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阿片受体显像剂^(11)C-Carfentanil的前体合成及放射性标记 被引量:2
1
作者 张锦明 桂媛 +3 位作者 徐志红 张晓军 向晓辉 田嘉禾 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期252-256,共5页
为合成μ-阿片受体显像剂:1-(2-苯乙基)-4-(N-苯基丙酰胺基)哌啶-4-羧酸[11C]甲酯([11C]-methyl 1-phenethyl-4-(N-phenylpropanamido)piperidine-4-carboxylate,11C-CFN),合成了标记前体:1-苯乙基-4-(N-苯基丙酰胺基)哌啶-4-羧酸,并用... 为合成μ-阿片受体显像剂:1-(2-苯乙基)-4-(N-苯基丙酰胺基)哌啶-4-羧酸[11C]甲酯([11C]-methyl 1-phenethyl-4-(N-phenylpropanamido)piperidine-4-carboxylate,11C-CFN),合成了标记前体:1-苯乙基-4-(N-苯基丙酰胺基)哌啶-4-羧酸,并用11C标记。标记前体和各步合成中间体均经核磁和质谱确证。采用11C-Triflate-CH3标记,Sep-Pak柱色层纯化,标记率为(67.3±2.3)%(n=3),产物放化纯度大于98%,比活度为1.67×1014Bq/g(66.6 PBq/mol),基本满足临床研究的需求。 展开更多
关键词 11C 阿片受体 11C-carfentanil PET
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^(11)C-Carfentanil的质量控制
2
作者 张晓军 向晓辉 +1 位作者 张锦明 田嘉禾 《同位素》 CAS 2013年第1期29-32,41,共5页
11 C标记的卡芬太尼(11 C-Carfentanil)中载体(12 C-Carfentanil)的含量对该药物的安全使用至关重要。利用高效液相色谱系统测量11 C-Carfentanil注射液的化学纯度和放化纯度;液质联用方法测量比活度;应用快速内毒素检测器PTS检测产品... 11 C标记的卡芬太尼(11 C-Carfentanil)中载体(12 C-Carfentanil)的含量对该药物的安全使用至关重要。利用高效液相色谱系统测量11 C-Carfentanil注射液的化学纯度和放化纯度;液质联用方法测量比活度;应用快速内毒素检测器PTS检测产品中内毒素含量。结果表明:合成产品为无色透明澄清11 C-Carfentanil溶液,放化纯度大于98%,比活度为1.69×1014 Bq/g,内毒素含量小于5EU/mL。以上结果表明:11 C-Carfentanil注射液的质量符合药用要求,可满足实验和临床安全使用要求。 展开更多
关键词 11C-carfentanil 高效液相色谱 液质联用 质量控制
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Fatal Overdoses Involving Carfentanil:A Case Series
3
作者 Nicholas J.Corsi Ljubisa J.Dragovic 《Journal of Forensic Science and Medicine》 2019年第3期147-150,共4页
Carfentanil,an ultrapotent analog of fentanyl,has invaded the street drug market,unbeknownst to many heroin users.About 10,000 times more potent than morphine,it was initially suspected that 20μg of the substance was... Carfentanil,an ultrapotent analog of fentanyl,has invaded the street drug market,unbeknownst to many heroin users.About 10,000 times more potent than morphine,it was initially suspected that 20μg of the substance was lethal.In this case series,we present 17 confirmed carfentanil overdoses in Michigan,with a primary focus on the concentration