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Bromophenacyl bromide,a phospholipase A_2 inhibitor attenuates chemically induced gastroduodenal ulcers in rats 被引量:2
1
作者 Mohammad Tariq Ibrahim Elfaki +3 位作者 Haseeb Ahmad Khan Mohammad Arshaduddin Samia Sobki Meshal Al Moutaery 《World Journal of Gastroenterology》 SCIE CAS CSCD 2006年第36期5798-5804,共7页
AIM: To study the effect of bromophenacyl bromide (BPB), a phospholipase A2 inhibitor on gastric secretion and to protect chemically induced gastric and duodenal ulcers in rats. METHODS: Acid secretion studies were un... AIM: To study the effect of bromophenacyl bromide (BPB), a phospholipase A2 inhibitor on gastric secretion and to protect chemically induced gastric and duodenal ulcers in rats. METHODS: Acid secretion studies were undertaken in pylorus-ligated rats with BPB treatment (0, 5, 15 and 45 mg/kg). Gastric and duodenal lesions in the rats were induced by ethanol and cysteamine respectively. The levels of gastric wall mucus, nonprotein sulfhydryls (NP- SH) and myeloperoxidase (MPO) were also measured in the glandular stomach of rats following ethanol induced gastric lesions. RESULTS: BPB produced a dose-dependent inhibition of gastric acid secretion and acidity in rats. Pretreatment with BPB significantly attenuated the formation of etha- nol induced gastric lesion. BPB also protected intestinal mucosa against cysteamine-induced duodenal ulcers. The antiulcer activity of BPB was associated with signifi- cant inhibition of ethanol-induced depletion of gastric wall mucus, NP-SH and MPO. These findings pointed towards the mediation of sulfhydryls in BPB induced gas- trointestinal cytoprotection. CONCLUSION: BPB possesses significant antiulcer and cytoprotective activity against experimentally induced gastroduodenal lesions. 展开更多
关键词 bromophenacyl bromide Phospholipase A2 Gastric secretion Gastric ulcer Duodenal ulcer Sulfhydryls MYELOPEROXIDASE
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柱前衍生HPLC法结合固相萃取测定血浆中卡托普利 被引量:12
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作者 张毕奎 李焕德 +2 位作者 邓航 王箭 刘义钊 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期28-29,共2页
目的:建立测定血浆中卡托普利浓度的方法,用于卡托普利人体药动学及相对生物利用度研究。方法:以对溴苯甲酸甲基溴为衍生化试剂,固相萃取法从生物样本中提取纯化衍生化产物,以反相高效液相色谱法测定衍生物含量而确定卡托普利血药浓度... 目的:建立测定血浆中卡托普利浓度的方法,用于卡托普利人体药动学及相对生物利用度研究。方法:以对溴苯甲酸甲基溴为衍生化试剂,固相萃取法从生物样本中提取纯化衍生化产物,以反相高效液相色谱法测定衍生物含量而确定卡托普利血药浓度。结果:卡托普利血药浓度在10~1000ng·mL^(-1)范围内线性良好,相关系数为0.9987,测得平均回收率为98.65%,日内、日间RSD均小于10%。结论:本方法简便、准确、干扰小,适合用于卡托普利血药浓度监测及药动学研究。 展开更多
关键词 卡托普利 对溴苯甲酰甲基溴 固相萃取 高效液相色谱法 血药浓度 药代动力学
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RP-HPLC测定人血浆中卡托普利 被引量:19
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作者 李克 谭力 闫卫利 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1995年第12期740-743,共4页
采用反相高效液相色谱法,以对溴苯乙酰基溴为衍生剂,4-氯-2-硝基苯胺为内标,测定人血浆中卡托普利浓度。血浆样品经衍生反应后,用乙醚乙酯-苯(1:1)提取,以YWG-C_(18)为固定相,乙腈-水-醋酸(53:47:... 采用反相高效液相色谱法,以对溴苯乙酰基溴为衍生剂,4-氯-2-硝基苯胺为内标,测定人血浆中卡托普利浓度。血浆样品经衍生反应后,用乙醚乙酯-苯(1:1)提取,以YWG-C_(18)为固定相,乙腈-水-醋酸(53:47:0.2)为流动相,UV258nm紫外检测。在20~1000ng/ml浓度范围线性良好,最低检测限为10ng/ml。其批内(n=7)及批间(n=5)检测RSD分别小于6.2%和8.7%,平均回收率优于98%。方法简便灵敏,为临床治疗药物监测及批量样品分析提供了检测方法。 展开更多
