0.05)。放射治疗后血清CYP1A2水平较放射治疗前升高,差异具有统计学意义(P<0.05)。放射治疗后血清CYP1A2水平与放射治疗后放射性皮炎分级呈正相关(r=0.665,P<0.05)。结论乳腺癌患者年龄、KPS、BMI与放射治疗引起的放射性皮炎发生率有关,放射治疗后血清CYP1A2水平升高,且与放射性皮炎严重程度有关。 展开更多
关键词 乳腺癌 肝代谢酶cyp1a2 放射治疗 放射性皮炎
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基于多光谱方法和计算模拟的细胞色素CYP1A2与阿奇霉素的结合机制研究
9
作者 史梦洁 林晓莲 +3 位作者 黄芝辉 徐敏华 何进锋 刘红艳 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2024年第2期245-253,共9页
为了解阿奇霉素(AZI)在模拟的人体环境中与CYP1A2的结合情况,探索AZI在人体内的转化机制,本论文使用分子对接、分子动力学模拟、荧光光谱、紫外分光光度法、傅立叶变换红外光谱、圆二色光谱等多种实验方法,阐明AZI与CYP1A2之间的相互作... 为了解阿奇霉素(AZI)在模拟的人体环境中与CYP1A2的结合情况,探索AZI在人体内的转化机制,本论文使用分子对接、分子动力学模拟、荧光光谱、紫外分光光度法、傅立叶变换红外光谱、圆二色光谱等多种实验方法,阐明AZI与CYP1A2之间的相互作用机制。分子对接结果表明AZI与CYP1A2的结合方式是半包裹并且以疏水作用力相结合。分子动力学模拟结果表明,CYP1A2-AZI复合物的均方根偏差(RMSD)值增大;均方根波动(RMSF)值表明复合物体系柔性较大;回旋半径(Rg)值表明蛋白质特定区域的结构松散。荧光猝灭光谱实验表明,CYP1A2与AZI是以静态猝灭机制结合在一起。热力学参数表明AZI与CYP1A2之间的主导作用力为疏水作用力。时间分辨光谱表明AZI对CYP1A2的机制为静态猝灭。紫外光谱实验表明AZI与CYP1A2反应生成了复合物。红外光谱实验结果表明CYP1A2的二级结构含量发生了改变。圆二色光谱证实AZI对CYP1A2的二级结构产生影响。 展开更多
关键词 阿奇霉素 cyp1a2 相互作用 分子计算模拟 多光谱表征
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脂肪酸参与糖尿病状态下肝细胞上CYP1A2功能与表达的上调 被引量：1
10
作者 胡楠 蒋艳 +2 位作者 韩睿 钱卿 邹素兰 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期249-254,共6页
目的糖尿病上调肝脏CYP1A2的功能与表达,但机制尚未明确。本研究拟从脂肪酸角度,通过体外研究初步探索糖尿病上调肝脏CYP1A2功能与表达的作用机制。方法通过测定CYP1A2底物非那西丁代谢水平考察肝细胞HepG2和Fa2N-4细胞上CYP1A2的酶活性... 目的糖尿病上调肝脏CYP1A2的功能与表达,但机制尚未明确。本研究拟从脂肪酸角度,通过体外研究初步探索糖尿病上调肝脏CYP1A2功能与表达的作用机制。方法通过测定CYP1A2底物非那西丁代谢水平考察肝细胞HepG2和Fa2N-4细胞上CYP1A2的酶活性,通过荧光实时定量PCR方法检测细胞上CYP1A2 mRNA表达水平。分别用糖尿病大鼠(Ⅰ型和Ⅱ型)和正常大鼠血清培养HepG2细胞48 h,考察细胞上CYP1A2的功能。在培养基中加入不同浓度的饱和脂肪酸(软脂酸和硬脂酸)和不饱和脂肪酸(油酸和亚油酸)培养HepG2和Fa2N-4细胞48 h,测定细胞上CYP1A2的功能与表达。结果Ⅰ型和Ⅱ型糖尿病大鼠血清培养的HepG2细胞上CYP1A2酶活性明显增高。高浓度的脂肪酸均可增加2种细胞上CYP1A2功能与表达。结论糖尿病状态下脂肪酸浓度的异常变化可能是影响肝脏CYP1A2功能与表达上调的原因之一,本研究为进一步探索糖尿病状态下肝脏CYP1A2改变机制提供了一定的基础。 展开更多
