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2-氯-3,4-双((4-甲氧基苄基)氧基)-N-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)苯甲酰胺的合成
1
作者
石克金
李江红
+1 位作者
陈林
黄静
《中国抗生素杂志》
北大核心
2025年第8期921-925,共5页
目的研究头孢地尔3-位侧链的合成新工艺。方法以2-氯-3,4-二甲氧基苯甲醛为起始原料,在AlCl_(3)催化下,去甲基得2-氯-3,4-二羟基苯甲醛,保护羟基,氧化醛基后进行磺酸酐化,最后与1-(2-氨乙基)吡咯烷进行酰胺化反应得到2-氯-3,4-双((4-甲...
目的研究头孢地尔3-位侧链的合成新工艺。方法以2-氯-3,4-二甲氧基苯甲醛为起始原料,在AlCl_(3)催化下,去甲基得2-氯-3,4-二羟基苯甲醛,保护羟基,氧化醛基后进行磺酸酐化,最后与1-(2-氨乙基)吡咯烷进行酰胺化反应得到2-氯-3,4-双((4-甲氧基苄基)氧基)-N-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)苯甲酰胺(CMPB)。结果总收率为40.8%,纯度97.52%,其结构经IR、HRMS及NMR确证。结论本工艺操作简单,绿色环保,适合工业化生产。
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关键词
头孢地尔
cmpb
合成
工业化
暂未订购
题名
2-氯-3,4-双((4-甲氧基苄基)氧基)-N-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)苯甲酰胺的合成
1
作者
石克金
李江红
陈林
黄静
机构
抗生素研究与再评价四川省重点实验室
出处
《中国抗生素杂志》
北大核心
2025年第8期921-925,共5页
基金
药食同源植物资源开发四川省高校重点实验室开放基金项目(No.10Y202109)。
文摘
目的研究头孢地尔3-位侧链的合成新工艺。方法以2-氯-3,4-二甲氧基苯甲醛为起始原料,在AlCl_(3)催化下,去甲基得2-氯-3,4-二羟基苯甲醛,保护羟基,氧化醛基后进行磺酸酐化,最后与1-(2-氨乙基)吡咯烷进行酰胺化反应得到2-氯-3,4-双((4-甲氧基苄基)氧基)-N-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)苯甲酰胺(CMPB)。结果总收率为40.8%,纯度97.52%,其结构经IR、HRMS及NMR确证。结论本工艺操作简单,绿色环保,适合工业化生产。
关键词
头孢地尔
cmpb
合成
工业化
Keywords
Cefiderocol
cmpb
Synthesis
Industrialized
分类号
R978.11 [医药卫生—药品]
暂未订购
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
2-氯-3,4-双((4-甲氧基苄基)氧基)-N-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)苯甲酰胺的合成
石克金
李江红
陈林
黄静
《中国抗生素杂志》
北大核心
2025
0
暂未订购
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