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血清CYP1A2、CYP2E1水平对乳腺癌放疗后放射性皮炎的影响
1
作者 王敏 王强 +1 位作者 仝少冬 耿冲 《中外女性健康研究》 2025年第11期95-97,117,共4页
目的:分析血清CYP1A2、CYP2E1水平对乳腺癌放疗后放射性皮炎的影响。方法:选择2022年5月至2025年2月在本院放疗科治疗的76例乳腺癌放疗后放射性皮炎患者为观察组,选择同期健康体检人群76例为对照组,对比两组血清CYP1A2、CYP2E1水平,根... 目的:分析血清CYP1A2、CYP2E1水平对乳腺癌放疗后放射性皮炎的影响。方法:选择2022年5月至2025年2月在本院放疗科治疗的76例乳腺癌放疗后放射性皮炎患者为观察组,选择同期健康体检人群76例为对照组,对比两组血清CYP1A2、CYP2E1水平,根据放射性皮炎程度将观察组分为重度组(n=20)、轻度组(n=56),对比两组CYP1A2、CYP2E1水平,采集观察组患者一般资料(年龄、体重指数)以及卡氏功能状态评分标准(KPS),利用多因素Logistic回归模型分析影响乳腺癌放疗后放射性皮炎严重程度的因素。结果:观察组的CYP1A2、CYP2E1水平高于对照组(P<0.05);重度组的CYP1A2、CYP2E1水平高于轻度组(P<0.05);轻度组与重度组在年龄、体重指数、KPS评分方面的差异有统计意义(P<0.05);多因素Logistic回归结果显示,CYP1A2、CYP2E1水平、年龄、体重指数、KPS评分是影响乳腺癌放疗后放射性皮炎严重程度的独立因素(P<0.05)。结论:血清CYP1A2、CYP2E1水平有利于评估乳腺癌放疗后放射性皮炎发生情况及其严重程度,且临床需重视患者的年龄、体重指数、KPS评分。 展开更多
关键词 cyp1a2 CYP2E1 乳腺癌 放射治疗 放射性皮炎
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检测CYP1A2 rs762551基因多态性指导奥氮平治疗精神分裂症的卫生经济学价值研究
2
作者 张燕 苏艳丽 孙丽莎 《中国医院用药评价与分析》 2025年第7期786-790,共5页
目的:探讨检测CYP1A2 rs762551基因多态性指导奥氮平治疗精神分裂症的卫生经济学价值,为奥氮平的临床合理应用提供依据。方法:回顾性收集西安市精神卫生中心1000例精神分裂症患者的临床资料,分析该患者群体中CYP1A2 rs762551基因多态性... 目的:探讨检测CYP1A2 rs762551基因多态性指导奥氮平治疗精神分裂症的卫生经济学价值,为奥氮平的临床合理应用提供依据。方法:回顾性收集西安市精神卫生中心1000例精神分裂症患者的临床资料,分析该患者群体中CYP1A2 rs762551基因多态性分布;根据是否进行基因检测分为基因检测组和非基因检测组,分析两组患者的治疗效果和不良反应发生情况;进而建立2种卫生经济学模型对奥氮平不同治疗方案的经济成本进行评价。结果:两组患者在接受奥氮平治疗后的阳性和阴性症状量表(PANSS)评分较本组治疗前显著降低,差异均有统计学意义(P<0.05);但治疗前后两组患者组间PANSS评分比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。基因检测组患者的各种不良反应发生率和总体不良反应发生率均低于非基因检测组,组间差异有统计学意义(P<0.05)。Model 1的假设检验结果显示,CYP1A2 rs762551基因多态性检测指导的奥氮平个体化治疗费用和相关不良反应治疗费用均低于假设未做该基因多态性检测的奥氮平常规治疗方案;Model 2显示,奥氮平常规治疗方案组的治疗费用和相关不良反应治疗费用均高于假设CYP1A2 rs762551基因多态性检测指导的奥氮平基因检测组。结论:临床使用奥氮平治疗精神分裂症时,检测CYP1A2 rs762551基因多态性对合理制定奥氮平治疗方案、降低不良反应发生率、促进临床合理用药具有卫生经济学意义。 展开更多
关键词 奥氮平 精神分裂症 cyp1a2基因 基因多态性 卫生经济学
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CYP1A2 rs762551多态性与肺癌患病风险相关性的Meta分析 被引量：1
3
作者 周平 邓生琼 +3 位作者 李薇 王学军 周猛 曾少波 《湖北医药学院学报》 CAS 2014年第3期230-234,共5页