关键词 糖尿病 脂肪酸 HepG2细胞 Fa2N-4细胞 cyp1a2功能 cyp1a2 mRNA表达
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黄酮类化合物对细胞色素P450 CYP1A2的抑制作用及其构效关系研究 被引量：20
11
作者 李建康 和凡 +4 位作者 毕惠嫦 左中 刘柏东 罗海彬 黄民 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第12期1198-1204,共7页
利用本实验室已建立的体外肝微粒体模型,测定36个黄酮类单体化合物对人细胞色素P450 CYP1A2的抑制活性,并使用三维定量构效关系方法研究化合物的分子结构参数与其抑制活性之间的关系。CoMSIA模型证实黄酮类化合物的结构参数与其CYP1A2... 利用本实验室已建立的体外肝微粒体模型,测定36个黄酮类单体化合物对人细胞色素P450 CYP1A2的抑制活性,并使用三维定量构效关系方法研究化合物的分子结构参数与其抑制活性之间的关系。CoMSIA模型证实黄酮类化合物的结构参数与其CYP1A2抑制活性存在明显的相关性(模型的相关系数R2为0.948),且有良好的预测能力(交叉验证相关系数q2为0.630),同时使用"留五法"证实模型的稳定性和可靠性。结果表明,相对于黄酮,α-萘黄酮的π-π共轭体系更有利于提高化合物的抑制活性。根据获得的模型的三维等势图,在α-萘黄酮基础上,6、3′、4′位引入带正电基团或是疏水基团,同时5位引入带负电基团,能有效改善化合物的CYP1A2抑制活性。 展开更多
关键词 细胞色素P450 cyp1a2 抑制活性 黄酮类化合物 定量构效关系 药物设计
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黄芪颗粒和黄芪注射液对CYP1A2、CYP2D、CYP2C亚酶活性影响的实验研究 被引量：18
12
作者 张咏莉 崔玉强 +2 位作者 汪向升 李静清 陈江英 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第4期512-519,共8页
目的通过体内和体外实验研究黄芪颗粒和黄芪注射液对CYP1A2、CYP2D、CYP2C亚酶的活性影响。方法建立体外"cocktail"反应体系,利用LC/MS/MS法测定酶代谢产物,计算黄芪颗粒和黄芪注射液对CYP1A2、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19亚酶... 目的通过体内和体外实验研究黄芪颗粒和黄芪注射液对CYP1A2、CYP2D、CYP2C亚酶的活性影响。方法建立体外"cocktail"反应体系,利用LC/MS/MS法测定酶代谢产物,计算黄芪颗粒和黄芪注射液对CYP1A2、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19亚酶活性的影响;大鼠随机分为对照组和实验组,不同浓度黄芪颗粒和黄芪注射液连续灌胃10 d,制备肝微粒体并进行"cocktail"反应,评价两种药物体内对大鼠CYP1A2、CYP2D1、CYP2C6和CYP2C11亚酶活性影响。结果在体外"cocktail"实验中,黄芪颗粒和黄芪注射液明显地抑制了CYP2D6、CYP2C19和CYP1A2亚酶活性,而二者对于CYP2C9亚酶活性无影响。在大鼠灌胃给药实验中,黄芪颗粒在剂量32、160和800 mg.kg-1.d-1提高CYP1A2亚酶活性2.13、3.23和2.20倍,黄芪注射液在剂量0.16、0.8、4 g.kg-1.d-1提高CYP1A2亚酶活性1.65、2.26和2.89倍,而二者均未诱导CYP2D1、CYP2C6和CYP2C11亚酶活性增加。结论黄芪颗粒和黄芪注射液对CYP2D6、CYP2C19活性有抑制作用,对大鼠CYP1A2活性有诱导作用。 展开更多
