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荭草的体外抗肿瘤活性研究 被引量：3
1
作者 张玲艳 高翔 王晓玲 《中国民族民间医药》 2015年第8期33-34,共2页
目的:筛选荭草的抗肿瘤活性部位。方法:采用CCK8法观察荭草各提取部位对人肺癌A549细胞、人肝癌Hep G2细胞株生长的影响情况。结果:荭草的乙酸乙酯部位对人肺癌A549及肝癌Hep G2细胞的生存率降至49.16%及57.44%;正丁醇部位对人肺癌A549... 目的:筛选荭草的抗肿瘤活性部位。方法:采用CCK8法观察荭草各提取部位对人肺癌A549细胞、人肝癌Hep G2细胞株生长的影响情况。结果:荭草的乙酸乙酯部位对人肺癌A549及肝癌Hep G2细胞的生存率降至49.16%及57.44%;正丁醇部位对人肺癌A549及肝癌Hep G2细胞的生存率降至39.18%和46.57%,呈现时间-剂量效应关系。结论:荭草对人肺癌A549细胞、人肝癌Hep G2细胞增值具有一定的抑制作用,是具有开发前景的抗肿瘤中药。 展开更多
关键词 荭草 cck8法 体外抗肿瘤 活性部位
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基于IRAK1-NF-κB通路探讨解毒祛瘀滋阴方干预MRL/lPr狼疮小鼠机制 被引量：7
2
作者 嵇丽娜 李荣群 +1 位作者 包洁 范永升 《中华中医药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第5期2362-2368,共7页
目的:研究解毒祛瘀滋阴方对MRL/lpr狼疮小鼠及其脾细胞和CD4+T细胞白细胞介素-1受体相关激酶(IRAK1)信号通路异常活化的影响,探讨解毒祛瘀滋阴方对IRAK1-NF-κB信号通路的作用,为其治疗系统性红斑狼疮(SLE)临床用药提供良好的理论支持... 目的:研究解毒祛瘀滋阴方对MRL/lpr狼疮小鼠及其脾细胞和CD4+T细胞白细胞介素-1受体相关激酶(IRAK1)信号通路异常活化的影响,探讨解毒祛瘀滋阴方对IRAK1-NF-κB信号通路的作用,为其治疗系统性红斑狼疮(SLE)临床用药提供良好的理论支持。方法:制备解毒祛瘀滋阴方冻干粉,HPLC法检测其有效成分及含量;分离来自MRL/lpr狼疮小鼠的脾脏细胞和CD4+T细胞,流式检测CD4+T细胞的纯度;以LPS诱导细胞,采用CCK8法检测LPS和中药对细胞的活力。将MRL/lpr狼疮小鼠随机分为西药组、中药组和模型组,MRL/Mp小鼠作为对照组,药物干预结束后,HE染色观察肾脏病理改变;RT-qPCR和Western blot技术检测小鼠脾细胞、CD4+T细胞和脾脏IRAK1及下游NF-κB信号通路之间的表达水平。结果:解毒祛瘀滋阴方中检测到有效成分没食子酸、芍药苷、阿魏酸和异阿魏酸;中药组MRL/lpr小鼠的狼疮症状减轻,脾脏IRAK1-NF-κB信号通路的表达水平显著降低(P<0.05)。解毒祛瘀滋阴方冻干粉以100、10、1μg/mL为最佳给药浓度,可降低LPS诱导的IRAK1及其下游蛋白的磷酸化,并抑制IFN-α和IFN-β的表达(P<0.05)。结论:解毒祛瘀滋阴方对MRL/lpr小鼠的狼疮症状有治疗作用,并能通过下调MRL/lpr小鼠及其CD4+T细胞中的IRAK1-NF-κB信号通路,抑制LPS诱导的细胞活化,解毒祛瘀滋阴方治疗SLE作用机制可能是通过调控IRAK1信号通路来实现的。 展开更多
关键词 解毒祛瘀滋阴方 系统性红斑狼疮 CD4+T细胞 白细胞介素-1受体相关激酶 核转录因子ΚB MRL/lpr狼疮小鼠 cck8法 机制
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新型3-O-乙酰-11-酮基-β-乳香酸衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性 被引量：2
3
作者 刘茂宇 杨艺辉 +1 位作者 王金华 师健友 《合成化学》 CAS 2022年第4期245-251,共7页
以3-O-乙酰基-11-酮-β-乳香酸(AKBA)为原料,经过氯化、取代反应,合成了8个新型的AKBA酰胺类衍生物(S137、S151、S179、S184、S443、S634、S667和S673),其结构经^(1)H NMR和MS(ESI)表征。采用CCK8法测试了目标化合物对人原髓细胞白血病... 以3-O-乙酰基-11-酮-β-乳香酸(AKBA)为原料,经过氯化、取代反应,合成了8个新型的AKBA酰胺类衍生物(S137、S151、S179、S184、S443、S634、S667和S673),其结构经^(1)H NMR和MS(ESI)表征。采用CCK8法测试了目标化合物对人原髓细胞白血病细胞(HL-60)、人结肠癌细胞(HCT116)和非小细胞肺癌细胞(A549)的体外抗肿瘤活性。结果表明:除S184和S443外,S137、S151、S179、S634、S667、S673对3种细胞株的活性均有一定的抑制作用,其中S137对HL-60和A549的抑制效果较好,IC_(50)分别为1.781和1.763μM,优于AKBA(IC_(50)=16.160和10.900μM);S151对HL-60抑制效果最好,IC_(50)为1.255μM,优于AKBA(IC_(50)=16.160μM);S634对HCT116的抑制效果最好,IC_(50)为1.193μM,优于AKBA(IC_(50)=13.020μM)。 展开更多
关键词 AKBA 氯化 取代 酰胺 合成 cck8法 抗癌活性
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羰基蝶啶类衍生物的合成及抗肿瘤活性
4
作者 郭婷婷 胡锦 +3 位作者 朱双圆 李明 孟宇晨 黄军海 《合成化学》 CAS 2021年第11期905-911,共7页
以2,4-二氯-5-硝基嘧啶为原料,经多步反应合成了8个羰基蝶啶类衍生物(TM1~TM8),其结构经^(1)H NMR,^(13)C NMR和LC-MS(ESI)表征。以Sorafenib、Axitinib与Lenvatinib为阳性对照,选取人肝癌细胞(HepG2)、乳腺癌细胞(MCF7)、人肺腺癌细胞(... 以2,4-二氯-5-硝基嘧啶为原料,经多步反应合成了8个羰基蝶啶类衍生物(TM1~TM8),其结构经^(1)H NMR,^(13)C NMR和LC-MS(ESI)表征。以Sorafenib、Axitinib与Lenvatinib为阳性对照,选取人肝癌细胞(HepG2)、乳腺癌细胞(MCF7)、人肺腺癌细胞(NCI-H1975)和人非小细胞肺癌细胞(HCC827),采用CCK8法进行体外抗肿瘤活性测试。结果表明:8-环丙基-6-溴-2-吗啉蝶啶-7(8H)-酮(TM1)对NCI-H1975细胞的抑制活性高于Sorafenib和Axitinib,IC_(50)值为3.63μmol·L^(-1);对HCC827细胞的抑制活性高于Axitinib,IC_(50)值为6.41μmol·L^(-1);对HepG2和MCF7细胞的抑制活性高于Lenvatinib,IC_(50)值分别为20.96、12.63μmol·L^(-1)。 展开更多
关键词 羰基蝶啶 2 4-二氯-5-硝基嘧啶 构效关系 抗肿瘤 cck8法 合成
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