目的：许多已经发表的文献探讨了CYP1A2 rs762551多态性与肺癌患病风险的关系,但得出的结论却有很多不一致。因此,本文采用Meta分析方法对其进行评价。方法：检索PubMed数据库中相关的队列研究和病例-对照研究,检索时限为从建库至2014年... 目的：许多已经发表的文献探讨了CYP1A2 rs762551多态性与肺癌患病风险的关系,但得出的结论却有很多不一致。因此,本文采用Meta分析方法对其进行评价。方法：检索PubMed数据库中相关的队列研究和病例-对照研究,检索时限为从建库至2014年2月1日。对合格的研究进行数据提取后,采用RevMan 5.2计算合并的OR值及其95%CI。结果：最终纳入7项病例-对照研究和1项巢式病例-对照研究,包括1 675例肺癌病例和2 393例对照。Meta分析显示CYP1A2 rs762551多态性与肺癌患病风险总体上没有关系[AA vs CC：（OR=0.73,95%CI=0.50~1.07）;AC vs CC：（OR=0.82,95%CI=0.62~1.09）;（AC＋AA）vs CC：（OR=0.79,95%CI=0.58~1.07）;AA vs（CC＋AC）：（OR=0.87,95%CI=0.67~1.13）]。亚组分析显示CYP1A2 rs762551多态性与基于人群的肺癌患病风险具有关联。结论：本Meta分析结果表明CYP1A2 rs762551多态性与基于人群对照的肺癌具有相关性。基于本Meta分析的局限性,结果仍需进一步开展高质量研究进行论证。 展开更多
关键词 cyp1a2 rs762551 cyp1a2-163C〉A cyp1a2＊1F 肺癌 多态性 META分析
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甘草-大戟配伍对大鼠肝药酶亚型CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4活性的影响 被引量：1
4
作者 张奉献 乔姗姗 +2 位作者 王莎 徐风 王如峰 《中南药学》 2025年第3期581-586,共6页
目的研究甘草、大戟药对配伍前后对大鼠肝药酶亚型CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4活性的影响。方法采用Cocktail探针药物法测定甘草-大戟配伍对探针药物非那西丁、氯唑沙宗和氨苯砜代谢的影响,评价其对大鼠肝药酶亚型CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4活... 目的研究甘草、大戟药对配伍前后对大鼠肝药酶亚型CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4活性的影响。方法采用Cocktail探针药物法测定甘草-大戟配伍对探针药物非那西丁、氯唑沙宗和氨苯砜代谢的影响,评价其对大鼠肝药酶亚型CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4活性的影响。结果甘草与大戟配伍后,与空白对照组相比,甘草-大戟1∶1组:非那西丁的半衰期(t_(1/2))与表观分布容积(V_(d))显著增大,曲线下面积(AUC)显著减小、氯唑沙宗清除率(CL)与V_(d)显著减小,AUC显著增大、氨苯砜的AUC显著减小;甘草-大戟2∶1组:非那西丁的t_(1/2)与AUC显著减小、氯唑沙宗的CL与V_(d)显著减小,AUC显著增大、氨苯砜的V_(d)显著减小;甘草-大戟3∶1组:非那西丁的t_(1/2)与V_(d)显著减小,CL显著增大、氯唑沙宗的t_(1/2)与AUC显著增大,CL与V_(d)显著减小、氨苯砜的CL与V_(d)显著减小,AUC显著增大。结论甘草-大戟1∶1配伍对CYP1A2和CYP2E1有抑制作用,而对CYP3A4有促进作用;甘草-大戟2∶1和3∶1配伍对CYP1A2有显著促进作用,对CYP2E1和CYP3A4有抑制作用,这可能是其配伍禁忌的内在机制之一。 展开更多
关键词 十八反 甘草 大戟 cyp1a2 CYP2E1 CYP3A4
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CYP1A2基因在三氯乙烯毒性中的作用研究
5
作者 徐新云 毛侃琅 +4 位作者 彭朝琼 吴德生 周丽 秦逍云 谭琴 《职业卫生与应急救援》 2013年第3期115-118,共4页
[目的]应用分子克隆技术,建立CYP1A2基因沉默细胞株和CYP1A2基因高表达细胞株,研究CYP1A2基因对三氯乙烯毒性的影响。[方法]将三氯乙烯分别染毒L02肝细胞、CYP1A2基因沉默细胞和CYP1A2基因高表达细胞,染毒剂量分别为0.25 mmol/L、0.50 m... [目的]应用分子克隆技术,建立CYP1A2基因沉默细胞株和CYP1A2基因高表达细胞株,研究CYP1A2基因对三氯乙烯毒性的影响。[方法]将三氯乙烯分别染毒L02肝细胞、CYP1A2基因沉默细胞和CYP1A2基因高表达细胞,染毒剂量分别为0.25 mmol/L、0.50 mmol/L、1.00 mmol/L、2.00 mmol/L和4.00 mmol/L,以DMSO作为对照溶剂,染毒12 h,观察凋亡基因(Bcl-2、Caspase-3、Caspase-8、Caspase-9)和癌基因(c-fos、c-myc、k-ras、P53)表达水平。[结果]三氯乙烯染毒CYP1A2基因沉默细胞后,Bcl-2的mRNA表达水平高于对照组(P<0.01),三氯乙烯部分剂量组凋亡基因Caspase-3、Caspase-8、Caspase-9和癌基因c-fos、c-myc表达水平低于对照组(P<0.05或P<0.01)。三氯乙烯染毒CYP1A2基因高表达细胞后,Bcl-2的mRNA表达水平相比对照组下降(P<0.01),Caspase-3、Caspase-8和Caspase-9 mRNA表达水平相比对照组升高(P<0.01);CYP1A2高表达细胞中癌基因c-fos、c-myc、k-ras表达水平高于对照组(P<0.01),P53表达水平低于对照组(P<0.01)。[结论]在体内代谢与CYP1A2存在密切关系,沉默CYP1A2基因可以减少三氯乙烯在肝细胞内代谢活化,导致三氯乙烯对凋亡基因和癌基因表达水平下降;三氯乙烯在CYP1A2基因高表达细胞中,表现出对凋亡基因和癌基因的促进表达作用。 展开更多