关键词 黄芪颗粒 黄芪注射液 cyp1a2 CYP2D CYP2C 酶活性
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清开灵注射液对大鼠CYP1A2和2D6的影响 被引量：17
13
作者 刘艳 王晶 +2 位作者 鲍岩岩 于卫江 朱大岭 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第19期2044-2047,共4页
目的:通过清开灵注射液的大鼠体内、外实验,观察清开灵注射液对大鼠CYP1A2亚型,CYP2D6亚型的影响。方法:通过HPLC法测定全血中咖啡因的代谢率,观测清开灵注射液对大鼠CYP1A2活性的影响;通过HPLC法测定大鼠肝微粒体重组系统非那西丁的代... 目的:通过清开灵注射液的大鼠体内、外实验,观察清开灵注射液对大鼠CYP1A2亚型,CYP2D6亚型的影响。方法:通过HPLC法测定全血中咖啡因的代谢率,观测清开灵注射液对大鼠CYP1A2活性的影响;通过HPLC法测定大鼠肝微粒体重组系统非那西丁的代谢比率,确定清开灵注射液对大鼠肝微粒体CYP1A2亚型的作用;测定大鼠肝微粒体重组系统右美沙芬的代谢比率,确定清开灵注射液对大鼠肝微粒体CYP2D6亚型的作用。结果:实验组中给予大鼠不同浓度的清开灵注射液(0.15,0.3,0.6 mL.kg-1),其咖啡因代谢率为(15.9±3.8)%,(14.5±1.8)%,(12.3±1.2)%,对照组为(16.8±5.9)%,各剂量组及对照组间均无显著性差异;肝微粒体体外重组系统中,实验组各浓度清开灵注射液对CYP2D6没有影响;高剂量组清开灵注射液对CYP1A2有抑制作用。结论:清开灵注射液对CYP1A2和CYP2D6的活性没有影响。 展开更多
关键词 清开灵注射液 大鼠 cyp1a2 CYP2D6 肝微粒体
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天王补心丸中生地黄、玄参、天冬和麦冬水提液对大鼠肝CYP450酶含量及其亚型CYP3A,CYP2E1和CYP1A2活性的影响 被引量：21
14
作者 武佰玲 刘萍 +1 位作者 高月 王宇光 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第19期2710-2714,共5页
目的:研究天王补心丸中滋阴类药味生地黄、玄参、天冬和麦冬水提物对大鼠肝肝药酶(CYP450)含量及对亚型CYP3A,CYP2E1,CYP1A2活性的影响,探讨CYP450在天王补心丸代谢中的作用。方法:大鼠灌胃给予生地黄、玄参、天冬和麦冬水提物7 d后取... 目的:研究天王补心丸中滋阴类药味生地黄、玄参、天冬和麦冬水提物对大鼠肝肝药酶(CYP450)含量及对亚型CYP3A,CYP2E1,CYP1A2活性的影响,探讨CYP450在天王补心丸代谢中的作用。方法:大鼠灌胃给予生地黄、玄参、天冬和麦冬水提物7 d后取肝脏称重并制备肝微粒体,紫外分光光度法测定肝微粒体细胞色素b5(Cytb5),P450的含量及CYP3A的活性,高效液相法测定CYP2E1和CYP1A2的活性。结果:与空白对照组比较,各给药组大鼠肝指数无显著变化;生地黄组CYP450含量极显著减少(P<0.01),CYP3A活性极显著增加(P<0.01),CYP1A2活性显著增加(P<0.05);玄参组CYP450含量减少(P<0.05),CYP3A和CYP1A2活性均极显著增加(P<0.01);天冬组Cytb5含量增加(P<0.05),CYP2E1活性增加(P<0.05),CYP1A2活性极显著增加(P<0.01);麦冬组Cytb5,CYP450含量无统计学差异,CYP3A活性增加(P<0.05),CYP2E1活性增加(P<0.05),CYP1A2活性极显著增加(P<0.01)。结论:天王补心丸中生地黄、玄参降低大鼠肝脏CYP450酶含量并均诱导CYP3A和CYP1A2活性,天冬诱导CYP2E1和CYP1A2活性,麦冬诱导CYP3A,CYP2E1和CYP1A2活性。由于抑制CYP450活性,减少对其他药代谢,滋阴药组在天王补心丸全方配伍中可增强其他各功能组比如补血养血、宁心安神类药味的作用,为探讨天王补心丸的配伍机制提供了理论基础。 展开更多