levels.Through a retrospective review,each public death reported in Oakland County,Michigan,with a subsequent toxicology report was investigated for suspected carfentanil use.To characterize each fatality,the autopsy results were collected,including the postmortem findings at scene and the decedent’s medical and social history.Carfentanil levels were measured through liquid chromatography and tandem mass spectrometry(LC-MS-MS)by National Medical Services(NMS)Laboratories.Our case series found postmortem carfentanil concentrations as low as 10 ng/mL,with a mean concentration of 0.387 ng/mL.Ultimately,there are implications on law enforcement,first responders,and health care providers when dealing with this emerging illicit substance,and there is an alarmingly high mortality rate associated with the abuse of carfentanil. 展开更多
关键词 AUTOPSY carfentanil death epidemic FENTANYL HEROIN investigation Michigan opioid OVERDOSE polysubstance
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卡芬太尼合成新方法 被引量:3
4
作者 崔可建 王鹏 +3 位作者 徐志斌 米彦青 孟子晖 王树山 《北京理工大学学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2012年第10期1082-1085,共4页
为了绿色、高效地获得化合物卡芬太尼,提出采用镇痛剂卡芬太尼合成的新路线.以N-Boc保护基哌啶酮为原料,经过Bargellini反应、N-酰化、甲基化、脱保护、N-烷基化5个步骤得到了目标产物卡芬太尼,总收率为31.6%,用IR,NMR,MS等手段对卡芬... 为了绿色、高效地获得化合物卡芬太尼,提出采用镇痛剂卡芬太尼合成的新路线.以N-Boc保护基哌啶酮为原料,经过Bargellini反应、N-酰化、甲基化、脱保护、N-烷基化5个步骤得到了目标产物卡芬太尼,总收率为31.6%,用IR,NMR,MS等手段对卡芬太尼及其中间体进行了结构表征.实验结果表明,所确定的新路线避免了文献路线中剧毒物质氰化钾的使用,且具有反应路线短、原料易得、反应条件温和等优点. 展开更多
关键词 卡芬太尼 镇痛剂 合成
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芬太尼类物质卡芬太尼的定性检验方法研究 被引量:13
5
作者 钱振华 陈月猛 花镇东 《分析试验室》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期270-274,共5页
报道中国首次缴获的芬太尼类物质卡芬太尼,建立其气相色谱-质谱(GC-MS)、超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF MS)和红外光谱(FTIR)定性检验方法。未知样品用甲醇和水提取,取上清液,采用GC-MS和UPLC-Q-TOF MS进行分析;样品... 报道中国首次缴获的芬太尼类物质卡芬太尼,建立其气相色谱-质谱(GC-MS)、超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF MS)和红外光谱(FTIR)定性检验方法。未知样品用甲醇和水提取,取上清液,采用GC-MS和UPLC-Q-TOF MS进行分析;样品粉末置于衰减全反射(ATR)附件中,进行FTIR采集。GC-MS检测,保留时间为13. 05 min的未知组分的质谱碎片主要特征离子峰有m/z 303,105,243,187,96,154。UPLC-Q-TOF MS检测,保留时间为3. 976 min的未知组分的准分子离子峰为m/z 395. 2325,碰撞诱导解离(CID)模式下二级质谱主要离子有m/z 335. 2117,279. 1856,246. 1490,146. 0966,134. 0966,113. 0599。FTIR检测,在1724,1635,1593,1352,1225,704 cm-1等处出现吸收峰。经NIST谱库检索、已报道文献中信息比对及对其高分辨质谱数据的解析,鉴定为卡芬太尼。该方法可以用于实际案件的检测。 展开更多