关键词 三氯乙烯 肝细胞 cyp1a2 cyp1a2基因沉默 cyp1a2基因高表达 凋亡基因 癌基因
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基于分子对接模拟补骨脂单体与CYP1A2酶相互作用探讨补骨脂肝毒性的毒性物质基础 被引量：1
6
作者 聂飞 《中国处方药》 2025年第11期10-13,共4页
目的 筛选出CYP1A2代谢补骨脂的可能底物,为补骨脂肝毒性的毒性物质研究提供思路。方法 运用ChemOffice软件构建补骨脂单体分子3D空间结构,采用计算机辅助技术,从高通量筛选方法(HTVS)、标准精度(SP)及超精度(XP)三个精度标准对补骨脂中... 目的 筛选出CYP1A2代谢补骨脂的可能底物,为补骨脂肝毒性的毒性物质研究提供思路。方法 运用ChemOffice软件构建补骨脂单体分子3D空间结构,采用计算机辅助技术,从高通量筛选方法(HTVS)、标准精度(SP)及超精度(XP)三个精度标准对补骨脂中的95种成分进行对接筛选,根据打分、配体的结合构象对化合物进行挑选。结果 筛选出与CYP1A2结合较好的16种化合物,如补骨脂苷、新补骨脂宁、异补骨脂二氢黄酮、补骨脂查尔酮、异新补骨脂查耳酮等,从而预测可作为CYP1A2代谢底物的补骨脂单体,成为补骨脂肝毒性研究的潜在化学物质。结论 补骨脂苷等16种单体可作为CYP1A2介导的补骨脂肝毒性的研究对象。 展开更多
关键词 补骨脂单体 肝毒性 cyp1a2 分子对接
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脂肪酸参与糖尿病状态下肝细胞上CYP1A2功能与表达的上调 被引量：1
7
作者 胡楠 蒋艳 +2 位作者 韩睿 钱卿 邹素兰 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期249-254,共6页
目的糖尿病上调肝脏CYP1A2的功能与表达,但机制尚未明确。本研究拟从脂肪酸角度,通过体外研究初步探索糖尿病上调肝脏CYP1A2功能与表达的作用机制。方法通过测定CYP1A2底物非那西丁代谢水平考察肝细胞HepG2和Fa2N-4细胞上CYP1A2的酶活性... 目的糖尿病上调肝脏CYP1A2的功能与表达,但机制尚未明确。本研究拟从脂肪酸角度,通过体外研究初步探索糖尿病上调肝脏CYP1A2功能与表达的作用机制。方法通过测定CYP1A2底物非那西丁代谢水平考察肝细胞HepG2和Fa2N-4细胞上CYP1A2的酶活性,通过荧光实时定量PCR方法检测细胞上CYP1A2 mRNA表达水平。分别用糖尿病大鼠(Ⅰ型和Ⅱ型)和正常大鼠血清培养HepG2细胞48 h,考察细胞上CYP1A2的功能。在培养基中加入不同浓度的饱和脂肪酸(软脂酸和硬脂酸)和不饱和脂肪酸(油酸和亚油酸)培养HepG2和Fa2N-4细胞48 h,测定细胞上CYP1A2的功能与表达。结果Ⅰ型和Ⅱ型糖尿病大鼠血清培养的HepG2细胞上CYP1A2酶活性明显增高。高浓度的脂肪酸均可增加2种细胞上CYP1A2功能与表达。结论糖尿病状态下脂肪酸浓度的异常变化可能是影响肝脏CYP1A2功能与表达上调的原因之一,本研究为进一步探索糖尿病状态下肝脏CYP1A2改变机制提供了一定的基础。 展开更多
关键词 糖尿病 脂肪酸 HepG2细胞 Fa2N-4细胞 cyp1a2功能 cyp1a2 mRNA表达
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白鲜皮水提液通过调控AHR介导的CYP1A2表达诱导大鼠肝损伤的机制
8
作者 黄琳 刘树民 +5 位作者 孙慧娟 邓戈宇 张萌萌 高蕊 贺文杰 卢芳 《中国实验方剂学杂志》 北大核心 2025年第19期219-228,共10页
目的:探讨白鲜皮水提液通过芳香烃受体(AHR)信号通路调控细胞色素P450(CYP)1A2表达诱导肝损伤的作用机制。方法:80只雄性SD大鼠随机分为空白组、白鲜皮水提液高(8.1 g·kg^(-1))、中(2.7 g·kg^(-1))、低剂量组(0.9 g·kg^(... 目的:探讨白鲜皮水提液通过芳香烃受体(AHR)信号通路调控细胞色素P450(CYP)1A2表达诱导肝损伤的作用机制。方法:80只雄性SD大鼠随机分为空白组、白鲜皮水提液高(8.1 g·kg^(-1))、中(2.7 g·kg^(-1))、低剂量组(0.9 g·kg^(-1)),连续灌胃3个月,并设置1个月恢复期。检测大鼠血清生化天冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)水平;计算肝组织脏器指数;苏木素-伊红(HE)染色观察肝组织病理变化;采用实时荧光定量聚合酶链式反应(Real-time PCR)筛选给药期大鼠肝组织中的关键代谢酶。