关键词 生地黄 玄参 天冬 麦冬 细胞色素P450 CYP3A CYP2E1 cyp1a2
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何首乌水提物对大鼠肝脏CYP1A2,CYP2E1酶活性及mRNA表达抑制作用研究 被引量：14
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作者 李浩 杨红莉 +5 位作者 李登科 冯光远 魏宝红 张园园 张玉杰 孙震晓 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第7期1370-1375,共6页
大鼠连续灌胃不同剂量的何首乌水提物(1,10 g·kg^(-1))7 d,取肝脏制备肝微粒体,分别用Cocktail体外孵育法和实时荧光定量PCR技术观察何首乌水提物对大鼠肝脏主要CYP450酶活性及mRNA表达的影响。与空白对照组相比,1,10 g·kg^(... 大鼠连续灌胃不同剂量的何首乌水提物(1,10 g·kg^(-1))7 d,取肝脏制备肝微粒体,分别用Cocktail体外孵育法和实时荧光定量PCR技术观察何首乌水提物对大鼠肝脏主要CYP450酶活性及mRNA表达的影响。与空白对照组相比,1,10 g·kg^(-1)何首乌水提物组大鼠肝脏CYP2E1酶活性和mRNA的表达均受到明显抑制(CYP2E1酶活性,P<0.01;CYP2E1的mRNA表达1 g·kg^(-1)组P<0.05,10 g·kg^(-1)组P<0.01),CYP3A1酶活性虽显示明显升高(P<0.01),但mRNA的表达没有显著变化;10 g·kg^(-1)何首乌水提物组大鼠肝脏CYP1A2酶活性和mRNA的表达受到明显抑制(P<0.01)。 展开更多
关键词 何首乌水提物 cyp1a2 CYP2E1 CYP3A1 大鼠肝微粒体 Cocktail探针法 MRNA表达
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中药止咳橘红颗粒对CYP3A4和CYP1A2抑制作用的研究 被引量：18
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作者 程泽能 张毕奎 +2 位作者 李焕德 李菲 彭华 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第3期215-218,共4页
目的:在人体内研究止咳橘红对CYP3A4和CYP1A2的抑制作用,以预测 止咳橘红与常用临床药物的相互作用。方法:咪哒唑仑和咖啡因分别作为CYP3A4和 CYP1A2的探针药物,采取交叉设计,10名受试者在服用3d止咳 橘红的前后均服用7.5mg咪哒唑仑和10... 目的:在人体内研究止咳橘红对CYP3A4和CYP1A2的抑制作用,以预测 止咳橘红与常用临床药物的相互作用。方法:咪哒唑仑和咖啡因分别作为CYP3A4和 CYP1A2的探针药物,采取交叉设计,10名受试者在服用3d止咳 橘红的前后均服用7.5mg咪哒唑仑和100mg咖啡因,服药后采血测定两者及 代谢产物的代谢动力学参数。探针药物及代谢物的浓度用HPLC-MS法测定,Cmax、tmax从药时曲线中直接读出,AUC用梯形法计算,Ke用3P87程序进行拟合计算,分析服药前后CYP3A4和CYP1A2被抑制的情况。结果服用止咳橘红后,咪哒唑仑的代谢受到了轻微的抑制,它的血药浓度、达峰时间和药时曲线下面积都有了升高趋势,但无显著差异。而咖啡因的代谢未受到影响。结论止咳橘红对CYP3A4的活性有较弱的抑制作用,能够导致CYP3A4底物咪哒唑仑代谢的轻微抑制,而对CYP1A2的活性没有影响。止咳橘红长期使用或超过治疗剂量使用时是否会对CYP3A4产生显著性影响,尚需进一步的研究证明。 展开更多
