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题名谷氨酸受体调节剂CPPHA的高效合成新路线
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作者
王冬冬
朱星星
黄晋培
周益峰
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机构
中国计量大学生命科学学院
常州优瑞医药科技有限公司
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出处
《合成化学》
2026年第4期286-292,共7页
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文摘
N-{4-氯-2-[(1,3-二氧基-1,3-二氢-2H-异吲哚-2-基)甲基]苯基}-2-羟基苯甲酰胺(CPPHA)是代谢型谷氨酸受体正变构调节剂,能显著增强受体对天然激动剂的响应。本文设计开发了一条高效合成CPPHA的新路线,首先以2-氨基-5-氯苯甲醇为起始物料,在不需要引入保护基的情况下,与邻乙酰水杨酰氯直接缩合获得关键中间体苯甲酰胺衍生物;随后采用三溴化磷进行羟基溴代反应,淬灭浓缩后无需纯化即可投入下步反应;最终通过邻苯二甲酰亚胺取代与碱性酯水解的串联反应,纯化后获得目标产物CPPHA。该路线操作简单,反应过程稳定,经优化后反应转化率和选择性高,产品总收率为37.3%,纯度为99.1%。
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关键词
cppha
正变构调节剂
2-氨基-5-氯苯甲醇
取代反应
高效合成
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Keywords
cppha
positive allosteric modulator
2-amino-5-chlorobenzyl alcohol
substitution reaction
efficient synthesis
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分类号
O622.6
[理学—有机化学]
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