进一步通过Real-time PCR、蛋白免疫印迹法(Western blot)及免疫组化(IHC)技术检测筛选的关键代谢酶CYP1A2及其相关通路分子[AHR、芳香烃受体核转位子(ARNT)、热休克蛋白90(HSP90)、p23分子伴侣蛋白(p23)和AHR相互作用蛋白(AIP)]的mRNA和蛋白表达水平。结果:与空白组比较,给药期高、中、低剂量组血清ALT、AST含量明显升高(P<0.05,P<0.01),恢复期高剂量组仍明显升高(P<0.05);给药期高、中、低剂量组脏器指数明显升高(P<0.05,P<0.01),恢复期高剂量组明显降低(P<0.05);病理学观察显示,给药期高、中、低剂量组出现不同程度肝细胞坏死和炎症细胞浸润,恢复期高剂量组仅见少量炎症细胞浸润。给药期高、中、低剂量组CYP1A2,高、中剂量组AHR、ARNT、HSP90、p23 mRNA及蛋白表达显著升高(P<0.01),AIP表达显著降低(P<0.01);恢复期高剂量组CYP1A2、AHR、ARNT、HSP90、p23 mRNA及蛋白表达仍明显升高(P<0.05,P<0.01),AIP表达仍显著降低(P<0.01)。免疫组化结果显示,给药期高、中剂量组CYP1A2阳性表达率显著升高(P<0.01),恢复期高剂量组仍显著升高(P<0.01)。结论:CYP1A2是白鲜皮水提液给药期肝损伤及恢复期可逆性的关键代谢酶,其机制与AHR信号通路相关。 展开更多
关键词 白鲜皮水提液 芳香烃受体(AHR)信号通路 细胞色素P450(CYP)1A2 肝损伤 代谢酶
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地非三唑对大鼠肝细胞细胞色素P450 CYP1A1/2的诱导作用 被引量：2
9
作者 陈琳 阮昊 姚彤炜 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第6期501-504,共4页
目的试从mRNA表达水平阐明地非三唑对鼠肝微粒体中细胞色素P450 CYP1A1/2的诱导机制。方法给SD大鼠腹腔注射地非三唑,采用Tr-izol法提取大鼠肝脏RNA,用RT-PCR测定经地非三唑处理1,2及4d的鼠肝中细胞色素P450 CYP1A1,CYP1A2 mRNA的表达... 目的试从mRNA表达水平阐明地非三唑对鼠肝微粒体中细胞色素P450 CYP1A1/2的诱导机制。方法给SD大鼠腹腔注射地非三唑,采用Tr-izol法提取大鼠肝脏RNA,用RT-PCR测定经地非三唑处理1,2及4d的鼠肝中细胞色素P450 CYP1A1,CYP1A2 mRNA的表达水平。结果地非三唑处理不同时间的鼠肝细胞中细胞色素P450CYP1A1,CYP1A2 mRNA的表达水平比空白对照组明显增加,空白对照组CYP1A1吸光度比值为0.270±0.040,诱导1,2及4d的吸光度比值分别为0.343±0.055,0.417±0.045及0.603±0.083;空白对照组的CYP1A2吸光度比值为0.613±0.189,而诱导1,2及4d的吸光度比值分别为1.510±0.226,3.057±0.518及4.120±0.458。随着诱导时间的增加,细胞色素P450 CYP1A1及CYP1A2 mRNA的表达也逐步增加,诱导时间与表达水平之间存在一定的线性关系,相关系数分别为0.9984和0.9563。结论地非三唑对细胞色素P450 CYP1A1/2 mRNA表达具有诱导作用。 展开更多
关键词 地非三唑 细胞色素P450 cyp1a1 细胞 色素P450 cyp1a2
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何首乌水提物对大鼠肝脏CYP1A2,CYP2E1酶活性及mRNA表达抑制作用研究 被引量：14
10
作者 李浩 杨红莉 +5 位作者 李登科 冯光远 魏宝红 张园园 张玉杰 孙震晓 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第7期1370-1375,共6页
大鼠连续灌胃不同剂量的何首乌水提物(1,10 g·kg^(-1))7 d,取肝脏制备肝微粒体,分别用Cocktail体外孵育法和实时荧光定量PCR技术观察何首乌水提物对大鼠肝脏主要CYP450酶活性及mRNA表达的影响。与空白对照组相比,1,10 g·kg^(... 大鼠连续灌胃不同剂量的何首乌水提物(1,10 g·kg^(-1))7 d,取肝脏制备肝微粒体,分别用Cocktail体外孵育法和实时荧光定量PCR技术观察何首乌水提物对大鼠肝脏主要CYP450酶活性及mRNA表达的影响。与空白对照组相比,1,10 g·kg^(-1)何首乌水提物组大鼠肝脏CYP2E1酶活性和mRNA的表达均受到明显抑制(CYP2E1酶活性,P<0.01;CYP2E1的mRNA表达1 g·kg^(-1)组P<0.05,10 g·kg^(-1)组P<0.01),CYP3A1酶活性虽显示明显升高(P<0.01),但mRNA的表达没有显著变化;10 g·kg^(-1)何首乌水提物组大鼠肝脏CYP1A2酶活性和mRNA的表达受到明显抑制(P<0.01)。 展开更多