关键词 止咳橘红 CYP3A4 cyp1a2 中药
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测定咖啡因代谢物评价N-乙酰转移酶、CYP1A2和黄嘌呤氧化酶活性 被引量：10
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作者 卢建丰 易涛 +2 位作者 曹晓梅 卓海通 凌树森 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第11期813-818,共6页
目的是对中国人Ｎ乙酰化酶（ＮＡＴ２）、ＣＹＰ１Ａ２酶和黄嘌呤氧化酶（ＸＯ）的活性进行分析。１２０名健康志愿者饮用３杯咖啡后于４～５ｈ留尿，用ＨＰＬＣ方法测定尿中５种咖啡因主要代谢物浓度，即５乙酰胺基６甲酰胺基... 目的是对中国人Ｎ乙酰化酶（ＮＡＴ２）、ＣＹＰ１Ａ２酶和黄嘌呤氧化酶（ＸＯ）的活性进行分析。１２０名健康志愿者饮用３杯咖啡后于４～５ｈ留尿，用ＨＰＬＣ方法测定尿中５种咖啡因主要代谢物浓度，即５乙酰胺基６甲酰胺基３甲基尿嘧啶（ＡＦＭＵ）、１甲基黄嘌呤（１Ｘ）、１甲基尿酸（１Ｕ）、１，７二甲基尿酸（１７Ｘ）、１，７二甲基黄嘌呤（１７Ｕ）。其中Ｎ乙酰化酶活性用ＡＦＭＵ／１Ｘ或ＡＦＭＵ／（ＡＦＭＵ＋１Ｘ＋１Ｕ）表示；ＣＹＰ１Ａ２酶活性指标采用（ＡＦＭＵ＋１Ｘ＋１Ｕ）／１７Ｘ或ＡＦＭＵ＋１Ｘ＋１Ｕ）／１７Ｕ；ＸＯ酶活性指标采用１Ｕ／１Ｘ或１Ｕ／（１Ｘ＋１Ｕ）。结果表明，Ｎ乙酰化酶活性呈两态分布，慢代谢者占１６７％，ＣＹＰ１Ａ２和ＸＯ酶活性呈对数正态分布，其代谢比值与国外文献报道一致。提示通过测定咖啡因代谢物比值，可以进行ＮＡＴ２酶、ＣＹＰ１Ａ２酶和黄嘌呤氧化酶活性分析。 展开更多
关键词 咖啡因 N-乙酰化酶 cyp1a2酶 黄嘌呤氧化酶
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黄药子与当归配伍对大鼠肝脏CYP1A2、CYP2E1基因mRNA表达的影响 被引量：23
18
作者 刘树民 张琳 +1 位作者 李颖 罗明媚 《中药药理与临床》 CAS CSCD 北大核心 2006年第3期97-98,共2页
目的:观察单用黄药子和黄药子配伍当归后对大鼠肝CYP1A2、CYP2E1基因mRNA表达的影响。方法:采用逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)法测定大鼠肝CYP1A2、CYP2E1基因mRNA在给药后的变化。结果:黄药子组明显诱导CYP1A2、CYP2E1基因mRNA表达,黄药... 目的:观察单用黄药子和黄药子配伍当归后对大鼠肝CYP1A2、CYP2E1基因mRNA表达的影响。方法:采用逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)法测定大鼠肝CYP1A2、CYP2E1基因mRNA在给药后的变化。结果:黄药子组明显诱导CYP1A2、CYP2E1基因mRNA表达,黄药子配伍当归后mRNA表达受到抑制。结论:黄药子诱导P450酶系CYP1A2和CYP2E1mRNA的表达,导致肝中毒。当归配伍黄药子后抑制mRNA表达拮抗肝中毒。 展开更多
关键词 黄药子 当归 配伍 RT-PCR cyp1a2 CYP2E1
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黄芪甲苷通过抑制大鼠体内CYP1A2酶活性影响药物相互作用 被引量：10
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作者 张艳辉 于超 +4 位作者 郭延垒 张有金 李文娟 杨竹 王应雄 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第13期1300-1303,共4页