关键词 芬太尼类 卡芬太尼 气相色谱质谱联用(GC-MS) 超高效液相色谱-串联四极杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF MS) 红外光谱(FTIR)
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卡芬太尼的合成方法研究进展 被引量:5
6
作者 齐志敏 谢艳蓉 +1 位作者 万宁 张邦乐 《西北药学杂志》 CAS 2017年第2期238-241,共4页
目的探讨卡芬太尼合成方法的研究进展,以期为该类药物的进一步应用和新型高效药物的研发提供借鉴。方法以芬太尼类衍生物药物研发为线索,查阅了1976年至今的国内外文献,对卡芬太尼的合成进展进行综述。结果卡芬太尼的合成主要有3条路线... 目的探讨卡芬太尼合成方法的研究进展,以期为该类药物的进一步应用和新型高效药物的研发提供借鉴。方法以芬太尼类衍生物药物研发为线索,查阅了1976年至今的国内外文献,对卡芬太尼的合成进展进行综述。结果卡芬太尼的合成主要有3条路线,分别为以1-苄基-4-哌啶酮、1-苯乙基-4-哌啶酮和N-Boc保护哌啶酮为原料的合成方法。结论卡芬太尼工艺路线的比较和分析为卡芬太尼衍生物的合成、生产以及工艺选择提供了依据。 展开更多
关键词 卡芬太尼 合成方法 镇痛药 麻醉药
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卡芬太尼的镇痛效应研究 被引量:1
7
作者 魏佳韵 李锋 +6 位作者 李楠 陈园园 李香豫 沈昊伟 王优美 徐鹏 狄斌 《中国药物滥用防治杂志》 CAS 2022年第1期7-11,23,共6页
目的:研究卡芬太尼的镇痛效应。方法:通过热板法对卡芬太尼的小鼠镇痛作用进行实验,以吗啡为阳性对照,采用皮下注射的给药方式,观察给予不同剂量卡芬太尼的小鼠在热板上的舔后足时间,统计卡芬太尼的镇痛效应曲线及半数有效剂量。结果:... 目的:研究卡芬太尼的镇痛效应。方法:通过热板法对卡芬太尼的小鼠镇痛作用进行实验,以吗啡为阳性对照,采用皮下注射的给药方式,观察给予不同剂量卡芬太尼的小鼠在热板上的舔后足时间,统计卡芬太尼的镇痛效应曲线及半数有效剂量。结果:热板实验结果显示,在皮下注射给药5 min后,卡芬太尼达到最大镇痛效应,卡芬太尼镇痛效应的ED;为2.60μg/kg,而吗啡在给药20 min后才达到其最大镇痛效应,吗啡镇痛效应的ED;为3.99 mg/kg。卡芬太尼的镇痛效应为吗啡的1535倍。结论:卡芬太尼可对小鼠产生与吗啡一样的剂量依赖性镇痛作用,并且其镇痛作用强度和持续时间均明显强于吗啡。 展开更多
关键词 卡芬太尼 吗啡 热板实验 镇痛效应
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卡芬太尼的研究进展 被引量:1
8
作者 魏佳韵 李锋 +5 位作者 陈园园 乔艳玲 李香豫 王优美 徐鹏 狄斌 《中国药物滥用防治杂志》 CAS 2021年第2期107-112,共6页
卡芬太尼是最强效的人工合成阿片类物质之一,与μ阿片受体有很高的亲和力,其镇痛活性大约是吗啡的10000倍。近年来,卡芬太尼被掺杂在其他滥用药物当中,已在全球多个国家出现滥用现象,由于其效力极高、毒性强,对人们的健康和社会的安定... 卡芬太尼是最强效的人工合成阿片类物质之一,与μ阿片受体有很高的亲和力,其镇痛活性大约是吗啡的10000倍。近年来,卡芬太尼被掺杂在其他滥用药物当中,已在全球多个国家出现滥用现象,由于其效力极高、毒性强,对人们的健康和社会的安定造成了极大威胁,许多国家相继对其进行了管制。目前许多卡芬太尼的检测方法已被开发出来,并在动物身上进行了部分药理学研究,但由于缺乏人体研究数据,关于其药理学方面的信息仍有限。卡芬太尼具有极高的效力,目前除了低剂量用于大型动物麻醉和正电子发射断层扫描的示踪剂外,尚未被批准用于人类。本文对卡芬太尼的理化性质、药理作用、检测方法、滥用情况及管制措施等方面进行简要综述,以期为今后卡芬太尼的研究提供参考。 展开更多
关键词 卡芬太尼 药理作用 检测方法 管制措施 研究进展
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