关键词 何首乌水提物 cyp1a2 CYP2E1 CYP3A1 大鼠肝微粒体 Cocktail探针法 MRNA表达
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天王补心丸中生地黄、玄参、天冬和麦冬水提液对大鼠肝CYP450酶含量及其亚型CYP3A,CYP2E1和CYP1A2活性的影响 被引量：21
11
作者 武佰玲 刘萍 +1 位作者 高月 王宇光 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第19期2710-2714,共5页
目的:研究天王补心丸中滋阴类药味生地黄、玄参、天冬和麦冬水提物对大鼠肝肝药酶(CYP450)含量及对亚型CYP3A,CYP2E1,CYP1A2活性的影响,探讨CYP450在天王补心丸代谢中的作用。方法:大鼠灌胃给予生地黄、玄参、天冬和麦冬水提物7 d后取... 目的:研究天王补心丸中滋阴类药味生地黄、玄参、天冬和麦冬水提物对大鼠肝肝药酶(CYP450)含量及对亚型CYP3A,CYP2E1,CYP1A2活性的影响,探讨CYP450在天王补心丸代谢中的作用。方法:大鼠灌胃给予生地黄、玄参、天冬和麦冬水提物7 d后取肝脏称重并制备肝微粒体,紫外分光光度法测定肝微粒体细胞色素b5(Cytb5),P450的含量及CYP3A的活性,高效液相法测定CYP2E1和CYP1A2的活性。结果:与空白对照组比较,各给药组大鼠肝指数无显著变化;生地黄组CYP450含量极显著减少(P<0.01),CYP3A活性极显著增加(P<0.01),CYP1A2活性显著增加(P<0.05);玄参组CYP450含量减少(P<0.05),CYP3A和CYP1A2活性均极显著增加(P<0.01);天冬组Cytb5含量增加(P<0.05),CYP2E1活性增加(P<0.05),CYP1A2活性极显著增加(P<0.01);麦冬组Cytb5,CYP450含量无统计学差异,CYP3A活性增加(P<0.05),CYP2E1活性增加(P<0.05),CYP1A2活性极显著增加(P<0.01)。结论:天王补心丸中生地黄、玄参降低大鼠肝脏CYP450酶含量并均诱导CYP3A和CYP1A2活性,天冬诱导CYP2E1和CYP1A2活性,麦冬诱导CYP3A,CYP2E1和CYP1A2活性。由于抑制CYP450活性,减少对其他药代谢,滋阴药组在天王补心丸全方配伍中可增强其他各功能组比如补血养血、宁心安神类药味的作用,为探讨天王补心丸的配伍机制提供了理论基础。 展开更多
关键词 生地黄 玄参 天冬 麦冬 细胞色素P450 CYP3A CYP2E1 cyp1a2
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黄酮类化合物对细胞色素P450 CYP1A2的抑制作用及其构效关系研究 被引量：20
12
作者 李建康 和凡 +4 位作者 毕惠嫦 左中 刘柏东 罗海彬 黄民 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第12期1198-1204,共7页
利用本实验室已建立的体外肝微粒体模型,测定36个黄酮类单体化合物对人细胞色素P450 CYP1A2的抑制活性,并使用三维定量构效关系方法研究化合物的分子结构参数与其抑制活性之间的关系。CoMSIA模型证实黄酮类化合物的结构参数与其CYP1A2... 利用本实验室已建立的体外肝微粒体模型,测定36个黄酮类单体化合物对人细胞色素P450 CYP1A2的抑制活性,并使用三维定量构效关系方法研究化合物的分子结构参数与其抑制活性之间的关系。CoMSIA模型证实黄酮类化合物的结构参数与其CYP1A2抑制活性存在明显的相关性(模型的相关系数R2为0.948),且有良好的预测能力(交叉验证相关系数q2为0.630),同时使用"留五法"证实模型的稳定性和可靠性。结果表明,相对于黄酮,α-萘黄酮的π-π共轭体系更有利于提高化合物的抑制活性。根据获得的模型的三维等势图,在α-萘黄酮基础上,6、3′、4′位引入带正电基团或是疏水基团,同时5位引入带负电基团,能有效改善化合物的CYP1A2抑制活性。 展开更多
关键词 细胞色素P450 cyp1a2 抑制活性 黄酮类化合物 定量构效关系 药物设计
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黄芪颗粒和黄芪注射液对CYP1A2、CYP2D、CYP2C亚酶活性影响的实验研究 被引量：18
13
作者 张咏莉 崔玉强 +2 位作者 汪向升 李静清 陈江英 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第4期512-519,共8页