目的研究黄芪甲苷对大鼠体内CYP1A2酶活性的影响,阐明由CYP1A2酶所引发的药物相互作用可能性。方法采用色谱柱为waters-symmetry C18柱(250 mm×4.6 mm I.D.,5μm);流动相为甲醇和水(体积比17∶83);检测波长=274 nm;柱温=30℃;流速=... 目的研究黄芪甲苷对大鼠体内CYP1A2酶活性的影响,阐明由CYP1A2酶所引发的药物相互作用可能性。方法采用色谱柱为waters-symmetry C18柱(250 mm×4.6 mm I.D.,5μm);流动相为甲醇和水(体积比17∶83);检测波长=274 nm;柱温=30℃;流速=1 ml/min的色谱条件。7只SD大鼠随机分为2组,实验组3只预给予黄芪甲苷1周,对照组4只给予0.1%DMSO水溶液,第8天分别给予茶碱,通过高效液相色谱法测定探针药物茶碱的血药浓度,比较2组的动力学参数的差异来考察黄芪甲苷对CYP1A2酶活性的影响。结果茶碱、内标对乙酰氨基酚二者分离良好且无内源性干扰,茶碱的最低检测限80 nmol/L,线性范围0.2～50μmol/L,日内日间精密度均小于10%,提取回收率大于91%,实验组的动力学参数药物浓度-时间曲线下面积AUC(0-∞)(131.16±3.22)明显高于对照组(97.51±6.40),而体内总体清除常数CL/F(0.12±0.01)明显低于对照组(0.17±0.02)(P<0.05)。结论黄芪甲苷对大鼠体内CYP1A2酶活性有明显的抑制作用,临床用药中应尽量避免与由CYP1A2所代谢的药物联合应用。 展开更多
关键词 cyp1a2 黄芪甲苷 茶碱 体内
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高效液相色谱法测定鼠肝微粒体中CYP1A2酶的活性及动力学考察 被引量：8
20
作者 张艳辉 于超 +3 位作者 郭延垒 张有金 杨竹 王应雄 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期189-193,共5页
目的:建立以非那西丁为探针的高效液相色谱-紫外检测的实验方法,测定大鼠肝微粒体中CYP1A2酶活性并对其进行动力学考察。方法:采用Shimadzu Shim-Pack VP-ODS柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为:100 mmol·L-1磷酸二氢钠缓冲液(p... 目的:建立以非那西丁为探针的高效液相色谱-紫外检测的实验方法,测定大鼠肝微粒体中CYP1A2酶活性并对其进行动力学考察。方法:采用Shimadzu Shim-Pack VP-ODS柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为:100 mmol·L-1磷酸二氢钠缓冲液(pH 4.3)和乙腈,梯度洗脱,流速为1.0 mL·min-1,柱温为室温,检测波长245 nm。非那西丁与大鼠肝微粒体在37℃温孵60 min,加入冰甲醇终止,12000 r.min-1离心10 min,取上清进行HPLC分析,以Lineweaver-Burk作图计算Vmax与Km值。结果:非那西丁、对乙酰氨基酚及其内标间乙酰氨基酚三者分离良好且无内源性干扰。对乙酰氨基酚最低检测限50 nmol·L-1,线性范围0.1～10μmol·L-1。日内日间精密度均小于10%。回收率大于75%。动力学考察表明选择甲醇作为终止试剂效果较好,非那西丁在0.2 mg·mL-1大鼠肝微粒体体系中孵育60 min,测得动力学参数Vmax为0.21 nmol·min-1.mgprotein-1,Km为20.39μmol·L-1。结论:该方法稳定,结果能准确地反映CYP1A2酶的活性,可以用于相关动力学研究。 展开更多
关键词 非那西丁 对乙酰氨基酚 cyp1a2 微粒体 高效液相色谱 药代动力学 大鼠
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