关键词 卡托普利 高效液相色谱法 血药浓度
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衍生化LC-MS法测定人体内佐芬普利及其活性代谢物以及药代动力学研究 被引量:4
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作者 吴飞 高芳 +2 位作者 丁黎 毛小明 马鹏程 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期353-358,共6页
目的:建立衍生化LC-MS法同时测定佐芬普利及其活性代谢物佐芬普利拉的人体血药浓度,研究健康中国受试者单次和多次口服佐芬普利钙片后,佐芬普利和佐芬普利拉的药代动力学特征。方法:10名健康受试者先分别单次口服15,30和60 mg受试制剂,... 目的:建立衍生化LC-MS法同时测定佐芬普利及其活性代谢物佐芬普利拉的人体血药浓度,研究健康中国受试者单次和多次口服佐芬普利钙片后,佐芬普利和佐芬普利拉的药代动力学特征。方法:10名健康受试者先分别单次口服15,30和60 mg受试制剂,然后连续6 d多次口服30 mg受试制剂,以对溴苯甲酰甲基溴为衍生化试剂,采用衍生化LC-MS法同时测定人血浆中佐芬普利及其活性代谢物佐芬普利拉的浓度,并计算二者的药代动力学参数。结果:健康受试者分别单次口服佐芬普利片后,3个剂量组的佐芬普利和佐芬普利拉的半衰期相近;在15~60 mg剂量范围内,佐芬普利和佐芬普利拉的AUC0-24 h和cmax均与剂量呈良好的线性关系,且均不存在性别差异。多剂量(每日1次,每次30 mg)连续给药6 d后,佐芬普利的平均稳态血药浓度cav为(5.07±1.06)ng/mL,血药浓度波动度DF为14.26±2.94,蓄积常数为0.94±0.31。佐芬普利拉的cav为(40.31±5.40)ng/mL,DF为11.61±4.68,蓄积常数为0.83±0.13。结论:佐芬普利及活性代谢物佐芬普利拉在中国人体内均呈线性药代动力学特征,多次给药后在体内均无蓄积;二者在中国人体内的药代动力学特征和代谢与欧洲人之间存在种族差异。 展开更多
关键词 佐芬普利 佐芬普利拉 液相色谱-质谱法 药代动力学 对溴苯甲酰甲基溴 衍生化
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柱前衍生化反相高效液相色谱法测定双硫仑角膜渗透率 被引量:1
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作者 史向国 张红 +2 位作者 钟大放 苏德森 陈思维 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第5期307-309,共3页
目的 :建立一种柱前衍生化高效液相色谱新方法 ,通过测定人工房水中二乙基二硫代氨基甲酸的浓度 ,计算出双硫仑角膜渗透率。方法 :由于样品中二乙基二硫代氨基甲酸不稳定 ,且难以直接测定 ,故以对溴苯甲酰甲基溴进行衍生化并检测其衍生... 目的 :建立一种柱前衍生化高效液相色谱新方法 ,通过测定人工房水中二乙基二硫代氨基甲酸的浓度 ,计算出双硫仑角膜渗透率。方法 :由于样品中二乙基二硫代氨基甲酸不稳定 ,且难以直接测定 ,故以对溴苯甲酰甲基溴进行衍生化并检测其衍生化产物 ,选用反相高效液相色谱 -紫外检测法定量。结果 :该方法的线性范围为 1 0~ 40 0 μg·mL-1,加样回收率为 97 44 %~ 98 75 % ,日内精密度为 0 10 %~ 0 81%。结论 :方法准确 ,操作简单 ,重现性好 。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 双溴苯甲酰甲基溴 二乙基二硫代氨基甲酸 双硫仑 白内障 治疗
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人体卡托普利的药代动力学及其生物利用度 被引量:1
6
作者 何凤慈 陈亮 +1 位作者 康丕顺 杨万兴 《中国药房》 CAS CSCD 1999年第3期125-126,共2页
目的:比较A、B两厂复方卡托普利片的生物利用度和药代动力学。方法:9名健康志愿者随机交叉口服单剂量30mg复方卡托普利片,以对溴苯乙酰基溴(PBPB)为衍生化试剂,采用反相高效液相色谱法。结果:测得A、B药厂生产的... 目的:比较A、B两厂复方卡托普利片的生物利用度和药代动力学。方法:9名健康志愿者随机交叉口服单剂量30mg复方卡托普利片,以对溴苯乙酰基溴(PBPB)为衍生化试剂,采用反相高效液相色谱法。结果:测得A、B药厂生产的复方卡托普利片剂在血浆中Cap浓度达峰时间分别为(0.94±0.13)h和(1.00±0.15)h;达峰浓度Cmax分别为(92.03±27.36)ng/ml、(74.67±19.29)ng/ml;药时曲线下面积(AUC)分别为(252.78±68.14)ng/(h·L)、(251.19±50.13)ng/(h·L)。血药浓度—时间曲线符合二房室模型。结论:以A厂复方卡托普利片为标准算得B厂复方卡托普利片中卡托普利的相对生物利用度(F)为99.37%。 展开更多
关键词 卡托普利 药代动力学 生物利用度 P-BPB
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RP-HPLC测定犬血浆中卡托普利 被引量:7
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作者 陈卫东 吕雄文 +3 位作者 李俊 金涌 高署 马传庚 《安徽医药》 CAS 2003年第1期37-38,共2页
目的 采用反相高效液相色谱法测定犬血浆中卡托普利浓度。方法 以对溴苯乙酰基溴为衍生剂 ,血浆样品经衍生反应后 ,用乙酸乙酯 -苯 (1∶1)提取 ,以ODSC18为固定相 ,乙腈∶水∶冰醋酸 (4 5∶5 5∶0 2 )为流动相 ,UV2 5 8nm紫外检测。... 目的 采用反相高效液相色谱法测定犬血浆中卡托普利浓度。方法 以对溴苯乙酰基溴为衍生剂 ,血浆样品经衍生反应后 ,用乙酸乙酯 -苯 (1∶1)提取 ,以ODSC18为固定相 ,乙腈∶水∶冰醋酸 (4 5∶5 5∶0 2 )为流动相 ,UV2 5 8nm紫外检测。结果 在 2 5~ 6 0 0 μg·L-1浓度范围线性良好 ,最小检测浓度为 12 5 μg·L-1。其日内差及日间差RSD分别小于 4 95 %和 2 88% ,相对回收率大于 94 8%。结论 方法简便灵敏 ,为卡托普利样品分析及临床药物监测提供了检测方法。 展开更多
关键词 RP—HPLC 测定 卡托普利 血药浓度 药动学
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