目的通过体内和体外实验研究黄芪颗粒和黄芪注射液对CYP1A2、CYP2D、CYP2C亚酶的活性影响。方法建立体外"cocktail"反应体系,利用LC/MS/MS法测定酶代谢产物,计算黄芪颗粒和黄芪注射液对CYP1A2、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19亚酶... 目的通过体内和体外实验研究黄芪颗粒和黄芪注射液对CYP1A2、CYP2D、CYP2C亚酶的活性影响。方法建立体外"cocktail"反应体系,利用LC/MS/MS法测定酶代谢产物,计算黄芪颗粒和黄芪注射液对CYP1A2、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19亚酶活性的影响;大鼠随机分为对照组和实验组,不同浓度黄芪颗粒和黄芪注射液连续灌胃10 d,制备肝微粒体并进行"cocktail"反应,评价两种药物体内对大鼠CYP1A2、CYP2D1、CYP2C6和CYP2C11亚酶活性影响。结果在体外"cocktail"实验中,黄芪颗粒和黄芪注射液明显地抑制了CYP2D6、CYP2C19和CYP1A2亚酶活性,而二者对于CYP2C9亚酶活性无影响。在大鼠灌胃给药实验中,黄芪颗粒在剂量32、160和800 mg.kg-1.d-1提高CYP1A2亚酶活性2.13、3.23和2.20倍,黄芪注射液在剂量0.16、0.8、4 g.kg-1.d-1提高CYP1A2亚酶活性1.65、2.26和2.89倍,而二者均未诱导CYP2D1、CYP2C6和CYP2C11亚酶活性增加。结论黄芪颗粒和黄芪注射液对CYP2D6、CYP2C19活性有抑制作用,对大鼠CYP1A2活性有诱导作用。 展开更多
关键词 黄芪颗粒 黄芪注射液 cyp1a2 CYP2D CYP2C 酶活性
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清开灵注射液对大鼠CYP1A2和2D6的影响 被引量：17
14
作者 刘艳 王晶 +2 位作者 鲍岩岩 于卫江 朱大岭 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第19期2044-2047,共4页
目的:通过清开灵注射液的大鼠体内、外实验,观察清开灵注射液对大鼠CYP1A2亚型,CYP2D6亚型的影响。方法:通过HPLC法测定全血中咖啡因的代谢率,观测清开灵注射液对大鼠CYP1A2活性的影响;通过HPLC法测定大鼠肝微粒体重组系统非那西丁的代... 目的:通过清开灵注射液的大鼠体内、外实验,观察清开灵注射液对大鼠CYP1A2亚型,CYP2D6亚型的影响。方法:通过HPLC法测定全血中咖啡因的代谢率,观测清开灵注射液对大鼠CYP1A2活性的影响;通过HPLC法测定大鼠肝微粒体重组系统非那西丁的代谢比率,确定清开灵注射液对大鼠肝微粒体CYP1A2亚型的作用;测定大鼠肝微粒体重组系统右美沙芬的代谢比率,确定清开灵注射液对大鼠肝微粒体CYP2D6亚型的作用。结果:实验组中给予大鼠不同浓度的清开灵注射液(0.15,0.3,0.6 mL.kg-1),其咖啡因代谢率为(15.9±3.8)%,(14.5±1.8)%,(12.3±1.2)%,对照组为(16.8±5.9)%,各剂量组及对照组间均无显著性差异;肝微粒体体外重组系统中,实验组各浓度清开灵注射液对CYP2D6没有影响;高剂量组清开灵注射液对CYP1A2有抑制作用。结论:清开灵注射液对CYP1A2和CYP2D6的活性没有影响。 展开更多
关键词 清开灵注射液 大鼠 cyp1a2 CYP2D6 肝微粒体
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鲫鱼肝脏中CYP1A1的诱导作为沉积物中二的毒理学指标的研究 被引量：15
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作者 陈国胜 张甬元 +1 位作者 徐盈 徐立红 《中国环境科学》 EI CAS CSSCI CSCD 北大核心 1997年第3期264-267,共4页
在实验室内用鲫鱼分别暴露于含有ＰＣＤＤ／Ｆｓ和ＰＣＢｓ严重污染的沉积物和未受污染的沉积物中，测定鱼肝脏中细胞色素Ｐ４５０１Ａ１（ＣＹＰ１Ａ１）依赖的７－乙氧基－３－异吩唑酮－脱乙基酶（ＥＲＯＤ）的活性。结果表明，鲫... 在实验室内用鲫鱼分别暴露于含有ＰＣＤＤ／Ｆｓ和ＰＣＢｓ严重污染的沉积物和未受污染的沉积物中，测定鱼肝脏中细胞色素Ｐ４５０１Ａ１（ＣＹＰ１Ａ１）依赖的７－乙氧基－３－异吩唑酮－脱乙基酶（ＥＲＯＤ）的活性。结果表明，鲫鱼暴露于受二类化合物污染沉积物中１周后，肝脏中ＥＲＯＤ的活性是对照组的８３倍，而未被污染的沉积物暴露试验中ＥＲＯＤ的活性和对照组没有明显差别。在此沉积物－水实验系统中二类污染物的ＴＣＤＤ等当量浓度（ＴＥＱ／Ｌ）与肝脏ＥＲＯＤ的活性有较好的相关性。较长时间暴露，得到肝脏ＥＲＯＤ的活性随时间的变化关系。还获得了试验温度对ＥＲＯＤ活性诱导的影响。此实验表明，用实验室鲫鱼暴露于沉积物－水系统中，鱼肝脏ＥＲＯＤ活性诱导可作为沉积物毒性评价指标，用于受二类化合物污染的沉积物样品的筛选，并有希望成为此类污染物的半定量检测方法。 展开更多
关键词 cyp1a1诱导 沉积物 二恶英 毒性 水污染 鲫鱼
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中药止咳橘红颗粒对CYP3A4和CYP1A2抑制作用的研究 被引量：18
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作者 程泽能 张毕奎 +2 位作者 李焕德 李菲 彭华 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第3期215-218,共4页
目的:在人体内研究止咳橘红对CYP3A4和CYP1A2的抑制作用,以预测 止咳橘红与常用临床药物的相互作用。方法:咪哒唑仑和咖啡因分别作为CYP3A4和 CYP1A2的探针药物,采取交叉设计,10名受试者在服用3d止咳 橘红的前后均服用7.5mg咪哒唑仑和10... 目的:在人体内研究止咳橘红对CYP3A4和CYP1A2的抑制作用,以预测 止咳橘红与常用临床药物的相互作用。方法:咪哒唑仑和咖啡因分别作为CYP3A4和 CYP1A2的探针药物,采取交叉设计,10名受试者在服用3d止咳 橘红的前后均服用7.5mg咪哒唑仑和100mg咖啡因,服药后采血测定两者及 代谢产物的代谢动力学参数。探针药物及代谢物的浓度用HPLC-MS法测定,Cmax、tmax从药时曲线中直接读出,AUC用梯形法计算,Ke用3P87程序进行拟合计算,分析服药前后CYP3A4和CYP1A2被抑制的情况。结果服用止咳橘红后,咪哒唑仑的代谢受到了轻微的抑制,它的血药浓度、达峰时间和药时曲线下面积都有了升高趋势,但无显著差异。而咖啡因的代谢未受到影响。结论止咳橘红对CYP3A4的活性有较弱的抑制作用,能够导致CYP3A4底物咪哒唑仑代谢的轻微抑制,而对CYP1A2的活性没有影响。止咳橘红长期使用或超过治疗剂量使用时是否会对CYP3A4产生显著性影响,尚需进一步的研究证明。 展开更多
关键词 止咳橘红 CYP3A4 cyp1a2 中药
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CYP1A1、GSTM1基因多态性与肺癌易感性的研究 被引量：12
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作者 章龙珍 王绪 +2 位作者 郝兴芝 史艳侠 刘忠华 《中国肿瘤临床》 CAS CSCD 北大核心 2002年第8期536-540,共5页
目的:探讨CYP1A1、GSTM1基因多态性与肺癌易感性之间的相关性。方法:利用RFLP-PCR(限制性片段长度多态性-聚合酶链反应)方法检测65例原发性肺癌和60例非肿瘤患者CYP1A1、GSTM1基因,再用NcoI及HinfI两种内切酶识别CYP1A1等位基因亚型。结... 目的:探讨CYP1A1、GSTM1基因多态性与肺癌易感性之间的相关性。方法:利用RFLP-PCR(限制性片段长度多态性-聚合酶链反应)方法检测65例原发性肺癌和60例非肿瘤患者CYP1A1、GSTM1基因,再用NcoI及HinfI两种内切酶识别CYP1A1等位基因亚型。结果:1)肺癌组与对照组CYP1A1等位基因型Ile/Ile、Ile/Val、Val/Val的频率总体分布无显著性差异;但肺癌组CYP1A1(Val/Val)基因型频率(18.5%)明显高于对照组(8.3%),两组差异有显著性(P<0.05)。2)肺癌组GSTM1(-)基因型的频率(63.1%)明显高于对照组(45.0%),P<0.05。3)两种等位基因联合分析发现,与携带CYP1A1(Ile/Ile)/GSTM1(+)基因型的个体相比:CYP1A1(Ile/Ile)/GSTM1(-)以及CYP1A1(Ile/Val+Val/Val)/GSTM1(+)基因型个体患肺癌的风险度较高,OR分别为3.82(95.0%CI,1.27～11.45)和3.5(95.0%CI,1.18～10.41);而CYP1A1(Val/Val)/GSTM1(-)基因型个体患肺癌的风险度最高,OR为10.5(95.0%CI,1.70～64.73)。4)进一步分层分析发现,CYP1A1(Ile/Val+Val/Val)等位基因型主要增加鳞癌的危险性;而GSTM1基因型组织类型无明显的相关性。5)在分析吸烟对肺癌易感性的影响时发现,CYP1A1(Ile/Val+Val/Val)及GSTM1(-)等位基因型与吸烟有协同作用,并与至发病时的累积吸烟量有关。 展开更多
关键词 cyp1a1 GSTM1 基因多态性 肺癌 易感性
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肺癌易感性与NQO1、CYP1A1、mEH基因多态性的关系 被引量：10
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作者 尹立红 浦跃朴 +2 位作者 林嫔嫔 陈文萍 于力克 《环境与职业医学》 CAS 北大核心 2003年第1期22-25,共4页
[目的 ]对南京市正常人群和原发性肺癌病例进行NQO1、CYP1A1、mEH基因遗传多态性与肺癌易感性关系研究 ,探讨南京地区人群肺癌易感基因。 [方法 ]收集正常人群样本 88例 ;同时 ,应用病例 对照研究方法 ,收集南京市区原发性肺癌患者 84... [目的 ]对南京市正常人群和原发性肺癌病例进行NQO1、CYP1A1、mEH基因遗传多态性与肺癌易感性关系研究 ,探讨南京地区人群肺癌易感基因。 [方法 ]收集正常人群样本 88例 ;同时 ,应用病例 对照研究方法 ,收集南京市区原发性肺癌患者 84例 ,同时按 1∶1配对选择正常对照 84例 ,进行流行病学调查。采用PCR技术 ,对样本DNA进行NQO1、CYP1A1、mEH exon3、mEH exon4基因型的检测 ,并分析各基因型与肺癌易感性的关系。 [结果 ]南京市正常人群中 ,相关基因野生型 (wt/wt)、杂合型 (wt/vt)、突变型 (vt/vt)三种基因型的频率分布情况分别是 :NQO12 9 5 %、5 1 1%、19 3 % ;CYP1A13 5 2 %、44 3 %、2 0 5 % ;mEH exon3 2 6 1%、5 6 8%、17 0 % ;mEH exon483 0 %、15 9%、1 1%。南京市区人群NQO1、CYP1A1和mEH exon4基因多态性与肺癌易感性没有明显关系。mEH exon3基因型与肺鳞癌发生有关 ,野生型个体可降低肺鳞癌发病的风险 (OR =0 3 2 ,95 %CI :0 0 0 78～ 0 63 ) ,杂合型和突变型个体患肺鳞癌的危险性明显高于野生型个体 (OR =3 1,95 %CI :0 0 8～ 6 12 ) ;考虑吸烟因素后 ,mEH exon3基因型与吸烟者肺癌发生有关 ,野生型个体可使肺癌发病风险性降低 (OR =0 18,95 %CI :0 0 6～ 0 2 9) ,杂合型和突? 展开更多
关键词 肺癌 NQO1基因 cyp1a1基因 mEH基因 多态性
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人参皂苷Rc、Re、Rf和Rg1对药物代谢酶CYP1A1活性诱导作用研究 被引量：10
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作者 李晗 王宇光 +5 位作者 马增春 谭洪玲 肖成荣 汤响林 张伯礼 高月 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第9期1217-1223,共7页
目的研究人参皂苷Rc、Re、Rf和Rg1能否激活h AhR受体信号通路诱导CYP1A1基因及蛋白表达。方法利用前期实验室构建的p GL4.17-CYP1A1报告基因质粒、pc DNA3.1-h AhR表达质粒与pRL-TK内参质粒共转染Hep G2细胞,检测人参皂苷Rc、Re、Rf和Rg... 目的研究人参皂苷Rc、Re、Rf和Rg1能否激活h AhR受体信号通路诱导CYP1A1基因及蛋白表达。方法利用前期实验室构建的p GL4.17-CYP1A1报告基因质粒、pc DNA3.1-h AhR表达质粒与pRL-TK内参质粒共转染Hep G2细胞,检测人参皂苷Rc、Re、Rf和Rg1对AhR的转录激活效应;并利用Real-time PCR及Western blot技术对人参皂苷Rc、Re、Rf和Rg1的不同浓度、不同时间处理组进行mRNA及蛋白的检测。结果报告基因模型检测结果显示,人参皂苷Rc、Re、Rf和Rg1对AhR具有转录激活作用,其中人参皂苷Re与Rf对AhR转录激活效应明显;同时不同浓度人参皂苷Rc、Re、Rf和Rg1均能上调CYP1A1 mRNA与蛋白表达水平。结论人参皂苷Rc、Re、Rf和Rg1可以诱导CYP1A1mRNA与蛋白质水平的表达,这种诱导作用可能与上述皂苷成分激活AhR并提高其对CYP1A1的转录活性有关。 展开更多
关键词 人参皂苷 AHR cyp1a1 报告基因 实时荧光定量PCR Western BLOT 药物相互作用
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黄药子与当归配伍对大鼠肝脏CYP1A2、CYP2E1基因mRNA表达的影响 被引量：23
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作者 刘树民 张琳 +1 位作者 李颖 罗明媚 《中药药理与临床》 CAS CSCD 北大核心 2006年第3期97-98,共2页
目的:观察单用黄药子和黄药子配伍当归后对大鼠肝CYP1A2、CYP2E1基因mRNA表达的影响。方法:采用逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)法测定大鼠肝CYP1A2、CYP2E1基因mRNA在给药后的变化。结果:黄药子组明显诱导CYP1A2、CYP2E1基因mRNA表达,黄药... 目的:观察单用黄药子和黄药子配伍当归后对大鼠肝CYP1A2、CYP2E1基因mRNA表达的影响。方法:采用逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)法测定大鼠肝CYP1A2、CYP2E1基因mRNA在给药后的变化。结果:黄药子组明显诱导CYP1A2、CYP2E1基因mRNA表达,黄药子配伍当归后mRNA表达受到抑制。结论:黄药子诱导P450酶系CYP1A2和CYP2E1mRNA的表达,导致肝中毒。当归配伍黄药子后抑制mRNA表达拮抗肝中毒。 展开更多
关键词 黄药子 当归 配伍 RT-PCR cyp1a2 CYP2E1
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